Люксфен глазные капли 0,2% 5мл

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Люксфен®

Глазные капли представляют собой прозрачный раствор зеленовато-желтого оттенка, 1 мл;

Действующее вещество: бримонидина тартрат 2 мг.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.052 мг, спирт поливиниловый - 14 мг, натрия хлорид - 6.9 мг, натрия цитрата дигидрат - 4.7 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0.48 мг, 1M раствор хлористоводородной кислоты или 1M раствор натрия гидроксида - до pH 6.45, вода очищенная - до 1 мл.

5 мл - флаконы полиэтиленовые, оснащены контролем первого вскрытия (1), имеют капельницу-насадку - упаковка из картона.

Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомное средство.

Фармако-терапевтическая группа: Противоглаукомный препарат - альфа2-адреномиметик селективный.

Фармакологическое действие

Селективный агонист α2-адренорецепторов рассчитан на местное применение для офтальмологии. Обладает двойным механизмом действия: уменьшает внутриглазное давление, сокращая синтез внутриглазной жидкости и усиливая увеосклеральный отток.

В процессе инстилляции 0.2 % раствора бримонидина внутриглазное давление снижается на10-12 мм ртутного столба; максимальный результат наступает спустя 2 часа, период действия Люксфен® составляет 12 часов.

Фармакокинетика

В ходе использования в виде глазных капель Cmax бримонидина в плазме достигается спустя 0.5-2.5 ч. После использования 2 раза/сут в течение десяти дней средний показатель Сmax в плазме крови находится на низком уровне (примерно 0.06 нг/мл). Связывание с белками крови в случае местного использования равняется 29 процентам. Системное всасывание бримонидина во время местного применения медленное. Бримонидин обратимо соединяется с меланином. Концентрации бримонидина в радужной оболочке, ресничном теле и сетчатке после 14 дней закапывания в глаза в 3-17 раз превосходили данные показатели после закапывания одной дозы. Метаболизация происходит в основном в печени. Вывод бримонидина и его метаболитов осуществляется через почки. T1/2 после местного использования равняется в среднем 2 ч.

Показания препарата Люксфен®

Средство показано при открытоугольной форме глаукомы; офтальмогипертензии (в рамках проводимой монотерапии и в сочетании с другими препаратами, которые снижают внутриглазное давление).

Режим дозирования

Объем дозировки и способ использования Люксфен® обусловлены формой его выпуска и прочими факторами. График дозирования определяет лечащий специалист. Необходимо четко следить за соответствием применяемой лекарственной формы Люксфен® и показаниями к использованию и режиму дозировки.

Люксфен применяется местно. В конъюнктивальный мешок пораженного глаза нужно закапать по 1 капле 2 раза в сутки с периодом между применением 12 часов. Длительность терапии определяет доктор.

Побочное действие

Со стороны зрительных органов: зачастую отмечается гиперемия конъюнктивы, чувство жжения, зуда кожи век и слизистой оболочки глаз, ощущение проникновения внутрь инородного тела, нарушается четкость зрения, возникновение аллергического блефарита, аллергического блефароконъюнктивита, аллергического конъюнктивита, фолликулярного конъюнктивита; в нередких случаях появляется гиперемия и отек век, блефарит, отекают конъюнктивы и слизистое отделяемое из глаз, происходит кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, боль в глазу и слезотечение, фолликулез конъюнктивы, местные аллергические проявления слизистой оболочки глаз (включая кератоконъюнктивит); отмечают случаи катаракты, кератита, пораженности век, фоточувствительности, поверхностной пятнистой кератопатии, кроме того, выпадает поле зрения, функционально поражается стекловидное тело, происходит кровоизлияние в стекловидное тело, появляются плавающие помутнения в стекловидном теле и снижается острота зрительного восприятия, нередки случаи светобоязни, эрозии и помутнения роговицы, ощущения сухости и раздражения слизистой оболочки поверхности глаза, бледнеет конъюнктива; нечасто отмечается возникновение ячменей; в крайне редких случаях появляется ирит, миоз.

Со стороны ЦНС: достаточно часто появляется головная боль, сонное состояние; нередко бывает головокружение, нарушаются вкусовые ощущения, проявление депрессии; в очень редких случаях возможны обморок и бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в нечастых случаях отмечаются сердцебиение/аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия); в очень редких случаях повышается или снижается артериальное давление.

Со стороны дыхания: в частых случаях возникает бронхит, фарингит, кашель, одышка; в нечастых случаях появляется ощущение сухости слизистой оболочки носа; в редких случаях появляется одышка.

Со стороны ЖКТ: достаточно часто появляется сухость слизистой оболочки ротовой полости; в частых случаях бывают расстройства органов пищеварения и состояние диспепсии.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: в частых случаях сыпь.

Инфекционные и паразитарные болезни: в частых случаях бывает гриппоподобный синдром, инфекционные поражения (озноб и респираторная инфекция), появление ринита, синусита, включая инфекционный.

Со стороны иммунной системы: в нечастых случаях возникают системные аллергические реакции.

Со стороны лабораторных показателей: нередко - гиперхолестеринемия.

Другие: достаточно часто - состояние утомляемости; не так часто - астения.

У детей: отмечается апноэ, брадикардия, снижается артериальное давление, гипотермия, мышечная гипотония, бледность кожных покровов, состояние сонливости, снижение концентрации внимания.

Противопоказания

Одновременное использование в комплексе с ингибиторами МАО и трициклическими либо тетрациклическими антидепрессантами не допускается; детям до 2 лет (безопасность и эффективность Люксфен® для пациентов этого возраста не изучена); период вскармливания грудью; увеличенная чувствительность к бримонидину.

Применение при состоянии вынашивания ребенка и лактации. Безопасность использования во время беременности у женщин не доказана. В исследованиях на животных местное использование бримонидина не вело к фактам нарушения развития плода в утробе. Применение бримонидина во время вынашивания ребенка разрешено только тогда, когда ожидаемая польза для матери больше потенциальной опасности для плода.

Отсутствует точная информация о попадании бримонидина в грудное молоко в процессе местного использования. Но риск нельзя исключить на 100 %. Использование в период лактации не допускается.

Использование у детей. Бримонидин не разрешен детям до 2 лет. Пациентам возрастного периода 2-7 лет использовать осторожно.

Использование лицами пожилого возраста. Люксфен разрешается для использования возрастным пациентам.

Особые указания

Осторожно назначать пациентам с почечной недостаточностью (КК ниже 40 мл/мин) и печеночной недостаточностью; больным с ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью кровообращения мозга, диагностированной депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом; лицам, которые одновременно получают гипотензивные препараты и/или сердечные гликозиды; детям и подросткам возрасте от 2 до 18 лет (безопасность и эффективность использования не изучены).

У пожилых пациентов не отмечались отличия в безопасности либо результативности в сравнению с прочими категориями пациентов. Сmax и Т1/2 бримонидина оказались идентичными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых взрослых лиц, что свидетельствует об отсутствии заметной роли возраста на системную всасываемость и на вывод бримонидина. Корректировать дозирование при терапии пожилых лиц не нужно.

Пациентам, страдающим ортостатической гипотензией, сердечной недостаточностью и недостаточностью кровообращения мозга, а также депрессией, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом бримонидин препарат способен усиливать тяжесть течения болезней, возникающих из-за сосудистой недостаточности.

При возникновении аллергии требуется прекратить использование. Иногда повышается внутриглазное давление при развитии реакций замедленной гиперчувствительности.

Применение в педиатрии​

Бримонидин не разрешен детям до 2 лет. У детей возрастной группы 2-7 лет в ходе использования 0.2 % бримонидина допускается проявление сонливости, что выступает причиной прекращения терапии. Стоит тщательно контролировать состояние больного из-за частоты возникновения случаев сонливости. Частота сонливости уменьшается с увеличением возраста, но в основном обусловлена массой тела: у пациентов с весом ≤20 кг сонливость наблюдается чаще в сравнении с детьми с весом >20 кг.

Влияние на способность к вождению автомобилей и управлению механизмами

Бримонидин способствует возникновению состояния усталости либо сонливости, снижается четкость зрительного восприятия, поэтому во время терапии Люксфеном стоит воздержаться от автовождения и обслуживания подвижного оборудования.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Люксфен нельзя принимать пациентам, которые принимают ингибиторы МАО, и лицам, использующим трициклические или тетрациклические антидепрессанты (включая миансерин).

Бримонидин в концентрации 2 мг/мл способен усиливать воздействие препаратов, которые оказывают влияние на ЦНС (включая этанол, барбитураты, опиоиды, седативные средства либо анестетики).

Нужно быть осторожным в случае одновременного применения препаратов, которые могут оказывать влияние на всасывание и метаболизацию адреналина, норадреналина и прочих, так называемых, биогенных аминов (в том числе хлорпромазина, метилфенидата и резерпина).

У ряда лиц после использования раствора бримонидина в содержании действующего вещества 2 мг/мл наблюдается незначительное снижение артериального давления. Необходимо быть осторожным в случае одновременного использования с гипотензивными лекарственными средствами и/или сердечными гликозидами.

В случае одновременного системного введения агонистов либо антагонистов адренорецепторов (к примеру, изопреналина либо празозина) в 1-ый раз, а также при коррекции дозирования этих одновременно используемых системных препаратов (независимо от метода их ввода) может появляться взаимодействие с агонистами α-адренорецепторов либо оказываться воздействие на их эффекты.