Винпоцетин таблетки 5мг 50 шт.

Фармакотерапевтическая группа: психостимулирующее и ноотропное средство.

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
 

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, поскольку препарат содержит лактозу.
Беременность, период кормления грудью.
Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

С осторожностью 
Ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение), тяжелые нарушения ритма (парентеральное введение). При геморрагическом инсульте парентеральное введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5-7 дней). 
 

T=+(02-25)C

В случае исходного удлинения Q-Т интервала, а также при одновременном применении с ЛС, удлиняющими Q-Т интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.

Фармакологические свойства 
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Селективно блокирует Са2+/зависимую фосфодиэстеразу (РDЕ); повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие. 
Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания», прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов. Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения. 
Фармакокинетика 
Абсорбция
Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
 

Внутрь, после приема пищи, начальная доза 15 мг/сут, стандартная суточная доза по 5-10 мг З раза в день. Максимальная суточная доза 30 мг. Курс лечения 1-3 мес. 

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой часто (1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена из приведенной ниже таблицы.
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности): Системно-органный класс (MedDRA). Нечасто (1/1000, 1/100): Нарушение метаболизма и питания: Гиперхолестеринемия
Со стороны нервной системы: Головная боль
Со стороны органа слуха и равновесия: Вертиго
Со стороны сосудов: Артериальная гипотензия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота
Инструментальные и лабораторные данные: Снижение АД Системно-органный класс (MedDRA). Редко (1/10000, 1/1000): Со стороны крови и лимфатической системы: Лейкопения, тромбоцитопения
Нарушение метаболизма и питания: Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет
Психические расстройства: Бессонница, нарушение сна, беспокойство
Со стороны нервной системы: Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия
Со стороны органа зрения: Отек соска зрительного нерва
Со стороны органа слуха и равновесия: Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах
Со стороны сердца: Ишемия/ инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения
Со стороны сосудов: Артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит
Со стороны желудочно-кишечного тракта: Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота
Со стороны кожи и подкожных тканей: Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь
Общие расстройства и расстройства в месте введения: Астения, недомогание, чувство жжения
Инструментальные и лабораторные данные: Повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение/повышение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени Системно-органный класс (MedDRA). Очень редко 1/10000): Со стороны крови и лимфатической системы: Анемия, агглютинация эритроцитов
Иммунологические нарушения: Гиперчувствительность
Психические расстройства: Эйфория, депрессия
Со стороны нервной системы: Тремор, спазмы
Со стороны органа зрения: Гиперемия конъюнктивы
Со стороны сердца: Аритмия, фибрилляция предсердий
Со стороны сосудов: Лабильность АД
Со стороны желудочно-кишечного тракта: Дисфагия, стоматит
Со стороны кожи и подкожных тканей: Дерматит
Общие расстройства и расстройства в месте введения: Дискомфорт в грудной клетке, гипотермия
Инструментальные и лабораторные данные: Повышение/
снижение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела

1 таблетка содержит: 
активное вещество: 
винпоцетин    – 0,005 г
вспомогательные вещества: 
лактоза (сахар молочный)    – 0,17500 г
кремния диоксид коллоидный (аэросил)     – 0,00125 г
крахмал картофельный    – 0,06625 г
тальк    – 0,00125 г
 

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.