Цефабол

Цефабол – цефалоспориновый антибактериальный препарат с бактерицидным действием для парентерального применения.

Форма выпуска и состав

Цефабол выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: масса белого с желтым оттенком или белого цвета, чувствительная к действию света (по 1 г в стеклянном флаконе емкостью 10 мл: в картонной пачке 1 или 5 флаконов; в картонной пачке 1 флакон в комплекте с 1 ампулой (5 мл) растворителя; в контурной ячейковой упаковке 1 флакон в комплекте с 1 ампулой растворителя, в картонной пачке 1 упаковка; 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка; в контурной ячейковой упаковке 5 флаконов в комплекте с 5 ампулами растворителя, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Действующее вещество – цефотаксим (в форме натриевой соли), его содержание в 1 флаконе составляет 1 г.

Растворитель: вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефабол – антибактериальный препарат для парентерального применения. Он обладает бактерицидным и широким спектром противомикробного действия. Антибактериальная активность Цефабола обусловлена свойствами цефотаксима, являющегося цефалоспорином III поколения.

Чувствительность к цефотаксиму проявляют следующие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам: Staphylococcus speciales (spp.), Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Enterobacter spp., Enterococcus species, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Morganella morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter species, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae, Eubacterium spp., Erysipelothrix insidiosa, Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Clostridium spp. (включая Clostridium perfringens), Bacillus subtilis, Proteus indole, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Serratia spp., Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Peptococcus spp., Fusobacterium spp. (включая Fusobacterium nucleatum), Peptostreptococcus spp.

Цефабол устойчив относительно большинства бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, штаммов Clostridium difficile, пенициллиназы стафилококков.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (С_mах) после однократного введения Цефабола в дозе 1000 мг при в/в введении достигается через 1/12 часа и составляет 0,1017 мг/мл, при в/м – через 1/2 часа и составляет 0,021 мг/мл.

Связывание с белками плазмы колеблется от 25% до 40% от введенной дозы.

Терапевтические концентрации создаются в большинстве тканей организма. Препарат проникает в кости, кожу, мягкие ткани, миокард, желчный пузырь и жидкости (мокрота, желчь, моча, синовиальная, плевральная, перикардиальная, спинномозговая жидкости), включая грудное молоко.

Объем распределения – 0,25–0,39 л/кг.

T_1/2 (период полувыведения) при в/в и в/м введении – 1 час. Через почки выводится 60–70% цефотаксима в неизмененном виде, остальная часть – в виде трех метаболитов, один из которых обладает бактерицидной активностью.

T_1/2 при хронической почечной недостаточности и у пациентов в пожилом возрасте увеличивается в 2 раза. У новорожденных T_1/2 составляет 0,75–1,5 часа, а у недоношенных новорожденных детей он возрастает до 4,6 часа. При в/в введении в дозе 1000 мг 4 раза в день в течение 14 дней кумуляция не наблюдается.

Показания к применению

Согласно инструкции, Цефабол показан для лечения и профилактики тяжелых форм следующих инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• менингит и другие инфекции центральной нервной системы;
• пневмония, другие воспалительные заболевания оториноларингологических органов и дыхательной системы инфекционной этиологии;
• острый пиелонефрит, обострение хронической формы пиелонефрита, другие инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая раневые осложнения после хирургической операции;
• профилактика инфекций после оперативных вмешательств, включая акушерско-гинекологические, урологические, на органах желудочно-кишечного тракта;
• инфекции мочеполовой системы, включая хламидиоз, гонорею;
• пельвиоперитонит, эндометрит, обострение хронического аднексита, острый аднексит, другие инфекции органов малого таза;
• инфекционные патологии костей и суставов;
• осложненные и неосложненные инфекции брюшной полости – послеоперационные абсцессы брюшной полости, перитонит, холецистит, холангит;
• боррелиоз или болезнь Лайма;
• эндокардит;
• сальмонеллез;
• инфекции на фоне иммунодефицита;
• сепсис.

Противопоказания

• установленная гиперчувствительность к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам;
• индивидуальная непереносимость цефотаксима.

Кроме этого, противопоказано в/м введение препарата детям в возрасте до 2,5 лет.

С осторожностью следует назначать Цефабол при хронической почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите (включая анамнез), грудном вскармливании, в период новорожденности.

При беременности применение препарата возможно только в случае, если, по мнению врача, ожидаемая польза от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Инструкция по применению Цефабола: способ и дозировка

Готовый раствор цефотаксима применяют путем в/м и в/в (струйно, капельно) введения.

Раствор для в/м инъекции готовят, растворив содержимое флакона (1 г) в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина. Вводить следует глубоко в ягодичную мышцу.

Раствор для струйного в/в введения готовят, добавив к содержимому флакона 10 мл стерильной воды для инъекций. Процедуру проводят медленно, в течение 3–5 минут.

Раствор для капельного в/в введения готовят путем растворения 2 г цефотаксима в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Инфузия должна продолжаться в течение 50–60 минут.

Раствор цефотаксима нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с растворами других антибиотиков.

Дозу и продолжительность курса лечения врач устанавливает на основании клинических показаний индивидуально, с учетом возраста и веса больного.

Рекомендованное дозирование Цефабола для пациентов с весом тела более 50 кг, включая детей:

• инфекции мочевыводящих путей, неосложненные формы инфекционных заболеваний: в/м или в/в – по 1 г через каждые 8–12 часов;
• средняя степень тяжести инфекционных патологий: в/м или в/в – по 1–2 г через каждые 12 часов;
• менингит и другие инфекционные заболевания тяжелого течения: в/в – по 2 г через каждые 4–8 часов;
• неосложненная острая гонорея: в/м – 1 г однократно.

Максимальная суточная доза составляет 12 г.

Детям с весом тела до 50 кг Цефабол назначают в/в или в/м. Суточная доза определяется из расчета по 0,05–0,18 г на 1 кг веса и делится на 4–6 введений. При менингите и других тяжелых формах инфекций суточную дозу для детей повышают до 0,1–0,2 г на 1 кг веса и также делят на 4–6 введений.

Рекомендованное дозирование для в/в введения Цефабола недоношенным детям и новорожденным:

• возраст до 7 дней: в дозе по 0,05 г на 1 кг веса через каждые 12 часов;
• возраст 7–28 дней: в дозе по 0,05 г на 1 кг веса через каждые 8 часов.

С целью профилактики инфицирования при проведении хирургической операции во время вводной общей анестезии однократно вводят 1 г Цефабола. В случае необходимости дозу можно повторить через 6–12 часов.

При проведении кесарева сечения в/в вводят 1 г цефотаксима в момент наложения зажимов на пупочную вену. Через 6 и 12 часов после введения первой дозы показано дополнительное введение по 1 г.

При нарушении функции почек суточную дозу Цефабола следует снизить, для больных с клиренсом креатинина 10 мл/мин и меньше она должна составлять 1/2 от обычной дозы.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: головокружение, головная боль;
• аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона), эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), анафилактический шок;
• со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, гранулоцитопения;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, дисбактериоз, боль в животе, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, псевдомембранозный энтероколит;
• со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (олигурия, анурия, интерстициальный нефрит);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: на фоне высокой скорости болюсного введения раствора в центральную вену – аритмии, потенциально опасные для жизни;
• лабораторные показатели: повышение уровня мочевины в крови, азотемия, гиперкреатининемия, ложноположительная проба Кумбса, гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз печени;
• местные реакции: ощущение боли по ходу вены, флебит, при в/м введении – инфильтрат и болезненность в месте инъекции;
• прочие: суперинфекция (включая кандидозный вагинит).

Передозировка

Симптомы: энцефалопатия (на фоне введения высоких доз, особенно при почечной недостаточности), судороги, повышенная нервно-мышечная возбудимость, тремор.

Лечение: назначение симптоматической терапии.

Особые указания

Назначение Цефабола должно производиться с учетом аллергологического анамнеза больного, включая бета-лактамные антибиотики, из-за возможного развития перекрестной аллергии между цефалоспоринами и пенициллинами. Если в анамнезе указывается на аллергические реакции на пенициллин, то применение цефотаксима сопряжено с высоким риском развития тяжелых анафилактических реакций, включая летальный исход.

В период первых нескольких недель лечения повышен риск возникновения псевдомембранозного колита, проявлением которого может стать длительная тяжелая диарея. В этом случае применение Цефабола следует прекратить и назначить больному адекватную терапию, включающую метронидазол или ванкомицин.

При необходимости продолжения курса лечения более 10 дней следует обеспечить больному тщательный контроль картины периферической крови.

Следует учитывать, что в период лечения определение показателя глюкозы в моче методом Бенедикта может дать ложноположительный результат.

Применение при беременности и лактации

В период вынашивания применение Цефабола возможно только в случаях, когда, по мнению врача, ожидаемая польза от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому с осторожностью следует назначать Цефабол в период лактации. При необходимости применения антибиотика грудное вскармливание следует прекратить на время терапии.

Применение в детском возрасте

Противопоказано в/м введение Цефабола детям в возрасте до 2,5 лет.

С осторожностью следует назначать в период новорожденности.

Недоношенным детям и новорожденным Цефабол назначают из расчета по 0,05 г на 1 кг веса: в возрасте до 7 дней в/в введение производят через каждые 12 часов, в возрасте от 7 до 28 дней – через каждые 8 часов.

Детям с весом тела до 50 кг препарат назначают в/в или в/м в суточной дозе по 0,05–0,18 г на 1 кг веса, ее делят на 4–6 введений. При менингите и других тяжелых формах инфекций суточную дозу повышают до 0,1–0,2 г на 1 кг веса и также делят на 4–6 введений.

Для детей с весом 50 кг и больше используют дозирование, рекомендованное для взрослых больных.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Цефабол при хронической почечной недостаточности.

При нарушении функции почек суточную дозу препарата следует снизить, для больных с клиренсом креатинина 10 мл/мин и меньше она должна составлять 1/2 от обычной дозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Цефабола:

• антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства: увеличивается риск развития кровотечений;
• этанол: не вызывает развитие дисульфирамоподобных реакций;
• аминогликозиды, «петлевые» диуретики, полимиксин B: способствуют повышению риска развития функциональных нарушений почек;
• средства, блокирующие канальцевую секрецию: приводят к увеличению плазменных концентраций цефотаксима, вызывая замедление его выведения.

Аналоги

Аналогами Цефабола являются: Интратаксим, Клафоран, Клафобрин, Кефотекс, Клафотаксим, Оритакс, Лифоран, Резибелакта, Оритаксим, Спирозин, Талцеф, Тиротакс, Тарцефоксим, Цефантрал, Цефотаксим Сандоз, Цефотаксим, Цефотаксим-Виал, Цефотаксим-Промед, Цетакс, Цефосин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цефаболе

Отзывы о Цефаболе в основном положительные. При лечении тяжелого и средней степени тяжести течения инфекционных заболеваний препарат оказывает эффективное терапевтическое действие. При соблюдении рекомендованного режима дозирования отмечается хорошая переносимость.

К недостаткам пациенты относят сильную болезненность при в/м введении.

Цена на Цефабол в аптеках

Цена на Цефабол за упаковку, содержащую 5 флаконов, может составлять от 655 рублей.