Цефосин

Цефосин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Цефосина – порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета [в стеклянных флаконах (вместимостью 10 или 20 мл) по 500, 1000 или 2000 мг, в картонных упаковках 1, 5, 10 или 50 флаконов (в упаковках, содержащих 1 или 5 флаконов, могут прилагаться в комплекте соответственно 1 или 5 ампул с растворителем «Вода для инъекций»)].

Состав 1 мг порошка: активное вещество цефотаксим (в форме цефотаксима натриевой соли) – 1 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефотаксим является полусинтетическим цефалоспориновым антибактериальным препаратом III поколения с широким спектром действия. Механизм его бактерицидного эффекта заключается в ингибировании синтеза клеточных стенок микроорганизмов.

Препарат активен в отношении следующих грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Bacillus subtilis, Erysipelothrix insidiosa, Corynebacterium diphtheria.

Грамотрицательные бактерии, подверженные действию цефотаксима: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenza (в том числе образующие пенициллиназу штаммы), Citrobacter spp., Haemophilus parainfluenzae, Proteus spp. (включая Proteus indole, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis), Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae (в том числе продуцирующие пенициллиназу штаммы), Acinetobacter spp., Neisseria meningitidis.

Анаэробные микроорганизмы, чувствительные к цефотаксиму: Eubacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Peptococcus spp., Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Устойчивые к цефотаксиму микроорганизмы: Enterococcus spp.; Acinetobacter baumannii, Bacteroides fragilis; Gram negative anaerobes; Clostridium difficile; Listeria monocytogenes, Methi-R Staphylococcus; Stenotrophomonas maltophilia; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas cepacia.

Цефотаксим проявляет устойчивость к действию бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Clostridium difficile и пенициллиназу стафилококков.

Фармакокинетика

• абсорбция: после однократного введения цефотаксима в/в, в дозе 500, 1000 и 2000 мг максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 5 минут и составляет соответственно 39, 100 и 214 мкг/мл. После в/м введения Цефосина в дозе 500 и 1000 мг C_max наблюдается через 5 минут и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно;
• распределение: с белками плазмы крови связывается от 25 до 40% дозы. Терапевтических концентраций цефотаксим достигает в большинстве тканей и жидкостей организма: синовиальной, перитонеальной, плевральной, спинномозговой жидкости, желчи, моче, мокроте, костях, миокарде, желчном пузыре, коже, мягких тканях. Объем распределения (V_d) составляет 0,25–0,39 л/кг. При повторных введениях в/в цефотаксима в дозе 1000 мг каждые 6 часов в течение двух недель кумуляции активного вещества не отмечается. Препарат проникает в грудное молоко;
• экскреция: период полувыведения (Т_1/2) цефотаксима при в/в и в/м введении – 1 час. Выводится почками: в неизмененном виде – 60–70%, в виде метаболитов – остальная часть (являющийся дезацетилированным производным метаболит бактерицидной активностью обладает, два других метаболита – неактивны по отношению к микрофлоре).

У пациентов с нарушениями функции почек и у больных пожилого возраста отмечается увеличение Т_1/2 в два раза.

У новорожденных детей Т_1/2 варьирует от 0,75 до 1,5 часа, у недоношенных новорожденных он удлиняется до 4,6 часа.

Показания к применению

Согласно инструкции, Цефосин показан к применению при следующих инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами:

• бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
• инфекции ЛОР-органов;
• инфекционные заболевания мочеполовой системы;
• сепсис;
• инфекции суставов и костей;
• абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• гонорея;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза;
• эндокардит;
• инфекции центральной нервной системы (в том числе менингит);
• хламидиоз;
• болезнь Лайма;
• сальмонеллезы;
• инфицированные ожоги и раны;
• инфекционные заболевания у пациентов с иммунодефицитом.

Кроме того, Цефосин применяют для профилактики инфекционных осложнений после травматологических, гинекологических, урологических и абдоминальных хирургических вмешательств.

Противопоказания

Абсолютные:

• детский возраст до 2,5 лет (для в/м введения);
• повышенная индивидуальная чувствительность к цефалоспориновым, другим β-лактамным антибиотикам и пенициллинам.

С осторожностью следует применять Цефосин у новорожденных, пациентов с хроническими нарушениями функции почек, неспецифическим язвенным колитом (в анамнезе в том числе), а также в период беременности и лактации.

Инструкция по применению Цефосина: способ и дозировка

Раствор Цефосин вводят в/м или в/в (капельно или струйно).

Для приготовления раствора, предназначенного для в/м инъекции, 500 мг порошка разводят в 2 мл (1000 мг порошка – в 4 мл соответственно) стерильной воды для инъекций. При в/м введении в качестве растворителя можно использовать 1% раствор лидокаина в тех же пропорциях.

Раствор для струйного в/в введения готовят следующим образом: 500–1000 мг Цефосина растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводить следует медленно, в течение 3–5 минут.

Для капельного в/в введения 2000 мг порошка разводят в 100 мл изотонического раствора хлористого натрия или 5% раствора глюкозы (декстрозы). Вводить следует в течение 50–60 минут.

Рекомендованные схемы дозирования Цефосина:

• взрослые и дети старше 12 лет: обычно по 1000 мг каждые 12 часов. В тяжелых случаях – 3000–4000 мг в сутки (вводят по 1000 мг 3–4 раза в сутки). Максимальная суточная доза – 12000 мг;
• новорожденные и дети младше 12 лет: по 50–100 мг/кг массы тела каждые 6–12 часов;
• недоношенные новорожденные: по 50 мг/кг веса.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы Цефосина в меньшую сторону. При клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин суточную дозу препарата уменьшают в два раза.

Побочные действия

Возможные побочные реакции со стороны систем и органов:

• пищеварительная система: тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, боли в эпигастральной области, дисбактериоз, нарушения функционирования печени (увеличение активности аминотрансферазы и щелочной фосфатазы в плазме крови, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия); редко – глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит;
• система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, гипокоагуляция, гемолитическая анемия;
• мочевыделительная система: анурия, олигурия, азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, интерстициальный нефрит;
• центральная нервная система: головокружение, головная боль;
• сердечно-сосудистая система: в случае быстрого болюсного введения в центральную вену – развитие потенциально опасных аритмий;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, озноб, крапивница, лихорадка; редко – эозинофилия, бронхоспазм, синдром Стивенса – Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилаксия;
• местные реакции: при в/в введении – болезненность по ходу вены, флебит; при в/м введении – болезненность и инфильтрат;
• организм в целом: ложноположительная проба Кумбса, суперинфекция (в том числе кандидозный вагинит).

Передозировка

При передозировке цефотаксима возможно возникновение судорог, энцефалопатии (при введении высоких доз, в особенности у пациентов с нарушениями функции почек), повышенная возбудимость, тремор.

В таких случаях рекомендуется симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед использованием Цефосина необходимо выяснить аллергологический анамнез пациента, особенно в отношении β-лактамных антибиотиков. Нужно учитывать, что между цефалоспориновыми антибиотиками и пенициллинами возможно развитие перекрестной аллергии. Больным, имеющим в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллин, Цефосин назначают с осторожностью, учитывая вероятность развития тяжелых анафилактических реакций, вплоть до смертельного исхода.

В случае длительной терапии (более 10 суток) необходим контроль картины периферической крови.

В течение первых недель применения цефотаксима возможно развитие псевдомембранозного колита, проявляющегося тяжелой диареей. В таких случаях следует отменить Цефосин и провести соответствующее лечение, включая пероральное применение метронидазола и ванкомицина.

В период лечения Цефосином при проведении анализов неэнзиматическим методом (с использованием растворов Фелинга или Бенедикта) вероятна ложноположительная реакция на содержание глюкозы в моче.

Применение при беременности и лактации

Цефосин можно применять у беременных женщин только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.

Так как цефотаксим имеет свойство выделяться с грудным молоком, при необходимости использовать препарат в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Детям младше 2,5 лет противопоказано в/м введение Цефосина.

Назначать препарат новорожденным следует с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Применение Цефосина у пациентов с хронической почечной недостаточностью требует осторожности. Таким больным дозу препарата уменьшают. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу цефотаксима рекомендуется снизить вдвое.

Лекарственное взаимодействие

Применение цефотаксима одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

• аминогликозидные антибиотики, петлевые диуретики, полимиксин В и другие нефротоксические препараты: усиление их нефротоксического действия. При одновременном применении с цефотаксимом необходим контроль функции почек;
• антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства: повышение риска развития кровотечений;
• препараты, блокирующие канальцевую секрецию: увеличение плазменных концентраций цефотаксима и замедление его выведения;
• этиловый спирт: при одновременном применении с цефотаксимом развитие дисульфирамоподобных реакций не отмечается.

Раствор цефотаксима несовместим в одном шприце или капельнице с растворами других антибиотиков.

Аналоги

Аналогами Цефосина являются: Интратаксим, Кефотекс, Клафоран, Лифоран, Оритакс, Оритаксим, Талцеф, Цефотаксим, Цефотаксим-Виал и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цефосине

В отзывах о Цефосине практически в каждом случае отмечают болезненность при введении данного препарата. Довольно часто пользователи жалуются на побочные реакции: отек губ, горла, затрудненное дыхание, боль под ребрами, кожную сыпь, зуд, а также нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта.

Цена на Цефосин в аптеках

Цена на Цефосин за упаковку ориентировочно составляет: 1 флакон (1000 мг) – 20 рублей, 50 флаконов (1000 мг) – 1022 рублей.