Доксициклин Солюшн Таблетс

Доксициклин Солюшн Таблетс – антибиотик из группы тетрациклинов с широким спектром действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме диспергируемых таблеток, двояковыпуклых, овальных, с риской, цвет от светло- или серо-желтого до коричнево-желтого с вкраплениями (в контурных ячейковых упаковках из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной печатной по 6 или 10 шт., в пачках картонных вместе с инструкций по применению препарата по 1–5 или 10 упаковок; в банках полипропиленовых или из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренных полипропиленовыми крышками с системой «нажать-повернуть» либо крышками из полиэтилена высокого/низкого давления с контролем первого вскрытия, по 6, 10, 20, 30, 50 или 100 шт., в пачке картонной 1 банка и инструкция по применению Доксициклина Солюшн Таблетс).

Состав одной диспергируемой таблетки:

• активный компонент: доксициклина моногидрат – 104 мг (в пересчете на доксициклин – 100 мг);
• дополнительные компоненты: МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза) – 96 мг; сахаринат натрия – 10 мг; стеарат магния – 3,12 мг; молочный сахар (моногидрат лактозы) – 140,8 мг; низкозамещенная гипролоза – 29,25 мг; гипромеллоза – 5,85 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,98 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Доксициклин является антибиотиком из группы тетрациклинов, обладает широким спектром действия. Оказывает бактериостатический эффект, способствует подавлению синтеза белка в микробной клетке методом взаимодействия с 30S субъединицей рибосом.

Доксициклин Солюшн Таблетс проявляет активность в отношении множества грамотрицательных и грамположительных бактерий: Klebsiella (Calymmatobacterium) granulomatis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Campylobacter fetus, Typhus exanthematicus, Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Klebsiella spp., Streptococcus spp., Propionibacterium acnes, Pasteurella multocida, Francisella tularensis, Vibrio cholerae, Escherichia coli, Listeria monocytogenes, Chlamydia spp., Enterobacter spp. (включая E. aerogenes), Treponema spp., Actinomyces spp., Mycoplasma spp., Rickettsia spp., Shigella spp., Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Bacillus anthracis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Borrelia recurrentis, Staphylococcus spp., Fusobacterium fusiforme, некоторых простейших (Plasmodium falciparum, Entamoeba spp.).

К доксициклину резистентны: Enterococcus spp., Serratia spp., Acinetobacter spp., Providencia spp., Pseudomonas spp., Proteus spp.

Важно учитывать, что у некоторых возбудителей возможно наличие приобретенной устойчивости к доксициклину, являющейся чаще всего перекрестной внутри группы (т. е. проявляющие устойчивость к доксициклину штаммы одновременно будут устойчивыми и ко всей группе тетрациклинов).

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры доксициклина:

• абсорбция: всасывается доксициклин быстро и практически в полном объеме (около 100%). Прием пищи на абсорбцию препарата влияет незначительно. Максимальная концентрация (C_max) доксициклина в плазме крови отмечается спустя 2 ч после приема Доксициклина Солюшн Таблетс в дозе 200 мг и составляет 2,6–3 мкг/мл; через сутки данный показатель снижается до 1,5 мкг/мл. После приема 200 мг доксициклина в первый день лечения и по 100 мг в день в последующие дни его C_max колеблется в пределах 1,5–3 мкг/мл;
• распределение: связь с белками плазмы на уровне 80–90%; отмечается хорошее проникновение в ткани и органы, плохое – в спинномозговую жидкость (от 10 до 20% от концентрации в плазме крови), но при воспалении спинномозговой оболочки концентрация доксициклина в спинномозговой жидкости возрастает. Объем распределения (V_d) равен 1,58 л/кг. Спустя 30–45 мин после перорального приема доксициклин в терапевтических концентрациях обнаруживается в селезенке, легких, почках, печени, тканях глаза, предстательной железе, зубах, костях, желчи, экссудате лобных и гайморовых пазух, синовиальном экссудате, в асцитической и плевральной жидкостях, в жидкости десневых борозд. При отсутствии нарушений в работе печени содержание доксициклина в желчи в 5–10 раз превышает его содержание в плазме. От 5 до 27% от показателя концентрации вещества в плазме крови обнаруживается в слюне. Доксициклин накапливается в дентине и костной ткани; проникает через плацентарный барьер, в малых количествах секретируется в грудное молоко;
• метаболизм: доксициклин метаболизируется в незначительных количествах;
• экскреция: после однократного приема внутрь период полувыведения (Т_1/2) варьирует от 16 до 18 ч, после приема повторных доз – от 22 до 23 ч. Почками выводится ~ 40% от принятой дозы препарата, кишечником в виде неактивных форм (хелатов) – от 20 до 40%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

• пациенты с дисфункцией почек: Т_1/2 доксициклина у пациентов данной категории не изменяется, поскольку происходит увеличение его экскреции кишечником. Перитонеальный диализ и гемодиализ на C_max доксициклина влияния не оказывают;
• пациенты пожилого возраста: данные о влиянии возраста на фармакокинетику доксициклина отсутствуют.

Показания к применению

Доксициклин Солюшн Таблетс применяют при терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к доксициклину микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов: тонзиллит, синусит, отит и др.;
• инфекции дыхательных путей: эмпиема плевры, внебольничная пневмония, долевая пневмония, бронхопневмония, трахеит, фарингит, абсцесс легкого, бронхит острый, обострение хронической обструктивной болезни легких и др.;
• инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (желудочно-кишечного тракта): диарея путешественников, амебная и бациллярная дизентерия, холецистит, холера, холангит, гастроэнтероколит, иерсиниоз;
• инфекции кожи и мягких тканей: тяжелая угревая болезнь – как средство в составе комбинированной терапии; раневые инфекции после укуса животных и др.;
• инфекции мочеполовой системы: сальпингоофорит, эндоцервицит, эндометрит – как средство в составе комбинированной терапии; острый орхоэпидидимит, цистит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, пиелонефрит, уретрит, бактериальный простатит; инфекции, передающиеся половым путем – венерическая лимфогранулема, паховая гранулема, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, урогенитальный хламидиоз, неосложненная гонорея (в качестве альтернативной терапии);
• инфекционные заболевания глаз: трахома – как средство в составе комбинированной терапии;
• другие заболевания: подострый септический эндокардит, сепсис, перитонит; коклюш, остеомиелит, бруцеллез; бартонеллез, лептоспироз, гранулоцитарный эрлихиоз, орнитоз, пситтакоз, сибирская язва (включая легочную форму); малярия, чума, тиф (включая клещевой возвратный и сыпной), хламидиоз различной локализации (включая проктит и простатит), фрамбезия, актиномикоз, легионеллез, туляремия, риккетсиоз, болезнь Лайма, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор.

Кроме этого, Доксициклин Солюшн Таблетс назначают для профилактики послеоперационных гнойных осложнений; при малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при путешествиях длительностью меньше 4 месяцев (кратковременные путешествия) на территории, где распространены устойчивые к пириметамин-сульфадоксину и/или хлорохину штаммы.

Противопоказания

• нарушения функции почек и/или печени тяжелой степени;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• порфирия;
• детский возраст до 8 лет;
• период вынашивания;
• лактационный период (кормление грудью);
• гиперчувствительность к активному веществу препарата – доксициклину, другим тетрациклинам либо вспомогательным компонентам в составе Доксициклина Солюшн Таблетс.

Доксициклин Солюшн Таблетс, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки диспергируемые Доксициклин Солюшн Таблетс предназначены для приема внутрь. Их можно растворять в небольшом количестве воды (примерно 20 мл) для получения суспензии, проглатывать целиком или делить на части, либо разжевывать, запивая водой. Предпочтительное время приема препарата – во время еды. Принимать таблетки рекомендовано в положении сидя или стоя, что позволяет уменьшить вероятность развития язвы пищевода или эзофагита. Доксициклин Солюшн Таблетс не следует принимать непосредственно перед сном.

Длительность лечения, как правило, составляет 5–10 дней. В случае инфекции, вызванной Streptococcus pyogenes, продолжительность терапии не должна быть меньше 10 дней.

Рекомендованный режим дозирования:

• взрослые и дети старше 8 лет с массой тела более 50 кг: по 200 мг за 1–2 приема в первый день лечения, в дальнейшем по 100 мг доксициклина ежедневно. Если инфекционное заболевание протекает в тяжелой форме, Доксициклин Солюшн Таблетс принимают в дозе 200 мг ежедневно на протяжении всего курса лечения;
• дети в возрасте от 8 до 12 лет с массой тела менее 50 кг: средняя суточная доза составляет 4 мг/кг в первый день, в дальнейшем – по 2 мг/кг в день (за 1–2 приема). Если инфекционное заболевание протекает в тяжелой форме, препарат принимают в дозе 4 мг/кг ежедневно на протяжении всего курса лечения.

Особенности дозирования Доксициклина Солюшн Таблетс при некоторых заболеваниях:

• неосложненная гонорея (за исключением аноректальных инфекций у мужчин): взрослые – по 100 мг 2 раза в день до полного излечения (в среднем прием антибиотика продолжают в течение 1 недели), либо в течение одного дня принимают 600 мг доксициклина – по 300 мг в 2 приема (второй прием спустя 1 ч после первого);
• неосложненные урогенитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, цервицит, негонококковый уретрит, вызванные Ureaplasma urealyticum: по 100 мг 2 раза в день на протяжении 1 недели;
• сифилис: первичный – по 100 мг 2 раза в день на протяжении 2 недель, вторичный – по 100 мг 2 раза в день на протяжении 4 недель;
• угревая сыпь: по 100 мг 1 раз в день на протяжении 6–12 недель;
• лептоспироз: лечение – по 100 мг 2 раза в день на протяжении 1 недели; в профилактических целях – по 200 мг 1 раз в 7 дней в течение всего времени пребывания в неблагополучном районе и 200 мг – в конце поездки;
• малярия (в профилактических целях): по 100 мг 1 раз в день за два дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и на протяжении 4 недель после возвращения; доза для детей старше 8 лет составляет по 2 мг/кг 1 раз в день;
• диарея путешественников (в профилактических целях): 200 мг в первый день поездки в 1–2 приема, в дальнейшем по 100 мг 1 раз в день в течение всего пребывания в регионе (но не более 21 дня);
• медицинский аборт (в целях профилактики инфекций): 100 мг доксициклина за 1 час до и 200 мг после вмешательства.

Максимальная суточная доза Доксициклина Солюшн Таблетс для взрослых не должна превышать 300 мг в день, при гонококковых инфекциях, протекающих в тяжелой форме, – 600 мг в день на протяжении 5 дней.

Максимальная суточная доза для детей составляет: в возрасте от 8 лет с массой тела более 50 кг – до 200 мг, в возрасте от 8 до 12 лет с массой тела менее 50 кг – по 4 мг/кг ежедневно на протяжении всего курса терапии.

Пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин) Доксициклин Солюшн Таблетс назначают в сниженных суточных дозах, так как из-за наличия данных патологий происходит постепенное накопление доксициклина в организме, в связи с чем увеличивается риск гепатотоксического действия.

Побочные действия

• центральная нервная система: вестибулярные нарушения (неустойчивость либо головокружение), доброкачественное повышение внутричерепного давления (шум в ушах, головная боль, отек зрительного нерва, тремор, рвота, анорексия), двоение в глазах, нечеткость зрения, галлюцинации, скотома;
• пищеварительный тракт: тошнота, рвота, анорексия, язва пищевода, эзофагит, анальный зуд, диарея, дисфагия, окрашивание языка в темный цвет. При продолжительном приеме Доксициклина Солюшн Таблетс из-за подавления роста витамин В-продуцирующих бактерий в составе нормальной микрофлоры кишечника возможен дефицит витаминов группы В;
• система кроветворения: снижение активности протромбина, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия;
• сердце и сосуды: тахикардия, снижение артериального давления, перикардит;
• почки: усугубление азотемии у пациентов с нарушениями почечной функции, рост концентрации остаточного азота мочевины, обусловленный антианаболическим эффектом Доксициклина Солюшн Таблетс. У пациентов, употребляющих продукты, которые содержат лимонную кислоту, на фоне приема доксициклина могут возникнуть симптомы, сходные с синдромом Фанкони, а именно: гипокалиемия, глюкозурия, почечный канальцевый ацидоз, альбуминурия и гипофосфатемия;
• гепатобилиарная система: холестаз, поражение печени, в некоторых случаях ассоциированное с панкреатитом (при длительном приеме пациентами, имеющими нарушения в работе почек/печени);
• щитовидная железа: возможно обратимое окрашивание ткани щитовидной железы в темно-коричневый цвет у пациентов, которые длительно получают антибиотики из группы тетрациклинов. В большинстве случаев данный эффект на функцию щитовидной железы не влияет;
• кожные покровы: пурпура Шенлейна – Геноха, эритематозная и макулопапулезная сыпи, крапивница, фотоонихолизис, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, анафилактические реакции, ангионевротический отек;
• опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия;
• кости и зубы: терапия доксициклином способствует замедлению остеогенеза, у детей происходит нарушение нормального развития зубов (развивается гипоплазия эмали, необратимо изменяется цвет зубов);
• аллергические реакции: синдром Стивенса – Джонсона, обострение системной красной волчанки, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), синдром, сходный с сывороточной болезнью;
• другие: псевдомембранозный колит, вагинит, кандидоз, аногенитальный кандидоз, глоссит, стоматит, стафилококковый энтероколит.

Передозировка

Симптомы передозировки Доксициклина Солюшн Таблетс: усиление дозозависимых побочных реакций, которые вызваны повреждением печени (увеличение протромбинового времени, повышение активности трансаминаз, азотемия, желтуха, лихорадочное состояние, рвота).

Лечение: после приема большой дозы доксициклина больному необходимо сразу же промыть желудок, дать обильное питье; если необходимо – искусственно вызвать рвоту. Показан прием активированного угля и осмотических слабительных. Перитонеальный диализ и гемодиализ ввиду низкой эффективности не рекомендованы.

Особые указания

При приеме доксициклина возможно развитие гиперчувствительности и перекрестной устойчивости с другими препаратами тетрациклинового ряда.

Вследствие терапии тетрациклинами возможно увеличение протромбинового времени, поэтому применение подобных препаратов пациентами с коагулопатиями необходимо сопровождать тщательным медицинским контролем.

Концентрации остаточного азота мочевины в крови могут повышаться из-за антианаболического эффекта тетрациклинов. Обычно это не оказывает существенного влияния на пациента, при условии нормальной работы почек. Однако при нарушениях почечной функции возможно нарастание азотемии. У больных данной категории применение тетрациклинов требует врачебного наблюдения.

У пациентов, применяющих Доксициклин Солюшн Таблетс длительно, следует периодически контролировать функцию почек и печени, лабораторные показатели крови.

В ходе лечения и в течение 4–5 дней после него необходимо ограничивать инсоляцию по причине возможного развития фотодерматита.

На фоне приема Доксициклина Солюшн Таблетс или спустя 2–3 недели после завершения терапии может развиться диарея, вызванная Clostridium difficile. При условии ее протекания в легкой форме достаточно отменить лечение и назначить ионообменные смолы (колестипол, колестирамин), в тяжелых случаях необходимо возместить потерю жидкости, белка и электролитов, назначить метронидазол, ванкомицин. Лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника, применять запрещено.

Длительная терапия доксициклином может привести к развитию дисбактериоза и, как следствие, появлению гиповитаминоза (в особенности витаминов группы В).

Чтобы избежать возникновения диспептических явлений, таблетки диспергируемые Доксициклин Солюшн Таблетс рекомендовано принимать во время еды.

С целью профилактики развития язвы пищевода и эзофагита Доксициклин Солюшн Таблетс следует принимать с большим количеством воды и исключить прием таблеток непосредственно перед сном.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о влиянии доксициклина на способность человека управлять транспортными средствами и сложными механизмами отсутствуют.

Если у пациента во время приема Доксициклина Солюшн Таблетс развивается головокружение, присутствует нечеткость зрения или двоение в глазах, управление автотранспортом либо сложными и потенциально опасными механизмами не рекомендуется.

Применение при беременности и лактации

Доксициклин проникает через гематоплацентарный барьер. Тетрациклины оказывают негативное воздействие на плод (замедляют остеогенез) и на формирование зубной эмали (вызывают гипоплазию, необратимо изменяют окраску зубной эмали). По этой причине, а также ввиду повышенного риска поражения печени у матери, препараты тетрациклинового ряда не назначают беременным женщинам. Исключение составляют случаи, когда Доксициклин Солюшн Таблетс является единственным средством для лечения/профилактики особо опасных и тяжелых инфекций (к примеру, ингаляционное воздействие Bacillus anthracis, пятнистая лихорадка Скалистых гор и т. п.). Прежде чем назначить доксициклин женщинам детородного возраста, необходимо предварительно исключить наличие беременности.

Доксициклин проникает в грудное молоко. Поскольку он, как и другие тетрациклины, оказывает неблагоприятное воздействие, его применение во время грудного вскармливания противопоказано. При наличии острой необходимости назначения тетрациклинов кормящей матери грудное вскармливание прекращают.

Применение в детском возрасте

В педиатрии Доксициклин Солюшн Таблетс не применяют для лечения детей младше 8 лет.

При нарушениях функции почек

Тяжелые нарушения почечной функции являются абсолютным противопоказанием к применению Доксициклина Солюшн Таблетс.

Пациентам с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин) препарат назначают в сниженных суточных дозах, чтобы избежать постепенного накопления доксициклина в организме и снизить риск гепатотоксического действия.

При нарушениях функции печени

Тяжелые нарушения печеночной функции являются абсолютным противопоказанием к применению препарата.

Пациентам с печеночной недостаточностью Доксициклин Солюшн Таблетс назначают в сниженных суточных дозах, чтобы избежать постепенного накопления доксициклина в организме и снизить риск гепатотоксического действия.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты пожилого возраста применяют Доксициклин Солюшн Таблетс согласно указанному в инструкции режиму дозирования. Особых рекомендаций по приему таблеток диспергируемых для больных данной возрастной категорией не предусмотрено.

Лекарственное взаимодействие

• бактерицидные антибиотики, нарушающие синтез клеточной стенки (цефалоспорины, пенициллины): при одновременном приеме с доксициклином их эффективность снижается;
• антациды, содержащие магний, кальций, алюминий, препараты железа, магнийсодержащие слабительные, натрия гидрокарбонат: при сочетанном применении с указанными средствами абсорбция доксициклина снижается, в связи с чем между приемом данных препаратов следует выдерживать 3-часовой интервал;
• непрямые антикоагулянты: доксициклин подавляет кишечную микрофлору, снижая тем самым протромбиновый индекс; требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов;
• барбитураты, этанол, карбамазепин, рифампицин, фенитоин и прочие стимуляторы микросомального окисления: ускоряют метаболизм доксициклина, снижая его концентрацию в плазме крови;
• гормональные контрацептивы, содержащие эстроген: на фоне приема доксициклина надежность контрацепции снижается, а частота ациклических кровотечений повышается;
• ретинол: сочетанный прием с доксициклином может вызвать повышение внутричерепного давления.

Аналоги

Аналогами Доксициклина Солюшн Таблетс являются Видокцин, Доксициклин, Кседоцин, Доксициклин Экспресс, Доксициклин Велфарм, Доксициклин-Ферейн, Юнидокс Солютаб и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном детям, при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Применение препарата по истечении срока годности, указанного на упаковке, запрещено производителем.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Доксициклине Солюшн Таблетс

Пациенты оставляют положительные отзывы о Доксициклине Солюшн Таблетс. Препарат зарекомендовал себя как эффективное средство при лечении молочницы, угревой сыпи (в том числе в тяжелой форме; применяется в составе комбинированной терапии), множества других заболеваний инфекционной этиологии. Еще одним преимуществом лекарственного средства пользователи считают его доступную стоимость.

Некоторым пациентам не нравится вкус Доксициклина Солюшн Таблетс и наличие внушительного списка побочных эффектов. Чаще других развивались нарушения со стороны органов пищеварения, в связи с чем терапию антибиотиком рекомендуется сопровождать приемом пробиотиков для купирования нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Цена на Доксициклин Солюшн Таблетс в аптеках

Цена Доксициклина Солюшн Таблетс, таблеток диспергируемых, 100 мг, составляет 253–267 руб. за упаковку, содержащую 10 шт.