Финастерид-Тева

Финастерид-Тева – лекарственное средство для терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: капсуловидной формы, голубого цвета, гладкие с одной стороны, на другой стороне – гравировка «FNT 5»; ядро таблетки на поперечном срезе – почти белого или белого цвета (7 или 10 шт. в блистере, в картонной пачке 4 блистера по 7 шт. или 2, 3, 6, 10 блистеров по 10 шт. и инструкция по применению Финастерида-Тева).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: финастерид – 5 мг;
• дополнительные компоненты: крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон-К30, лактозы моногидрат 200 меш (mesh) (внесистемная единица измерения для сеток/сит);
• оболочка пленочная: Опадрай голубой 03G20795 – макрогол-400, гипромеллоза-6сР (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол-6000, индигокармин лак алюминиевый (Е132).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Финастерид представляет собой синтетический 4-азостероид, специфический конкурентный ингибитор 5-α-редуктазы типа II – внутриклеточного фермента, обеспечивающего преобразование тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ), являющийся более активным андрогеном. При ДГПЖ увеличение объема данной железы зависит от трансформации в ней тестостерона в ДГТ, активное вещество Финастерида-Тева эффективно уменьшает уровень содержания последнего в сыворотке крови и в ткани простаты. Угнетение формирования ДГТ приводит к уменьшению размеров предстательной железы, возрастанию максимальной скорости оттока мочи и снижению степени выраженности симптомов, обусловленных гиперплазией простаты.

Действующий компонент не обладает сродством к рецепторам андрогенов и влиянием на липидный профиль, не оказывает воздействие на минеральную плотность ткани костей, а также не изменяет плазменную концентрацию в крови эстрадиола, кортизола, пролактина, тироксина и тиреотропного гормона.

При использовании финастерида на протяжении 4 лет в суточной дозе 5 мг у пациентов с ДГПЖ фиксировалось снижение содержания ДГТ в сыворотке крови приблизительно на 70% и уменьшение объема простаты в среднем на 20% при сравнении с начальными значениями. Помимо этого уровень простатического специфического антигена (ПСА) уменьшался примерно на 50% по сравнению с исходными показателями, что приводило к снижению роста эпителиальных клеток предстательной железы. Сывороточное содержание тестостерона в процессе исследований увеличивалось в среднем на 10–20%. При использовании Финастерида-Тева в течение 7–10 дней в случае направления пациентов на простатэктомию отмечалось снижение уровня ДГТ в ткани простаты примерно на 80% и возрастание уровня тестостерона в 10 раз при сравнении с таковым до начала терапии.

Согласно данным проведенных исследований, назначение финастерида пациентам с ДГПЖ с умеренно или значительно выраженными симптомами данного заболевания на 51% уменьшало угрозу возникновения урологических осложнений и оперативных вмешательств, включающих трансуретральную резекцию простаты или простатэктомию, а также острую задержку мочи, требующую катетеризации. Помимо этого Финастерид-Тева обеспечивал выраженное и устойчивое снижение объема предстательной железы, увеличение максимальной скорости тока мочи и улучшение симптоматики.

Фармакокинетика

После перорального приема Финастерида-Тева процесс абсорбции действующего вещества в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) завершается спустя 6–8 ч. Биодоступность составляет примерно 80% и не зависит от сопутствующего приема пищи. Максимальная концентрация финастерида (С_mах) в плазме фиксируется приблизительно через 2 ч после перорального введения. С белками плазмы препарат связывается на 93%, кажущийся объем распределения равен 76 л, плазменный клиренс – 165 мл/мин. В случае многократного использования Финастерида-Тева на протяжении длительного периода в терапевтических дозах в организме может отмечаться незначительное накопление основного компонента. При курсовом пероральном приеме препарата в суточной дозе 5 мг содержание финастерида в плазме крови достигает 8–10 нг/мл и в течение длительного времени остается стабильным.

Через 7–10 дней после начала приема финастерид выявляется в цереброспинальной жидкости, но не достигает там значимых концентраций. Также Финастерид-Тева обнаруживается в семенной жидкости, при этом его содержание в 50–100 раз ниже плазменного уровня в крови.

Метаболическая трансформация активного вещества происходит в печени. Средство не демонстрирует существенного влияния на деятельность изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀. В ходе исследований были определены 2 метаболита препарата, проявляющие менее выраженное ингибирующее действие на 5-α-редуктазу, чем финастерид. Период полувыведения (Т_1/2) препарата примерно составляет 6 ч. Экскретируется средство в виде метаболитов: 39% – с мочой, 57% – с калом.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) различной степени тяжести (при клиренсе креатинина 9–55 мл/мин) скорость экскреции однократной дозы Финастерида-Тева соответствовала таковой у здоровых добровольцев. Степень связывания финастерида с белками плазмы у пациентов этих групп также была идентичной, поскольку часть метаболитов препарата, в норме экскретируемых с мочой, у больных с почечной недостаточностью элиминируется с калом. Данный факт подтверждается снижением у таких пациентов числа метаболитов в моче и его одновременным соответствующим возрастанием в кале. Поэтому лицам с почечной недостаточностью, не получающим лечение гемодиализом, изменение дозы Финастерида-Тева не требуется.

У пожилых пациентов клиренс Финастерида-Тева немного уменьшается, у больных старше 70 лет Т_1/2 возрастает примерно до 8 ч. Однако данный эффект не имеет клинической значимости, в связи с чем коррекция дозы лицам пожилого возраста не требуется.

Показания к применению

Использование Финастерида-Тева рекомендовано в следующих случаях:

• лечение и контроль ДГПЖ, предупреждение урологических осложнений с целью снижения угрозы острой задержки мочи и уменьшения необходимости осуществления оперативных вмешательств, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию;
• терапия, направленная на уменьшение объема увеличенной предстательной железы, улучшение мочеиспускания и ослабление выраженности симптомов, вызванных ДГПЖ, в т. ч. в комбинации с доксазозином, – для снижения угрозы прогрессирования симптомов, связанных с ДГПЖ.

Противопоказания

Абсолютные:

• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
• обструктивная уропатия;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

Относительные (следует применять Финастерид-Тева с осторожностью):

• пожилой возраст;
• печеночная недостаточность;
• большой объем остаточной мочи и/или существенно сниженный ток мочи (требуется принимать Финастерид-Тева под контролем врача для выявления возможной обструктивной уропатии).

Финастерид-Тева применяется для лечения пациентов только мужского пола.

Финастерид-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Финастерид-Тева принимают перорально, запивая жидкостью. Эффективность средства не зависит от приема пищи. Таблетки необходимо глотать целиком, размельчать, делить или разжевывать их нельзя.

Принимать препарат рекомендуется 1 раз в сутки в дозе 5 мг (1 таблетка). Курс – до 6 месяцев, для достижения клинического эффекта допускается продление лечения. Финастерид-Тева можно использовать в режиме монотерапии, а также в сочетании с α-адреноблокатором доксазозином.

Побочные действия

В исследованиях, проводимых в течение 4 лет с участием 1524 пациентов, принимавших финастерид, и 1516 пациентов, получавших плацебо, из-за возникновения негативных эффектов, обусловленных препаратом, лечение было прекращено у 74 участников (4,9%) из группы финастерида в сравнении с 50 участниками (3,3%) из группы плацебо. Из-за побочных явлений, связанных с нарушениями сексуальной функции (являющихся наиболее частыми нежелательными эффектами), завершили терапию 57 пациентов (3,7%), получающих препарат, и 32 (2,1%) – плацебо.

На протяжении 4 лет исследований нежелательными клиническими проявлениями, обусловленными (вероятно или определенно) финастеридом, частота развития которых составляла более 1%, были нарушения в области половой функции, кожная сыпь и болезненность грудных желез.

В ходе 7-летнего плацебо-контролируемого исследования, в котором приняли участие 18 882 здоровых мужчины, согласно результатам пункционной биопсии, полученным у 9060 пациентов, рак предстательной железы был диагностирован у 18,4% мужчин, принимавших препарат, и у 24,4%, принимавших плацебо. Рак простаты, оцененный по шкале Глисона в 7–10 баллов, был обнаружен у 280 пациентов (6,4%) из группы финастерида и 237 пациентов (5,1%) из группы плацебо. Основываясь на данных проведенного дополнительного анализа, можно предположить, что у мужчин, лечившихся препаратом, повышение частоты возникновения рака с высокой степенью злокачественности связано с диагностическими погрешностями, вызванными влиянием терапии на размеры предстательной железы. Из всех обнаруженных случаев рака простаты в среднем в 98% опухоль на момент диагностирования квалифицировалась как интра-капсулярная – стадия Т1/Т2. В данном исследовании клиническая значимость результатов в отношении опухолевого процесса по шкале Глисона с балловым показателем 7–10 не определена.

В настоящее время связь между длительной терапией препаратом Финастерид-Тева и развитием неоплазии грудной железы у мужчин не выявлена.

В ходе исследований при комбинированном использовании финастерида в суточной дозе 5 мг и доксазозина в суточной дозе 4 или 8 мг профиль безопасности и переносимости данной терапии в целом был сравним с таковым ее составляющих, применяемых в отдельности.

Нежелательные реакции Финастерида-Тева, зафиксированные в ходе пострегистрационного применения (частота этих нарушений неизвестна; поскольку сообщения об их развитии поступали добровольно, достоверно определить частоту данных эффектов и связь с использованием препарата не всегда представлялось возможным):

• со стороны психики: депрессия, ослабление либидо (может отмечаться и после отмены препарата);
• со стороны половых органов и грудных желез: сексуальная дисфункция (включая нарушения эякуляции и эректильную дисфункцию), которая может фиксироваться после прекращения терапии; боль в яичках; мужское бесплодие и/или ухудшение качества семенной плазмы (согласно имеющимся сообщениям после отмены Финастерида-Тева качество эякулята приходило в норму или возрастало); выделение секрета из молочных желез;
• со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности – крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (в т. ч. лица, губ, гортани).

При проведении оценки результатов лабораторных тестов требуется учитывать, что плазменная концентрация ПСА у больных, принимающих Финастерид-Тева, снижена. Быстрое уменьшение содержания ПСА в большинстве случаев отмечается на протяжении первых месяцев курса, а затем происходит его стабилизация на новом уровне, как правило, составляющим половину значения, установленного до начала терапии.

Передозировка

У пациентов, получавших финастерид однократно в дозе до 400 мг, а также при курсовом приеме в течение 3 месяцев в суточных дозах до 80 мг, возникновение каких-либо негативных реакций не отмечалось.

В случае возможной передозировки Финастерида-Тева рекомендаций по специфическому лечению нет.

Особые указания

Финастерид-Тева назначают больным, у которых объем предстательной железы превышает 40 см³.

В период терапии препаратом пациент нуждается в контроле уролога. До начала курса требуется исключить заболевания, которые стимулируют обструкцию уретры и увеличение объемов простаты – рак предстательной железы, гипотонию мочевого пузыря, нарушение его иннервации, стриктуру уретры, инфекционный простатит.

Перед началом использования Финастерида-Тева и периодически в ходе лечения следует выполнять ректальное исследование и другие методы диагностики онкологического поражения предстательной железы. Для этих целей также проводят исследование плазменного уровня ПСА в крови. Начальное содержание данного антигена, превышающее 10 нг/мл, указывает на необходимость назначения дальнейшего обследования, включающего биопсию простаты. При уровне ПСА в границах 4–10 нг/мл также рекомендовано дополнительное обследование.

Следует брать во внимание, что содержание ПСА у мужчин с опухолью простаты и у мужчин без этого поражения может в значительной степени совпадать. Поэтому у больных с ДГПЖ при нормальных значениях концентрации ПСА, в т. ч. при исходном уровне ниже 4 нг/мл, нельзя исключать наличие рака простаты независимо от использования препарата. Финастерид-Тева обеспечивает у мужчин с ДГПЖ снижение содержания ПСА в среднем на 50% даже при имеющейся опухоли предстательной железы. Вследствие этого при снижении уровня ПСА у больных с ДГПЖ следует учитывать, что данный факт не исключает наличия сопутствующего рака простаты.

Согласно результатам анализа значений ПСА, у пациентов, получающих терапию препаратом Финастерид-Тева на протяжении 6 месяцев и более, показатель содержания ПСА требуется удвоить для сравнения с нормальными значениями этого показателя у лиц, не использующих финастерид. Данная коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа показателя ПСА и возможность обнаружения опухоли предстательной железы.

При наблюдении во время лечения финастеридом любого длительного возрастания концентрации ПСА требуется проведение тщательного обследования для установления причины этого эффекта, которая может включать также несоблюдение режима использования лекарственного средства.

Финастерид-Тева не уменьшает в значительной степени процент свободной фракций ПСА (соотношение свободного к общему ПСА).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сообщений от неблагоприятном воздействии Финастерида-Тева на способность к вождению транспортных средств и управлению другими сложными движущимися механизмов не имеется.

Применение при беременности и лактации

Финастерид-Тева не показан для использования у женщин.

Беременным и женщинам репродуктивного возраста необходимо остерегаться контакта с утратившими целостность или измельченными таблетками препарата ввиду возможного проникновения финастерида в организм и последующей угрозы для развития плода мужского пола. Ингибиторы 5-α-редуктазы II типа, включая финастерид, блокируя преобразование тестостерона в ДГТ, могут спровоцировать нарушение развития наружных половых органов у плода мужского пола.

Сведений об экскреции Финастерида-Тева с материнским молоком не имеется.

Применение в детском возрасте

Препарат Финастерид-Тева не применяют у пациентов младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью, не получающим лечение гемодиализом, изменение дозы Финастерида-Тева не требуется.

При нарушениях функции печени

Ввиду отсутствия опыта лечения применять Финастерид-Тева у пациентов с печеночной недостаточностью следует с осторожностью из-за возможного повышения содержания финастерида в плазме. В изменении дозы препарата нет необходимости.

Применение в пожилом возрасте

Корректировать дозы Финастерида-Тева лицам пожилого возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие Финастерида-Тева с другими веществами/препаратами не установлено.

Не наблюдалось каких-либо неблагоприятных, клинически значимых проявлений взаимодействия финастерида со следующими средствами: дигоксин, пропранолол, феназон, варфарин, глибенкламид, теофиллин, парацетамол, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), α- и β-адреноблокаторы, ацетилсалициловая кислота, блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК), нитраты (во всех лекарственных формах), блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов, диуретики, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (статины), нестероидные противовоспалительные средств (НПВС), бензодиазепины, хинолоны.

Аналоги

Аналогами Финастерида-Тева являются Пенестер, Альфинал, Проскар, Зерлон, Финпрос, Простерид, Финаст, Урофин, Финастерид-OBL и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Финастериде-Тева

Согласно немногочисленным отзывам о Финастериде-Тева, встречающимся на специализированных форумах, он является эффективным препаратом, применяемым для терапии ДГПЖ. Лекарственное средство способствует уменьшение объемов простаты, улучшению мочеиспускания и ослаблению выраженности связанных с ДГПЖ симптомов, а также снижает риск развития урологических осложнений и необходимость проведения оперативных вмешательств.

К недостаткам Финастерида-Тева относят появление побочных эффектов в виде снижения либидо и эректильной дисфункции, имеющих транзиторный характер.

Цена на Финастерид-Тева в аптеках

Цена на Финастерид-Тева в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (5 мг), может составлять 250–350 руб. за 30 шт. в упаковке.