Фосфомицин Эспарма

Фосфомицин Эспарма – антибактериальный препарат широкого спектра действия, относящийся к группе производных фосфоновой кислоты.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь: гомогенная сухая масса без посторонних частиц или агломератов, белого или почти белого цвета, с запахом фруктов [по 8 г порошка в трехслойных (бумага-алюминий-полиэтилен) пакетах, в картонной пачке 1 пакет и инструкция по применению Фосфомицина Эспарма].

В 1 пакете содержится:

• действующее вещество: Фосфомицина трометамол – 5,631 г, что эквивалентно 3 г Фосфомицина;
• вспомогательные компоненты: сахароза, сахарин натрия, ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фосфомицин Эспарма – противомикробное лекарственное средство широкого спектра бактерицидного действия. Его активное вещество – фосфомицин, является структурным аналогом фосфоэнола пирувата. Механизм его фармакологического действия обусловлен такими свойствами как способностью проникать в микробную клетку, необратимо ингибировать фермент N-ацетил-глюгокозамино-3-о-энолпирувил-трансферазу и блокировать конденсацию уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамина с фосфоэнола пируватом. В результате подавления синтеза уридин-5-дифосфат-N-ацетилмурамовой кислоты, ингибируется начальная стадия образования пептидогликана клеточной стенки бактерий.

In vitro фосфомицин трометамол понижает адгезию ряда бактерий к эпителию мочевыводящих путей. Чувствительность к препарату проявляют следующие микробы:

• грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis;
• грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Citrobacter spp. (speciales), Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Proteus mirabilis.

Перекрестная резистентность Фосфомицина Эспарма с другими антибиотиками не установлена. При сочетании в условиях in vitro с цефалексином, амоксициллином, пипемидовой кислотой наблюдается выраженный синергизм противомикробного действия.

Фармакокинетика

После приема раствора внутрь всасывание фосфомицина из желудочно-кишечного тракта происходит в умеренной степени. Биодоступность разовой дозы (3 г) составляет 32–54%. Максимальная концентрация (C_max) в плазме достигается через 2–3 ч и соответствует примерно 30 мг/л. При одновременном приеме пищи процесс всасывания замедляется.

Вещество не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме.

Преимущественное накопление фосфомицина отмечается в моче, где его терапевтическая концентрация через 2–4 ч после приема внутрь в дозе 3 г достигает 2–4 г/л, через 6–12 ч она понижается до 1–2 г/л. Средняя концентрация через 36–48 ч составляет 0,147 г/л.

Минимальная ингибирующая концентрация – 0,128 г/л, она является бактерицидной для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей и сохраняется в моче не менее 48 ч.

Период полувыведения (T_1/2) из плазмы крови – 3–4 ч.

Выводится в неизменном виде преимущественно через почки, и в незначительной степени через кишечник.

При нарушении функции почек T_1/2 фосфомицина удлиняется в зависимости от степени понижения почечной функции.

Показания к применению

Применение Фосфомицина Эспарма показано при лечении следующих бактериальных инфекций мочевыводящих путей различной локализации, вызываемых чувствительными к антибиотику микроорганизмами:

• острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• бессимптомная бактериурия.

Кроме этого, препарат назначают с целью профилактики инфекций мочевыводящих путей, обусловленных проведением трансуретральных диагностических исследований или хирургических вмешательств.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 20 мл/мин;
• дефицит сахаразы или изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость фруктозы;
• вес тела пациента менее 50 кг;
• грудное вскармливание;
• возраст младше 12 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять Фосфомицин Эспарма при сахарном диабете и в период беременности.

Фосфомицин Эспарма, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор, приготовленный из порошка Фосфомицин Эспарма, принимают внутрь, натощак, за 2–3 ч до или после приема пищи, желательно перед сном.

Перед приемом препарата необходимо опорожнить мочевой пузырь.

Для приготовления раствора содержимое одного пакета следует растворить в 150–200 мл воды и сразу выпить.

Рекомендованное дозирование Фосфомицина Эспарма:

• лечение инфекций мочевыводящих путей: однократно – 1 пакетик (3 г), курс лечения – 1 день;
• профилактика инфекций мочевыводящих путей: однократно 3 г за 3 ч до хирургического вмешательства или трансуретральных диагностических исследований. Затем через 24 ч после окончания операции или исследования пациент должен повторно принять препарат в дозе 3 г.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: часто – головокружение, астения, головная боль; иногда – парестезия, ощущение онемения кожи и/или ползания мурашек; частота не установлена – неврит зрительного нерва;
• со стороны крови и лимфатической системы: иногда – лейкопения, тромбоцитоз;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия; частота не установлена – снижение артериального давления (АД);
• со стороны иммунной системы: частота не установлена – реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), кожный зуд, анафилактический шок;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота не установлена – бронхиальная астма;
• со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда – повышение активности печеночных трансаминаз;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда – тошнота, диарея, диспепсия; редко – рвота; частота не установлена – боль в животе, псевдомембранозный колит;
• со стороны половых органов и молочной железы: иногда – вульвовагинит.

Передозировка

Симптомы: общие нарушения вкуса (включая металлический привкус во рту), диарея, нарушение слуха, вестибулярный синдром.

Лечение: специфического антидота нет, поэтому показано тщательное наблюдение за состоянием больного и назначение симптоматической терапии по мере необходимости.

Особые указания

При появлении любых нежелательных эффектов следует обратиться к врачу.

На фоне применения Фосфомицина Эспарма или после окончания лечения встречаются случаи возникновения острой и упорной диареи, которая может являться симптомом колита (включая псевдомембранозный колит), обусловленного приемом антибиотика. До установления причины диареи противопоказано использование препаратов, замедляющих перистальтику. При подтверждении псевдомембранозного колита требуется отмена препарата, и принятие незамедлительных соответствующих мер.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в одном пакете содержание сахарозы составляет примерно 2,3 г, что соответствует 0,19 ХЕ (Хлебных Единиц).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В случае появления головокружения на фоне приема Фосфомицина Эспарма пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами или выполнения других потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

В период беременности применение антибиотика показано только в тех случаях, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери выше потенциального риска для плода.

Противопоказано назначение Фосфомицин Эспарма при грудном вскармливании. При необходимости приема препарата в период лактации рекомендуется на время лечения прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

В связи с тем, что дозу нельзя разделить или уменьшить противопоказано назначение Фосфомицина Эспарма для лечения детей в возрасте младше 12 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение порошка Фосфомицин Эспарма при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).

Лекарственное взаимодействие

В период лечения Фосфомицином Эспарма следует учитывать, что одновременное применение метоклопрамида, антацидов, кальцийсодержащих средств или препаратов, усиливающих моторику желудочно-кишечного тракта, может способствовать понижению уровня Фосфомицина в сыворотке крови и моче. Поэтому при необходимости сочетания с каждым из перечисленных средств рекомендуется соблюдать интервал между приемами 2–3 ч.

Аналоги

Аналогами Фосфомицина Эспарма являются Монурал, Монуцин, Овеа, Уронормин-Ф, Урофосфабол, Урофосцин, Фосмицин, Фосфорал Ромфарм, Экофомурал и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фосфомицине Эспарма

Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы о Фосфомицине Эспарма, в которых указывают на высокую эффективность, быстрое действие и хорошую переносимость препарата. Они сообщают, что при лечении цистита однократный прием антибиотика позволяет избавиться от симптомов болезни.

Цена на Фосфомицин Эспарма в аптеках

Цена на Фосфомицин Эспарма, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, за упаковку, содержащую 1 пакетик 3 г, составляет от 248 руб.