Фотодитазин

Фотодитазин – лекарственное средство, используемое для фотодинамической терапии (ФДТ) и флуоресцентной диагностики (ФД) злокачественных опухолей.

Форма выпуска и состав

Фотодитазин выпускают в следующих лекарственных формах:

• концентрат для приготовления раствора для инфузий: жидкость темно-зеленого цвета с желтым оттенком (по 10 мл во флаконе светозащитного или темно-коричневого стекла, укупоренном резиновой пробкой и обкатанном алюминиевым/комбинированным колпачком; в картонной пачке 1 флакон);
• гель-пенетратор светового излучения (для наружного применения): полимерный гель зеленоватого цвета (по 0,5; 1 или 2 мл в инъекционном одноразовом шприце вместимостью 2 мл, с пластмассовым колпачком; в стерильной упаковке 1 шприц).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Фотодитазина.

В 1 мл концентрата содержатся:

• действующее вещество: хлорина Е6 димеглюмин (фотодитазин) – 5 мг;
• дополнительный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

В 1 мл геля содержатся:

• действующее вещество: фотодитазин – 5 мг;
• дополнительные компоненты: эфиры метилгидроксиэтилцеллюлозы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фотодитазин относится к фотосенсибилизаторам второго поколения и предназначен для ФД и ФДТ злокачественных новообразований. Активное вещество избирательно скапливается в злокачественных опухолях, а при дальнейшем локальном воздействии монохроматического света с длинной волны 661–662 нм на опухолевый очаг, обеспечивает появление фотосенсибилизирующего эффекта. Последний заключается в повреждении опухолевой ткани путем генерации в ней кислорода в формах с более высокой энергией (синглетного кислорода) и других свободных радикалов, которые вызывают биохимические и структурно-функциональные изменения в клетках опухоли и последующую гибель этих клеток. У геля максимальная эффективность отмечается при длине световой волны 662 нм.

Для действующего вещества характерна высокая фотоцитотоксичность по отношению к различным видам опухолевых клеток. При осуществлении спектрофлуорисцентных методов исследования препарат проявляет себя как высокоинформативное диагностическое средство. Специфически важными качествами лекарственного препарата являются следующие:

• быстрая (на протяжении 24–28 часов) элиминация из организма, в первую очередь из кожи и слизистых оболочек;
• практическое отсутствие темновой цитотоксичности;
• наличие высокой тропности, т. е. отношения содержания средства в опухоли и нормальной ткани, достигающего с учетом типа опухоли максимальных значений более 20.

Данные свойства Фотодитазина при проведении ФДТ почти полностью исключают повреждающее воздействие на здоровые органы и ткани, а также травмирование кожи светом.

Фармакокинетика

При внутривенном (в/в) введении максимальный уровень концентрации активного вещества в опухоли фиксируется спустя 1,5–2 ч после проведения инъекции (в зависимости от нозологической формы опухоли), затем через 4–5 ч его содержание постепенно понижается. Период полувыведения (Т_1/2) препарата равен 12 ч, после в/в введения спустя 28 ч в крови выявляются следовые количества Фотодитазина.

Максимальный коэффициент контрастности накопления средства (опухоль/нормальная ткань) может составлять от 3 до 24, на данный показатель оказывает влияние нозологическая форма опухоли. Активный процесс биотрансформации препарата протекает в печени (более 95%), с белками плазмы связывается на 92–96%.

Показания к применению

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Фотодитазин рекомендуется применять в следующих случаях:

• ФД рака легкого и рака кожи;
• ФДТ рака кожи (базальноклеточный, плоскоклеточный), рака легкого (только при наличии противопоказаний к хирургическому лечению).

Гель Фотодитазин рекомендован к использованию для усиления проникающего воздействия источника световой энергии, применяемой в фототерапии, включая ФДТ на фоне различных видов светового воздействия.

Гель применяют при следующих заболеваниях/состояниях:

• базальноклеточный, плоскоклеточный рак и кератозы кожи;
• фоновые и предраковые поражения влагалища, шейки матки, наружных половых органов;
• гнойные длительно незаживающие трофические язвы и раны;
• псориаз и дерматозы кожи;
• артрозы и артриты;
• болезни пародонта;
• хронические риниты и риносинусопатии;
• вульгарные угри.

Также гель Фотодитазин применяют в офтальмологии и косметологии при осуществлении фотодинамического омоложения кожи лица.

Противопоказания

Применение Фотодитазина противопоказано при наличии повышенной чувствительности к его компонентам.

Дополнительные противопоказания для концентрата:

• сердечно-сосудистые поражения в фазе декомпенсации;
• почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• период беременность и кормления грудью;
• детский возраст.

Фотодитазин, инструкция по применению: способ и дозировка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Приготовленный из концентрата Фотодитазин раствор вводят в виде в/в капельной инфузии. Использовать препарат необходимо в затемненном помещении.

Рекомендованный режим дозирования: 1 раз в сутки в дозе 0,7–1,4 мг/кг, на протяжении 30 мин.

Сеанс локального облучения опухоли в дозе, варьирующей от 150 до 600 Дж/см² при плотности мощности 150–300 мвт/см² проводят спустя 2–3 ч после в/в вливания раствора. Мощность и доза и светового потока определяется с учетом локализации и объема опухоли, а также ее нозологического вида. Во время сеанса облучения применяют лазерные аппараты, позволяющие обеспечить генерацию излучения с длинной волны 661–662 нм.

Раствор для в/в инфузии приготавливают путем разведения необходимой дозы концентрата в растворе натрия хлорида 0,9% в объеме 100 мл.

Гель-пенетратор светового излучения

Гель Фотодитазин применяют наружно.

Препарат наносят в виде аппликации на слизистую оболочку или кожу за 15–30 мин до светового воздействия. Рекомендуемая доза – 1 мл средства на 3–5 см² площади обрабатываемой поверхности.

Через 15–30 мин гель удаляют с пораженного участка с помощью ватного тампона, смоченного дистиллированной водой, и осуществляют световое воздействие согласно утвержденным медицинским технологиям.

Побочные действия

На фоне в/в введения препарата могут наблюдаться следующие нежелательные явления:

• нарушения со стороны сосудов: увеличение артериального давления (АД) у больных с сопутствующими поражениями сердечно-сосудистой системы;
• общие расстройства и нарушения на участке введения: боли в зоне облучения (снимаются антигистаминными средствами и анальгетиками), возрастание температуры тела (37–38 °С) на протяжении 30 мин; системная фототоксичность, выраженная в слабой степени.

Негативные побочные эффекты при наружном применении Фотодитазина не отмечались.

Передозировка

Возможные симптомы передозировки фотодитазина при инфузионном использовании препарата: гипотермия, одышка, повышение АД, тахикардия, возбуждение, переходящее в угнетение.

Специфический антидот неизвестен, в случае необходимости проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

В период инфузионной терапии Фотодитазином рекомендуется использование антиоксидантов, содействующих скорой эпителизации раневой поверхности, снижению выраженности болевого синдрома и росту соединительной ткани.

Во время применения средства следует остерегаться солнечного и ультрафиолетового (УФ) облучения.

На протяжении 28 ч после вливания инфузионного раствора необходимо строгое соблюдение светового режима – требуется исключить попадание на кожу прямых солнечных лучей, просмотр телевизионных программ и т. д. В случае нарушения светового режима в данный период усугубляется риск возникновения гиперемии и отека открытых поверхностей кожного покрова (без пигментации).

С первого дня лечения препаратом на открытые поверхности тела нужно наносить фотозащитный крем.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и другими сложными движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим грудью женщинам применение Фотодитазина в форме концентрата противопоказано.

Применение в детском возрасте

Концентрат для приготовления раствора для инфузий не используют в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

При тяжелой степени почечной недостаточности инфузионное вливание препарата противопоказано.

При нарушениях функции печени

При выраженных нарушениях функции печени вводить инфузионный раствор противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

При системном применении фотодитазина:

• местноанестезирующие препараты (инфильтрационная анестезия): не рекомендуется сочетанное применение;
• анальгетики: допускается комбинированное использование.

Аналоги

Аналогами Фотодитазина являются Фоторан Е6, Аласенс, Радахлорин, Фотолон.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, защищенном от проникновения света, гель при температуре 15–25 °C, концентрат – не выше 10 °C.

Срок годности:

• гель-пенетратор светового излучения – 2 года;
• концентрат для приготовления раствора для инфузий – 1 год.

Условия отпуска из аптек

Гель-пенетратор светового излучения отпускается без рецепта, концентрат для приготовления раствора для инфузий – по рецепту.

Отзывы о Фотодитазине

Пациенты в немногочисленных отзывах о Фотодитазине преимущественно отмечают положительную динамику после курсового лечения препаратом. Они указывают на эффективность ФДТ с использованием препарата при лечении базальноклеточного рака кожи и наименьший риск рецидива в данном случае по сравнению с другими методами лечения. Также отмечают улучшение состояния при использовании средства для лечения рака легкого, препарат помогает избавиться от одышки и стридорозного дыхания, способствует восстановлению просвета бронхов.

Жалоб на развитие побочных реакций нет.

Цена на Фотодитазин в аптеках

Цена на Фотодитазин может составлять:

• концентрат для приготовления раствора для инфузий (5 мг/мл) – 18 800–21 000 руб. за 1 флакон, объемом 10 мл;
• гель-пенетратор светового излучения (5 мг/мл) – 3800–3950 руб. за 1 шприц, содержащий 1 мл.