Хайнемокс

Хайнемокс – антибактериальное средство; фторхинолон.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, с риской, розово-красного цвета; на изломе видна гомогенная масса от белого до бледно-желтого с зеленым оттенком цвета (по 5, 7 или 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 10 блистеров и инструкция по применению Хайнемокса; для стационаров – по 100, 500 или 1000 шт. в пакете, 1 пакет в банке).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: моксифлоксацин – 400 мг (в форме моксифлоксацина гидрохлорида – 436,3 мг);
• дополнительные компоненты: натрия кроскармеллоза, тальк очищенный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
• пленочная оболочка: Opadry white 85G58997 Makc-Colorcon.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Хайнемокс – бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, его активный компонент, моксифлоксацин, относится к группе фторхинолонов, является 8-метоксифторхинолоном. Подавляет топоизомеразы II и IV, вызывает нарушения суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, блокирует синтез ДНК, приводит к глубоким морфологическим изменениям в мембранах, клеточной стенке и цитоплазме чувствительных бактерий. В целом минимальные бактерицидные концентрации активного вещества не отличаются от его минимальных ингибирующих концентраций (МИК).

Механизмы возникновения устойчивости к цефалоспоринам, пенициллинам, макролидам аминогликозидам и тетрациклинам не распространяются на антибактериальные эффекты моксифлоксацина. Между последним и данными препаратами отсутствует перекрестная резистентность. Также не фиксировались случаи плазмидной устойчивости. Общая частота появления резистентности достаточно низкая (10-7–10-10), развитие устойчивости к моксифлоксацину протекает медленно вследствие множественных мутаций. В случае многократного воздействия на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК, наблюдалось лишь незначительное возрастание данного показателя. Отмечена перекрестная устойчивость к хинолонам. Вместе с тем отдельные резистентные к другим хинолонам анаэробные и грамположительные микроорганизмы восприимчивы к моксифлоксацину.

Хайнемокс проявляет активность по отношению к широкому спектру анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, атипичных и кислотоустойчивых бактерий, включая Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. и бактериальные штаммы, резистентные к макролидам и β-лактамам.

Фармакокинетика

Моксифлоксацин при пероральном приеме интенсивно и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Скорость и полнота абсорбции практически не зависят от одновременного приема Хайнемокса с пищей. Биодоступность равна 91%, после перорального введения в дозе 400 мг максимальная концентрация моксифлоксацина (C_max) в плазме составляет 3,1 мг/л, а период ее достижения (T_Cmax) – 0,5–4 ч.

Действующее вещество быстро распределяется в органах и тканях, с белками плазмы (в основном с альбумином) связывается на 45%. Объем распределения (V_d) составляет в среднем 2 л/кг.

Моксифлоксацин в высоких концентрациях, превышающих таковые в плазме, выявляется в слизистой бронхов, легочной ткани (включая альвеолярные макрофаги), носовых пазухах, экссудате из очага воспаления кожного покрова, также высокий уровень достигается в перитонеальной жидкости, тканях органов брюшной полости и женских половых органах. В слюне и интерстициальной жидкости средство определяется в не связанном с белками виде, в концентрации, превышающей плазменную.

После завершения реакций 2-й фазы биотрансформации моксифлоксацин экскретируется почками и кишечником в неизмененном виде и в форме неактивных глюкуронидов и сульфосоединений. При приеме Хайнемокса в дозе 400 мг средний общий клиренс – 179–246 мл/мин, период полувыведения (Т_1/2) – около 12 ч, почечный клиренс – 24–53 мл/мин. Примерно 22% принятой дозы в неизмененном виде элиминируется почками и 26% выводится кишечником.

Показания к применению

Хайнемокс рекомендован для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к моксифлоксацину:

• хронический бронхит в стадии обострения;
• бактериальный синусит в острой форме;
• внегоспитальная пневмония (в т. ч. возбуждаемая штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*);
• неосложненные воспалительные поражения органов малого таза (эндометриты, сальпингиты);
• осложненные интраабдоминальные инфекции, в т. ч. полимикробные инфекции, включая внутрибрюшинные абсцессы;
• неосложненные и осложненные инфекции мягких тканей и кожи (включая инфицированную диабетическую стопу).

* Streptococcus pneumoniae с множественной устойчивостью включают штаммы, резистентные к пенициллину, а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам из групп пенициллина (МИК ≥ 2 мкг/мл), макролидов, тетрациклинов, цефалоспоринов II поколения (цефуроксим) и ко-тримоксазолу (триметоприм + сульфаметоксазол).

Противопоказания

Абсолютные:

• аллергические реакции на арахис или сою;
• комбинированное лечение с препаратами, удлиняющими интервал QT;
• электролитные нарушения (некорригированная гипокалиемия); врожденные/приобретенные удлинения интервала QT; клинически значимая брадикардия, сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка, указания в анамнезе на нарушения ритма, протекавшие с клиническими симптомами (Хайнемокс вызывает удлинение интервала QT);
• поражение сухожилий при предыдущем использовании хинолонов;
• нарушения печеночной функции тяжелой степени и повышение активности трансаминаз, более чем в 5 раз превышающие верхнюю границу нормы (ВГН);
• возраст до 18 лет;
• беременность, грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к любому составляющему средства и другим хинолонам.

Относительные (следует использовать Хайнемокс с осторожностью):

• психозы и/или психиатрические заболевания в анамнезе;
• болезни центральной нервной системы (ЦНС) в т. ч. подозрительные в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающие к развитию судорожных припадков и снижающие порог судорожной готовности (прием хинолонов повышает риск развития судорог);
• острая ишемия миокарда и другие потенциально проаритмические состояния, особенно у пациентов пожилого возраста и женского пола;
• цирроз печени;
• myasthenia gravis (из-за риска обострения);
• сочетанное применение с препаратами, понижающими содержание калия.

Хайнемокс, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Хайнемокс принимают перорально, желательно после еды. Их следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая доза – 400 мг 1 раз/сут (каждые 24 ч).

Курс лечения зависит от тяжести инфекции и клинического ответа, и может составлять:

• обострение хронического бронхита – 5–10 дней;
• внегоспитальная пневмония – 7–14 дней;
• осложненные интраабдоминальные инфекции – 5–14 дней;
• неосложненные инфекции мягких тканей и кожи; бактериальный синусит в острой форме – 7 дней;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур – 7–21 день;
• неосложненные воспалительные поражения органов малого таза – 14 дней.

Превышать рекомендуемую дозу Хайнемокса и длительность терапии не следует.

Побочные действия

• иммунная система: нечасто – эозинофилия, крапивница, зуд, сыпь; редко – ангионевротический отек, в т. ч. отек гортани (с потенциальной угрозой жизни); анафилактические/анафилактоидные реакции; крайне редко – анафилактический/анафилактоидный шок (в т. ч. жизнеугрожающий);
• эндокринная система: нечасто – гиперлипидемия; редко – гиперурикемия, гипергликемия; крайне редко – гипогликемия;
• система кроветворения: нечасто – нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, тромбоцитемия, увеличение протромбинового времени/международного нормализованного отношения (МНО); редко – изменение содержания тромбопластина; крайне редко – возрастание содержания протромбина/уменьшение МНО;
• инфекции: часто – грибковые суперинфекции;
• кожа и подкожные ткани: крайне редко – буллезные кожные реакции, в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (потенциально угрожающий жизни);
• пищеварительная система: часто – тошнота, боль в животе, рвота, диарея, возрастание активности печеночных трансаминаз; нечасто – нарушения печеночной функции, в т. ч. повышение активности лактатдегидрогеназы (ЛДГ), повышение содержания билирубина, усиление активности амилазы, гамма-глутамилтранспептидазы и щелочной фосфатазы; ухудшение аппетита и уменьшение потребления пищи, метеоризм, диспепсия, запор, гастроэнтерит (за исключением эрозивного); редко – стоматит, дисфагия, желтуха, гепатит (в основном холестатический), псевдомембранозный колит, в редких случаях вызывающий жизнеугрожающие осложнения (при развитии тяжелой диареи средства, подавляющие перистальтику кишечника, противопоказаны); крайне редко – фульминантный гепатит, иногда приводящий к тяжелой печеночной недостаточности;
• дыхательная система: нечасто – одышка (в т. ч. астматические состояния);
• почки и мочевыводящие пути: нечасто – дегидратация (обусловленная диареей или уменьшением потребления жидкости); редко – функциональное нарушение почек, почечная недостаточность (вследствие дегидратации);
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – миалгия, артралгия; редко – мышечная слабость, тендинит, повышение тонуса мышц и судороги; крайне редко – нарушения походки, вызванные повреждением опорно-двигательной системы; разрывы сухожилий, усугубление симптомов myasthenia gravis, артрит;
• орган слуха: редко – шум в ушах, ухудшение слуха, приводящее к глухоте (обычно обратимое);
• орган зрения (особенно при нарушениях со стороны ЦНС): нечасто – нарушения зрения; крайне редко – преходящая потеря зрения;
• сердечно-сосудистая система: часто – удлинение интервала QT на фоне сопутствующей гипокалиемии; нечасто – ощущение сердцебиения, вазодилатация, удлинение интервала QT, тахикардия; редко – обмороки, повышение/снижение артериального давления (АД), желудочковые тахиаритмии; крайне редко – полиморфная желудочковая тахикардия (ПЖТ), неспецифические аритмии, остановка сердца (главным образом при наличии состояний, предрасполагающих к аритмиям, включая брадикардию, острую ишемию миокарда);
• нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, нарушения сна, нарушение/утрата вкусовой чувствительности, парестезии/дизестезии, тремор, вертиго, дезориентация, спутанность сознания; редко – нарушения обоняния (включая аносмию), патологические сновидения, гипестезия, нарушение координации (в т. ч. нарушения походки вследствие головокружения или вертиго), нарушения речи, нарушения внимания, судороги с различными проявлениями (в т. ч. тонико-клонические приступы grand mal), амнезия, полинейропатия, периферическая нейропатия; крайне редко – гиперестезия;
• психические расстройства: нечасто – тревога, ажитация/повышение психомоторной активности; редко – депрессия (с тенденцией к самоповреждению), эмоциональная лабильность, галлюцинации; крайне редко – деперсонализация, психотические реакции, проявляющиеся в направленности к самоповреждению, включая суицидальные мысли/попытки (эти реакции могут развиться даже после первого назначения средства);
• общие расстройства: нечасто – потливость, общее недомогание, неспецифическая боль; редко – отеки.

Передозировка

Данные о передозировке моксифлоксацина ограничены, при использовании Хайнемокса однократно в дозе ниже 1200 мг, и на протяжении 10 дней по 600 мг, какие-либо нежелательные явления не наблюдались.

При установленной интоксикации рекомендовано симптоматическое поддерживающее лечение с мониторингом электрокардиограммы. Показан прием активированного угля, т. к. он значительно снижает системную биодоступность моксифлоксацина на ранней стадии абсорбции и препятствует его дальнейшему системному воздействию.

Особые указания

Не следует принимать Хайнемокс в дозах, превышающих рекомендованные, т. к. удлинение интервала QT может возрастать с увеличением концентрации моксифлоксацина, что усиливает риск появления желудочковых аритмий, включая ПЖТ.

При развитии признаков печеночной недостаточности, поражений слизистых оболочек или кожи, или невропатии в виде жжения, покалывания, боли, онемения или слабости, необходимо приостановить прием Хайнемокса и обратиться к лечащему врачу.

В период лечения хинолонами возможно возникновение тендинита и разрыва сухожилия, особенно у лиц пожилого возраста или пациентов, получающих глюкокортикостероиды. При появлении воспаления или боли в месте повреждения требуется отменить препарат и снизить нагрузку на пораженную конечность.

В процессе терапии нужно избегать ультрафиолетового облучения, включая прямые солнечные лучи.

Не рекомендуется использовать Хайнемокс для лечения заболеваний, обусловленных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA), для этих целей следует применять соответствующие антибактериальные средства.

Препарат ингибирует рост микобактерий, что может in vitro привести к взаимодействию с тестом на Mycobacterium spp., и к получению ложноотрицательных результатов при анализе образцов больных, принимающих Хайнемокс.

Ввиду возрастания и значительного распространения поражений инфекциями, обусловленными Neisseria gonorrhoeae, устойчивой к фторхинолонам, при воспалительных заболеваниях органов малого таза не следует применять моксифлоксацин в режиме монотерапии, кроме случаев, когда исключено присутствие этого возбудителя. Если не имеется возможности исключить наличие последнего, следует решить вопрос о дополнении к терапии антибиотика, активного в отношении N. gonorrhoeae, в частности цефалоспорина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В процессе терапии может нарушиться способность управлять автомобилем и работать со сложным оборудованием вследствие возможного негативного влияния Хайнемокса на ЦНС и зрение.

Применение при беременности и лактации

Использование Хайнемокса во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет таблетки Хайнемокс не назначают.

При нарушениях функции почек

Коррекцию режима дозирования Хайнемокса у пациентов с любой степенью тяжести нарушения почечной функции (в т. ч. при клиренсе креатинина ≤ 30 мл/мин/1,73 м² и при лечении гемодиализом) проводить не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по классификации Чайлда – Пью) или уровнем трансаминаз, превышающим ВГН более чем в 5 раз, прием Хайнемокса противопоказан.

При легких/умеренных функциональных нарушениях печени (классы A, B по шкале Чайлда – Пью), коррекции режима дозирования не требуется.

Больным с циррозом печени, ввиду возможного у них удлинения интервала QT, использовать антибактериальное средство следует с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилые пациенты не нуждаются в изменении дозы, однако для предупреждения развития возможных обострений хронических заболеваний, использовать Хайнемокс им следует с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• средства, влияющие на удлинение интервала QT: антимикробные (пентамидин, спарфлоксацин, эритромицин; противомалярийные, в особенности галофантрин); антиаритмические IA (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) и III (соталол, амиодарон, ибутилид, дофетилид) классов; антигистаминные (мизоластин, астемизол, терфенадин); нейролептики (пимозид, фенотиазин, сультоприд, сертиндол, галоперидол); трициклические антидепрессанты; бепридил, дифеманил, цизаприд, винкамин: повышается вероятность удлинения интервала QT, усугубляется угроза возникновения желудочковой аритмии; данные комбинации противопоказаны;
• антиретровирусные средства (диданозин), антациды, поливитамины, минералы и другие препараты, содержащие алюминий, магний, железо, сукральфат, цинк: моксифлоксацин образует хелатные комплексы с находящимися в них поливалентными катионами, что нарушает его абсорбцию и понижает плазменный уровень; интервал между их приемом с Хайнемоксом должен быть не менее 4 ч;
• антикоагулянты (варфарин): наблюдается усиление их противосвертывающего действия; к факторам риска относятся инфекционные заболевания и воспалительные процессы, общее состояние и возраст; взаимодействие между варфарином и моксифлоксацином не выявлено, однако при сочетании последнего с непрямыми антикоагулянтами следует контролировать МНО и корректировать их дозу при необходимости;
• дигоксин: не определяется существенного изменения фармакокинетических характеристик этого вещества и моксифлоксацина;
• теофиллин, глибенкламид, атенолол, ранитидин, пробенецид, дигоксин, морфин, итраконазол, пероральные контрацептивы, кальцийсодержащие добавки: не отмечается значимое взаимодействие, изменения доз не требуется.

Аналоги

Аналогами Хайнемокса являются Мегафлокс, Моксимак, Моксиспенсер, Алвелон-МФ, Моксин, Кимокс, Авелокс, Мокси и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Хайнемоксе

В немногочисленных отзывах о Хайнемоксе отмечают его эффективность и быстрое действие при терапии различных бактериальных инфекций. Препарат также показал хороший результат при использовании после длительного лечения пенициллинами/цефалоспоринами или при резистентности микроорганизмов к ним.

Некоторые пациенты жалуются на развитие побочных реакций.

Цена на Хайнемокс в аптеках

Цена на Хайнемокс в среднем за 5 таблеток по 400 мг составляет 350 руб.