Эфедрин

Эфедрин – симпатомиметический препарат, проявляющий высокую эффективность при лечении артериальной гипотензии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: бесцветный, прозрачный (в пачке из картона 1 или 2 упаковки ячейковые контурные, содержащие по 5 ампул с 1 мл раствора в дозе 50 мг/мл, и инструкция по применению Эфедрина).

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: эфедрина гидрохлорид – 50 мг;
• вспомогательный компонент: вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эфедрин относится к числу симпатомиметиков, оказывающих стимулирующее воздействие на α- и β-адренорецепторы. Он способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель посредством воздействия на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон. Также вещество слабо стимулирует адренорецепторы.

Фармакологические действия Эфедрина:

• психостимулирующий, бронходилатирующий и вазоконстрикторный эффект;
• повышение общего периферического сосудистого сопротивления и системного артериального давления;
• увеличение минутного объема крови, силы и числа сердечных сокращений;
• улучшение атриовентрикулярной проводимости;
• усиление тонуса скелетных мышц;
• повышение содержания глюкозы в крови;
• торможение перистальтики кишечника;
• расширение зрачка (данный эффект не оказывает влияния на внутриглазное давление и аккомодацию);
• стимулирование центральной нервной системы (по психостимулирующему действию эфедрин близок к фенамину);
• торможение активности катехол-О-метилтрансферазы и моноаминоксидазы;
• стимулирование α-адренорецепторов кровеносных сосудов в коже, что приводит к сужению расширенных сосудов и снижению их повышенной проницаемости, вызывающей уменьшение отека при крапивнице.

При внутримышечном (в/м) введении лекарственного средства в дозе от 25 до 50 мг терапевтический эффект начинается спустя 10–20 мин и продолжается на протяжении 0,5–1 ч. В случаях повторного введения эфедрина с интервалом в 10–30 мин его прессорное действие быстро понижается (развивается тахифилаксия, связанная с прогрессирующим снижением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях).

Фармакокинетика

Эфедрин после подкожного (п/к) или внутримышечного (в/м) введения абсорбируется быстро. Процессу метаболизма в небольших количествах подвергается в печени. Период его полувыведения при pH мочи 5 составляет 3 ч, при pH мочи 6,3 – 6 ч.

Выведение осуществляется главным образом в неизмененном виде почками. Количество выводимого лекарственного средства зависит от pH мочи и увеличивается при сдвиге pH в кислую сторону.

Показания к применению

• артериальная гипотензия, причиной которой могут быть бактериемия, кровопотеря, травма, спинальная анестезия, хирургические вмешательства, шок, коллапс, передозировка адреноблокаторов, ганглиоблокирующих и других гипотензивных препаратов и другие факторы;
• неконтролируемый симпатический блок на фоне различных вариантов центральных сегментарных блокад.

Противопоказания

Абсолютные:

• неконтролируемые тахикардия и артериальная гипертензия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• феохромоцитома;
• бессонница;
• фибрилляция желудочков;
• установленная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (применение раствора Эфедрина требует особой осторожности и тщательного врачебного наблюдения):

• окклюзионные заболевания сосудов, в том числе в анамнезе, включая болезнь Рейно, диабетический эндартериит, отморожение, болезнь Бюргера, атеросклероз, артериальную эмболию;
• мерцательная аритмия;
• гипоксия;
• гиперкапния;
• метаболический ацидоз;
• гиповолемия;
• закрытоугольная глаукома;
• инфаркт миокарда;
• легочная гипертензия;
• тиреотоксикоз;
• патологии сердечно-сосудистой системы, включая артериальную гипертензию, коронарную недостаточность, желудочковую аритмию, тахиаритмию, стенокардию;
• сахарный диабет;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• комбинированная терапия препаратами для ингаляционного наркоза;
• беременность;
• период лактации.

Эфедрин, инструкция по применению: способ и дозировка

Инъекционный раствор Эфедрин предназначен для в/м, п/к и внутривенного (в/в) введения.

В зависимости от показаний выбирают способ введения препарата. На фоне инфекционных патологий и перед спинномозговой анестезией его применяют п/к или в/м; при остром снижении артериального давления – медленно в/в.

Лекарственное средство в вену вводят капельно или струйно. При одномоментной инъекции 0,02–0,05 г (0,4–1 мл препарата с концентрацией 50 мг на 1 мл) вводят медленно струйно.

В случаях капельного введения 0,06–0,08 г эфедрина смешивают с 100–800 мл изотонического раствора натрия хлорида.

При введении под кожу 0,02–0,05 г (0,4–1 мл) лекарственного средства в концентрации 50 мг на 1 мл вводят 1–2 раза в сутки.

При спинномозговой анестезии с целью предупреждения понижения артериального давления п/к вводят 1 мл раствора в концентрации 50 мг на 1 мл за 10–30 мин до начала анестезии.

Максимальная разовая доза для взрослых при п/к инъекции – 0,05 г, суточная – 0,1 г.

Побочные действия

Возможно развитие следующих нежелательных побочных реакций со стороны систем и органов при парентеральном применении Эфедрина:

• нервная система и органы чувств: очень часто – нарушение сна, головная боль; часто – головокружение, двигательное беспокойство, нервозность, слабость; с неустановленной частотой – сонливость, онемение верхних или нижних конечностей, тремор, мышечные спазмы, судороги; при введении высоких доз – изменение психики, эмоциональная лабильность, галлюцинации;
• сердечно-сосудистая система: часто – повышение/снижение артериального давления, сердцебиение, тахикардия, стенокардия, брадикардия; редко – боль или ощущение дискомфорта в грудной клетке; с неустановленной частотой – гиперемия кожи лица, необычные кровоизлияния; при введении высоких доз – желудочковая аритмия;
• пищеварительная система: очень часто – тошнота, рвота; часто – потеря аппетита, раздражение глотки или сухость ротовой полости; с неустановленной частотой – изжога;
• мочевыделительная система: часто – болезненное и затрудненное мочеиспускание;
• местные реакции: жжение или боль в месте в/м инъекции;
• прочие: часто – нечеткость зрительного восприятия, расширение зрачков, гипертермия, озноб, затрудненное дыхание или одышка, аллергические реакции, сужение периферических сосудов, бледность кожных покровов, повышенное потоотделение.

В случае усугубления любых из перечисленных выше побочных действий или развитии других негативных эффектов, не описанных в инструкции, требуется обратиться за консультацией к врачу.

Передозировка

Основные симптомы: кожная сыпь, повышенное потоотделение, рвота, снижение аппетита, чрезмерное увеличение артериального давления, задержка мочи, бессонница, возбуждение, выраженная слабость.

Терапия: при появлении чрезмерного гипертензивного действия снижают скорость введения или временно прекращают использование Эфедрина. При неэффективности данного метода назначают α-адреноблокаторы короткого действия.

Особые указания

При капельном способе в/в введения раствора используют прибор с измерительным приспособлением, чтобы регулировать скорость инфузии. Эфедрин следует вводить в крупную вену, предпочтительно в центральную.

В период терапии важно измерять давление легочной артерии, давление заклинивания в легочных капиллярах, центральное венозное давление, электрокардиограмму, минутный объем крови, объем мочи и артериальное давление.

Эфедрин не рекомендуется использовать перед сном и в конце дня во избежание появлений нарушений ночного сна.

Раствор требуется вводить осторожно и не допускать его попадания в околососудистые ткани вне сосудистого русла, так как это может приводить к их некрозу (при образовании экстравазата, немедленно проводят инфильтрацию 10–15 мл 0,9% раствора натрия хлорида, содержащего 5–10 мл фентоламина). Повышенные дозы на фоне инфаркта миокарда могут усиливать ишемию посредством увеличения потребности миокарда в кислороде.

Если это возможно, до начала лечения должна быть скорректирована гиповолемия. Терапия лекарственным средством не заменяет переливаний крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Длительные курсы применения Эфедрина нецелесообразны, поскольку могут способствовать сужению периферических сосудов, приводящему к возможному развитию гангрены или некроза.

Использование Эфедрина для коррекции артериальной гипотензии во время родов/родоразрешения (добавляется в раствор местноанестезирующего средства) или в комбинации с некоторыми препаратами для стимулирования родовой деятельности (к метилэргоновину, эргоновину, эрготамину, вазопрессину и т. п.) может приводить к стойкой артериальной гипертензии, вплоть до разрыва сосудов головного мозга. Во время спинномозговой анестезии иногда отмечается повышение частоты сердечных сокращений у плода. При артериальном давлении у матери более 130/80 мм. рт. ст. лекарственное средство не применяют.

Поскольку вещество стимулирует центральную нервную систему, оно может быть предметом злоупотребления наркоманами.

Отмена терапия должна проводиться постепенно, так как в обратном случае может появиться тяжелая гипотензия.

Нельзя использовать непрозрачный раствор. Оставшаяся неиспользованная часть препарата подлежит уничтожению.

Комбинированное применение эфедрина с ингибиторами моноаминоксидазы, ввиду увеличения последними прессорного эффекта препарата, может обусловливать появление рвоты, аритмии, головных болей и гипертонического криза. В связи с этим при приеме ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 14–21 сутки, дозу симпатомиметика снижают (до 1/10 части от обычной дозы).

Применение при беременности и лактации

Эфедрин при беременности и в период грудного вскармливания может назначаться только по строгим показаниям в случаях, если польза от терапии превосходит существующий риск.

Лекарственное взаимодействие

Влияние лекарственных средств/веществ на эфедрин при совместном применении:

• препараты, подщелачивающие мочу, включая натрия гидрокарбонат, цитраты, ингибиторы карбоангидразы, антациды, содержащие кальций и магний: увеличивают его период полувыведения и вероятность развития интоксикации;
• окситоцин, метилэргометрин, эрготамин, эргометрин: повышают вазоконстрикторное действие и риск появлении гангрены, ишемии и тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния;
• метилфенидат, триметафан, метилдопа, мекамиламин, мазиндол, симпатолитики (гуанетидин, гуанадрел), доксапрам: усиливают прессорный эффект эфедрина;
• леводопа: увеличивает вероятность развития аритмий (требует снижения дозы препарата);
• ритодрин: увеличивает фармакологическую эффективность эфедрина, в т. ч. усиливает нежелательные побочные реакции (данный эффект является взаимным);
• антигипертензивные средства, включая симпатолитики, диуретики, алкалоиды раувольфии: снижают гипотензивный эффект;
• неселективные β-адреноблокаторы и нитраты: ослабляют терапевтическое действие (блокада β-адренорецепторов может служить превалированию α-адренергической активности с риском возникновения артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с вероятным появлением блокады сердца. Блокада β-адренорецепторов также препятствует β-адренергическому бронхорасширяющему действию);
• препараты гормонов щитовидной железы: усиливают действие эфедрина (этот эффект является взаимным);
• феноксибензамин: усиливает гипотензивный эффект эфедрина; может отмечаться развитие тахикардии.

Влияние эфедрина на лекарственные средства/вещества при совместном применении:

• снотворные препараты, наркотические анальгетики: ослабляет эффекты;
• йоксагловая и йоталамовая кислоты, диатризоаты: усиливает их неврологическое действие;
• адренокортикотропные гормоны, глюкокортикостероиды: при длительном лечении увеличивает метаболический клиренс (может потребоваться коррекция их доз);
• метилфенидат, мазиндол: возрастает стимулирующее влияние на центральную нервную систему (данный эффект является взаимным);
• ксантины, включая теофиллин, окстрифиллин, дифиллин, кофеин, аминофиллин: повышает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и риск появления токсических явлений;
• кокаин: усиливает стимулирующий эффект на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

• допамин, трициклические антидепрессанты, хинидин, сердечные гликозиды, средства для ингаляционного наркоза (трихлорэтилен, метоксифлуран, изофлуран, галотан, энфлуран, хлороформ): возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий;
• другие симпатомиметические средства: усиливается выраженность нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы;
• адренергические бронхорасширяющие препараты: возможна дополнительная избыточная стимуляция центральной нервной системы, что в некоторых случаях приводит к возникновению аритмии, судорог, бессонницы, раздражительности, повышенной возбудимости;
• резерпин и ингибиторы моноаминоксидазы (в том числе селегилин, прокарбазин, фуразолидон): возможно развитие рвоты, головной боли, гиперпиретического криза, внезапного и выраженного повышения артериального давления, аритмии сердца;
• фенитоин: внезапно понижается артериальное давление и отмечается брадикардия.

Аналоги

Аналогами Эфедрина являются Эфедрина гидрохлорида раствор для инъекций 5%, Адреналин, Адреналин-СОЛОфарм, Адреналина гидрохлорид-Виал, Норадреналин, Норадреналин Агетан, Норэпинефрин, Эпиджект и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эфедрине

Имеются немногочисленные отзывы об Эфедрине подтверждающие его клиническую эффективность.

Цена на Эфедрин в аптеках

Цена на Эфедрин неизвестна, поскольку препарат отсутствует в аптеках. Приблизительная стоимость аналога лекарственного средства – Эфедрина гидрохлорида раствора для инъекций 5% (в упаковке 10 ампул по 1 мл) составляет от 480 до 490 руб.