Метформин-Акрихин

Метформин-Акрихин – пероральный гипогликемический препарат группы бигуанидов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: от белого до белого с кремовым или серым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок; по 30 или 60 шт. в полипропиленовых/полиэтиленовых банках, в картонной пачке 1 банка);
• таблетки: почти белого или белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и разделительной риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3, 6 или 10 упаковок).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Метформина-Акрихин.

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой содержится:

• действующее вещество: метформина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество – 0,85 г или 1 г;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, стеариновая кислота, повидон (тип К90), кремния диоксид коллоидный, глицерол;
• пленочная оболочка: макрогол-6000, гипромеллоза-2910, тальк.

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: метформина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество – 0,5 г;
• вспомогательные компоненты: сорбитол, повидон (тип К90), макрогол-6000, кальция гидрофосфата дигидрат, кросповидон (тип В), стеариновая кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин-Акрихин – пероральный гипогликемический препарат группы бигуанидов. Его активное вещество – метформин, отличается от производных сульфонилмочевины тем, что не оказывает стимулирующего влияния на секрецию инсулина. Действие метформина направлено на повышение чувствительности к инсулину периферических рецепторов и стимуляцию утилизации глюкозы клетками, понижение продукции глюкозы печенью за счет ингибирования гликогенолиза и глюконеогенеза, замедление всасывания углеводов в кишечнике. Прием препарата здоровыми лицами не проявляет гипогликемического эффекта и не приводит к развитию гипогликемии. Способствует увеличению транспортной емкости всех типов мембранных переносчиков глюкозы. В результате воздействия на гликогенсинтазу потенцируется синтез гликогена.

Метформин-Акрихин благоприятно действует на метаболизм липидов, понижая содержание липопротеинов низкой плотности, общего холестерина и триглицеридов.

На фоне применения препарата остается стабильным или умеренно снижается вес тела пациента.

Кроме этого, результаты клинических исследований указывают на эффективность применения метформина с целью профилактики развития сахарного диабета 2-го типа у пациентов с предиабетом и дополнительными факторами риска, если изменение образа жизни не позволяет им достигнуть адекватного контроля гликемии.

Фармакокинетика

После приема внутрь доля абсорбируемого метформина из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) составляет 70–80%. Абсолютная биодоступность – 50–60%. Максимальная концентрация (C_max) метформина в плазме крови достигается через 2,5 ч. Для достижения равновесной концентрации в плазме крови на фоне применения метформина в терапевтических дозах требуется 24–28 ч, обычно она не превышает 0,001 мг/мл. Одновременный прием пищи понижает и задерживает абсорбцию препарата.

Фармакокинетика всасывания не линейная, процесс характеризуется насыщаемостью.

С белками плазмы метформин практически не связывается. За одинаковый период C_max в крови ниже, чем в плазме крови.

Быстро распределяется в ткани, проникает в эритроциты. Предполагается, что эритроциты являются вторичным компартментом распределения метформина. Объем распределения может составлять от 63 до 276 л.

Метаболизму метформин фактически не подвергается, в организме его метаболиты не обнаруживаются.

Выводится преимущественно через почки в неизмененном виде. Клиренс метформина в 4 раза больше, чем клиренс креатинина, и составляет более 400 мл/мин. Это указывает на наличие активной канальцевой секреции.

Период полувыведения (T_1/2) – около 6,5 ч.

При нарушении функции почек наблюдается уменьшение клиренса метформина пропорционально клиренсу креатинина (КК), что приводит к увеличению T_1/2, уровня концентрация метформина в плазме крови и увеличивает риск кумуляции.

Фармакокинетические параметры метформина у детей после однократного приема в дозе 0,5 г сходны с таковыми у здоровых взрослых.

Показания к применению

Применение Метформина-Акрихин показано для лечения сахарного диабета 2-го типа (инсулиннезависимого) у больных в возрасте старше 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином, если диетотерапия и физические нагрузки не обеспечивают достаточного контроля гликемии, особенно при ожирении.

Взрослым препарат можно также назначать в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Кроме этого, применение таблеток, покрытых пленочной оболочкой, показано для профилактики развития сахарного диабета 2-го типа у пациентов с предиабетом и дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2-го типа, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.

Противопоказания

Абсолютные:

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома или кома;
• почечная недостаточность;
• нарушение функции почек с КК менее 30 мл/мин;
• нарушение функции печени, печеночная недостаточность;
• острые состояния (включая тяжелые инфекционные заболевания, дегидратацию на фоне диареи или рвоты, шок), повышающие риск развития нарушения функции почек;
• клинически выраженные проявления дыхательной недостаточности, острой сердечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики, острого инфаркта миокарда и других острых или хронических заболеваний, способных вызвать развитие тканевой гипоксии;
• обширные травмы и хирургические операции, предполагающие переход на проведение инсулинотерапии;
• хронический алкоголизм, острое алкогольное отравление;
• лактоацидоз (включая анамнез);
• период в течение менее 48 ч до и после введения йодсодержащего контрастного вещества для проведения радиоизотопных и рентгенологических исследований;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 10 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Метформин-Акрихин при почечной недостаточности (КК 30–59 мл/мин), детям в возрасте от 10 до 12 лет, пациентам старше 60 лет, занятым на тяжелой физической работе, которая связана с большими нагрузками.

Особую осторожность следует проявлять при сердечной недостаточности; одновременном применении препарата с инсулином, производными сульфонилмочевины, репаглинидом или другими гипогликемическими средствами, гипотензивными препаратами, нестероидными противовоспалительными средствами или диуретиками; при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты и других состояниях, способных вызвать дегидратацию.

Метформин-Акрихин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Метформин-Акрихин принимают внутрь, проглатывая целиком, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды.

Поскольку нарушать целостность пленочной оболочки нельзя, при необходимости использования начальной дозы 0,5 г следует применять лекарственную форму метформина соответствующей дозировки.

Длительность лечения определяет лечащий врач, без его назначения прерывать прием препарата нельзя.

Рекомендованное дозирование для взрослых при монотерапии и в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами:

• начальная доза: по 0,5 или 0,85 г 2–3 раза в день. С учетом уровня глюкозы в крови ее можно постепенно увеличивать;
• поддерживающая доза: 1,5–2,0 г в день, поделенная на 2–3 приема;
• максимальная доза: 3,0 г в день, поделенная на 3 приема.

Для уменьшения побочных эффектов со стороны ЖКТ суточную дозу следует увеличивать медленно и всегда делить на 2–3 приема.

В случае перехода с другого гипогликемического средства на таблетки Метформин-Акрихин терапию необходимо начинать после прекращения лечения предыдущим средством, используя рекомендованную схему дозирования.

При комбинации с инсулином начальная доза препарата составляет по 0,5 или 0,85 г 2–3 раза в день, дозу инсулина определяют в соответствии с уровнем концентрации глюкозы в крови.

Рекомендованное дозирование Метформина-Акрихин для детей в возрасте старше 10 лет при монотерапии и в сочетании с инсулином:

• начальная доза: 0,5 или 0,85 г. После 10–15 дней терапии требуется коррекция дозы с учетом контроля гликемии;
• максимальная суточная доза: 2,0 г, поделенные на 2–3 приема.

Рекомендованное дозирование для монотерапии при предиабете: от 1,0 до 1,7 г в день, поделенные на 2 приема. Лечение необходимо сопровождать регулярным контролем гликемии для оценки необходимости продолжения курса.

Пациентам со средней степенью тяжести почечной недостаточности (КК 30–59 мл/мин) применение Метформина-Акрихин показано (при условии отсутствия состояний, которые способствуют увеличению риска развития лактоацидоза) в начальной дозе 0,5 или 0,85 г 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 1 г, поделенный на 2 приема. Максимальная поддерживающая суточная доза делится на 2–3 приема и с учетом степени нарушения почечной функции может составлять: при КК 45–59 мл/мин – 2 г; при КК 30–44 мл/мин – 1 г.

У пациентов с почечной недостаточностью с интервалом 90–180 дней следует проводить тщательную оценку функции почек. При КК ниже 30 мл/мин применение препарата необходимо прекратить.

Пациенты пожилого возраста нуждаются в регулярном (с интервалом 90 дней) проведении исследований на предмет определения концентрации креатинина в сыворотке крови. Подбор и коррекцию дозы Метформина-Акрихин производят в соответствии с показателями функции почек.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: часто – появление металлического привкуса во рту;
• со стороны обмена веществ и питания: очень редко – лактоацидоз; возможно – на фоне длительного применения понижение всасывания витамина B₁₂, мегалобластная анемия;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – отсутствие аппетита, тошнота, боли в животе, рвота, диарея, метеоризм;
• со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – нарушение показателей функции печени, гепатит (полностью исчезают после отмены препарата);
• со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – кожные реакции в виде зуда, сыпи, эритемы, крапивницы.

Передозировка

Симптомы: развитие лактоацидоза со следующими характерными признаками: ацидотическая одышка, боль в животе, гипотермия, кома. К диагностическим лабораторным показателям относится понижение кислотности крови (pH менее 7,35), уровень концентрации лактата в плазме крови более 5 ммоль/л, повышенный анионный промежуток и соотношение лактат/пируват.

Зарегистрирован случай приема метформина в дозе 85 г однократно, которая превышает максимальную суточную дозу в 42,5 раза. Развития гипогликемии такая передозировка не вызвала.

Лечение: при появлении признаков лактоацидоза требуется немедленная госпитализация пациента. С целью уточнения диагноза следует определить концентрацию лактата. Для быстрого выведения лактата и метформина из организма наиболее эффективным является применение гемодиализа. Показано назначение симптоматической терапии.

Особые указания

При лечении Метформином-Акрихин рекомендуется продолжить соблюдение диеты с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Низкокалорийная диета у пациентов с избыточным весом тела должна обеспечивать потребление не менее 1000 ккал в день.

Для контроля сахарного диабета необходимо регулярно проводить стандартные лабораторные исследования.

Серьезным осложнением кумуляции метформина является лактоацидоз, при отсутствии неотложной терапии он может привести к летальному исходу. В связи с риском развития лактоацидоза следует соблюдать особую осторожность при назначении метформина пациентам со следующими факторами риска: декомпенсированный сахарный диабет, почечная и/или печеночная недостаточность, алкоголизм, кетоз, продолжительное голодание, тяжелое инфекционное заболевание, выраженная гипоксия, сопутствующая терапия другими препаратами. К неспецифическим признакам лактоацидоза относятся мышечные судороги с болью в животе, диспепсическими расстройствами и выраженной астенией. В случае подозрения на развитие лактоацидоза необходимо прекратить прием Метформина-Акрихин и немедленно обратиться к врачу.

В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки и принимать этанолсодержащие лекарственные средства.

При проведении плановых хирургических вмешательств у больных с нормальной функцией почек прием препарата следует прекратить за 48 ч до начала анестезии и возобновить не ранее чем через 48 ч после операции.

Кроме того, что состояние функции почек следует установить до назначения препарата, его надлежит регулярно контролировать в ходе лечения. У больных с нормальной функцией почек показатель КК необходимо определять не реже одного раза в 12 месяцев, при исходном КК 45–59 мл/мин – с интервалом 3–6 месяцев, при КК 30–44 мл/мин – через каждые 3 месяца.

В связи с высоким риском развития гипоксии и нарушения функции почек у больных с сердечной недостаточностью, этой категории пациентов лечение метформином необходимо сопровождать регулярным контролем сердечной деятельности и мониторингом почечной функции.

Несмотря на то, что результаты клинических исследований, проводимые в течение 12 месяцев у детей и подростков, указывают на отсутствие влияния метформина на их рост и половое созревание, рекомендуется тщательно контролировать эти параметры у детей при длительном курсе терапии. Согласно результатам обследований, в возрастной группе от 10 до 16 лет характер и тяжесть побочных эффектов у детей аналогичен таковым у взрослых пациентов.

У пациентов с предиабетом применение Метформина-Акрихин показано при наличии следующих дополнительных факторов риска развития сахарного диабета 2-го типа: возраст до 60 лет, ИМТ (индекс массы тела) 30 кг на 1 м² и более, артериальная гипертензия, повышенная концентрация триглицеридов, сниженная концентрация холестерина липопротеинов высокой плотности, указание в анамнезе на гестационный сахарный диабет или наличие сахарного диабета у родственников первой линии родства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Монотерапия Метформином-Акрихин не влияет на способность пациента к управлению транспортными средствами или сложными механизмами.

Применение препарата в комбинации с другими гипогликемическими средствами (инсулин, производные сульфонилмочевины, репаглинид) повышает риск развития гипогликемии, поэтому при выполнении видов работ, требующих усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Метформина-Акрихин в период беременности и лактации.

При планировании беременности или зачатии на фоне терапии препаратом прием метформина следует прекратить. Больных сахарным диабетом 2-го типа рекомендуется перевести на инсулинотерапию.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Метформина-Акрихин в возрасте до 10 лет.

С осторожностью следует применять препарат для лечения детей от 10 до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Метформина-Акрихин при нарушении функции почек с КК менее 30 мл/мин, почечной недостаточности или состояниях, повышающих риск развития нарушения функции почек (острый период тяжелых инфекционных заболеваний, дегидратации на фоне диареи или рвоты, шок).

С осторожностью следует принимать препарат при почечной недостаточности с КК 30–59 мл/мин.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Метформина-Акрихин для лечения пациентов с нарушением функции печени, печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать Метформин-Акрихин пациентам в возрасте старше 60 лет.

Подбор и коррекцию дозы следует производить с учетом показателей функции почек.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Метформина-Акрихин:

• йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: использование йодсодержащих рентгеноконтрастных средств повышает риск развития лактоацидоза, особенно у пациентов с сахарным диабетом, осложненным функциональной почечной недостаточностью. В случае необходимости проведения радиологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств у пациентов с нормальной функцией почек лечение препаратом необходимо временно прервать примерно на 96 ч (отмена за 48 ч до и возобновление не ранее, чем через 48 ч после процедуры);
• этанол: на фоне острой алкогольной интоксикации повышается риск возникновения лактоацидоза, особенно у больных с недостаточным питанием, печеночной недостаточностью, или соблюдающих низкокалорийную диету;
• даназол: при сочетанном применении и после прекращения приема даназола требуется коррекция дозы метформина и тщательный контроль концентрации глюкозы в крови в связи с риском гипергликемического действия даназола;
• хлорпромазин: следует соблюдать осторожность при необходимости сопутствующей терапии нейролептиками или сразу после их отмены. Прием хлорпромазина в суточной дозе 0,1 г способствует снижению высвобождения инсулина и повышению уровня глюкозы в крови, поэтому требуется коррекция дозы гипогликемического препарата;
• глюкокортикостероиды (ГКС): применение ГКС системного и местного действия или после его прекращения вызывает потребность в коррекции дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови, потому что ГКС понижают толерантность к глюкозе и увеличивают ее концентрацию в крови, вплоть до развития кетоза;
• диуретики: у пациентов с функциональной почечной недостаточностью сопутствующая терапия петлевыми диуретиками может привести к развитию лактоацидоза, поэтому при КК менее 60 мл/мин данную комбинацию использовать нельзя;
• бета2-адреномиметики: инъекционные бета2-адреномиметики стимулируют бета2-адренорецепторы и повышают концентрацию глюкозы в крови, что может потребовать дополнительного назначения инсулина;
• гипотензивные лекарственные средства, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: способны вызывать понижение содержания глюкозы в крови, поэтому может возникнуть необходимость в коррекции дозы Метформина-Акрихин;
• инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, салицилаты: перечисленные средства повышают риск развития гипогликемии;
• нифедипин: на фоне сопутствующей терапии нифедипином повышается абсорбция и C_max метформина;
• амилорид, дигоксин, прокаинамид, морфин, хинидин, хинин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин, ранитидин: катионные лекарственные средства конкурируют с метформином за транспортные системы в почечных канальцах, что может привести к увеличению его C_max;
• фенотиазиды, глюкагон, пероральные контрацептивы, эстрогены, фенитоин, симпатомиметики, никотиновая кислота, изониазид, БМКК (блокаторы медленных кальциевых каналов), левотироксин натрия: сочетание с перечисленными средствами может понизить гипогликемическое действие Метформина-Акрихин;
• циметидин: понижает скорость выведения метформина, вследствие чего возрастает риск развития лактоацидоза;
• антикоагулянты непрямого действия: возможно снижение терапевтического эффекта антикоагулянтов непрямого действия;
• верапамил и прочие ингибиторы транспортеров органических катионов1 (OCT1): возможно понижение гипогликемического эффекта Метформина-Акрихин;
• рифампицин и прочие индукторы OCT1: способствуют увеличению всасывания метформина в ЖКТ и усилению его действия;
• ингибиторы OCT2 (включая циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол): на фоне сопутствующей терапии указанными средствами повышается риск увеличения концентрации метформина в плазме крови;
• кризотиниб, олапариб (ингибиторы OCT1 и OCT2): при сочетании с метформином вызывают снижение его гипогликемического действия.

Аналоги

Аналогами Метформина-Акрихин являются Метформин, Метформин Зентива, Метформин Лонг Канон, Метформин МС, Метформин-Рихтер, Метформин-Тева, Багомет, Глюкофаж, Глюкофаж Лонг, Диасфор, Диаформин ОД, Мерифатин, Метадиен, Метфогамма, Метфорвел, Сигдуо Лонг, Сиофор, Софамет, Форметин, Формин Плива, Форметин Лонг.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности: таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 2 года, таблетки – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метформине-Акрихин

Отзывы о Метформине-Акрихин чаще носят негативный характер. Пациенты сообщают, что прием препарата не обеспечивает достаточного клинического эффекта. Помимо этого, часто жалуются, что он вызывает побочные реакции в виде диареи, сухости во рту. 

Цена на Метформин-Акрихин в аптеках

Цена на Метформин-Акрихин за упаковку, содержащую 60 таблеток, в зависимости от дозировки может составлять: 0,5 г – от 113 руб.; 0,85 г – от 180 руб.; 1 г – от 335 руб.