Метформин-Рихтер

Метформин-Рихтер – гипогликемический препарат для перорального применения, входящий в группу бигуанидов.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые (500 мг) или продолговатые (850 мг), оболочка и поперечный срез – белого цвета (10 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1–4 или 6 упаковок в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: метформина гидрохлорид – 500 или 850 мг;
• дополнительные компоненты: поливидон (повидон), коповидон, магния стеарат, просолв (кремния диоксид коллоидный – 2%, целлюлоза микрокристаллическая – 98%);
• пленочная оболочка: белый опадрай II 33G28523 (гипромеллоза – 40%, титана диоксид – 25%, лактозы моногидрат – 21%, макрогол 4000 – 8%, триацетин – 6%).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин замедляет протекание глюконеогенеза в печени, уменьшает всасывание глюкозы из кишечника, способствует повышению периферической утилизации глюкозы и усилению чувствительности тканей к воздействию инсулина. Наряду с этим вещество не влияет на продукцию инсулина β-клетками поджелудочной железы и не приводит к развитию гипогликемических реакций.

Препарат уменьшает уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов и общего холестерина в крови.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация вещества (C_max) в плазме крови отмечается спустя 2,5 часа, биодоступность составляет 50–60%. Прием пищи уменьшает C_max метформина на 40%, а также задерживает ее достижение на 35 минут.

Объем распределения (V_d) при использовании 850 мг вещества составляет 296–1012 л. Средство характеризуется быстрым распределением в тканях и очень низкой степенью связывания с белками плазмы.

Метаболическая трансформация метформина весьма незначительна, экскретируется препарат почками. У здоровых лиц клиренс вещества составляет 400 мл/мин, что 4 раза превышает клиренс креатинина (КК), это подтверждает наличие активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т_½) – 6,5 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Метформин-Рихтер рекомендован пациентам с сахарным диабетом 2 типа без склонности к кетоацидозу (в особенности при наличии ожирения) в случае неэффективности диетотерапии.

Противопоказания

• диабетическая прекома, кома;
• диабетический кетоацидоз;
• функциональные нарушения почек (КК меньше 60 мл/мин);
• клинически выраженные проявления заболеваний в острой и хронической формах, которые могут спровоцировать возникновение тканевой гипоксии (острый инфаркт миокарда, сердечная/дыхательная недостаточность и т. д.);
• острые заболевания, сопровождающиеся риском появления нарушений функции почек: инфекционные болезни тяжелого течения, лихорадка, состояния гипоксии (бронхолегочные заболевания, почечные инфекции, сепсис, шок), дегидратация (на фоне рвоты, диареи);
• функциональные нарушения печени;
• лактоацидоз (включая данные в анамнезе);
• острое отравление алкоголем, хронический алкоголизм;
• травмы и серьезные оперативные вмешательства, при которых показано проведение инсулинотерапии;
• использование на протяжении не менее 2 дней до и 2 дней после осуществления радиоизотопных и рентгенологических исследований, при которых вводится йодсодержащий контрастный препарат;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• необходимость соблюдения гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Метформин-Рихтер не рекомендуется применять пациентам старше 60 лет, которые выполняют тяжелую физическую работу.

Инструкция по применению Метформин-Рихтер: способ и дозировка

Метформин-Рихтер принимают перорально во время или сразу после еды. Таблетки требуется глотать целыми, не разламывая, запивая стаканом воды. Для снижения риска развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ суточную дозу нужно делить на 2–3 приема.

Дозу препарата лечащий врач определяет индивидуально с учетом уровня содержания глюкозы в крови.

Рекомендуемый режим дозирования:

• таблетки Метформин-Рихтер 500 мг: начальная суточная доза – 500–1000 мг, спустя 10–15 дней после начала приема при необходимости возможно постепенное повышение дозы; поддерживающая суточная доза – 1500–2000 мг, максимально допустимая суточная доза – 3000 мг;
• таблетки Метформин-Рихтер 850 мг: начальная суточная доза – 850 мг, в случае необходимости спустя 10–15 дней после начала курса возможно постепенное повышение дозы; поддерживающая суточная доза – 1700 мг, максимально допустимая суточная доза – 2550 мг.

На фоне тяжелых метаболических нарушений из-за усугубления риска возникновения лактоацидоза дозу препарата требуется уменьшить.

Побочные действия

• обмен веществ: редко – лактоацидоз (необходима отмена препарата); при длительном курсе – гиповитаминоз В₁₂ (обусловлен нарушением всасывания);
• пищеварительная система: отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, рвота, диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм (эти нарушения отмечаются наиболее часто в начале терапии и проходят обычно самостоятельно, их выраженность можно уменьшить, используя спазмолитики, м-холиноблокаторы, антациды); редко – гепатит, усиление активности печеночных трансаминаз (проходят после прекращения лечения);
• эндокринная система: гипогликемия;
• система кроветворения: в редких случаях – мегалобластная анемия;
• аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

Передозировка

При передозировке метформина гидрохлорида возможно возникновение тяжелого лактоацидоза (вплоть до трагического исхода). Развитие данного осложнения также может быть результатом кумуляции средства в организме вследствие функциональных нарушений почек.

К ранним симптомам лактоацидоза относятся рвота, боли в животе, диарея, тошнота, боли в мышцах, понижение температуры тела, к более поздним симптомам – головокружение, учащение дыхания, нарушение сознания, кома.

При появлении вышеуказанных нарушений необходимо незамедлительно отменить прием Метформина-Рихтер и экстренно госпитализировать пациента. После определения концентрации лактата и подтверждения диагноза назначают гемодиализ, являющийся наиболее эффективным способом выведения из организма метформина и лактата, а также проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Во время терапии препаратом требуется не менее двух раз в год (а также в случае возникновения миалгии) устанавливать концентрацию лактата в плазме крови.

Также необходимо один раз в 6 месяцев определять уровень содержания креатинина в сыворотке крови, особенно это важно для пожилых пациентов.

Если в период приема метформина было отмечено развитие инфекционного поражения мочеполовых органов или бронхолегочной инфекции, об этом необходимо срочно сообщить лечащему врачу.

Прием препарата требуется отменить за 48 часов до и на 48 часов после проведения урографии, внутривенной ангиографии или любого другого рентгеноконтрастного исследования.

Метформин-Рихтер можно использовать сочетанно с производными сульфонилмочевины, особенно тщательно при этом контролируя концентрацию глюкозы в крови.

В период терапии рекомендуется воздержаться от приема содержащих этанол напитков и лекарственных средств. Угроза развития лактоацидоза усугубляется при острой алкогольной интоксикации, в особенности при наличии печеночной недостаточности, соблюдении низкокалорийной диеты или голодании.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Использование Метформина-Рихтер в качестве препарата монотерапии не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспортных средств.

В случае комбинированного приема метформина с инсулином, производными сульфонилмочевины и другими противодиабетическими средствами существует вероятность развития гипогликемических состояний, на фоне которых ухудшается способность к управлению сложными механизмами (в т. ч. автотранспортом).

Применение при беременности и лактации

Препарат нельзя принимать в период беременности. В случае, когда беременность наступает во время курса лечения, а также при ее планировании, прием Метформина-Рихтер необходимо прекратить и назначить проведение инсулинотерапии.

Поскольку сведений о проникновении метформина в материнское молоко не имеется, женщинам, кормящим грудью, использовать препарат противопоказано. Если лекарственное средство необходимо принимать в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

При нарушениях функции почек

Прием препарата противопоказан при нарушении деятельности почек (КК менее 60 мл/мин), поскольку в данном случае может наблюдаться кумуляция метформина.

При нарушениях функции печени

Метформин-Рихтер противопоказан при наличии нарушений функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста следует принимать препарат в суточной дозе, не превышающей 1 г.

Не рекомендуется использовать препарат пациентам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, т. к. это может стать причиной усиления риска развития лактоацидоза.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном использовании Метформина-Рихтер с некоторыми лекарственными веществами/препаратами возможно развитие следующих реакций взаимодействия:

• даназол – может отмечаться гипергликемический эффект этого средства; данная комбинация не рекомендуемая, при необходимости терапии даназолом и после завершения его приема требуется изменение дозы метформина и контроль уровня гликемии;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, окситетрациклин, ингибиторы моноаминоксидазы, нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, производные фиброевой кислоты, бета-адреноблокаторы, циклофосфамид – усиливается гипогликемическое действие метформина;
• хлорпромазин (нейролептик) – при приеме это средства в суточной дозе 100 мг возрастает концентрация глюкозы в крови и уменьшается высвобождение инсулина; при терапии хлорпромазином и другими нейролептиками, а также после прекращения их приема следует корректировать дозу метформина и проводить мониторинг уровня глюкозы в крови;
• циметидин – замедляется выведение метформина, из-за чего усугубляется угроза развития лактоацидоза;
• пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, эпинефрин, глюкагон, симпатомиметики, препараты йодсодержащих гормонов щитовидной железы, петлевые и тиазидные диуретики, производные никотиновой кислоты, производные фенотиазина – снижается гипогликемический эффект метформина;
• нифедипин – возрастает абсорбция и C_max метформина, замедляется выведение последнего;
• йодсодержащие контрастные препараты – при внутрисосудистом введении данных средств может отмечаться кумуляция метформина, что может привести к появлению лактоацидоза;
• непрямые антикоагулянты (производные кумарина) – ослабляется их действие;
• ранитидин, хинидин, морфин, амилорид, ванкомицин, триамтерен, хинин, прокаинамид, дигоксин (катионные лекарственные средства, секретирующиеся почечными канальцами) – при длительном курсе возможно повышение C_max метформина на 60% (вследствие конкуренции за канальцевые транспортные системы).

Аналоги

Аналогами Метформина-Рихтер являются: Глиформин Пролонг, Багомет, Глиформин, Глюкофаж, Диасфор, Глюкофаж Лонг, Диаформин ОД, Метфогамма 500, Метадиен, Метфогамма 850, Метформин лонг, Метформин-Канон, Метформин, Метформин Зентива, Метформин МВ-Тева, Метформин МВ, Метформин Сандоз, Метформин-Тева, Сиофор 500, Форметин, Софамет, Сиофор 850, Форметин Лонг, Сиофор 1000, Формин Плива.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метформине-Рихтер

Согласно преобладающему большинству отзывов, Метформин-Рихтер является эффективным препаратом, регулирующим концентрацию глюкозы в крови, снижающим аппетит и тягу к сладкому, способствующим уменьшению и стабилизации массы тела.

К недостаткам препарата многие пациенты относят развитие побочных реакций (преимущественно со стороны ЖКТ) и большое число противопоказаний. Почти во всех отзывах отмечается, что Метформин-Рихтер достаточно серьезное средство и принимать его необходимо только по назначению специалиста.

Цена на Метформин-Рихтер в аптеках

Цена на Метформин-Рихтер 500 мг или 850 мг (60 шт. в упаковке) может примерно составлять 170–200 или 220–250 рублей соответственно.