Метформин-Тева

Метформин-Тева – гипогликемический препарат для перорального применения.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, овальных, почти белых или белых:

• дозировка 500 мг: с гравировкой на одной стороне – «93», на другой – «48»;
• дозировка 850 мг: с гравировкой на одной стороне – «93», на другой – «49»;
• дозировка 1000 мг: на обеих сторонах таблетки нанесены разделительные риски; гравировка на одной стороне слева от риски – «9», справа от риски – «3», гравировка на другой стороне слева от риски – «72», справа от риски – «14».

Упаковка: по 10 таблеток в блистере из пленки ПВХ (поливинилхлорида) / ПВДХ (поливинилиденхлорида) и фольги алюминиевой, в картонной пачке 3 или 6 блистеров. Упаковка in bulk (нефасованные лекарственные препараты) в двойном полиэтиленовом пакете 5, 10, 15, 20 или 30 кг таблеток, в картонном или пластиковом барабане 1 пакет и инструкция по применению Метформина-Тева.

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: метформина гидрохлорид – 500, 850 или 1000 мг;
• дополнительные компоненты: повидон К-90, повидон К-30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• пленочная оболочка; Опадрай белый Y-1-7000H (титана диоксид Е171, гипромеллоза Е464, макрогол-400).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин-Тева является пероральным лекарственным средством гипогликемического действия. Метформин – его активный компонент, относится к группе бигуанидов. При наличии сахарного диабета он обеспечивает снижение содержания глюкозы в крови посредством блокирования глюконеогенеза в печени, ослабление абсорбции глюкозы из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и усиление ее утилизации в тканях в результате возрастания их чувствительности к инсулину (главным образом поперечнополосатой мышечной ткани, в меньшей степени – жировой).

Средство не стимулирует выработку инсулина, не вызывает гипогликемических реакций. Воздействует на обмен липидов, снижая в крови сывороточный уровень триглицеридов, липопротеинов низкой плотности и холестерина. Препарат стимулирует внутриклеточную продукцию гликогена, активируя фермент гликогенсинтазу. В период терапии метформином вес тела пациента или остается стабильным, или умеренно снижается.

Фармакокинетика

Метформин после перорального приема активно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его абсолютная биодоступность составляет 50–60%. В плазме крови максимальная концентрация (C_max) действующего вещества составляет в среднем 2 мкг/мл или 15 мкмоль/л и фиксируется спустя 2,5 ч после приема. Через 7 ч абсорбция из ЖКТ завершается и плазменное содержание метформина постепенно уменьшается. При одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция снижается и несколько замедляется.

Средство почти не связывается с белками плазмы и быстро проникает в ткани организма. Выявляется в эритроцитах, скапливается в печени, почках и слюнных железах, кажущийся объем распределения может варьировать от 63 до 276 л.

Экскретируется метформин почками в неизмененном виде. У здоровых лиц почечный клиренс метформина равен 400 мл/мин, что указывает на то, что вещество экскретируется при помощи клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т_1/2) – в среднем 6,5 ч.

Показания к применению

Метформин-Тева рекомендован для лечения сахарного диабета 2-го типа в случае неэффективности комбинации диетотерапии и физических нагрузок (в особенности у пациентов с избыточным весом тела), в качестве препарата монотерапии или в сочетании инсулином – для взрослых, подростков и детей старше 10 лет, или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами – для взрослых.

Препарат также показан для профилактики сахарного диабета 2-го типа на стадии предиабета с имеющимися дополнительными факторами риска возникновения сахарного диабета, в случае невозможности достижения адекватного гликемического контроля исключительно изменением образа жизни.

Противопоказания

Абсолютные:

• острые состояния, на фоне которых усугубляется угроза возникновения нарушений деятельности почек: состояния гипоксии (бронхолегочные поражения, почечные инфекции, шок, сепсис); дегидратация (в случае диареи, рвоты);
• почечная недостаточность или дисфункция почек, при клиренсе креатинина (КК) ниже 45 мл/мин;
• хронический алкоголизм, острая интоксикация этанолом;
• функциональные нарушения печени, печеночная недостаточность;
• диабетический кетоацидоз, кома, диабетическая прекома;
• клинические проявления острых/хронических патологий, которые могут обуславливать возникновение тканевой гипоксии, включая сердечную или дыхательную недостаточность, острый инфаркт миокарда;
• травмы и обширные оперативные вмешательства, при которых необходимо проведение инсулинотерапии;
• лактоацидоз (включая указания в анамнезе);
• прием в течение менее 2 суток до и 2 суток после проведения хирургических вмешательств под общим наркозом, спинномозговой или перидуральной анестезии, а также после введения йодсодержащего контрастного вещества при осуществлении рентгенологических или радиоизотопных исследований (лечение препаратом может быть возобновлено только после обследования, подтверждающего, что функция почек в норме);
• период беременности;
• возраст до 10 лет;
• соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
• гиперчувствительность к любому составляющему гипогликемического средства.

Относительные (рекомендуется использовать Метформин-Тева с особой осторожностью): почечная недостаточность (КК 45–59 мл/мин); тяжелая физическая работа, выполняемая пациентами после 60 лет; период кормления грудью.

Метформин-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Метформин-Тева принимают перорально, во время или непосредственно после еды.

При использовании препарата у взрослых с сахарным диабетом 2-го типа в режиме монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами:

• начальная доза: составляет 500–1000 мг, принимаемые 1 раз в сутки в вечернее время. Спустя 7–15 дней после начала курса при отсутствии побочных явлений со стороны ЖКТ дозу повышают до 500–1000 мг 2 раза в сутки утром и вечером. С учетом уровня глюкозы в крови, в дальнейшем возможно постепенное повышение дозы;
• поддерживающая суточная доза: у взрослых может составлять 1500–2000 мг. Для снижения риска развития нарушений со стороны пищеварительной системы дозу рекомендуется делить на 2–3 приема;
• максимальная суточная доза – 3000 мг, разделенные на 3 приема. Медленное повышение дозы может содействовать улучшению переносимости препарата.

Пациенты, которые получают препарат в суточных дозах 2000–3000 мг, могут перейти на прием Метформина-Тева 1000 мг, но не более 3 таблеток в сутки.

Если больного переводят на лечение Метформином-Тева с терапии другим гипогликемическим средством, следует завершить использование другого средства и начать прием препарата в дозе, указанной выше.

С целью достижения наиболее адекватного контроля гликемии у взрослых с сахарным диабетом 2-го типа, препарат используют в сочетании с инсулином. В начале, как правило, Метформин-Тева 500 или 850 мг, принимаемых 2–3 раза в сутки. Дозу инсулина устанавливают в соответствии с результатами измерения содержания глюкозы в крови. Спустя 10–15 дней дозу изменяют в зависимости от уровня глюкозы. При комбинированной терапии метформин назначают в максимальной суточной дозе 2000 мг в 2–3 приема.

При назначении препарата детям старше 10 лет и подросткам начальная доза Метформина-Тева как в режиме монотерапии, так и в сочетании с инсулином обычно равна 500 или 850 мг 1 раз в сутки. Через 10–15 дней требуется корректировка дозы с учетом содержания глюкозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2000 мг, разделенные на 2–3 приема.

При осуществлении монотерапии на стадии предиабета используют дозу Метформина-Тева 1000–1700 мг, разделенные на 2 приема, при условии регулярного гликемического контроля в целях оценки необходимости дальнейшего лечения.

Побочные действия

• нервная система: часто – металлический привкус во рту;
• обмен веществ: крайне редко – лактоацидоз (необходима отмена препарата); в случае длительного лечения метформином возможно снижение абсорбции витамина В₁₂ и уменьшение его сывороточного уровня, при наличии мегалобластной анемии требуется учитывать вероятность такой причины возникновения данного заболевания; при отмене терапии препаратом признаки гиповитаминоза В₁₂ быстро снимаются;
• пищеварительная система: очень часто – боли в животе, тошнота, отсутствие аппетита, рвота, развивающиеся в начальный период курса терапии и преимущественно проходящие самостоятельно; в единичных случаях – нарушения показателей работы печени или гепатит, после отмены препарата полностью купирующиеся;
• аллергические реакции: крайне редко – сыпь, кожный зуд, эритема.

Передозировка

При приеме Метформина-Тева в дозе 85 г не отмечалось появления гипогликемии, однако фиксировалось развитие лактоацидоза. К ранним симптомам лактоацидоза относятся снижение температуры тела, боли в животе, диарея, тошнота, рвота, боли в мышцах. В дальнейшем возможно появление учащения дыхания, головокружения, нарушения сознания и развитие комы.

При наблюдении признаков лактоацидоза требуется незамедлительно прекратить прием препарата. Пациента рекомендуется срочно госпитализировать и уточнить диагноз, определив уровень лактата. Гемодиализ является наиболее эффективным способом элиминации метформина и лактата из организма. Также рекомендовано симптоматическое лечение.

Особые указания

Лактоацидоз относится к редким и серьезным метаболическим осложнениям, (при отсутствии неотложной терапии приводящим к высокой смертности) и возникает в результате кумуляции метформина. Случаи развития лактоацидоза, согласно имеющимся сообщениям, фиксировались главным образом у больных с сахарным диабетом и со значительной почечной недостаточностью. Для уменьшения опасности развития данного осложнения требуется принимать во внимание также наличие следующих факторов: продолжительное голодание, плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, печеночная недостаточность, алкоголизм и любое состояние, приводящее к гипоксии.

Следует также учитывать риск возникновения лактоацидоза при развитии таких нарушений, как мышечные судороги в сочетании с общей слабостью, сильным недомоганием, болью в животе, диспепсическими расстройствами. Лактоацидоз может привести к появлению ацидотической одышки, гипотермии с последующей комой. Лабораторные показатели на фоне развития осложнения демонстрируют уменьшение pH крови ниже 7,25; плазменный уровень лактата в крови выше 5 ммоль/л; увеличение анионного промежутка и соотношения лактат/пируват. При появлении подозрений на лактоацидоз необходимо отказаться от лечения Метформином-Тева и срочно обратиться к врачу.

Перед назначением Метформина-Тева детям следует верифицировать диагноз: «сахарный диабет 2-го типа». В соответствии с результатами клинических исследований, длившихся на протяжении 1 года, метформин продемонстрировал у детей такую же эффективность и безопасность использования, как и у взрослых, и не оказывал влияния на рост и половое созревание детей. Однако ввиду того, что долгосрочные данные отсутствуют, на фоне лечения требуется осуществлять тщательный мониторинг последующего потенциального влияния средства на эти параметры, в особенности у детей в возрасте 10–12 лет.

В период терапии для контроля сахарного диабета необходимо регулярно осуществлять стандартные анализы.

Всем больным с сахарным диабетом, включая лиц с избыточным весом тела, в ходе лечения требуется строго придерживаться рекомендаций лечащего врача в отношении диеты и режима физической нагрузки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При использовании Метформина-Тева в качестве препарата монотерапии, он не вызывает гипогликемии и вследствие этого не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими сложными механизмами. Однако при сочетанном использовании препарата с другими противодиабетическими средствами (инсулином, производными сульфонилмочевины и т. д.) необходимо помнить о риске возможного возникновения гипогликемических состояний, на фоне которых ухудшается способность к концентрации внимания и снижается быстрота психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности использование Метформина-Тева противопоказано. Если планируется или в период терапии была диагностирована беременность, прием препарата необходимо отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентка должна в обязательном порядке поставить в известность врача о наступлении беременности. В данном случае мать и ребенок нуждаются в тщательном наблюдении.

Установлено, что метформин способен экскретироваться с материнским молоком. У грудных детей, матери которых в период лактации принимали препарат, нежелательные явления не отмечались. Однако, поскольку данных о безопасности препарата недостаточно, его прием кормящим женщинам не рекомендован. При необходимости лечения метформином в период лактации требуется решить вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Детям младше 10 лет терапия Метформином-Тева противопоказана.

Подросткам и детям старше 10 лет препарат показан как в режиме монотерапии, так и в комбинации с инсулином для лечения сахарного диабета 2-го типа.

При нарушениях функции почек

При наличии нарушений почечной функции клиренс метформина понижается соразмерно снижению КК, а Т_1/2 увеличивается, что связано с повышением концентрации средства в крови. Возможна кумуляция.

Пациентам с почечной недостаточностью или нарушениями деятельности почек, при КК ниже 45 мл/мин, прием препарата противопоказан. При КК 45–59 мл/мин следует использовать препарат с осторожностью и только в случае отсутствия состояний, которые могут повысить вероятность развития лактоацидоза. Больным с КК 45–59 мл/мин рекомендуется использовать начальную дозу Метформина-Тева 500 или 850 мг 1 раз в сутки, но не более 1000 мг, разделенных на 2 приема. На фоне терапии каждые 3–6 месяцев требуется оценивать деятельность почек.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности прием Метформина-Тева противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

Больным пожилого возраста (после 60 лет), выполняющим тяжелую физическую работу, из-за повышения опасности возникновения лактоацидоза, терапию препаратом следует проводить с осторожностью. Назначать препарат лицам пожилого возраста следует в суточной дозе, не превышающей 1000 мг. Ввиду угрозы снижения почечной функции у пациентов этой возрастной категории дозу препарата требуется подбирать при систематическом мониторинге деятельности почек, включая определение сывороточного содержания креатинина не менее 2–4 раз в году.

Лекарственное взаимодействие

• йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: комбинация противопоказана, поскольку у лиц, страдающих сахарным диабетом и функциональной почечной недостаточностью, усугубляется опасность развития лактоацидоза;
• этанол: острая алкогольная интоксикация может вызывать усиление угрозы появления лактоацидоза, в особенности на фоне голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при наличии печеночной недостаточности; в период лечения препаратом следует избегать употребления этанолсодержащих напитков и лекарственных препаратов, включающих в состав этиловый спирт;
• даназол: может развиться гипергликемический эффект из-за чего данное сочетание является нерекомендуемым; при необходимости комбинированного лечения и после завершения использования даназола следует контролировать уровень глюкозы крови и корректировать дозу Метформина-Тева;
• глюкокортикостероиды (ГКС): снижается толерантность к глюкозе и повышается ее уровень в крови, в некоторых случаях провоцируя возникновение кетоза; при необходимости этой комбинации в процессе ее проведения и после завершения приема ГКС при мониторинге содержания глюкозы нужно корректировать дозы Метформина-Тева;
• диуретики, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): на фоне сочетания с петлевыми диуретиками и НПВС повышается угроза развития лактоацидоза по причине риска появления недостаточности почечной функции; комбинация требует особой осторожности;
• хлорпромазин (в суточной дозе 100 мг): уменьшается высвобождение инсулина вследствие повышения уровня глюкозы в крови, требуется под контролем гликемии корректировать дозу гипогликемического средства в ходе комбинированной терапии и после прекращения приема нейролептиков;
• нифедипин: возрастает абсорбция и C_max метформина;
• гипотензивные препараты, кроме ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): возможно уменьшение содержания глюкозы в крови;
• салицилаты, акарбоза, инсулин, производные сульфонилмочевины: возможно возрастание гипогликемического действия; необходимо осуществлять лечение с осторожностью;
• β₂-адреномиметики (при проведении инъекций): возрастает содержание глюкозы в крови, обусловленное стимуляцией β₂-адренорецепторов; требуется проводить мониторинг уровня глюкозы, в случае необходимости показано назначение инсулина;
• амилорид, морфин, ванкомицин, триамтерен, дигоксин, хинин, прокаинамид, ранитидин, хинидин, триметоприм (катионные лекарственные средства, выводимые при помощи почечных канальцев): наблюдается конкуренция данных средств и метформина за канальцевые транспортные системы, что может вызвать возрастание его C_max.

Аналоги

Аналогами Метформина-Тева являются Метформин, Багомет, Глиформин, Глюкофаж Лонг, Метадиен, Диасфор, Мерифатин, Метфогамма, Софамет, Сиофор и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метформине-Тева

Отзывы о Метформине-Тева, оставленные пациентами на медицинских сайтах, большей частью являются положительными. Практически все отмечают, что препарат при постоянном приеме плавно снижает уровень глюкозы в крови и позволяет достичь эффективного гликемического контроля при сахарном диабете 2-го типа. Кроме того, гипогликемическое средство оказывает влияние на обмен липидов, тем самым способствуя умеренному снижению веса тела при соблюдении диеты и выполнении соответствующих физических упражнений. Многие пациенты достоинством препарата считают его невысокую стоимость.

К недостаткам Метформина-Тева относят частое развитие нежелательных явлений, в основном наблюдаемых в начале курса со стороны ЖКТ, таких как тошнота, ощущение переполнения желудка, жажда, диарея. Некоторые пациенты отмечают очень большой размер таблеток. Когда таблетку дозировкой 1000 мг приходится разламывать на две части (на таблетке имеется разделительная риска), при этом чувствуется неприятный запах мочевины. Встречаются жалобы на отсутствие препарата в аптеках.

Цена на Метформин-Тева в аптеках

Цена на Метформин-Тева, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, может составлять за упаковку: 60 шт. дозировка 500 мг – 155 руб., 30 шт. дозировка 1000 мг – 170 руб., 60 шт. дозировка 1000 мг – 290 руб.