Мирлокс

Мирлокс – лекарственное средство с жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Мирлокса – таблетки: светло-желтые, круглые, плоские, на одной из сторон – разделительная риска (по 7,5 мг: по 20 шт. в блистерах, 1 блистер в картонной пачке; по 15 мг: по 10 шт. в блистерах, 1 или 2 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: мелоксикам – 7,5 или 15 мг;
• Дополнительные компоненты: стеарат магния, лактоза, микронизированный кросповидон, кукурузный крахмал, цитрат натрия, мальтодекстрин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мирлокс относится к нестероидным противовоспалительным препаратам. Он оказывает анальгетическое, жаропонижающее и обезболивающее действие.

Противовоспалительный эффект мелоксикама обусловлен ингибированием ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), принимающей участие в биосинтезе простагландинов в воспалительном очаге. В меньшей степени вещество влияет на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), являющуюся неотъемлемым элементом синтеза простагландина, который участвует в регуляции кровотока в почках и играет роль защитного барьера для слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. Его абсолютная биодоступность составляет 89%. Степень и скорость всасывания не изменяются при одновременном приеме препарата вместе с пищей. После перорального применения Мирлокса в дозах 7,5 и 15 мг его содержание в организме изменяется прямо пропорционально полученной дозе. Равновесная концентрация достигается на протяжении 3–5 дней. При длительном приеме лекарственного средства (более 1 года) его концентрации практически совпадают с таковыми, которые зарегистрированы после первого достижения стабильного фармакокинетического состояния.

Степень связывания мелоксикама с белками плазмы превышает 99%. Диапазон различий между базальными и максимальными концентрациями вещества после приема Мирлокса 1 раз в день относительно незначителен и составляет от 0,4 до 1 мкг/мл при приеме препарата в дозе 7,5 мг и от 0,8 до 2 мкг/мл при приеме в дозе 15 мг (приведены значения минимальных и максимальных концентраций соответственно). Мелоксикам преодолевает гистогематические барьеры, а его содержание в синовиальной жидкости достигает 50% максимального содержания препарата в плазме крови.

Мелоксикам почти на 100% метаболизируется в печени, образуя четыре метаболита, фактически не проявляющих фармакологической активности. Основным метаболитом является 5′-карбоксимелоксикам – составляет 60% от величины принятой дозы, который образуется посредством окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама. Последний также выделяется в свободном виде, но в меньшей степени – не превышает 9% от принятой дозы. Согласно результатам исследований in vitro, в данном метаболическом процессе ключевую роль играет изофермент CYP2C9, также в нем дополнительно принимает участие изофермент CYP3A4. Образование двух других метаболитов, доля которых составляет 16% и 4% от величины принятой дозы Мирлокса, происходит с участием пероксидазы (предполагается, что ее активность изменяется в каждом конкретном случае).

Мелоксикам выводится в равной степени с мочой и фекалиями, в основном в виде метаболитов. Менее 5% от величины суточной дозы Мирлокса выводится через кишечник в неизмененном виде. В моче мелоксикам в неизмененном виде определяется только в следовых концентрациях. Период полувыведения равен 15–20 часам. Плазменный клиренс в среднем достигает 8 мл/мин. У пациентов преклонного возраста наблюдается снижение клиренса. Кажущийся объем распределения небольшой и составляет примерно 11 л. Почечная либо печеночная недостаточность умеренной степени существенно не изменяет фармакокинетику мелоксикама.

Показания к применению

Согласно инструкции, Мирлокс назначают для симптоматического лечения следующих заболеваний:

• Ревматоидный артрит;
• Артроз;
• Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

Противопоказания

Абсолютные:

• Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• «Аспириновая» астма;
• Тяжелая почечная (если не проводится гемодиализ) и печеночная недостаточность;
• Возраст до 15 лет;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (таблетки Мирлокс назначают с соблюдением осторожности):

• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (указания в анамнезе);
• Пожилой возраст.

Инструкция по применению Мирлокса: способ и дозировка

Таблетки Мирлокс принимают внутрь, желательно – во время еды.

Суточную дозу следует принимать в 1 прием.

Режим дозирования (суточная доза):

• Остеоартроз: 7,5 мг, возможно увеличение до 15 мг;
• Ревматоидный артрит: 15 мг, возможно снижение до 7,5 мг;
• Болезнь Бехтерева: 15 мг.

Максимальная доза на фоне тяжелой почечной недостаточности, наличия факторов риска развития побочных действий, а также для находящихся на гемодиализе больных составляет 7,5 мг в день.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, тахикардия, чувство приливов;
• Желудочно-кишечный тракт: перфорация (прободение) кишечника или желудка, метеоризм, тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов, боли в животе, диарея, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, сухость во рту, гепатит, стоматит, колит, эзофагит;
• Кроветворная система: анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
• Дыхательная система: кашель, обострение течения бронхиальной астмы;
• Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, протеинурия, отеки, гематурия, почечный медуллярный некроз, почечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей;
• Центральная нервная система: нарушение сна, спутанность мыслей, головная боль, шум в ушах, головокружение, дезориентация;
• Аллергические и дерматологические реакции: аллергический васкулит, зуд, кожная сыпь, повышенная фотосенсибилизация, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции (включая анафилактический шок), отек языка и губ, многоформная экссудативная эритема;
• Орган зрения: нечеткость зрения, воспаление конъюнктивы;
• Другие: лихорадка.

Передозировка

Определить передозировку Мирлокса можно по таким симптомам, как боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, нарушение сознания, асистолия, острая почечная и/или печеночная недостаточность, остановка дыхания.

Специфический антидот отсутствует. В случае передозировки мелоксикама рекомендуется провести промывание желудка, принять активированный уголь (как можно быстрее, желательно в течение первого часа). При необходимости назначается симптоматическое лечение. Колестирамин ускоряет экскрецию мелоксикама из организма. Гемодиализ, защелачивание мочи и форсированный диурез считаются малоэффективными вследствие высокой степени связывания вещества с белками плазмы крови.

Особые указания

Осторожности требует назначение Мирлокса при наличии следующих заболеваний/состояний:

• Одновременное применение с антикоагулянтами;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (анамнестические данные).

Также с осторожностью и под контролем функционального состояния почек следует принимать препарат больным в пожилом возрасте и пациентам со следующими заболеваниями/состояниями:

• Хроническая сердечная недостаточность с явлениями недостаточности кровообращения;
• Гиповолемия, связанная с хирургическими вмешательствами;
• Цирроз печени.

Коррекция режима дозирования для пациентов с клиренсом креатинина больше 25 мл в минуту не требуется.

При сочетанном применении с мочегонными средствами необходимо обеспечить получение достаточного количества жидкости.

Развитие аллергических реакций (в виде зуда, кожной сыпи, крапивницы) или фотосенсибилизации могут стать причиной отмены терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за того, что во время приема Мирлокса могут развиваться побочные действия в виде сонливости, головной боли и головокружения, при управлении автотранспортом и обслуживании механизмов рекомендовано соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Мирлокс противопоказано применять при беременности и в лактационный период.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике назначение Мирлокса допустимо для лечения детей старше 15 лет.

При нарушениях функции почек

• почечная недостаточность тяжелой степени: применение Мирлокса противопоказано;
• почечная недостаточность тяжелой степени у пациентов на гемодиализе: суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

При нарушениях функции печени

Мирлокс противопоказано применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном применении Мирлокса с некоторыми препаратами могут возникать следующие эффекты:

• Внутриматочные контрацептивы, антигипертензивные лекарственные средства: снижение их эффективности;
• Диуретики, циклоспорин: увеличение вероятности развития почечной недостаточности;
• Другие нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту): увеличение риска развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта;
• Метотрексат: усиление его побочных действий на кроветворную систему, увеличение опасности развития лейкопении и анемии (рекомендовано периодически проводить контроль общего анализа крови);
• Препараты лития: развитие кумуляции лития, усиление его токсического воздействия (рекомендовано проводить контроль концентрации в крови лития);
• Колестирамин: увеличение скорости его выведения (из-за связывания с мелоксикамом);
• Тромболитики (включая фибринолизин, стрептокиназу), антикоагулянты (включая тиклопидин, гепарин, варфарин): увеличение вероятности развития кровотечений (рекомендовано периодически проводить контроль анализа крови на свертываемость).

Аналоги

Аналогами Мирлокса являются: Амелотекс, Артрозан, Либерум, Мелокс, Мелоксикам, Мелоксикам-Тева, Месипол, Мовалис, Мовасин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мирлоксе

Согласно отзывам, Мирлокс оказывается не менее эффективным при лечении остеоартрозов, чем Пироксикам или Диклофенак, однако часто переносится намного лучше. Значительная длительность действия делает его идеальным выбором для пациентов с заболеваниями, сопровождающимися хроническим болевым синдромом. Но при этом лекарственное средство купирует боль достаточно медленно, о чем и сообщают больные. Это связано со скоростью достижения максимальной концентрации мелоксикама, которая определяется в крови только через 5–6 часов. Равновесная терапевтическая концентрация вещества в крови регистрируется только на 3–4-й день. Поэтому для быстрого избавления от острой боли специалисты обычно сначала назначают мелоксикам внутримышечно на протяжении 2-3 дней, после чего его заменяют пероральным приемом Мирлокса. Пациенты часто упоминают такую схему лечения при остеохондрозе, при котором болевые приступы более выражены, чем при остеоартрозе.

Некоторые врачи считают, что Мирлокс является незаменимым средством от остеоартроза, поскольку он предотвращает деструкцию хряща благодаря усилению продуцирования протеогликанов и гиалуроновой кислоты в клетках хрящевой ткани.

Среди наиболее распространенных побочных реакций сообщают о различных нарушениях работы ЖКТ: тошноте, диарее, чувстве тяжести и боли в эпигастральной области, в отдельных случаях – эрозивных поражениях слизистой оболочки желудка.

Цена на Мирлокс в аптеках

Примерная цена на Мирлокс за 20 таблеток в упаковке:

• дозировка 7,5 мг – 110‒174 руб.;
• дозировка 15 мг ‒ 196‒320 руб.