Нейрокс

Нейрокс – препарат с противосудорожным, анксиолитическим, ноотропным и антигипоксическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: несколько желтоватый или бесцветный, прозрачный (в ампулах по 2 или 5 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 2, 4 или 10 упаковок; в ампулах по 10 или 20 мл, в контурных ячейковых упаковках по 1 ампуле, в картонной пачке размещена 1 упаковка).

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: сукцинат этилметилгидроксипиридина – 50 мг;
• дополнительные компоненты: дисульфит натрия – 1 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нейрокс относится к числу антиоксидантных препаратов. Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС) – ингибитор свободнорадикальных процессов, мембранопротектор, обладающий стрессопротекторным, антигипоксическим, ноотропным, анксиолитическим и противосудорожным действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия вещества обусловлен мембранопротекторными и антиоксидантными свойствами. ЭМГПС увеличивает активность супероксидоксидазы и соотношение липид-белок, улучшает функцию и структуру мембраны клеток, подавляет перекисное окисление липидов; модулирует активность рецепторных комплексов, мембраносвязанных ферментов, что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, улучшению синаптической передачи и транспорта нейромедиаторов.

Во время терапии в головном мозге увеличивается концентрация допамина, активируется энергосинтезирующая функция митохондрий, усиливается компенсаторная активация аэробного гликолиза, и понижается степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии на фоне увеличения креатинфосфата и аденозинтрифосфорной кислоты.

При патологических состояниях (включая шок, гипоксию, ишемию, нарушения мозгового кровообращения, интоксикацию антипсихотическими лекарственными средствами и этанолом) препарат увеличивает резистентность организма к действию различных повреждающих факторов. Он улучшает кровоснабжение и метаболизм головного мозга, реологические свойства и микроциркуляцию крови, снижает агрегацию тромбоцитов; стабилизирует мембраны клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов), снижая риск появления гемолиза; оказывает гиполипидемическое действие, снижает содержание общего холестерина и липопротеинов низкой плотности. Во время терапии наблюдается уменьшение зоны некроза, нормализация в ишемизированном миокарде метаболических процессов, улучшение/восстановление электрической активности и сократимости миокарда, а также повышение антиангинальной активности нитропрепаратов и улучшение коронарного кровотока в зоне ишемии, при острой коронарной недостаточности – уменьшение последствий реперфузионного синдрома.

Стрессопротекторное действие Нейрокса проявляется в нормализации соматовегетативных нарушений и постстрессового поведения; восстановлении циклов «сон-бодрствование», нарушенных процессов памяти и обучения; понижении дистрофических изменений в различных структурах головного мозга.

ЭМГПС оказывает выраженное антитоксическое действие при абстинентном синдроме, устраняет нейротоксические и неврологические проявления острой алкогольной интоксикации, корректирует когнитивные и поведенческие нарушения. Под влиянием вещества наблюдается усиление действия нейролептических, транквилизирующих, антидепрессивных, противосудорожных и снотворных средств, что позволяет уменьшить их дозы и выраженность побочных эффектов.

Фармакокинетика

• всасывание (при в/м введении): Нейрокс после инъекции определяется в плазме крови на протяжении 4 часов; Tmax в плазме составляет 0,3–0,58 часа; при применении в дозе 400–500 мг максимальная плазменная концентрация составляет 2,5–4 мкг/мл;
• распределение: переход из кровеносного русла в органы и ткани и выведение из организма происходит быстро; при в/м введении среднее время удержания Нейрокса в организме находится в диапазоне от 0,7 до 1,3 часов;
• метаболизм и выведение: метаболизм происходит в печени глюкуронированием, вещество быстро выводится с мочой – в виде метаболитов (50%) и в неизмененном виде (0,3%) за 12 часов; наибольшая интенсивность выведения наблюдается в течение первых 4 часов. Показатели выведения имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания к применению

Показания к Нейроксу:

• нарушения мозгового кровообращения в остром течении (одновременно с иными лекарственными средствами);
• черепно-мозговые травмы, включая их последствия;
• синдром вегетативной дистонии;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• тревожные расстройства на фоне неврозоподобных/невротических состояний;
• когнитивные расстройства атеросклеротического генеза в легком течении;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий (одновременно с иными лекарственными средствами);
• острый инфаркт миокарда (применяют с первых суток, одновременно с иными лекарственными средствами);
• острая интоксикация лекарственными средствами с антипсихотическим действием;
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных/вегетативно-сосудистых расстройств (с целью купирования).

Противопоказания

• почечная/печеночная недостаточность в остром течении;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

При наличии аллергических заболеваний/реакций в анамнезе, в т. ч. при повышенной чувствительности к сульфитам, Нейрокс должен применяться с осторожностью.

Инструкция по применению Нейрокса: способ и дозировка

Способ введения Нейрокса: в/м или в/в (капельно или струйно). При инфузионном введении препарат должен быть разведен в 0,9% растворе хлорида натрия.

Струйно раствор вводится медленно в течение 5–7 минут, скорость капельного введения – 40–60 капель в минуту.

Максимальная суточная доза – 1200 мг.

Рекомендованный режим дозирования:

• острый инфаркт миокарда (одновременно с другими лекарственными средствами): в/в или в/м курсом 14 дней, на фоне традиционного лечения инфаркта миокарда (в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, тромболитиками, бета-адреноблокаторами, нитратами, антиагрегантами, антикоагулянтами, а также симптоматическими средствами). В первые 5 дней препарат вводится в/в (медленная капельная инфузия на протяжении 30–90 минут в 100–150 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы; при необходимости возможно медленное струйное в/в введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут), в последующие 9 дней возможно введение в/м; Нейрокс вводят через каждые 8 часов в разовой/суточной дозе 2–3/6–9 мг/кг; максимальная разовая/суточная доза – 250/800 мг;
• нарушения мозгового кровообращения в остром течении (одновременно с иными лекарственными средствами): в первые 10–14 дней – в/в капельно 2–4 раза в день по 200-500 мг, затем в/м в течение 2 недель 2–3 раза в день по 200–250 мг;
• черепно-мозговые травмы и их последствия: в/в капельно 2–4 раза в день по 200–500 мг курсом 10–15 дней;
• дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации: в/в капельно или струйно 1–2 раза в день по 200–500 мг курсом 14 дней, затем 14 дней в/м по 100–250 мг в день;
• дисциркуляторная энцефалопатия (курсовая профилактика): в/м 2 раза в день по 200–250 мг курсом 10–14 дней;
• нейроциркуляторная дистония, невротические/неврозоподобные состояния: в/м по 50–400 мг в день курсом 14 дней;
• когнитивные нарушения в легком течении у больных пожилого возраста, тревожные расстройства: в/м по 100–300 мг в день курсом 14–30 дней;
• различные стадии открытоугольной глаукомы (одновременно с другими лекарственными средствами): в/м в суточной дозе 100–300 мг, 1–3 раза в день курсом 14 дней;
• интоксикация антипсихотическими препаратами в остром течении: в/в, в суточной дозе 200–500 мг курсом 7–14 дней;
• абстинентный алкогольный синдром: в/м или в/в капельно по 200–500 мг 2–3 раза в день курсом 5–7 дней.

Побочные действия

Вероятные нарушения (в особенности при в/в струйном введении): металлический привкус/сухость во рту, чувство разливающегося тепла во всем теле, дискомфорт в грудной клетке, першение в горле, ощущение нехватки воздуха. Обычно эти нарушения носят кратковременный характер и связаны с чрезмерно высокой скоростью введения.

При длительном применении может наблюдаться развитие тошноты, метеоризма, нарушений сна (проблемы с засыпанием или сонливость).

Также возможны аллергические реакции.

Передозировка

Основные симптомы: нарушения сна (бессонница, иногда сонливость); при в/в введении – кратковременное и незначительное (до 1,5–2 часов) повышение артериального давления.

Терапия: нарушения, как правило, проходят самостоятельно на протяжении 24 часов без дополнительного лечения. При бессоннице в тяжелых случаях назначается 10 мг нитразепама, 10 мг оксазепама или 5 мг диазепама; в случаях значимого повышения артериального давления применяют препараты с гипотензивным действием под контролем артериального давления.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии при управлении автотранспортными средствами требуется соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Нейрокс кормящим и беременным женщинам не назначают.

Применение в детском возрасте

Даже при наличии показаний Нейрокс не применяется для лечения детей.

При нарушениях функции почек

Препарат не назначается при острой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Препарат не назначается при острой печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• бензодиазепиновые анксиолитики, противоэпилептический (карбамазепин), противопаркинсонический (леводопа) лекарственные средства, нитраты: усиление их действия;
• этанол: снижение его токсических эффектов.

Аналоги

Аналогами Нейрокса являются: Церекард, Мексиприм, Метостабил, Астрокс, Мексидол, Мексидант, Медомекси, Мексикор, Мексифин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нейроксе

Согласно отзывам, Нейрокс эффективный препарат, в особенности для лечения тревоги на фоне неврозов и при его сочетанном применении с иными лекарственными средствами. Однако многие отмечают развитие побочных эффектов, иногда значительно выраженных, а также его недостаточное действие.

Цена на Нейрокс в аптеках

Примерная цена на Нейрокс составляет:

• 5 или 10 ампул по 2 мл в упаковке: 295–370 или 345–350 рублей;
• 5 ампул по 5 мл в упаковке: 290–360 рублей.