Никавир

Никавир – противовирусный препарат, ингибирующий обратную транскриптазу ВИЧ (вирус иммунодефицита человека).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток – круглых, белого или белого с желто-серым оттенком цвета и желтовато-сероватыми вкраплениями, обладающих специфическим запахом:

• дозировка 200 мг: плоскоцилиндрические таблетки с фаской и риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках / блистерах, в картонной пачке 6 упаковок/блистеров);
• дозировка 400 мг: двояковыпуклые таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках / блистерах, в картонной пачке 2 упаковки/блистера).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Никавира.

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: фосфазид – 200 мг или 400 мг;
• вспомогательные компоненты: кальция карбонат (осажденный), аэросил (кремния диоксид коллоидный), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Никавир – противовирусный препарат, обладающий анти-ВИЧ-активностью, терапевтический эффект которого основан на понижении концентрации ВИЧ в крови больного. Механизм действия лекарственного средства обусловлен уникальным свойством активного вещества – фосфазида (являющегося модифицированным аналогом природного нуклеозида тимидина), ингибировать обратную транскриптазу ретровирусов, ревертазу. Проникнув в инфицированную клетку, фосфазид дважды фосфорилируется до образования активного метаболита – трифосфата азидотимидина, который затем встраивается вместо трифосфата тимидина в синтезируемую ревертазой цепочку ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) провируса ВИЧ, что вызывает ингибирование ревертазы, обрыв цепочки ДНК и остановку воспроизведения вирусных частиц.

Наряду с этим, фосфазид ингибирует репликацию вируса гепатита B и других ретровирусов млекопитающих.

Фармакокинетика

После приема внутрь фосфазид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Относительная биодоступность составляет 83,7%. При пероральном применении его абсолютная биодоступность – 20%. Для полного всасывания фосфазида требуется 3–3,5 ч. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 4–5 ч и составляет 0,019–0,022 мг/мл.

Вещество преодолевает гематоэнцефалический барьер, хорошо проникает через плаценту. Концентрация фосфазида в крови пуповины сопоставима с его уровнем в крови матери. В спинномозговой жидкости его уровень может достигать от 15 до 64% исходной дозы.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида, который затем выводится из организма через почки. Период полувыведения составляет 3–4 ч.

Показания к применению

Применение Никавира показано для лечения следующих заболеваний:

• ВИЧ-инфекция – терапия взрослых пациентов (включают в схему с другими антиретровирусными средствами);
• острый гепатит B в легкой и среднетяжелой форме (желтушный период).

Кроме этого, препарат назначают в качестве экстренной профилактики ВИЧ-инфекции при риске профессионального инфицирования на фоне повреждения кожных покровов (укол, порез) и попадания биологических жидкостей пациентов на слизистые оболочки.

Противопоказания

Абсолютные:

• беременность в I триместре;
• грудное вскармливание;
• возраст до 3 лет для лечения ВИЧ-инфекции;
• возраст до 18 лет – для остальных показаний;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать таблетки Никавир пациентам при выраженной тошноте, рвоте, анемии (уровень гемоглобина в крови ниже 50 г/л), повышении более чем в 5 раз активности трансаминаз относительно верхней границы нормы (ВГН), гиперкреатининемии, нейтропении (количество нейтрофилов в периферической крови менее 0,5 x 10⁹/л), тромбоцитопении (количество тромбоцитов менее 25 x 10⁹/л).

Никавир, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Никавир принимают внутрь, перед едой, запивая достаточным количеством (200 мл) воды.

Рекомендованное суточное дозирование при лечении ВИЧ-инфекции:

• взрослые: 600–1200 мг, поделенные на 2 или 3 приема;
• дети в возрасте от 13 до 18 лет: по 200 мг 3 раза в день;
• дети 3–13 лет: из расчета по 10 мг на 1 кг веса в сутки, поделенные 2–3 приема.

Минимально терапию назначают 12-недельным курсом. После перерыва, который должен продолжаться не больше 12 недель, прием препарата следует возобновить. Лечение носит длительный характер и не ограничивается конкретными сроками. При поражении ВИЧ центральной нервной системы необходимо назначение Никавира в дозе 1200 мг в день. Если пациент плохо переносит лечение, то суточную дозу препарата можно снизить до 400 мг.

При остром гепатите B начинать прием рекомендуется в течение первых 7 суток от начала желтухи в дозе 400 мг 2 раза в день. Продолжительность курса – 20 дней.

Профилактику заражения ВИЧ рекомендуется начинать не позднее, чем через 3 дня после предполагаемого инфицирования. Никавир назначают в дозе 400–600 мг 3 раза в день. Продолжительность профилактического курса 28 дней.

Побочные действия

• со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, анемия;
• прочие реакции: в начале лечения – тяжесть в эпигастрии, тошнота, диарея, головная боль (обычно перечисленные явления впоследствии исчезают).

Передозировка

Симптомы передозировки фосфазида не установлены.

При терапии следует учитывать, что применение гемодиализа или перитонеального диализа способствует усилению выведения глюкуронового метаболита фосфазида.

Особые указания

Токсичность фосфазида в 5–6 раз ниже, чем зидовудина, лечение препаратом обычно хорошо переносится больными. Поэтому при оценке побочных эффектов или усилении других симптомов и синдромов следует учитывать, что они могут являться не только следствием терапии, но и проявлениями ВИЧ-инфекции и сопутствующих заболеваний.

Не все нежелательные явления, возникшие на ранней стадии применения Никавира, могут служить причиной для его отмены. Лечение рекомендуется продолжить под контролем врача.

Нарушение терапевтической схемы (нерегулярный прием таблеток) может вызвать развитие резистентности ретровируса к фосфазиду и понизить клиническую эффективность проводимого лечения.

Прием лекарственного средства должен сопровождаться тщательным наблюдением врача.

Назначая препарат, врач обязан проинформировать пациента, что на фоне приема Никавира риск передачи ВИЧ другим людям при переливании крови или половых контактах сохраняется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения решение о возможности допуска больного к управлению транспортными средствами и сложными механизмами должен принимать врач, учитывая состояние пациента и индивидуальную переносимость Никавира.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется применять Никавир для лечения ВИЧ-инфицированных женщин в течение I триместра беременности.

Противопоказано назначение препарата во время лактации, в случае необходимости кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Никавира для лечения ВИЧ-инфекции у детей в возрасте младше трех лет.

Противопоказано назначать препарат для лечения острого гепатита B у пациентов младше 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.

При нарушениях функции печени

С осторожностью рекомендуется принимать Никавир, если активность трансаминаз превышает ВГН более чем в 5 раз.

Лекарственное взаимодействие

• зидовудин, ставудин: сочетание Никавира с указанными средствами вызывает взаимное понижение фармакологической активности препаратов в отношении ВИЧ;
• интерферон альфа, ламивудин, диданозин, фоскарнет: на фоне сопутствующей терапии одним из перечисленных средств возникает взаимное повышение активности в отношении ВИЧ;
• интерферон альфа, доксорубицин, амфотерицин B, винбластин, винкристин, ко-тримоксазол, дапсон, ганцикловир, сульфадиазин и другие сульфаниламиды: при необходимости комбинированной терапии с каждым из указанных средств следует тщательно контролировать уровень гемоглобина и концентрацию гранулоцитов в связи с повышенным риском взаимного усиления миелотоксичности.

Аналоги

Аналогами Никавира являются Калетра, Кивекса, Эпивир ТриТиСи, Диданозин, Видекс, Фадинозин, Вирамун.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 20 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Никавире

Из немногочисленных отзывов о Никавире пациенты могут узнать, что кроме задекларированных производителем побочных эффектов на фоне приема препарата могут возникнуть такие нежелательные реакции, как почечные колики.

Специалисты утверждают, что Никавир по эффективности не уступает зарубежным аналогам, но вызывает гораздо меньшее количество побочных действий.

Цена на Никавир в аптеках

Цена на Никавир за упаковку, содержащую 20 таблеток в дозе 200 мг, может составлять от 693 руб.; за упаковку, содержащую 60 таблеток в дозе 400 мг – от 1945 руб.