Нимесулид Велфарм

Нимесулид Велфарм – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) для перорального приема.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток: двояковыпуклые, круглые, желтого или бледно-желтого цвета, с возможными вкраплениями желтого цвета (по 10, 15, 20 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке от 1 до 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Нимесулида Велфарм).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: нимесулид – 100 мг;
• дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700, пласдон К-17), кремния диоксид коллоидный (аэросил), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель, натрия крахмал гликолят), магния стеарат, вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид относится к клинико-фармакологической группе НПВС, входит в класс сульфонанилидов; проявляет жаропонижающий, противовоспалительный и анальгезирующий эффекты.

В противоположность неизбирательным НПВС, нимесулид является селективным конкурентным обратимым ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), блокирует продукцию простагландинов (Pg) в очаге воспаления, и обладает менее выраженным ингибирующим воздействием на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика

При пероральном применении абсорбция нимесулида высокая. Одновременный прием с пищей уменьшает скорость всасывания, но не влияет на его степень. В плазме крови максимальная концентрация (C_max) составляет 3,5–6,5 мг/л, необходимый для достижения C_max период (T_Cmax) – 1,5–2,5 ч.

С белками плазмы связывается 95% активного вещества, с липопротеинами и кислыми альфа1-гликопротеинами – по 1% и с эритроцитами – 2%. Степень связывания нимесулида с белками не зависит от дозы. Объем распределения (V_d) может варьировать от 0,19 до 0,35 л/кг. Средство легко попадает в ткани половых органов женщин, где уровень его концентрации после однократного приема в среднем составляет 40% от такового в плазме. Также хорошо проникает нимесулид в синовиальную жидкость (43%) и кислую среду в очаге воспаления (40%), легко проходит через гистогематические барьеры.

Метаболическая трансформация нимесулида производится в печени при участии тканевых монооксигеназ. Основное производное – 4-гидроксинимесулид (25%) имеет сходную фармакологическую активность, но в результате уменьшения размеров молекул обладает способностью диффундировать по гидрофобному каналу фермента ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. Данный метаболит представляет собой водорастворимое соединение, для экскреции которого не требуется участие глутатиона и протекание реакций конъюгации II фазы метаболизма (глюкуронирование, сульфатирование и прочие).

Период полувыведения (Т_1/2) активного вещества составляет 1,56–4,95 ч, а 4-гидроксинимесулида – 2,89–4,78 ч. Основное производное нимесулида элиминируется с мочой (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У лиц с нарушениями почечной функции, при клиренсе креатинина (КК) 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин, а также у пациентов пожилого возраста и детей фармакокинетические параметры нимесулида существенно не изменяются.

Показания к применению

Таблетки Нимесулид Велфарм 100 мг используют для лечения острой боли при следующих заболеваниях/состояниях:

• вывихи суставов, растяжения связок, ушибы;
• поражения опорно-двигательного аппарата, включая тендиниты и бурситы;
• боль в области поясницы и/или нижней части спины;
• остеоартроз (остеоартрит) с болевым синдромом (симптоматическое лечение);
• первичная альгодисменорея;
• зубная боль.

Лекарственное средство предназначено для симптоматической терапии, ослабления боли и воспалительного процесса на момент использования, и не оказывает влияния на прогрессирование основного заболевания.

Нимесулид Велфарм рекомендуется для лечения как препарат второй линии.

Противопоказания

Абсолютные:

• цереброваскулярное, желудочно-кишечное или иное кровотечение;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, в т. ч. вызванные предшествующим лечением НПВС;
• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в период обострения; указания в анамнезе на эрозивно-язвенные дефекты ЖКТ;
• активная фаза язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки;
• стадия обострения заболеваний кишечника воспалительного характера, включая болезнь Крона и язвенный колит;
• полное/частичное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты (или каких-либо других НПВС), бронхиальной астмы и рецидивирующего полипозного риносинусита (включая указания в анамнезе);
• бронхообструктивные поражения дыхательной системы;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• период после проведения операции аортокоронарного шунтирования;
• нарушения свертываемости крови, включая гемофилию;
• подозрение на острую хирургическую патологию;
• подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующая болезнь почек; почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин);
• любое активное заболевание печени или печеночная недостаточность; указания в анамнезе на гепатотоксические реакции, возникшие при использовании препаратов нимесулида; сопутствующее лечение потенциально токсичными для печени веществами;
• лихорадочный синдром на фоне простуды и острых респираторно-вирусных инфекций (ОРВИ);
• алкоголизм; наркотическая зависимость;
• возраст до 12 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

Относительные (таблетки Нимесулид Велфарм следует применять с особой осторожностью):

• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA); ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• болезни периферических артерий;
• цереброваскулярные заболевания;
• сахарный диабет, дислипидемия/гиперлипидемия;
• легкая либо умеренно выраженная недостаточность почечной функции (КК 30–60 мл/мин);
• геморрагический диатез;
• аутоиммунные заболевания, системные заболевания соединительной ткани, включая системную красную волчанку (СКВ);
• наличие инфекции Helicobacter pylori; данные в анамнезе о язвенном поражении ЖКТ;
• курение, злоупотребление алкоголем;
• серьезные соматические заболевания;
• длительное применение НПВС;
• пожилой возраст;
• комбинированное лечение со следующими средствами: антикоагулянты (варфарин), антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (флуоксетин, циталопрам, сертралин, пароксетин).

Нимесулид Велфарм, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Нимесулид Велфарм принимают перорально, предпочтительно после еды. Их следует запивать достаточным количеством воды.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Подросткам старше 12 лет и взрослым рекомендуется принимать по 100 мг (1 таблетке) 2 раза/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 таблетки). При сопутствующих заболеваниях ЖКТ желательно использовать препарат в конце еды или после ее приема.

Для снижения риска появления неблагоприятных явлений Нимесулид Велфарм следует принимать в минимальной эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для купирования боли. Рекомендуемая продолжительность приема – 5 дней, максимальный курс терапии – 15 дней.

Побочные действия

• мочевыделительная система: нечасто – отеки; редко – задержка мочеиспускания, дизурия, гематурия; крайне редко – гиперкалиемия, олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
• центральная нервная система: нечасто – головокружение; редко – нервозность, ночные кошмарные сновидения, чувство страха; крайне редко – сонливость, головная боль, энцефалопатия (синдром Рейе);
• кожные покровы: нечасто – усиление потоотделения, зуд, кожная сыпь; редко – дерматит, эритема; крайне редко – отечность лица, крапивница, многоформная эритема, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса – Джонсона;
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности; крайне редко – анафилактические реакции;
• органы кроветворения: редко – геморрагии, анемия, эозинофилия; крайне редко – пурпура тромбоцитопеническая, панцитопения, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения;
• гепатобилиарная система: часто – возрастание активности печеночных ферментов; крайне редко – холестаз, желтуха, гепатит, фульминантный (молниеносный) гепатит, включая летальные исходы;
• пищеварительный тракт: часто – тошнота, диарея, рвота; нечасто – метеоризм, запор, гастрит, язва и/или перфорация желудка или 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение; крайне редко – стоматит, диспепсия, боли в животе, дегтеобразный стул;
• сердечно-сосудистая система (ССС): нечасто – повышение артериального давления (АД); редко – ощущения сердцебиения, приливы крови к коже лица, лабильность АД, тахикардия, геморрагия;
• органы чувств: редко – нечеткость зрения; крайне редко – вертиго, нарушение зрения (в этом случае необходимо отменить прием Нимесулида Велфарм и провести соответствующее обследование);
• дыхательная система: нечасто – одышка; крайне редко – бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы;
• прочие: нечасто – периферические отеки; редко – недомогание, астения; крайне редко – гипотермия.

Передозировка

К симптомам передозировки нимесулида могут относиться сонливость, апатия, пожелтение кожных покровов, кожный зуд, тошнота, рвота. Также возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, повышение АД, угнетение дыхания, развитие острой почечной недостаточности.

Лечение при данном состоянии назначают симптоматическое, на протяжении 4 ч после приема чрезмерной дозы необходимо вызвать рвоту, а после этого принять осмотические слабительные и активированный уголь – для взрослого в дозе 60–100 г. Следует проводить мониторинг почечной и печеночной функции. Ввиду значительной степени связывания препарата с белками, гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Особые указания

В период терапии лекарственными средствами, содержащими нимесулид, установлены крайне редкие случаи серьезных реакций со стороны печени, в т. ч. со смертельным исходом. О поражении печени могут свидетельствовать следующие симптомы: пожелтение кожных покровов, анорексия, потемнение мочи, кожный зуд, тошнота, боли в животе, рвота, возрастание активности печеночных трансаминаз. При появлении подобных симптомов требуется незамедлительно прекратить прием и обратиться к врачу. Повторная терапия нимесулидом у этой категории пациентов противопоказана. При кратковременном лечении наблюдаемые нарушения со стороны печени, как правило, имели обратимый характер.

При наличии в анамнезе язвенного колита или болезни Крона, Нимесулид Велфарм следует применять с осторожностью из-за возможного обострения данных заболеваний. В случае увеличения дозы НПВС угроза развития желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы, перфорации желудка или 12-перстной кишки усугубляется у лиц пожилого возраста и у пациентов с указаниями в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ. Вследствие чего у пациентов из этой группы риска терапию необходимо начинать с приема наименьшей возможной дозы. У таких больных, а также у пациентов, которые одновременно с препаратом получают ацетилсалициловую кислоту в низких дозах или другие средства, повышающие риск появления осложнений со стороны ЖКТ, использование Нимесулида Велфарм рекомендуется комбинировать с приемом мизопростола либо блокаторов протонной помпы.

Поскольку Нимесулид Велфарм может привести к задержке жидкости в тканях, при наличии артериальной гипертензии, заболеваний периферических артерий и/или цереброваскулярных поражений, ИБС, почечной и/или сердечной недостаточности, а также гиперлипидемии, сахарного диабета и других факторов риска появления заболеваний ССС, препарат необходимо использовать с особой осторожностью.

Прием НПВС, особенно в больших дозах и длительным курсом, может спровоцировать незначительное повышение риска развития инсульта или инфаркта миокарда.

Ввиду того, что Нимесулид Велфарм способен изменять функции тромбоцитов, его следует с особой осторожностью применять пациентам с геморрагическим диатезом. Вместе с тем при кардиологических поражениях действие препарата не может заменить профилактический эффект ацетилсалициловой кислоты.

При появлении в процессе лечения признаков простуды или ОРВИ прием Нимесулида Велфарм требуется прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время проведения терапии из-за возможного развития головокружения и других нежелательных реакций следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем, другой сложной техникой и движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Нимесулид Велфарм противопоказано использовать беременным женщинам, также не рекомендуется его принимать пациенткам, планирующим беременность, т. к. НПВС может отрицательно повлиять на женскую фертильность. Поскольку препарат является ингибитором продукции Pg, он может оказать неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона и/или течение беременности, включая повышение угрозы кровотечений, снижение контрактильности матки, развитие периферических отеков у женщины, преждевременное закрытие артериального протока, легочную артериальную гипертензию плода, нарушение почечной функции, переходящее в почечную недостаточность с олигоурией у плода.

Есть сведения о возможном возрастании риска самопроизвольного аборта, опасности развития порока сердца и гастрошизиса в случае использования НПВС и других препаратов, подавляющих синтез Pg, на ранних сроках беременности. Абсолютный риск возникновения аномалии ССС возрастает приблизительно с 1 до 1,5%, предположительно данный риск повышается с продолжительностью терапии и увеличением дозы.

При необходимости использования Нимесулида Велфарм в период лактации, требуется прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Терапию лекарственным средством можно назначать только подросткам старше 12 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с прогрессирующей болезнью почек, тяжелой недостаточностью функции почек (КК < 30 мл/мин), подтвержденной гиперкалиемией, противопоказано лечение препаратом.

При почечной недостаточности легкой/умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин) в коррекции дозы нет необходимости. Больным с хронической почечной недостаточностью (ХПН) следует снижать дозу до 100 мг/сут.

При нарушениях функции печени

Пациентам с любым активным заболеванием печени или недостаточностью печеночной функции, а также при наличии в анамнезе данных о развитии гепатотоксических реакций, на фоне приема какого-либо препарата нимесулида, терапия Нимесулидом Велфарм противопоказана.

Применение в пожилом возрасте

Изменения суточной дозы Нимесулида Велфарм пожилым больным не требуются, однако при этом они нуждаются в надлежащем клиническом контроле, поскольку в пожилом возрасте усугубляется риск появления неблагоприятных реакций на НПВС, таких как ухудшение функции печени, почек, сердца, желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, в т. ч. угрожающие жизни.

Лекарственное взаимодействие

• антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (варфарин): усиливается эффект этих средств, усугубляется риск кровотечений; комбинация относится к категории нерекомендуемых и противопоказана больным с выраженными нарушениями коагуляции; при необходимости сочетанного применения требуется осуществлять тщательный мониторинг показателей свертываемости крови;
• СИОЗС (флуоксетин), ГКС, другие НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2): повышается вероятность изъявлений ЖКТ или кровотечения, комбинации не рекомендуемые;
• антагонисты рецепторов ангиотензина-II (АРА II), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): снижается эффект гипотензивных препаратов; при одновременном приеме этих средств с нимесулидом у больных с дисфункцией почек легкой/умеренной степени (КК 30–60 мл/мин) может наблюдаться ухудшение деятельности почек и развитие острой почечной недостаточности, обычно обратимой; данные сочетания требуют осторожности, особенно у пожилых больных; после начала комбинированного лечения пациентам необходимо получать достаточное количество жидкости, также у них следует проводить тщательный мониторинг почечной функции;
• диуретики: ослабляется действие данных препаратов; у здоровых добровольцев под влиянием фуросемида Нимесулида Велфарм кратковременно снижает экскрецию натрия, и в меньшей степени – калия, также ослабляется диуретический эффект; при этой комбинации у фуросемида уменьшается площадь под кривой «концентрация – время» в среднем на 20% и снижается кумулятивная экскреция без изменений его почечного клиренса; при нарушениях почечной/сердечной функции совместный прием требует осторожности;
• препараты, относящиеся к субстратам изофермента CYP2C9: повышается их плазменная концентрация, т. к. подавляется активность данного изофермента;
• препараты лития: понижается клиренс лития, вследствие чего увеличивается его содержание в плазме и токсичность; следует регулярно контролировать концентрацию лития в крови;
• мифепристон: возможно снижение эффекта данного вещества из-за влияния ингибиторов синтеза Pg, НПВС следует использовать не ранее чем спустя 8–12 дней после завершения применения мифепристона;
• теофиллин, циметидин, глибенкламид, дигоксин, антацидные средства (комбинация гидроксидов магния и алюминия): не наблюдается значимого взаимодействия;
• циклоспорин: усиливается его нефротоксичность в результате воздействия на почечные Pg;
• метотрексат: повышаться риск увеличения токсичности данного вещества, вследствие повышения его содержания в плазме при использовании нимесулида менее чем за 24 ч до или после введения метотрексата;
• салициловая кислота, толбутамид, вальпроевая кислота: наблюдается в плазме крови in vitro вытеснение нимесулида из мест связывания; в ходе клинического применения эти эффекты не фиксировались.

Аналоги

Аналогами Нимесулида Велфарм являются Нимесулид, Нимесулид-Акрихин, Нимесулид-Тева, Найсулид, Нимулид, Ресулид Таб, Пролид, Нимика, Нимесан, Нимесил и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от проникновения света, при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нимесулиде Велфарм

Немногочисленные отзывы о Нимесулиде Велфарм большей частью положительные. Пациенты отмечают эффективность и быстрое действие препарата при купировании острой боли в пояснице, спине, при остеоартрозе, тендинитах, бурситах, вывихах суставов и растяжении связок.

Недостатками средства все считают большое число противопоказаний и побочных эффектов. В редких случаях указывают на очень слабое анальгезирующее действие препарата.

Цена на Нимесулид Велфарм в аптеках

На данный момент достоверных сведений о цене на Нимесулид Велфарм 100 мг не имеется, поскольку средство отсутствует в аптечной сети. Стоимость аналога, Нимесулида-Акрихин, в форме таблеток (100 мг), за 20 шт. в упаковке в среднем составляет 130 руб.