Профлосин

Профлосин – альфа1-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Профлосин выпускается в виде кишечнорастворимых капсул пролонгированного действия: размер №2, желатиновые, непрозрачные, корпус капсулы светло-оранжевого цвета, крышечка – серо-зеленого цвета, на крышечке имеется черная линия и надпись «TSL 0.4», на корпусе – только черная линия; внутри капсул – пеллеты от почти белого до белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 3 или 10 блистеров).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид – 0,4 мг;
• вспомогательные компоненты: сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, тальк, триэтилцитрат;
• состав оболочки пеллет: сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты (1:1), тальк, триэтилцитрат;
• состав крышечки капсулы: желатин, титана диоксид, индигокармин, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид черный;
• состав корпуса капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Профлосин – альфа1-адреноблокатор, применяется при нарушениях мочеиспускания, вызванных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Механизм действия тамсулозина обусловлен конкурентным и избирательным блокированием постсинаптических альфа_1A-адренорецепторов гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, что приводит к понижению их тонуса, улучшению оттока мочи.

Влияние блокаторов альфа-адренорецепторов способствует уменьшению периферического сосудистого сопротивления и может вызывать незначительное понижение артериального давления (АД). На клинические показатели пациентов с нормальным исходным уровнем АД это действие тамсулозина не влияет.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция тамсулозина из желудочно-кишечного тракта происходит практически полностью и быстро. Скорость его всасывания снижается при одновременном приеме пищи.

Максимальная концентрация в плазме крови после приема разовой дозы препарата достигается примерно через 6 часов.

С белками плазмы крови связывается приблизительно 99% принятой дозы.

Объем распределения тамсулозина – 0,2 л/кг.

Метаболизм активного вещества происходит в печени медленно, с образованием метаболитов, которые обладают меньшей активностью, чем тамсулозин. В крови большая часть тамсулозина присутствует в неизмененной форме. Экспериментально подтверждена его способность к индуцированию активности микросомальных ферментов печени в незначительной степени.

Выводится преимущественно через почки, в том числе 9% препарата – в неизменном виде. Период полувыведения при разовом приеме 0,4 мг тамсулозина после еды составляет примерно 10 часов, при ежедневном приеме – 13 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Профлосин показан только мужчинам для лечения дизурических расстройств, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

• выраженная печеночная недостаточность;
• ортостатическая гипотензия (включая анамнез);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Профлосин при артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 10 мл/мин.

Инструкция по применению Профлосина: способ и дозировка

Капсулы Профлосин принимают внутрь, проглатывая целиком (нельзя нарушать целостность оболочки капсулы, это повысит скорость высвобождения действующего вещества), запивая достаточным количеством воды, после первого приема пищи.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт.1 раз в день. Продолжительность курса не ограничивается.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ортостатическая гипотензия, тахикардия;
• со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль; редко – обморочные состояния;
• дерматологические реакции: нечасто – крапивница, кожный зуд, сыпь; редко – ангионевротический отек;
• со стороны репродуктивной системы: нечасто – нарушение эякуляции; очень редко – приапизм;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота, запор, диарея;
• прочие: в отдельных случаях – астения, ринит, при операции по удалению катаракты – развитие синдрома узкого зрачка (синдром атоничной радужки).

Передозировка

Симптомы: возможно – резкое понижение АД, тахикардия.

Лечение: больному необходимо принять горизонтальное положение, это обеспечит восстановление до нормальных значений АД и частоты сердечных сокращений. С целью недопущения дальнейшего всасывания тамсулозина из желудочно-кишечного тракта целесообразно промыть желудок, принять активированный уголь или натрия сульфат (осмотическое слабительное).

Проведение гемодиализа нецелесообразно.

Особые указания

Назначение Профлосина следует производить на основании полученных в результате обследования пациента сведений, подтверждающих доброкачественную гиперплазию простаты и отсутствие других заболеваний или состояний со схожей на данную болезнь симптоматикой.

Перед началом применения и регулярно во время лечения препаратом необходимо проводить ректальное пальцевое обследование, а в случае необходимости – определение концентрации специфического простатического антигена.

При появлении головокружения или слабости, которые могут являться первыми признаками ортостатической гипотензии, больному рекомендуется сесть или прилечь.

Развитие у больного ангионевротического отека на фоне приема препарата указывает на гиперчувствительность к тамсулозину. Поэтому лечение следует немедленно отменить, повторное назначение Профлосина в данном случае противопоказано.

При хирургическом вмешательстве по поводу катаракты существует риск развития синдрома атоничной радужки у больных, принимающих тамсулозин. Поэтому необходимо предупредить хирурга о приеме препарата, чтобы он смог учесть это при подготовке и непосредственном проведении операции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за риска развития головокружения пациентам необходимо соблюдать осторожность при работе со сложными механизмами и управлении транспортными средствами.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять капсулы Профлосин при хронических заболеваниях почек (КК меньше 10 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Профлосина при тяжелой печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Профлосина:

• нифедипин, атенолол, эналаприл, теофиллин не вызывают изменения своих фармакодинамических и фармакокинетических показателей и показателей тамсулозина;
• другие блокаторы альфа1-адренорецепторов могут вызывать понижение АД;
• фуросемид вызывает незначительное понижение концентрации тамсулозина в плазме крови (коррекция дозы не требуется);
• циметидин способствует некоторому повышению уровня концентрации тамсулозина в плазме крови (коррекция дозы не требуется);
• диклофенак, варфарин повышают скорость выведения препарата.

Аналоги

Аналогами Профлосина являются: Сонизин, Тулозин, Гиперпрост, Фокусин, Омник, Омник Окас, Тамсулон-ФС, Омсулозин, Таниз-К, Ревокарин, Тамсулозин-Тева, Тамсулозин ретард.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Профлосине

Отзывы о Профлосине в основном положительные, в них указывается на его высокую клиническую эффективность. Применение препарата при простатите позволяет в течение короткого времени избавиться от частых и болезненных мочеиспусканий. Пациенты «со стажем», сравнивая препарат с дорогими аналогами, сообщают об отсутствии у него особых отличий в действии, а при необходимости ежедневного приема это немаловажно.

Некоторые мужчины, подтверждая терапевтическое действие препарата, вынуждены отказаться от его применения, поскольку у них на фоне терапии возникают сильно выраженные побочные явления, включая дезориентацию, предобморочное состояние, понижение АД.

Цена на Профлосин в аптеках

Цена на Профлосин за упаковку, содержащую 30 капсул, может составлять от 440 рублей, 100 капсул – от 1158 рублей.