Рапимед

Рапимед – противомигренозный препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «SN» на одной из сторон; у таблеток дозировкой 50 мг на другой стороне нанесена гравировка «50», они имеют разделительную риску на каждой из сторон и сбоку; у таблеток дозировкой 100 мг на другой стороне нанесена гравировка «100» (в блистерах: по 2 шт., в картонной пачке 1 блистер; по 3 шт., в картонной пачке 1, 2, 4, 6 или 8 блистеров. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Рапимеда).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: суматриптана сукцинат – 70 или 140 мг, что соответствует содержанию 50 или 100 мг суматриптана;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, лактоза безводная (Pharmatose DCL 21), кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102);
• пленочная оболочка: лактозы моногидрат, маннитол, триацетин, титана диоксид, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рапимед – противомигренозный препарат. Его активное вещество – суматриптан, является специфическим селективным агонистом 5-гидрокситриптамин-1-серотониновых рецепторов (5НТ_ID), которые преимущественно локализованы в кровеносных сосудах головного мозга. Основной причиной развития мигрени у человека является расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек. Действие суматриптана способствует сужению сосудов каротидного артериального ложа, снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, существенно не влияя на мозговой кровоток. Кроме этого, в основе противомигренозного эффекта Рапимеда находится способность суматриптана подавлять в твердой мозговой оболочке активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва, что приводит к уменьшению продукции сенсорных нейропептидов. Препарат не оказывает влияние на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5НТ₂ – 5НТ₇).

После приема Рапимеда внутрь в дозе 25–100 мг приступ мигрени быстро устраняется в 50–70% случаях. Обычно клинический эффект наступает через 0,5 ч. Прием таблеток позволяет купировать ассоциированную с болезнью тошноту и светобоязнь.

Рецидив, требующий повторного приема препарата, может развиться в течение 24 ч у 1/3 пациентов.

Фармакокинетика

После приема Рапимеда внутрь абсорбция суматриптана происходит быстро, уже через 3/4 ч его содержание в плазме достигает 70% от максимального уровня концентрации. Суматриптану характерен пресистемный метаболизм и неполное всасывание, поэтому его биодоступность составляет 14%. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) после приема 100 мг суматриптана составляет 0,000 054 мг/мл.

Связывание с белками плазмы – 14–21%, общий объем распределения – 170 л (2,4 л/кг). Биотрансформируется путем окисления при участии главным образом изофермента A моноаминоксидазы (МАО) с образованием основного метаболита – индолуксусного аналога суматриптана. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью в отношении 5НТ₁- и 5НТ₂-серотониновых рецепторов.

Период полувыведения (T_1/2) суматриптана – примерно 2 ч. Плазменный клиренс – 1160 мл/мин, почечный клиренс – 260 мл/мин, внепочечный клиренс составляет 80% от общего клиренса.

Выводится через почки, преимущественно (до 97% от принятой дозы) в виде метаболитов – свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата.

Показания к применению

Применение Рапимеда показано для купирования приступов мигрени (с аурой или без нее).

Противопоказания

Абсолютные:

• базилярная, гемиплегическая или офтальмоплегическая форма мигрени;
• выраженное нарушение функции печени и/или почек;
• стенокардия (включая стенокардию Принцметала);
• ишемическая болезнь сердца или подозрение на нее;
• инфаркт миокарда (включая анамнез);
• постинфарктный кардиосклероз;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• инсульт или транзиторная ишемическая атака (включая анамнез);
• сопутствующая терапия эрготамином или его производными (включая метисергид);
• одновременное применение с ингибиторами МАО или в течение первых 14 дней после их отмены;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст пациента до 18 лет или старше 65 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять таблетки Рапимед для лечения пациентов с нарушением функции печени и/или почек, эпилепсией или любыми другими состояниями со снижением порога судорожной готовности, контролируемой артериальной гипертензией, повышенной чувствительностью к сульфаниламидам.

Рапимед, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой.

Хотя применение Рапимеда эффективно на любой стадии приступа мигрени, начинать лечение следует при появлении первых его симптомов.

Рекомендованное дозирование: 50 мг 1 раз в течение 24 ч. Некоторым больным для купирования острых приступов мигрени может потребоваться доза 100 мг. Если после принятия первой дозы было достигнуто улучшение, а затем пациент почувствовал, что приступ мигрени возобновляется, можно принять вторую дозу, но не ранее чем через 2 ч после приема первой. Максимальная доза – 300 мг в течение 24 ч.

Если после приема первой дозы симптомы не уменьшаются, то повторно принимать препарат для купирования этого приступа не следует. Однако для купирования последующих приступов мигрени применять Рапимед можно.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее повышение артериального давления (АД), понижение АД, нарушения сердечного ритма, брадикардия, стенокардия, тахикардия (включая желудочковую тахикардию), преходящие изменения электрокардиограммы по ишемическому типу, инфаркт миокарда, спазм коронарной артерии; в очень редких случаях – синдром Рейно;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: ишемический колит, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, дисфагия;
• со стороны центральной нервной системы: парестезии и другие сенсорные нарушения, судорожные приступы, дистопия;
• со стороны органов чувств: мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, диплопия, нистагм, скотома, преходящая частичная потеря зрения;
• двигательные расстройства: ощущение скованности (обычно преходящее, оно может возникать в грудной клетке, горле, другой части тела и быть интенсивным), ригидность мышц затылка, тремор;
• лабораторные показатели: незначительные изменения активности печеночных трансаминаз;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (включая крапивницу, эритематозные высыпания), анафилактические реакции;
• общие реакции: обычно преходящие эффекты (в том числе интенсивные), возникающие в грудной клетке, горле или в любой другой части тела – боль, ощущение жара, покалывание, чувство тяжести или сдавления; явления преходящего характера слабой или умеренной степени выраженности – сонливость, ощущение слабости, усталость, приливы, головокружение;
• прочие: носовое кровотечение, одышка.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь Рапимеда в дозе до 400 мг возможно появление характерных для суматриптана побочных реакций.

Лечение: назначение симптоматической терапии, тщательное наблюдение за состоянием пациента в течение 10 ч после передозировки.

Особые указания

Пациентам с установленной гиперчувствительностью к сульфаниламидам следует соблюдать осторожность при приеме Рапимеда в связи с тем, что у них повышен риск развития аллергических реакций различной степени выраженности, включая анафилаксию.

Суматриптан следует назначать только при подтвержденном диагнозе мигрени, для профилактики приступов мигрени он не предназначен. У больных с впервые диагностированной мигренью или атипичной мигренью необходимо исключить наличие других потенциально серьезных неврологических состояний. Следует учитывать, что при мигрени повышается риск развития таких цереброваскулярных осложнений, как инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения.

Пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца, женщины в постклимактерическом периоде и мужчины в возрасте старше 40 лет относятся к группе риска возникновения побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому этой категории больных начинать применение суматриптана следует только после предварительного обследования на предмет выявления заболеваний сердца.

Если на фоне приема Рапимеда возникает стеснение и преходящие интенсивные боли в груди, распространяющиеся на область шеи, то необходимо провести соответствующее диагностическое обследование, чтобы исключить (или подтвердить) наличие ишемической болезни сердца.

Пациентам с контролируемой артериальной гипертензией и сопутствующим функциональным нарушением почек или печени следует соблюдать особую осторожность в связи с существующим риском транзиторного повышения АД и периферического сосудистого сопротивления, обусловленного нарушением всасывания, метаболизма или выведения Рапимеда.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

После приема Рапимеда пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, выполнение которых зависит от повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Рапимеда в период беременности и грудного вскармливания.

При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить на 24 ч с момента его приема.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Рапимеда для лечения детей в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Таблетки Рапимед противопоказано применять при выраженном нарушении функции почек.

С осторожностью следует назначать суматриптан пациентам с нарушением функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Рапимеда при выраженном нарушении функции печени.

С осторожностью следует назначать суматриптан пациентам с функциональным нарушением печени.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказано применение Рапимеда для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

• эрготамин: следует учитывать, что сочетание с эрготаминсодержащими лекарственными средствами повышает риск возникновения длительного спазма сосудов. В связи с этим при необходимости сочетанной терапии эрготаминсодержащие средства следует применять не раньше чем через 6 ч после приема суматриптана, а суматриптан можно принимать только через 24 ч после приема содержащих эрготамин средств;
• пропранолол, флунаризин, пизотифен, этиловый спирт: взаимодействие суматриптана с указанными препаратами не установлено;
• ингибиторы МАО: сопутствующая терапия ингибиторами МАО может снизить интенсивность метаболизма суматриптана и повысить уровень его концентрации;
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина: прием одного из перечисленных средств может способствовать развитию серотонинового синдрома, поэтому при необходимости совместного приема следует тщательно наблюдать за состоянием больных на предмет выявления симптомов расстройства психики, вегетативной лабильности и нервно-мышечных нарушений;
• препараты зверобоя продырявленного: повышают вероятность появления нежелательных явлений.

Аналоги

Аналогами Рапимеда являются Амигренин, Имигран, Сумамигрен, Сумарин, Сумитран, Суматриптан, Суматриптан-Тева, Суматриптан Адифарм, Суматриптан-OBL, Суматриптан Канон, Тримигрен и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Рапимеде

Отзывы о Рапимеде носят положительный характер. Пациенты указывают на высокую эффективность и быстрое действие препарата, которое спасает их от мучительной боли при мигрени. Отсутствие привыкания позволяет пользоваться препаратом в течение многих лет. Рекомендуют принимать таблетку при появлении первых симптомов болезни, так как это способствует повышению клинического действия Рапимеда.

Цена на Рапимед в аптеках

Цена на Рапимед за упаковку, содержащую 6 таблеток дозировкой 100 мг, может составлять от 807 руб., 2 таблетки дозировкой 100 мг – от 262 руб. Стоимость упаковки, содержащей 6 таблеток дозировкой 50 мг, может составлять от 563 руб., 2 таблетки дозировкой 50 мг – от 277 руб.