Ретч

Ретч – лекарственное средство, способствующее повышению тонуса и моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) посредством стимуляции выброса ацетилхолина.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: от почти белого до чисто-белого цвета, двояковыпуклые, круглые, с риской на одной из сторон (по 10 шт. в блистерах из поливинилхлорида/поливинилиденхлорида/алюминия; в пачке из картона 1–7, 9 или 10 блистеров и инструкция по применению Ретча).

Состав на 1 таблетку:

• активное вещество: итоприда гидрохлорид – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 65,56 мг; диоксид кремния коллоидный безводный – 0,84 мг; крахмал прежелатинизированный – 1,2 мг; кроскармеллоза натрия – 1,2 мг; стеарат магния – 1,2 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Ретча – итоприд, усиливает моторику ЖКТ за счет ингибирования ацетилхолинэстеразы и антагонизма D₂-дофаминовых рецепторов. Он активирует выброс ацетилхолина и угнетает его разрушение.

D₂-рецепторы расположены в триггерной зоне рвотного центра, вследствие чего итоприд, взаимодействуя с ними, подавляет (снижает) рвотный рефлекс. Препарат оказывает дозозависимое подавление рвоты, обусловленной приемом апоморфина.

За счет антагонизма с D₂-рецепторами и дозозависимого угнетения активности ацетилхолинэстеразы итоприд запускает пропульсивную моторику желудка.

При функциональной диспепсии действие Ретча приводит к купированию выраженности ее симптоматики (к примеру, общей оценки самочувствия пациентом, постпрандиальной тяжести в животе, раннего насыщения).

У пациентов с диабетическим гастропарезом применение итоприда способствовало форсированной эвакуации как твердой, так и жидкой фракции желудочного содержимого.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) итоприд для нижнего пищеводного сфинктера урежает количество преходящих расслаблений и сокращает период повышенной кислотности в пищеводе (pH < 4).

Препарат путем специфического действия на гладкую мускулатуру ЖКТ убыстряет транзит желудочного содержимого и улучшает опорожнение желудка. На сывороточные концентрации гастрина Ретч влияния не оказывает.

Фармакокинетика

• абсорбция: итоприд в ЖКТ всасывается быстро и практически полностью. Показатель относительной биодоступности составляет 60%, что обусловлено метаболизмом первого прохождения через печень. C_max (максимальная плазменная концентрация) после приема дозы 50 мг – 0,28 мкг/мл. T_Cmax (время достижения C_max) – 0,5–0,75 ч. Повторный пероральный прием Ретча в дозе 50–200 мг по 3 раза в сутки в течение 1 недели поддерживает линейный характер фармакокинетики вещества, при этом его кумуляция минимальна;
• распределение по тканям и органам: итоприд на 96% связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином. Связь с α₁-кислым гликопротеином – менее 15%. Объем распределения в тканях – 6,1 л/кг, в высоких концентрациях вещество обнаруживается в печени, тонком кишечнике, почках, надпочечниках и желудке. Незначительно в терапевтических дозах итоприд проникает в головной/спинной мозг и в грудное молоко;
• метаболизм: метаболизируется итоприд в печени, определены 3 метаболита, в т. ч. один, обладающий незначительной активностью, не имеющей фармакологического значения (~ 2–3% от таковой у исходного вещества). Первичный метаболит у человека – N-оксид, образуется посредством окисления четвертичной амино-N-диметильной группы, биотрансформируется под действием FMО3 (флавинзависимой монооксигеназы). Число и эффективность изоферментов человека вариабельны и зависят от генетического полиморфизма, в редких случаях приводящего к развитию аутосомно-рецессивной патологии, известной как триметиламинурия (синдром рыбного запаха). Итоприд не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома Р₄₅₀ CYP2C19 и CYP2E1, на активность печеночного фермента УДФГТ (уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы) не влияет;
• выведение: итоприд с метаболитами выводится почками, после однократного перорального приема в терапевтических дозах у здоровых добровольцев элиминация итоприда составляла 3,7%, а его первичного метаболита N-оксида – 75,4%. Т_1/2 (период полувыведения) Ретча составляет 6 ч, у пациентов с триметиламинурией он увеличивается.

Показания к применению

Ретч рекомендуется применять для терапии функциональной (неязвенной) диспепсии или хронического гастрита, выраженных следующими желудочно-кишечными симптомами, обусловленными нарушением моторики ЖКТ или замедленным опорожнением желудка:

• ухудшение аппетита;
• быстрое насыщение;
• ощущение тяжести и переполненности в желудке после приема пищи;
• вздутие живота;
• боль/дискомфорт в области эпигастрия;
• тошнота, рвота, изжога.

Противопоказания

Абсолютные:

• желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция или перфорация желудка;
• детский и подростковый возраст до 16 лет;
• беременность и грудное вскармливание;
• первичная лактазная недостаточность, гиполактазия, врожденная мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• индивидуальная гиперчувствительность к итоприду или любому вспомогательному ингредиенту Ретча.

С осторожностью таблетки Ретч назначают при нарушениях функции печени и/или почек, пожилым пациентам, а также лицам, у которых развитие связанных с усилением влияния ацетилхолина холинергических побочных действий во время терапии препаратом может усугубить течение основного заболевания.

Ретч, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Ретч предназначены для перорального приема.

Рекомендуемый режим дозирования: до еды по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 3 таблетки (150 мг).

Врач может снизить указанную дозу Ретча с учетом возраста больного и выраженности симптомов.

В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Далее таблетки желательно принимать через равные интервалы времени.

Имеются данные клинических исследований лечения итопридом продолжительностью до 8 недель.

Побочные действия

Частота побочных реакций Ретча [по классификации ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥ 0,1); часто (≥ 0,01 и < 0,1); нечасто (≥ 0,001 и < 0,01); редко (≥ 0,000 1 и < 0,001); крайне редко (< 0,000 1, в т. ч. отдельные случаи); с неизвестной частотой – по имеющимся данным определить частоту данной реакции не представляется возможным]:

• кровь и лимфатическая система: нечасто – лейкопения; с неизвестной частотой – тромбоцитопения;
• иммунная система: редко – кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи; с неизвестной частотой – анафилаксия;
• эндокринная система: нечасто – гиперпролактинемия; с неизвестной частотой – гинекомастия;
• центральная и периферическая нервная система: нечасто – головная боль, головокружение, раздражительность, нарушение сна; с неизвестной частотой – тремор;
• пищеварительная система: нечасто – запор или диарея, боль в животе, гиперсаливация; с неизвестной частотой – желтуха, тошнота;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: нечасто – боль в спине, боль в груди;
• результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – рост уровня креатинина и биохимического азота мочевины в крови; с неизвестной частотой – рост активности ACT (аспартатаминотрансферазы), АЛТ (аланинаминотрансферазы), ГГТП (гамма-глутамилтранспептидазы), ЩФ (щелочной фосфатазы) и концентрации билирубина;
• прочие реакции: нечасто – утомляемость.

Передозировка

Сообщения о передозировке итоприда до настоящего времени не поступали.

Случаи передозировки Ретча у человека не описаны.

При непреднамеренной интоксикации лекарственным препаратом рекомендовано промывание желудка и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

В связи с тем, что итоприд потенцирует влияние ацетилхолина, во время терапии возможно развитие холинэргических побочных реакций.

Если на фоне терапии проявляются симптомы галактореи и гинекомастии, прием таблеток Ретч необходимо временно прервать или прекратить полностью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние итоприда на психомоторные функции человека до настоящего времени изучено не было.

Поскольку применение Ретча может вызвать головокружение, в период терапии требуется соблюдать осторожность в процессе выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, в т. ч. при управлении транспортными средствами, прочими движущимися механизмами, выполнении функций оператора, диспетчера и др.

Применение при беременности и лактации

Данных о безопасности и эффективности применения итоприда гидрохлорида во время вынашивания недостаточно. Беременным Ретч может быть назначен, только если отсутствует адекватная альтернативная терапия, при условии превышения потенциальной пользы для матери над прогнозируемыми рисками для плода.

В связи с вероятностью развития негативного побочного действия на грудного ребенка, а также имеющимися данными о выделении итоприда при лактации с молоком у крыс, на время терапии грудное вскармливание требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Ретч противопоказано применять для лечения детей и подростков младше 16 лет.

При нарушениях функции почек

Больные с нарушением почечной функции во время терапии итопридом должны находиться под тщательным медицинским контролем.

Ретч у данной категории больных следует применять с осторожностью, в случае необходимости доза должна быть снижена. Если состояние пациента не нормализуется, курс следует прервать.

При нарушениях функции печени

Больные с нарушением функции печени во время терапии итопридом должны находиться под тщательным медицинским контролем.

Ретч у данной категории больных следует применять с осторожностью, в случае необходимости доза должна быть снижена. Если состояние пациента не нормализуется, курс следует прервать.

Применение в пожилом возрасте

Таблетки Ретч пожилым пациентам следует принимать с соблюдением осторожности.

Лекарственное взаимодействие

Варфарин, диазепам, диклофенак, тиклопидин, нифедипин и никардипин при одновременном приеме с итопридом не проявляют фармацевтическое взаимодействие.

На уровне изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀ метаболическое взаимодействие не предполагается, поскольку биотрансформация итоприда преимущественно происходит при участии флавин-содержащих монооксигеназ.

Так как итоприд усиливает двигательную функцию ЖКТ, это может сказываться на абсорбции других препаратов при их совместном пероральном приеме. Особого внимания требует одновременный прием лекарственных средств с пролонгированным высвобождением активного вещества, узким терапевтическим индексом или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Тепренон, цетраксал, противоязвенные препараты (циметидин, ранитидин) не оказывают влияния на прокинетическую эффективность итоприда.

Антихолинергические препараты (М-холиноблокаторы) уменьшают эффективность итоприда, а одновременное применение с М-холиномиметиками, а также ингибиторами холинэстеразы может усиливать его холинергическое действие.

Аналоги

Аналогами Ретча являются Брюлиум Лингватабс, Ганатон, Домидон, Домперидон Гексал, Гастропом-Апо, Домперидон-Кредофарм, Домрид, Домстал-О, Итопра, Итомед, Лимзер, Перидониум, Циннаридон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ретче

В единичных отзывах о Ретче пациенты характеризуют его как хорошо действующий препарат высокого качества по доступной стоимости.

Цена на Ретч в аптеках

Ориентировочная цена на Ретч, таблетки дозировкой 50 мг, составляет за упаковку: 40 шт. – 291 руб., 70 шт. – 506 руб.