Санксамик

Санксамик – гемостатический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Санксамика:

• раствор для внутривенного (в/в) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 5 мл в ампулах из прозрачного бесцветного стекла с линией разлома в верхней части, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, ядро – от почти белого до белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера; для стационаров – по 100, 500 или 1000 шт. в полиэтиленовых пакетах, по 1 пакету в пластмассовых банках, запаянных алюминиевой фольгой с полиэтиленовым покрытием, с навинчиваемой крышкой, в картонной коробке 1, 5, 10, 20 или 40 банок).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Санксамика.

В 1 мл раствора содержится:

• действующее вещество: транексамовая кислота – 50 мг или 100 мг;
• вспомогательный компонент: вода для инъекций.

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: транексамовая кислота – 250 мг или 500 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К-30, магния стеарат, кремния оксид коллоидный, тальк очищенный;
• состав пленочной оболочки: гипромеллоза, диэтилфталат, пропиленгликоль, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Санксамик – гемостатический препарат с противоаллергическим и противовоспалительным действием. Активное вещество лекарственного средства – транексамовая кислота, синтетический антифибринолитик, являющийся конкурентным, а при высоких концентрациях – неконкурентным, ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин.

При кровотечениях, вызванных повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии) оказывает местное и системное гемостатическое действие.

Механизм противоаллергического и противовоспалительного эффекта Санксамика обусловлен способностью транексамовой кислоты подавлять образование активных пептидов (включая кинины), участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время, но не агрегирует тромбоциты in vitro. У здорового человека ее содержание в плазме до 10 мг/мл не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания и другие факторы свертывания в цельной или цитратной крови.

Фармакокинетика

После приема Санксамика внутрь в диапазоне суточной дозы от 500 мг до 2000 мг абсорбции подвергается 30–50% транексамовой кислоты. На фоне приема препарата в дозе 500, 1000 и 2000 мг максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 3 ч и составляет 0,005; 0,008 и 0,015 мг/мл соответственно.

После перорального и парентерального введения вещество распределяется относительно равномерно во всех тканях, за исключением спинномозговой жидкости, содержание в которой составляет 1/10 от плазменного уровня. Преодолевает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проникает через плацентарный барьер, после в/в введения беременной в дозе 10 мг/кг, в пуповинной крови может составлять примерно 0,03 мг/мл сыворотки плода. Выделяется с грудным молоком (около 1% от концентрации в плазме крови матери). Транексамовая кислота понижает фибринолитическую активность в семенной жидкости, но на миграцию сперматозоидов не влияет. В суставную жидкость и через синовиальные оболочки диффундирует быстро, достигая в суставной жидкости уровня, аналогичного таковому в сыворотке крови. Биологический период полувыведения (T_1/2) из суставной жидкости – примерно 3 ч. Антифибринолитическая концентрация транексамовой кислоты в плазме сохраняется 7–8 ч, в других тканях – 17 ч.

Связывание с белками плазмы (преимущественно профибринолизином) – менее 3%.

Начальный объем распределения – 9–12 л.

Метаболизму подвергается менее 5% транексамовой кислоты. Идентифицировано два метаболита: N-ацетилированное и дезаминированное производное.

AUC (площадь под кривой «концентрация – время») имеет трехфазную форму, T_1/2 в терминальной фазе после в/в введения составляет 2 ч, после приема внутрь – 3 ч. Общий почечный клиренс аналогичен плазменному клиренсу и составляет 7 л/ч.

Через почки в течение первых 12 ч выводится более 95% полученной дозы в неизмененном виде. Основным путем выведения при парентеральном применении является клубочковая фильтрация, при пероральном – гломерулярная фильтрация. После в/в введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч выводится примерно 90% транексамовой кислоты. У пациентов с нарушениями функции почек возможна ее кумуляция.

Показания к применению

Раствор для в/в введения

Применение раствора Санксамик в ампулах показано для профилактики и лечения следующих кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте от 1 года:

• желудочно-кишечные кровотечения;
• меноррагии и метроррагии;
• акушерско-гинекологические кровотечения;
• кровотечения при торакальных, абдоминальных или других обширных оперативных вмешательствах (включая кардиохирургические операции);
• кровотечения после проведения хирургической операции на мочевыводящих путях и предстательной железе;
• кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах;
• кровотечения при оперативном вмешательстве в полости носа, рта или глотки (включая экстракцию зуба, аденоидэктомии, тонзилэктомию);
• кровотечения, возникшие на фоне применения фибринолитических лекарственных средств.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Прием таблеток Санксамик показан при усилении генерализованного или местного фибринолиза для профилактики и лечения следующих кровотечений у пациентов в возрасте старше 18 лет:

• хирургические вмешательства на органах мочевыводящей системы, включая простатэктомию;
• гематурия;
• меноррагии;
• носовые кровотечения;
• конизация шейки матки;
• маточные кровотечения, в том числе обусловленные коагулопатией, включая болезнь Виллебранда;
• акушерские осложнения: послеродовые кровотечения, отслойка плаценты, ручное отделение последа, кровотечения;
• травматическая гифема;
• экстракция зубов у пациентов с коагулопатией;
• желудочно-кишечные кровотечения, включая язвенный колит;
• злокачественные новообразования предстательной и поджелудочной железы;
• обширные хирургические операции, включая вмешательства на органах грудной клетки;
• сопутствующая тромболитическая терапия стрептокиназой при лейкемии и заболеваниях печени;
• наследственный ангионевротический отек;
• гемотрансфузия у пациентов после операции на сердце, тотальной артропластики коленного или бедренного суставов – с целью понижения пери- и постоперационной кровопотери.

Противопоказания

Общие для обеих лекарственных форм Санксамика абсолютные противопоказания:

• субарахноидальное кровоизлияние;
• судорожный синдром в анамнезе;
• тяжелая степень хронической почечной недостаточности [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 30 мг/мл/1,73 м²];
• тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен ног, тромбоз внутричерепных сосудов и другие виды венозного и артериального тромбоза (включая анамнез) – при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;
• приобретенные нарушения цветового зрения;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дополнительные противопоказания для отдельных лекарственных форм Санксамика:

• раствор для в/в введения: фибринолиз вследствие коагулопатии потребления [гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром)]; лечение меноррагий у пациенток до 16 лет; возраст младше 1 года;
• таблетки: фибринолиз вследствие коагулопатии потребления, кроме преимущественной активации фибринолитической системы в случаях тяжелого острого кровотечения; возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять раствор и таблетки при наличии гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек; кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей; тромбоэмболических осложнений в анамнезе или осложненного семейного анамнеза по тромбоэмболии; при одновременном применении комбинированных пероральных контрацептивов, сопутствующей терапии антикоагулянтами или антиингибиторным коагулянтным комплексом.

Кроме этого, при назначении каждой из форм Санксамика рекомендуется соблюдать осторожность в следующих случаях:

• раствор: одновременное применение препаратов протромбинового комплекса (факторы свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации);
• таблетки: сопутствующая терапия препаратами фактора свертывания крови IX-комплекс; почечные нарушения, скопление крови в мочевом пузыре и чашечно-лоханочной системе почки, плевральной полости или суставной полости; тяжелые кровотечения из верхнего отдела мочевыводящей системы; нерегулярные менструальные кровотечения; верифицированный диагноз тромбофилии; указание в анамнезе на нарушение цветового зрения; ДВС-синдром; терапия гепарином.

С осторожностью, только в случаях особой необходимости, рекомендуется прибегать к назначению Санксамика в период беременности и кормления грудью.

Санксамик, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для в/в введения

Раствор Санксамик в ампулах применяют путем капельного или струйного медленного (1 мл/мин) в/в введения.

Нельзя допускать быстрого введения препарата.

Рекомендованный режим дозирования Санксамика для взрослых:

• желудочно-кишечные кровотечения, меноррагии и метроррагии: с момента появления кровотечения до его остановки – по 500 мг (1 ампула в дозировке 100 мг/мл или 2 ампулы в дозировке 50 мг/мл) 2–3 раза в день;
• лечение кровотечений после хирургических операций на мочевыводящих путях и предстательной железе: с момента развития кровотечения до его остановки – по 1000 мг 3 раза в день;
• профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки: из расчета по 10–15 мг/кг веса тела пациента 3–4 раза в день через равные интервалы времени до остановки кровотечения;
• профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и других обширных вмешательствах: по 15 мг/кг веса тела 3–4 раза в день через равные интервалы времени до остановки кровотечения;
• профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза (после начала анестезии непосредственно до операции) – 15 мг/кг веса тела. Затем, в течение всей операции проводится в/в инфузия (скорость – 4,5 мг/кг в час), рекомендуется введение Санксамика в аппарат искусственного кровообращения в дозе 0,6 мг/кг веса тела;
• лечение акушерско-гинекологических кровотечений и кровотечений при гинекологических оперативных вмешательствах: с момента развития кровотечения до его остановки – по 15 мг/кг веса тела 3–4 раза в день через равные интервалы времени;
• лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: с момента развития кровотечения до его остановки – по 10 мг/кг веса тела 3–4 раза в день через равные интервалы времени.

При необходимости применения гемостатической терапии более 2 дней больного следует перевести на применение пероральных форм транексамовой кислоты.

Рекомендованное суточное дозирование Санксамика для детей старше 1 года при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом: по 20 мг/кг веса тела ребенка.

У пациентов с нарушенной функцией печени или в пожилом возрасте (при условии отсутствия почечной недостаточности) коррекция дозы не требуется.

Рекомендованный режим дозирования Санксамика при легком и умеренном нарушении выделительной функции почек:

• показатель концентрации креатинина в сыворотке крови – 120–249 мкмоль/л (1,36–2,82 мг/дл) и СКФ – 60–89 мл/мин/1,73 м²: из расчета по 15 мг/кг веса тела 2 раза в день;
• показатель концентрации креатинина в сыворотке крови – 250–500 мкмоль/л (2,83–5,66 мг/дл) и СКФ – 30–59 мл/мин/1,73 м²: по 15 мг/кг веса тела 1 раз в день.

При тяжелой степени хронической почечной недостаточности (СКФ менее 30 мг/мл/1,73 м²) применение Санксамика противопоказано.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Санксамик принимают внутрь, проглатывая целиком (не нарушая целостность пленочной оболочки) и запивая водой.

Рекомендованный режим дозирования:

• местный фибринолиз: обычно 1000–1500 мг 2–3 раза в день или суточную дозу определяют из расчета по 20–25 мг/кг веса тела;
• простатэктомия: после трех дней парентерального введения препарата пациента переводят на прием таблеток в дозе 1000–1500 мг 3–4 раза в день в течение периода до подтверждения отсутствия гематурии;
• гематурия: 1000–1500 мг 2–3 раза в день до полного отсутствия гематурии, подтвержденного результатами макроскопического исследования;
• меноррагии (при кровотечении профузного характера): 1000–1500 мг 3–4 раза в день, продолжительность курса 3–4 дня;
• кровотечение на фоне коагулопатий (включая болезнь Виллебранда): 1000–1500 мг 3–4 раза в день в течение 3–10 дней;
• носовые кровотечения: по 1000 мг 3 раза в день, курс лечения от 4 до 10 дней;
• кровотечение после конизации шейки матки: 1500 мг 3 раза в день, продолжительность терапии составляет 12–14 дней;
• кровотечения в период беременности: по 250–500 мг 3–4 раза в день до полной остановки кровотечения, в среднем – 7 дней;
• травматическая гифема: 1000–1500 мг 3 раза в день;
• экстракция зуба у больных с коагулопатией: по 25 мг/кг веса тела 3–4 раза в день. Период применения Санксамика от 6 до 8 дней;
• наследственный ангионевротический отек: постоянная или интермиттирующая терапия в дозе 1000–1500 мг 2–3 раза в день. Схема лечения зависит от наличия у пациента продромальных признаков ангионевротического отека.

При кровотечениях, обусловленных генерализованным фибринолизом, лечение начинают с в/в введения транексамовой кислоты, а через несколько дней больного переводят на прием Санксамика в форме таблеток в дозе 1000–1500 мг 2–3 раза в день.

При нарушении функции почек рекомендуется следующий режим дозирования в зависимости от показателя уровня креатинина в сыворотке крови:

• 120–249 мкмоль/л: из расчета по 15 мг/кг веса тела 2 раза в день;
• 250–500 мкмоль/л: по 15 мг/кг веса тела 1 раз в день;
• более 500 мкмоль/л: по 7,5 мг/кг веса тела 1 раз в день.

Побочные действия

Возможные побочные реакции на применение транексамовой кислоты:

• со стороны нервной системы: редко – судороги, головокружение;
• со стороны органов пищеварения: часто – диарея, тошнота, рвота;
• со стороны органа зрения: редко – нарушение цветового восприятия и другие нарушения зрения, тромбоз сосудов сетчатки;
• со стороны сосудов: редко – тромбоэмболические осложнения; очень редко – венозные и артериальные тромбозы различной локализации;
• со стороны иммунной системы: очень редко – развитие реакций гиперчувствительности, вплоть до анафилактического шока;
• дерматологические реакции: редко – кожные аллергические реакции, включая аллергический дерматит.

Кроме этого, на фоне применения Санксамика в форме раствора со стороны сосудов могут наблюдаться такие нежелательные явления: редко – выраженное понижение артериального давления (АД), обычно это случается после быстрого в/в введения; частота не установлена – тромбоз глубоких вен ног, тромбоз церебральных артерий, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз сонных артерий, развитие кортикального некроза и острой почечной недостаточности вследствие тромбоза почечной артерии, окклюзия аортокоронарного шунта, острый инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Применение таблеток очень редко может вызывать понижение АД (в том числе с потерей сознания) и сопровождаться чувством недомогания.

Передозировка

Симптомами передозировки транексамовой кислоты являются тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, ортостатическая гипотензия.

Специфического антидота нет, поэтому показано симптоматическое лечение в условиях стационара. Не позднее первых двух часов после передозировки пероральной формы Санксамика целесообразно промывание желудка, индуцирование рвоты, прием активированного угля. Необходимо проведение форсированного диуреза с одновременным контролем количества выделяемой мочи. Следует учитывать, что у пациентов с предрасположенностью к тромбоэмболическим осложнениям существует риск тромбоза. Требуется тщательное наблюдение за состоянием жизненно-важных органов и систем пациента.

В очень тяжелых случаях применение антикоагулянтов считается оправданным.

Особые указания

При необходимости назначения Санксамика требуется консультация окулиста на предмет состояния у пациента остроты зрения, глазного дна, цветовосприятия. Подобные проверки проводят и в период применения препарата, а в случае возникновения каких-либо нарушений со стороны органа зрения лечение сразу прекращают.

Стоит принимать во внимание, что транексамовая кислота может усугубить состояние почек у пациентов с гематурией, обусловленной заболеваниями паренхимы почек, из-за высокого риска внутрисосудистого осаждения фибрина. Кроме этого, при массивном кровотечении из верхних отделов мочевыводящих путей любой этиологии на фоне антифибринолитической терапии возможно образование сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике. Что существенно повышает риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.

Назначать Санксамик пациентам, в анамнезе которых имеются указания на тромбоэмболические события или случаи тромбоэмболии у близких родственников, следует только в случае крайней необходимости. Лечение таких больных должно проходить под тщательным врачебным контролем.

При нерегулярных менструальных кровотечениях начинать применение Санксамика можно только после установления причины. В случае неадекватного снижения объема менструального кровотечения на фоне лечения транексамовой кислотой рекомендуется рассмотреть вопрос о переходе на альтернативные способы терапии.

У детей младше 1 года клинический опыт применения раствора транексамовой кислоты ограничен, поэтому у данной категории пациентов введение Санксамика допускается, но только в особых случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск развития судорог, связанных с незрелостью функции почек и гематоэнцефалического барьера.

Одновременное применение антикоагулянтов должно проводиться под строгим контролем врача в области лечения нарушений свертывания крови.

Применение транексамовой кислоты у пациентов с ДВС-синдромом должно сопровождаться строгим контролем специалиста с опытом в лечения данного заболевания.

Больным коагулопатией при экстракции зуба может потребоваться применение концентрата фактора коагуляции. Решение о его назначении принимается после консультации с гемостазиологом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Санксамика необходимо учитывать способность транексамовой кислоты вызывать головокружение, нарушения зрения и судороги. В связи с чем важно соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в том числе при управлении транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

С осторожностью рекомендуется применять Санксамик в период беременности и грудного вскармливания в связи с отсутствием достоверных сведений о воздействии транексамовой кислоты на плод и ребенка.

Влияние транексамовой кислоты на фертильность не установлено.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применять Санксамик в следующих возрастных группах:

• раствор для в/в введения: младенцы до 1 года;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: дети и подростки до 18 лет.

Дополнительно: нельзя использовать раствор Санксамик для лечения меноррагий у девочек в возрасте младше 16 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Санксамика при тяжелой степени хронической почечной недостаточности (СКФ менее 30 мг/мл/1,73 м²).

С осторожностью необходимо назначать раствор и таблетки пациентам с гематурией, вызванной заболеваниями паренхимы почек, кровотечениями из верхних отделов мочевыводящих путей. Кроме этого, требуется соблюдение осторожности при приеме таблеток при почечных нарушениях, скоплении крови в мочевом пузыре и чашечно-лоханочной системе почки, тяжелых кровотечениях из верхнего отдела мочевыводящей системы.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени не требуется коррекция дозы Санксамика.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы транексамовой кислоты не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с транексамовой кислотой:

• препараты протромбинового комплекса (комбинация факторов свертывания крови II, VII, IX и X), антиингибиторный коагулянтный комплекс: сочетание с указанными средствами способствует повышению риска развития тромбоза;
• тромболитики: транексамовая кислота препятствует реализации фармакологического эффекта фибринолитических препаратов;
• комбинированные пероральные контрацептивы: существующий риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (включая ишемический инсульт, инфаркт миокарда) обусловленный наличием в комбинированных противозачаточных средствах эстрогенов возрастает;
• гидрохлоротиазид, десмопрессин, ампициллин + сульбактам, ранитидин, нитроглицерин: при сочетании с указанными средствами риск развития инфаркта миокарда или других тромботических осложнений увеличивается;
• гемостатические препараты: комбинация с другими гемостатическими средствами повышает риск тромбообразования.

Раствор транексамовой кислоты фармацевтически совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором декстрозы, растворами аминокислот, декстраном, нефракционированным гепарином. Нельзя допускать смешивания раствора с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом, пенициллинами, тетрациклинами и препаратами крови.

Аналоги

Аналогами Санксамика являются Битранекс, ГЕМТРАНИКС, Стагемин, Траксара, Траместон, Транексам, Транексамовая кислота, Транексамовая кислота-Акрихин, Троксаминат, Циклогемал и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C, раствор – не замораживать.

Срок годности: раствор – 2 года, таблетки – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Санксамик раствор отпускают по рецепту, таблетки – без рецепта.

Отзывы о Санксамике

Отзывы о Санксамике специалистов или пациентов в настоящее время отсутствуют.

Цена на Санксамик в аптеках

Цена на Санксамик за упаковку:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой (30 шт.): в дозировке 250 мг – от 373 руб., в дозировке 500 мг – от 654 руб.;
• раствор для в/в введения (5 ампул): в дозировке 50 мг/мл – от 533 руб., в дозировке 100 мг/мл – от 640 руб.