Селинкро

Селинкро – препарат для терапии алкогольной зависимости.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, оболочка белого цвета, с тиснением «S» на одной из сторон (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер; по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Селинкро).

Состав на 1 таблетку:

• активный компонент: гидрохлорид дигидрат налмефена – 21,917 мг (в пересчете на гидрохлорид налмефена – 20 мг; в пересчете на налмефен – 18,06 мг);
• вспомогательные ингредиенты: МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), кросповидон (тип А), лактоза безводная, стеарат магния;
• пленочная оболочка: Opadry OY-S-28849 White.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Селинкро – налмефен, представляет собой модулятор опиоидной системы и обладает выраженным сродством к основным группам μ- (мю), δ- (дельта) и κ- (каппа) опиатных рецепторов. In vitro установлено, что как селективный лиганд опиоидных рецепторов, налмефен проявляет антагонизм в отношении µ- и δ-рецепторов и является частичным агонистом в отношении κ-рецепторов. In vivo подтверждено, что прием налмефена снижает потребление алкоголя, очевидно модулируя кортико-мезолимбические функции. Не предполагается, что использование налмефена способно вызывать зависимость либо злоупотребление.

Фармакокинетика

• абсорбция: налмефен при приеме внутрь в дозе 18,06 мг всасывается быстро. C_max (максимальная концентрация) в плазме составляет 16,5 нг/мл и достигается спустя 1,5 ч. Площадь по кривой «концентрация – время» (AUC) – 131 нг×ч/мл; абсолютная биодоступность – 41%. Одновременное употребление жирной пищи увеличивает C_max на 50% и AUC на 30%. T_Cmax (время достижения C_max) при этом повышается на 30 мин, что клинического значения не имеет;
• распределение: с белками плазмы связывается до 30%; V_d/F (кажущийся объем распределения) ~ 3200 л; предполагается, что налмефен проникает через гематоэнцефалический барьер;
• метаболизм: налмефен экстенсивно биотрансформируется до главного метаболита налмефен-3-О-глюкуронида (с концентрацией < 10% от основного вещества), фармакологическая активность которого сравнима с таковой у налмефена. Метаболизм в основном происходит под действием изофермента UGT2B7, в меньшей мере изоферментов UGT1A3 и UGT1A8. Остальные метаболиты значимого влияния у человека на опиоидные рецепторы не оказывают;
• выведение: основной путь выведения налмефена и его метаболитов – почечная элиминация; в виде налмефен-3-О-глюкуронида выводится 54%, налмефен и остальные его метаболиты в моче определяются в количестве не более 3% каждый. Клиренс налмефена – 169 л/ч. Конечный Т_1/2 (период полувыведения) – 12,5 ч.

Показания к применению

Селинкро применяют у взрослых пациентов с синдромом алкогольной зависимости при высоком риске злоупотребления алкоголем (в случае отсутствия необходимости проведения неотложной детоксикации или физических проявлений синдрома отмены) для снижения его потребления.

Терапию проводят при продолжительной психосоциальной поддержке, направленной на снижение употребления алкоголя и сохранение приверженности лечению.

Назначают Селинкро после 2-недельного наблюдения за больным при сохраняющемся высоком риске злоупотребления алкоголем.

Противопоказания

Абсолютные:

• одновременный прием с опиоидными анальгетиками;
• опиоидная зависимость (текущая или недавняя);
• острые симптомы синдрома отмены опиоидов;
• подозрение на получение опиоидов в недавнем времени;
• печеночная недостаточность тяжелой степени (по классификации Чайлда – Пью);
• почечная недостаточность тяжелой степени при рассчитанной скорости клубочковой фильтрации (рСКФ) < 30 мл/мин на 1,73 м²;
• алкогольный абстинентный синдром (в т. ч. судороги, галлюцинации, алкогольный делирий) в недавнем времени;
• дефицит лактазы, генетически обусловленные непереносимость галактозы и/или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность, грудное вскармливание;
• повышенная чувствительность к налмефену и любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства.

С осторожностью Селинкро рекомендуется принимать пациентам с сопутствующими психическими расстройствами в фазе декомпенсации; судорожными расстройствами в анамнезе, в т. ч. судорогами, развивающимися при отмене алкоголя; легкой или умеренной почечной/печеночной недостаточностью; при повышенных более чем в 3 раза от верхней границы нормы (ВГН) уровнях аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT); длительном одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента UGT2B7; пожилым лицам 65 лет и старше.

Селинкро, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Селинкро предназначены для перорального применения. Их следует принимать целиком, не делить и не нарушать их целостность иным способом, потому что налмефен способен вызывать раздражение при прямом контакте с кожей. Таблетки принимают независимо от режима питания.

До назначения Селинкро, при первичном визите врач оценивает клиническое состояние больного и уровень потребления алкоголя (с его слов). Если требуются дополнительные данные, пациенту может быть предложено регистрировать приблизительное потребление алкоголя последующие 2 недели. Тем, у кого доза принятого алкоголя за эти две недели сохранилась на уровне, сопоставимом с начальным, при повторном визите может быть назначен прием Селинкро.

Лекарственное средство используют по необходимости. Пациент сам решает, в какое время принять таблетку. В дни, когда вероятность употребления спиртного высокая, за 1–2 часа до предполагаемого получения алкоголя выпивают 1 таблетку Селинкро в дозе 18 мг. Если пациент забыл о лечении и начал употреблять алкогольные напитки, лекарственное средство требуется принять как можно быстрее.

Максимальная суточная доза налмефена составляет 18 мг (1 таблетка).

Наибольшее улучшение состояния больного в ходе клинических исследований наблюдали в течение первых 4 недель лечения. Ответ на терапию и целесообразность ее продолжения врач должен оценивать регулярно (ежемесячно), определяя прогресс в снижении потребления спиртного, общее состояние пациента, приверженность к лечению и развитие побочных эффектов.

В связи с тем, что клинические исследования Селинкро не превышали 12 месяцев, назначение препарата на срок более 1 года осуществляют с осторожностью.

Побочные действия

Чаще всего при приеме Селинкро у пациентов наблюдались такие побочные реакции, как тошнота, бессонница, головокружение, головная боль. Преимущественно они отмечались только в начале курса и были легкой и средней степени тяжести.

Негативные побочные реакции со стороны систем и органов, которые регистрировали во время терапии:

• обмен веществ и питание: часто – ухудшение аппетита;
• нервная система: очень часто – головная боль, головокружение, тремор, сонливость, расстройство внимания, гипестезия, парестезия;
• психика: очень часто – бессонница; часто – спутанность сознания, расстройство сна, беспокойство, снижение или отсутствие либидо; с неизвестной частотой – галлюцинации (в т. ч. слуховые, зрительные, тактильные, соматические), диссоциативные расстройства;
• сердечно-сосудистая система: часто – сердцебиение, тахикардия;
• пищеварительная система: очень часто – тошнота; часто – сухость во рту, рвота;
• костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – спазмы мышц;
• кожа и подкожные ткани: часто – гипергидроз;
• общие реакции: часто – недомогание, усталость, астения, помутнение сознания (туман в голове), оцепенение; нечасто – уменьшение массы тела.

Передозировка

При приеме налмефена в дозах до 90 мг/сут в течение 16 недель, в дозе 108 мг/сут – более 2 лет и однократном получении дозы 450 мг (при котором не изменялись частота сердечных сокращений, артериальное давление, частота дыхательных движений или температура тела) его профиль безопасности не отличался от описанного в разделе «Побочные действия», но необходимо учитывать, что опыт наблюдения ограничен.

В случае подозрения на интоксикацию проводят симптоматическую терапию под контролем состояния пациента.

Особые указания

Селинкро не предназначен для достижения незамедлительного воздержания от спиртного. Снижение потребности в алкоголе является промежуточной целью на пути к полному воздержанию.

В экстренной ситуации, когда пациенту одновременно с Селинкро жизненно важно введение опиоидов, для достижения клинического эффекта может понадобиться их получение в дозах, превышающих стандартные. В таком случае важно обеспечить мониторинг симптомов угнетения дыхания и контроль других нежелательных реакций. Когда использование опиоидов в экстренной ситуации необходимо для оказания помощи, их дозы подбирают индивидуально, при применении очень высоких доз за состоянием пациента тщательно наблюдают. За 1 неделю до предполагаемого применения опиоидов, например, планового хирургического вмешательства, Селинкро временно отменяют. Врач, назначающий налмефен, ответственен за осведомленность пациента о важности сообщения медицинским работникам времени последнего приема Селинкро при необходимости использования опиоидов. Осторожность также требуется, если получающим терапию Селинкро больным назначают лекарственные средства, содержащие опиоиды, к примеру, опиоидные анальгетики или противокашлевые препараты. Во время применения опиоидных анальгетиков назначать налмефен противопоказано.

В ходе клинических исследований наблюдались побочные реакции со стороны психики. При развитии таких расстройств, не связанных с началом приема Селинкро и/или не являющихся временными, специалист обязан учесть альтернативные причины их возникновения и оценить необходимость продолжения либо прекращения терапии алкогольной зависимости. Влияние налмефена на пациентов с нестабильным течением психических заболеваний не исследовалось. Селинкро с осторожностью назначают при сопутствующих психических заболеваниях в фазе декомпенсации, в т. ч. при БДР (большом депрессивном расстройстве).

Ограничен опыт применения налмефена у больных с судорожными расстройствами в анамнезе, в т. ч. с судорогами, развивающимися в случае отмены алкоголя. В данной группе пациентов применять препарат для уменьшения потребления спиртного рекомендуется с осторожностью.

С осторожностью препарат применяют одновременно с мощными ингибиторами изофермента UGT2B7.

При редких генетических патологиях, таких как непереносимость галактозы, недостаток лактазы и мальабсорбция глюкозы-галактозы, применение Селинкро противопоказано, т. к. в состав таблеток входит лактоза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В профиле побочных действий налмефена отмечены следующие нежелательные эффекты, способные влиять на быстроту реакции и способность к концентрации внимания: головокружение, бессонница, тошнота, головная боль. Они преимущественно проявлялись в легкой и средней степени и отмечались только в начале терапии. Учитывая эти обстоятельства, при приеме Селинкро управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не рекомендуется до выяснения индивидуального ответа пациента на терапию.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применять Селинкро для лечения беременных и кормящих грудью женщин.

В исследованиях, проводимых на крысах, влияния налмефена на процесс сперматогенеза, фертильность, копуляцию и беременность не обнаружено.

Применение в детском возрасте

Селинкро не применяют в педиатрии.

При нарушениях функции почек

Налмефен выводится преимущественно почками, поэтому при тяжелой почечной недостаточности (рСКФ < 30 мл/мин на 1,73 м²) его прием противопоказан.

Пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью Селинкро назначают с осторожностью. Коррекция дозы при этом не требуется.

При нарушениях функции печени

Налмефен активно метаболизируется в печени, поэтому при тяжелой печеночной недостаточности (по классификации Чайлда – Пью) его прием противопоказан.

Пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также при повышении уровня АЛТ и ACT более чем в 3 раза от ВГН препарат назначают с осторожностью. Коррекция дозы при этом не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Лицам 65 лет и старше коррекция дозы Селинкро не требуется. Но при назначении препарата пациентам данной возрастной категории следует соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по взаимодействию налмефена с другими лекарственными средствами in vivo не проводились.

По данным исследований in vitro, отсутствуют основания предполагать клинически значимое взаимодействие между налмефеном и его метаболитами с лекарственными препаратами, метаболизирующимися при участии большей части изоферментов цитохрома P₄₅₀ и UGT, а также мембранными переносчиками.

Одновременное применение с диклофенаком, флуконазолом, медроксипрогестерона ацетатом, меклофенамовой кислотой и прочими мощными ингибиторами UGT2B7 может привести к значительному повышению экспозиции налмефена. В связи с редким их совместным использованием клинически важные последствия не ожидаются. Наряду с этим, при длительной терапии мощными ингибиторами UGT2B7 исключать потенциальное повышение экспозиции налмефена нельзя.

При комплексном применении Селинкро с индукторами UGT, например, дексаметазоном, фенобарбиталом, рифампицином, омепразолом, вероятно снижение плазменной концентрации налмефена ниже терапевтического уровня.

Налмефен при применении в сочетании с опиоидными агонистами, такими как некоторые противокашлевые, противодиарейные, противопростудные средства и опиоидные анальгетики, может снижать их терапевтическую эффективность.

Не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между налмефеном и алкоголем. После приема препарата Селинкро могут незначительно ухудшаться когнитивные и психомоторные функции. При этом результат одновременного употребления алкогольных напитков и приема налмефена не превосходил суммарное действие каждого из них, применявшегося по отдельности.

Важно учитывать, что терапия Селинкро совместно с употреблением алкоголя не препятствует развитию алкогольной интоксикации.

Аналоги

Аналогами Селинкро являются Антабус, Лидевин, Нукс Вом-Плюс, Пропротен-100, Тетурам, Эспераль и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до +30 °C в месте, недоступном детям.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Селинкро

В отзывах о Селинкро на форумах, где общаются люди с алкогольной зависимостью и специалисты, чаще всего отмечают, что препарат с большей степенью вероятности оказывает положительное действие при низкой зависимости (1 или 2 стадии).

В качестве недостатков преимущественно указывают на необходимость продолжительного лечения – до полугода, и высокую стоимость, при этом замечают, что она сопоставима с ценой некоторых других препаратов подобного действия.

Цена на Селинкро в аптеках

Примерная цена Селинкро, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 18 мг, за 14 шт. в упаковке составляет от 4004 до 5150 руб.