Сибазон

Сибазон – транквилизатор анксиолитического, седативного, противосудорожного, центрального миорелаксирующего и снотворного действия; обладает умеренной симпатолитической активностью, способен вызвать расширение коронарных сосудов и снижение артериального давления, повышать порог болевой чувствительности, подавлять парасимпатические (включая вестибулярные) и симпатоадреналовые пароксизмы, снижать секрецию желудочного сока во время сна.

Форма выпуска и состав

Сибазон выпускается в следующих формах:

• таблетки: двояковыпуклые, белые или белые со слабым желтоватым оттенком (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 5 упаковок; по 20 штук в полимерных банках или стеклянных светозащитных банках, в картонной пачке 1 банка);
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или с желтовато-зеленым оттенком (по 2 мл в ампулах нейтрального стекла, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 2 мл в ампулах, в картонной пачке 10 ампул).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: диазепам (сибазон) – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, кальция стеарата моногидрат, повидон, лактозы моногидрат.

Состав 1 мл раствора:

• действующее вещество: диазепам (сибазон) – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия хлорид, макрогол 400, пропиленгликоль, этанол, вода для инъекций.

Показания к применению

• психомоторное возбуждение и зудящие дерматозы в дерматологической практике (в качестве седативного средства);
• острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, алкогольные психозы с явлениями абстиненции (в качестве анксиолитического средства);
• мышечные спазмы центрального генеза при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при шейном радикулите, люмбаго и травмах позвоночника (в качестве противосудорожного и миорелаксирующего средства);
• спастические состояния, связанные с поражением спинного или головного мозга (столбняк, атетоз, церебральный паралич);
• премедикация и атаралгезия в комплексе с анальгетиками и другими нейротропными средствами при диагностических процедурах и подготовке к хирургическим вмешательствам;
• клиника внутренних болезней: гипертоническая болезнь (сопровождающаяся повышенной возбудимостью и тревогой), спазм сосудов, гипертонический криз, менструальные и климактерические расстройства (в составе комплексного лечения);
• купирование судорожных состояний и эпилептических припадков различного происхождения.

Раствор, кроме того, применяют в акушерстве с целью облегчения родовой деятельности, при преждевременных родах (исключительно в конце III триместра) и в случае преждевременного отслоения плаценты.

Противопоказания

Абсолютные:

• острая интоксикация лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему (в том числе снотворными средствами и наркотическими анальгетиками);
• острая алкогольная интоксикация (при ослаблении жизненно важных функций);
• тяжелая миастения;
• шок, кома;
• острая или тяжелая дыхательная недостаточность;
• тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких;
• нарушение сознания и дыхания центрального генеза;
• острые заболевания почек и печени;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• закрытоугольная глаукома (в том числе в анамнезе);
• гипертрофия предстательной железы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (для таблеток);
• детский возраст до 30 дней включительно (для раствора для парентерального введения);
• детский возраст до 7 лет (для таблеток);
• период беременности (особенно первый и третий триместр);
• период лактации;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или другим бензодиазепинам.

Относительные (Сибазон применяют с осторожностью):

• тяжелая депрессия (возможны попытки суицида);
• психоз;
• органические заболевания головного мозга;
• ночное апноэ (как установленное, так и предполагаемое);
• эпилептические припадки или эпилепсия (в анамнезе);
• синдром Леннокса – Гасто или абсанс (при внутривенном введении может способствовать возникновению тонического эпилептического статуса);
• спинальные и церебральные атаксии;
• злоупотребление психоактивными веществами;
• лекарственная зависимость (в анамнезе);
• гиперкинезы;
• гипопротеинемия;
• почечная и/или печеночная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Сибазон в форме таблеток принимают внутрь.

Дозы препарата рассчитываются индивидуально с учетом картины заболевания, состояния пациента и его чувствительности к лекарственному средству.

Для взрослых пациентов средняя разовая доза составляет от 5 до 15 мг, в некоторых случаях возможно повышение разовой дозы до 20 мг. Средняя суточная доза – 15–45 мг в 2–3 приема, максимальная доза – 60 мг в сутки.

Средние рекомендуемые дозы Сибазона для взрослых пациентов при различных состояниях:

• дегенеративные неврологические заболевания: по 5–10 мг от 2 до 3 раз в сутки;
• тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния: по 5–10 мг от 2 до 4 раз в сутки;
• алкогольный абстинентный синдром: по 10 мг 3 или 4 раза в первые сутки, в дальнейшем дозу снижают до 5 мг 3 или 4 раза в сутки;
• клиника внутренних болезней: по 5 мг 2 или 3 раза в сутки; в случае необходимости возможно повышение дозы до 10 мг 4 раза в сутки;
• менструальные и климактерические расстройства: по 5 мг 2 или 3 раза в сутки;
• премедикация: по 10–20 мг вечером, накануне операции.

Детям и подросткам в возрасте 7–18 лет Сибазон назначают в низких дозах, постепенно повышая их до оптимальных, хорошо переносимых. Начальная суточная доза для детей старше 7 лет – 5 мг в 2–3 приема (при этом самая большая доза принимается вечером), максимальная доза – 10 мг в сутки.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Сибазон в форме раствора вводят внутривенно или внутримышечно.

Рекомендуемые дозы:

• невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги: по 10 мг внутримышечно; в некоторых случаях возможно повышение дозы до 20 мг (при сильном страхе или выраженном возбуждении);
• купирование психомоторного возбуждения, обусловленного страхом или тревогой: 5–10 мг медленно внутривенно; через 3–4 часа можно повторить инъекцию в той же дозе;
• повышенный мышечный тонус: взрослые пациенты – 10 мг медленно внутривенно или глубоко внутримышечно, затем внутривенно капельно со скоростью 5-15 мг в час (100 мг диазепама разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия); дети в возрасте от 1 месяца до 5 лет – 1–2 мг внутривенно или внутримышечно; дети старше 5 лет – по 5–10 мг внутривенно или внутримышечно; через 3–4 часа можно повторить инъекцию в той же дозе;
• купирование судорожных состояний и эпилептических припадков: взрослые пациенты – по 10–20 мг внутривенно или внутримышечно (через 3–4 часа можно повторить введение); дети в возрасте от 1 месяца до 5 лет – 0,2–0,5 мг медленно внутривенно каждые 2–5 минут до достижения максимальной дозы в 5 мг; дети старше 5 лет – по 1 мг медленно внутривенно каждые 2–5 минут до достижения максимальной дозы в 10 мг (через 2–4 часа, если необходимо, возможно повторное введение);
• абстинентный синдром при алкоголизме: по 10 мг внутримышечно или внутривенно каждые 4–6 часов в первые сутки, затем – по 5 мг 3–4 раза в сутки;
• клиника внутренних болезней: по 5 мг в сутки внутримышечно; в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг в сутки;
• премедикация: внутримышечно за 1–2 часа до операции по 10–20 мг взрослым или 0,1–0,2 мг/кг детям;
• сложные диагностические процедуры (для кратковременного наркоза): по 10–20 мг взрослым или 0,1–0,2 мг/кг детям;
• акушерство и гинекология: при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца – 10–20 мг внутримышечно; при резком повышении артериального давления – 10–20 мг в сутки внутривенно, во время криза возможно повышение дозы до 70 мг в сутки.

После купирования острого состояния с помощью парентеральной формы Сибазона пациента переводят на пероральный прием препарата в форме таблеток.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста Сибазон назначают в начальной дозе, составляющей ¹/₂ обычной дозы, а затем постепенно повышают, учитывая переносимость и эффективность препарата.

Побочные действия

• пищеварительная система: изжога, тошнота, снижение аппетита, рвота, гиперсаливация или сухость во рту, икота, запоры, гастралгия, желтуха, повышение активности ферментов печени, нарушение функции печени;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение, понижение артериального давления;
• нервная система: в начале терапии (особенно у пациентов пожилого возраста): сонливость, повышенная утомляемость, дезориентация, замедление двигательных и психических реакций, головокружение, антероградная амнезия, депрессия, атаксия, притупление эмоций, нарушение концентрации внимания; редко – эйфория, каталепсия, неконтролируемые движения тела, мышечная слабость, дизартрия, головная боль, снижение настроения, спутанность сознания, астения, гипорефлексия, тремор; крайне редко – психомоторное возбуждение, мышечный спазм, тревога, страх, нарушения сна, агрессивные вспышки, галлюцинации, суицидальные наклонности, спутанность сознания;
• мочеполовая система: нарушение функции почек, дисменорея, задержка или недержание мочи, снижение или повышение либидо;
• система кроветворения: нейтропения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
• аллергические реакции: зуд и сыпь на коже;
• прочие реакции: лекарственная зависимость и привыкание; редко – булимия, диплопия, уменьшение массы тела, угнетение дыхательного центра.

При применении Сибазона в акушерстве у новорожденных могут возникать следующие нежелательные реакции: гипотермия, мышечная гипотензия и диспноэ.

У младенцев, матери которых принимали диазепам во время беременности, особенно в первом триместре, возможно подавление сосательного рефлекса, нарушение дыхания и угнетение центральной нервной системы.

При резкой отмене или снижении дозы препарата возникает синдром отмены, проявляющийся следующими реакциями: тревога, нарушение сна, деперсонализация, тошнота, рвота, светобоязнь, головная боль, страх, дисфория, депрессия, расстройства восприятия, судороги, галлюцинации, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спазм скелетной мускулатуры и гладких мышц внутренних органов, усиление потоотделения, тремор, парестезии, тахикардия; редко – психотические расстройства.

Особые указания

Длительное применение Сибазона не рекомендуется.

Пациентам категорически запрещено употреблять алкоголь во время лечения, курение снижает эффективность диазепама.

При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови и активность ферментов печени.

Во время лечения требуется соблюдать осторожность при выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания.

Лекарственное взаимодействие

Сибазон усиливает угнетающее действие нейролептиков, миорелаксантов, антидепрессантов, этанола, наркотических анальгетиков, седативных препаратов и средств для общей анестезии.

Пероральные контрацептивы, дисульфирам, изониазид, метопролол, пропоксифен, циметидин, эритромицин, флуоксетин, кетоконазол, пропранолол и вальпроевая кислота – усиливают терапевтический эффект препарата; карбамазепин, рифампицин, кофеин, аналептики, ингибиторы моноаминоксидазы, психостимуляторы – ослабляют.

Наркотические анальгетики при одновременном применении с диазепамом усиливают эйфорию, что приводит к нарастанию психической зависимости.

При совместном приеме с гипотензивными препаратами возможно усиление выраженности снижения артериального давления; с клозапином – возрастает риск угнетения дыхания; с леводопой – снижается ее эффективность при лечении пациентов с паркинсонизмом; с омепразолом – удлиняется время выведения диазепама; с низкополярными сердечными гликозидами – возможно развитие гликозидной интоксикации; с зидовудином – может повыситься токсичность зидовудина; с теофиллином – возможно уменьшение или извращение седативного эффекта.

Премедикация Сибазоном позволяет снизить дозу фентанила, необходимую для вводной общей анестезии, а также уменьшить время, требующееся для отключения сознания с помощью индукционных доз.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 30 °C – таблетки; 5–20 °C – раствор.

Срок годности: таблетки – 5 лет; раствор – 3 года.