Синэстрол

Синэстрол – гормональный препарат, применяемый для лечения дефицита эстрогена.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме масляного раствора для внутримышечного (в/м) введения / раствора для инъекций (масляного): прозрачная маслянистая жидкость бледно- или золотисто-желтого цвета, с возможным выпадением кристаллов или кристаллизацией всего содержимого ампулы (по 1 мл в ампуле нейтрального стекла, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной коробке 10 ампул или 2 контурные ячейковые упаковки, ампульный скарификатор/нож и инструкция по применению Синэстрола; при наличии у ампул насечек, колец или точек надлома скарификатор и нож не вкладывают).

В 1 мл препарата содержатся:

• активное вещество: гексэстрол (синэстрол) – 1 или 20 мг;
• дополнительные компоненты: масло персиковое или масло оливковое.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Синэстрол – синтетический эстроген, по лечебным и биологическим свойствам близкий к стероидным эстрогенным гормонам, но отличающийся от них по химической структуре. Лекарственное средство применяется при гипоэстрогенных состояниях. Его терапевтическое действие тождественно эффекту, оказываемому препаратами фолликулярного гормона на матку и молочные железы, на сердечно-сосудистую и нервную системы, а также на общее состояние организма женщины. Синэстрол способствует усилению кровоснабжения половых органов, активизирует протекание процессов пролиферации эндометрия. Может привести к нагрубанию и увеличению молочных желез в результате разрастания железистой ткани.

Действующее вещество способно облегчать и купировать вегетососудистые нарушения, появляющихся у женщин в результате истощения функции яичников (климакс, состояние после кастрации), а также предотвращать возникновение остеопороза.

Фармакокинетика

Средство обладает высокой абсорбцией, характеризуется феноменом первого прохождения через печень. Экскретируется почками, при этом скорость экскреции может варьировать и находится в зависимости от возраста, физиологического состояния (например, разные фазы менструального цикла) и других факторов.

Показания к применению

• гипоплазия половых органов;
• состояния, обусловленные недостаточной функцией яичников (олигоменорея, дисменорея, первичная и вторичная аменорея);
• бесплодие; переношенная беременность, слабость родовой деятельности;
• климактерические и посткастрационные расстройства;
• рак молочной железы, рак предстательной железы.

Противопоказания

• различные формы гиперэстрогении;
• мастопатия;
• эндометриоз;
• маточные кровотечения неясной этиологии;
• склонность к маточным кровотечениям;
• болезни печени и/или почек;
• эндометрит, сальпингоофорит и другие заболевания женских половых органов, воспалительного характера;
• гиперфолликулярная стадия климактерического периода;
• заболевания, вызванные повышенной свертывающей способностью крови;
• злокачественные и доброкачественные опухоли половых и других органов у женщин в возрасте младше 60 лет;
• беременность;
• гиперчувствительность к любому составляющему гормонального средства.

Синэстрол, инструкция по применению: способ и дозировка

Масляный раствор Синэстрол в ампулах вводят в/м.

Перед использованием ампулу с препаратом следует нагреть до 30–40 °С.

Рекомендуемый режим дозирования Синэстрола в зависимости от показаний:

• гипогенитализм, первичная аменорея и недоразвитие матки: ежедневно по 1–2 мг, на протяжении 4–6 недель и более; при достижении положительного результата затем назначают в течение 6–8 дней прогестерон или прегнин;
• вторичная аменорея: в течение 15–20 дней по 1–2 мг, затем используют на протяжении 6–8 дней прогестерон или прегнин в назначенной дозе;
• бесплодие, обусловленное недоразвитием матки: в первые 7–8 дней после менструации по 1 мг;
• олигоменорея: ежедневно или через день на протяжении первой половины межменструального периода по 1 мг;
• климактерические расстройства: по 0,5–1 мг, курс устанавливают индивидуально;
• рак молочной железы у женщин старше 60 лет (раствор 20 мг/мл): ежедневно, начальная суточная доза – 20 мг (1 мл), затем дозу постепенно повышают до 100 мг (5 мл) в сутки; оптимальную дозу определяют при тщательном наблюдении, курс длительный;
• аденома предстательной железы (раствор 20 мг/мл): ежедневно по 40 мг (2 мл) на протяжении 30 дней; проводят с интервалом 2–3 месяца еще 2–3 повторных курса по 20 дней;
• рак предстательной железы (раствор 20 мг/мл): ежедневно по 60–80 мг (3–4 мл) на протяжении 2 месяцев, в дальнейшем в суточной дозе 10–20 мг (0,5–1 мл); общая доза и длительность терапии зависят от изменений, происходящих в простате, развития или отсутствия метастазов, степени феминизации и общего состояния.

Максимальная разовая доза синэстрола для взрослых (раствор 1 мг/мл) – 2 мг, максимальная суточная – 3 мг.

При терапии злокачественных новообразований (раствор 20 мг/мл): максимальная разовая доза – 60 мг (3 мл), максимальная суточная – 100 мг (5 мл).

Побочные действия

В период применения Синэстрола могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты: сыпь, отек век, головокружение, тошнота, рвота, эритропения.

В случае длительного курса терапии у мужчин возможно развитие феминизации (пигментация и набухание сосков, уменьшение размеров яичек, снижение половой функции), у женщин – периферические отеки (нарушение обмена натрия), склерозирование яичников, метроррагия.

Передозировка

Если Синэстрол вводят в больших дозах, возможны такие неблагоприятные реакции как периферические отеки, гиперплазии эндометрия и маточные кровотечения, повышение свертываемости крови, токсическое поражение печени; выраженная феминизация у мужчин (см. раздел «Побочные действия»).

Особые указания

При выпадении кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ее рекомендуется при периодическом встряхивании нагреть на кипящей водяной бане. Если препарат станет прозрачным после растворения кристаллов, и при охлаждении до 36–38 °C они не выпадут вновь, то раствор является пригодным к употреблению.

Синэстрол в амппулах следует использовать только по назначению и под контролем лечащего врача после проведения всех необходимых лабораторных и инструментальных исследований, а также учитывая все вышеизложенные противопоказания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При вождении транспортных средств и управлении другими сложными механизмами в период использования гормонального средства требуется соблюдать осторожность ввиду возможного развития головокружения.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам назначение Синэстрола противопоказано.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности терапия препаратом противопоказана.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью противопоказано назначение Синэстрола.

Лекарственное взаимодействие

• кломифена цитрат и другие антиэстрогенные средства, назначаемые для лечения бесплодия: ослабляется действие эстрогенов в результате блокировки синэстролом эстрогеновых рецепторов;
• препараты гормонов щитовидной железы, фолиевая кислота: усиливают эффект синэстрола;
• прогестерон, прегнин и другие гормональные средства, содержащие гестагены: уменьшают побочные реакции синэстрола, вследствие этого его рекомендуется использовать в комбинации с гестагенами;
• антиаритмические и гипотензивные средства, непрямые антикоагулянты, гиполипидемические препараты, диуретики: синэстрол усиливает действие данных средств.

Аналоги

Аналогами Синэстрола являются Овестин, Ованелия, Эстрокад, Эстровагин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от проникновения света, недоступном для детей, при температуре 5–30 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Синэстроле

Чаще всего в немногочисленных отзывах о Синэстроле пациентки обсуждали применение препарата при слабой родовой деятельности для стимуляции родоразрешения. Они отмечали положительное действие препарата после 3–7 дней терапии, которое выражалось в повышении эластичности шейки матки и приводило к открытию маточного зева. Что способствовало началу родового процесса и предотвращало перенашивание плода. Также хорошо, по мнению многих, Синэстрол зарекомендовал себя при лечении первичной аменореи, олигоменореи, дисменореи, гипоплазии матки. После введения масляный раствор не вызывал какого-либо дискомфорта и болезненных ощущений.

В некоторых случаях пациенты указывают на недостаточный эффект препарата или отсутствие положительного результата после его использования. Они рекомендуют применять гормональное средство только по назначению лечащего врача и не советуют использовать его для прерывания нежелательной беременности, т. к. это, как правило, не дает желаемого результата и может навредить здоровью.

Цена на Синэстрол в аптеках

Цена на Синэстрол в форме раствора для в/м введения (масляного) может составлять за упаковку, содержащую 10 ампул по 1 мл: 0,1% – 140–280 руб., 2% – 450–650 руб.