Спазмалгон Эффект

Спазмалгон Эффект – спазмоанальгетик.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, зеленого цвета, с риской на одной из сторон (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера и инструкция по применению Спазмалгона Эффект).

В 1 таблетке содержатся:

• активные вещества: фенирамина малеат – 10 мг; дротаверина гидрохлорид – 40 мг; кофеин (безводный) – 50 мг; напроксен – 100 мг; парацетамол – 325 мг;
• дополнительные компоненты: гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный прежелатинизированный, динатрия эдетат, магния стеарат, аскорбиновая кислота, тальк, лимонная кислота;
• пленочная оболочка: Опадрай fx зеленый 65 F210000 (макрогол, полисорбат-80, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, перламутровый пигмент*, алюминиевые лаки на основе красителя индигокармин и хинолиновый желтый).

* Перламутровый пигмент состоит из слюды и включает в состав титана диоксида (E171) и алюмосиликат калия (E555).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спазмалгон Эффект – комбинированное лекарственное средство, спазмолитического, анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Активность препарата обусловлена, свойствами его составляющих:

• фенирамин: блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов, обладает спазмолитическим и легким седативным эффектом, снижает явления экссудации, а также способствует усилению анальгезирующего воздействия напроксена и парацетамола;
• дротаверин: миотропный спазмолитик, оказывает влияние на гладкую мышечную ткань мочеполовой системы, желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и сосудов; действие препарата связано с подавлением фосфодиэстеразы IV;
• кофеин: психостимулятор, приводит к расширению кровеносных сосудов сердца, почек и скелетных мышц; усиливает физическую и умственную работоспособность, устраняет утомление и сонливость; обеспечивает повышение проницаемости гистогематических барьеров и увеличение биодоступности ненаркотических анальгетиков, что способствует возрастанию терапевтического эффекта; демонстрирует тонизирующее влияние на сосуды головного мозга;
• напроксен: нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами, связанными с неселективным угнетением циклооксигеназы (ЦОГ), отвечающей за продукцию простагландинов;
• парацетамол: ненаркотический анальгетик, проявляет обезболивающее и жаропонижающее действие, вызванное блокадой ЦОГ в центральной нервной системе (ЦНС) и воздействием на центры терморегуляции и боли.

Фармакокинетика

Фенирамин

Максимальная концентрация (C_max) фенирамина в плазме крови отмечается приблизительно спустя 1–2,5 ч после перорального приема.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 16–19 ч. Примерно 70–83% введенной дозы элиминируется из организма почками в неизмененном виде или в форме метаболитов.

Дротаверин

Абсорбция дротаверина при пероральном приеме интенсивная и высокая, биодоступность составляет 100%. В системный кровоток после пресистемного метаболизма попадает 65% полученной дозы. Период достижения C_max в крови (T_Cmax) равен 45–60 мин.

С белками плазмы вещество связывается на 95–97%, главным образом с γ- и β-глобулинами, альбумином, а также липопротеинами высокой плотности (ЛПВП). В равной мере распределяется в тканях, проходит в клетки гладких мышц. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) не проникает. Дротаверин, а также его метаболиты способны в незначительной степени проникать через плаценту.

Т_1/2 – 8–10 ч. Практически в полном объеме метаболизируется в печени посредством О-дезэтилирования. Производные дротаверина быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит – 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты – 4'-дезэтилдротавералдин и 6-дезэтилдротаверин.

За 72 ч почти полностью экскретируется из организма. Большей частью (свыше 50% средства) элиминируется почками, в основном в виде метаболитов, в меньшей степени (приблизительно 30%) – с желчью. В моче неизмененный дротаверин не выявляется.

Кофеин

Кофеин быстро и почти в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. C_max в плазме крови наблюдается спустя 1 ч.

Преодолевает ГЭБ и плаценту, выявляется в грудном молоке.

Основными метаболитами кофеина являются 1-метилмочевая кислота, 1-метилксантин и ацетилированные производные урацила, незначительное количество преобразуется в теобромин и теофиллин.

Экскретируется кофеин (в т. ч. в форме метаболитов) главным образом почками – от 65 до 80%. Т_1/2 – 3,5 ч.

Напроксен

Абсорбция напроксена из ЖКТ полная и быстрая, одновременный прием препарата с пищей практически не приводит к изменению полноты и скорости всасывания. TC_max – 1–2 ч.

Биодоступность составляет 95%. Напроксен почти полностью связывается с белками плазмы (более чем на 99%), равновесная концентрация (Css) достигается к введению 4–5 доз, примерно на 2–3 день.

Биотрансформируется в печени при участии изофермента CYP2C9 с образованием диметилнапроксена.

Т_1/2 – 12–15 ч, клиренс – 0,13 мл/мин/кг. Элиминируется почками до 98%, из которых 10% – в неизмененном виде. С желчью выводится примерно 0,5–2,5% от полученной перорально дозы напроксена.

Парацетамол

Для парацетамола характерна быстрая и высокая абсорбция из ЖКТ, в основном всасывание происходит в тонком кишечнике. После перорального приема TC_max составляет 0,5–1,5 ч, C_max может варьировать от 5 до 20 мкг/мл,

С белками плазмы парацетамол связывается в незначительной степени (до 15%). Равномерно распределяется и проходит через ГЭБ, а также проникает в большинство тканей. Предполагаемый объем распределения (V_d) – 0,95 л/кг.

Парацетамол подвергается метаболизму в печени на 90–95%. При этом в реакции конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой с формированием неактивных производных вступает 80% от полученной дозы. В реакции гидроксилирования с формированием 8 активных производных, которые конъюгируют с глутатионом с формированием уже неактивных метаболитов, участвует до 17% парацетамола. В случае недостатка глутатиона данные метаболиты усугубляют риск блокировки ферментных систем гепатоцитов и развития их некроза. За метаболизм парацетамола также отвечает изофермент CYP2E1.

Элиминируется парацетамол почками в форме метаболитов, главным образом в виде конъюгатов, в неизмененном виде выводится около 3%, Т_1/2 равен 1,5–2,5 ч.

Показания к применению

• болевой синдром, обусловленный спазмом гладкой мускулатуры, в т. ч. на фоне желчекаменной болезни, хронического холецистита, постхолецистэктомического синдрома, почечной колики;
• болевой синдром различного генеза, в т. ч. радикулит, невралгия, альгодисменорея, боли в мышцах и суставах, головная боль (включая боль, вызванную спазмом сосудов головного мозга), зубная боль;
• посттравматические и послеоперационные боли, в т. ч. сопровождающиеся воспалительным процессом;
• простудные заболевания, протекающие с лихорадочным синдромом (в качестве симптоматического лечения).

Противопоказания

Абсолютные:

• желудочно-кишечное кровотечение;
• период обострения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• тяжелая печеночная дисфункция;
• состояние после проведения операции аортокоронарного шунтирования;
• выраженная артериальная гипертензия;
• гиперкалиемия;
• острый инфаркт миокарда и другие тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• пароксизмальная тахикардия;
• тяжелое нарушение почечной функции;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• полная/частичная комбинация рецидивирующего полипозного риносинусита, бронхиальной астмы и непереносимости НПВС, в т. ч. ацетилсалициловой кислоты (включая данные в анамнезе);
• повышенная чувствительность к любому компоненту в составе Спазмалгона Эффект.

Относительные (принимать препарат следует с особой осторожностью):

• сахарный диабет;
• язвенные дефекты ЖКТ в анамнезе;
• цереброваскулярные заболевания;
• поражения периферических артерий;
• эпилепсия, склонность к судорожным припадкам;
• алкогольное поражение печени;
• печеночная/почечная недостаточности легкой и/или умеренной степени тяжести;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• вирусный гепатит;
• доброкачественные гипербилирубинемии (синдромы Ротора, Дубина – Джонсона, Жильбера);
• пожилой возраст.

Спазмалгон Эффект, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Спазмалгон Эффект принимают перорально.

Рекомендованное дозирование: 1–3 раза/сут по 1 шт. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 таблетки.

Продолжительность применения для снятия болевого синдрома – не более 5 дней, в целях снижения повышенной температуры тела – не более 3 дней. Увеличивать длительность терапии можно только по назначению лечащего врача.

Побочные действия

• ЦНС: нарушения сна, тревожность, возбуждение, тремор, головокружение, головная боль, ослабление концентрации внимания, усиление рефлексов;
• пищеварительная система: дискомфорт в области эпигастрия, боли в животе, тошнота, рвота, запор, эрозивно-язвенные дефекты ЖКТ, нарушение функции печени;
• органы кроветворения: анемия, метгемоглобинемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, повышение артериального давления (АД), аритмии;
• органы чувств: шум в ушах, снижение слуха, увеличение внутриглазного давления при наличии закрытоугольной глаукомы;
• иммунная система: реакции гиперчувствительности (зуд, кожная сыпь, крапивница), ангионевротический отек;
• мочевыделительная система: нарушение почечной функции;
• другие: тахипноэ, дерматит.

Передозировка

К симптомам передозировки Спазмалгона Эффект могут относиться следующие нарушения: отсутствие аппетита (анорексия), бледность кожных покровов, учащенное мочеиспускание, тошнота, рвота, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение, усиление активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени, гепатонекроз, возбуждение, спутанность сознания, двигательное беспокойство, повышение температуры тела, головная боль, мышечные подергивания либо тремор, эпилептические припадки, тахикардия, аритмия.

Появление признаков нарушения печеночной функции возможно спустя 12–48 ч после передозировки. В случае тяжелой интоксикации возникает аритмия, панкреатит, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом, тяжелая дисфункция печени с прогрессирующей энцефалопатией, коматозное состояние, с возможным летальным исходом. При подозрении на передозировку следует незамедлительно обратиться к врачу.

При данном состоянии рекомендуется промывание желудка и дальнейший прием активированного угля.

Специфическим антидотом для парацетамола является ацетилцистеин, введение последнего целесообразно на протяжении 8 ч после использования парацетамола в чрезмерной дозе. В случае развития желудочно-кишечного кровотечения необходимо использовать антацидные препараты и провести промывание желудка ледяным раствором хлорида натрия 0,9%. Если возникают эпилептические припадки, назначают внутривенное введение диазепама, также требуется контролировать баланс солей и жидкости в организме. При необходимости назначают оксигенацию и искусственную вентиляцию легких (ИВЛ) для поддержки дыхания.

Особые указания

Следует избегать одновременного использования Спазмалгона Эффект с другими парацетамолсодержащими препаратами и/или другими НПВС, включая средства для снижения выраженности заложенности носа, симптомов простуды и гриппа.

В случае длительной терапии препаратом – более 5–7 дней, требуется осуществлять мониторинг функционального состояния печени и показателей периферической крови.

Следует учитывать, что парацетамол может искажать результаты лабораторных исследований плазменной концентрации глюкозы и мочевой кислоты в крови.

При необходимости определения уровня 17-кетостероидов прием Спазмалгона Эффект прекращают за 48 ч до назначенного исследования.

Включенный в состав Спазмалгона Эффект напроксен приводит к увеличению времени кровотечения.

Воздействие кофеина на ЦНС зависит от типа нервной системы, вследствие этого препарат может вызывать как возбуждение, так и торможение высшей нервной деятельности.

Во время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При приеме таблеток Спазмалгон Эффект требуется соблюдать осторожность, управляя автотранспортными средствами и другой сложной техникой, ввиду возможного снижения скорости психомоторных реакций и ослабления концентрации внимания, обусловленных действием препарата.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и в период кормления грудью Спазмалгон Эффект не используется.

Применение в детском возрасте

Пациентам до 18 лет лечение препаратом противопоказано.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью может отмечаться кумуляция метаболитов напроксена.

При тяжелой степени почечной недостаточности Спазмалгон Эффект использовать противопоказано, при легкой/умеренной степени – можно применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелом нарушении печеночной функции терапия препаратом противопоказана.

Пациентам с вирусным гепатитом, печеночной недостаточностью легкой/умеренной степени тяжести, алкогольным поражением печени или доброкачественной гипербилирубинемией (синдромы Ротора, Жильбера, Дубина – Джонсона) Спазмалгон Эффект следует использовать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и возрастает его Т_1/2. Лицам пожилого возраста следует проводить терапию с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• антикоагулянты непрямого действия: усиливается эффект этих средств под влиянием парацетамола и напроксена;
• трициклические антидепрессанты, рифампицин, барбитураты, этанол: усугубляется опасность гепатотоксического действия; при сочетании парацетамола и этанола повышается угроза развития острого панкреатита; необходимо избегать данных комбинаций;
• урикозурические средства: ослабляется их эффективность при использовании с парацетамолом;
• дифлунисал: возрастает на 50% плазменная концентрация парацетамола, что приводит к усилению угрозы развития гепатотоксичности;
• снотворные средства, транквилизаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, этанол: усиливается подавляющее влияние на ЦНС при одновременном использовании этих препаратов с фенирамином;
• барбитураты: понижается действие парацетамола на фоне длительного использования этих препаратов;
• леводопа: ослабляется противопаркинсонический эффект этого вещества при комбинации с дротаверином;
• ингибиторы микросомального окисления (циметидин): уменьшает риск гепатотоксических эффектов парацетамола;
• метотрексат, сульфаниламиды: усиливается токсичность данных средств из-за влияния напроксена;
• фуросемид: ослабляется его диуретическое действие;
• литий: снижается элиминация данного вещества и повышается уровень его плазменного содержания в крови под действием напроксена;
• пероральные контрацептивные средства, циметидин, ципрофлоксацин, дисульфирам, норфлоксацин: ослабляется метаболизм кофеина в печени, что приводит к замедлению его выведения и увеличению содержания в крови;
• противосудорожные средства, относящиеся к производным гидантоина (особенно фенитоин); барбитураты, примидон: возрастает метаболизм и увеличивается клиренс кофеина;
• средства, стимулирующие ЦНС, в т. ч. кофеинсодержащие напитки: повышается риск чрезмерной стимуляции ЦНС.

Аналоги

Аналогами Спазмалгона Эффект являются Солпадеин Фаст, Новалгин, Пенталгин, Каффетин, Флюкомп Экстратаб, Темпалгин Трио, Страйк Плюс, Седальгин-Нео, Пентанов Плюс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей +25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Спазмалгоне Эффект

Немногочисленные отзывы о Спазмалгоне Эффект большей частью положительные. Пациенты отмечают, что препарат спустя 10–15 мин после приема эффективно купирует зубную и головную боль, боли в мышцах и суставах, а также оказывает положительное влияние на трудоспособность. Эффект препарата отмечается в течение 6–8 ч.

Жалобы на нежелательные явления Спазмалгона Эффект отсутствуют.

Цена на Спазмалгон Эффект в аптеках

Цена на Спазмалгон Эффект в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, за упаковку, содержащую 30 шт., может составлять 330–370 руб.