Стрепсилс Интенсив

Стрепсилс Интенсив – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) для местного применения в ЛОР-практике.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Стрепсилса Интенсив:

• спрей для местного применения дозированный: прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета [по 15 мл (не менее 15 доз) в белом непрозрачном флаконе из полиэтилена, с дозирующим устройством и колпачком сверху; в картонной пачке 1 флакон];
• таблетки для рассасывания медово-лимонные или апельсиновые (без сахара): круглые, из полупрозрачной карамельной массы, от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета (медово-лимонные) или от белого до бледно-желтого цвета (апельсиновые), с двух сторон таблетки с изображением буквы S; в карамельной массе возможно наличие пузырьков и небольшая неровность краев, допускается появление белого налета (по 4, 6, 8, 10 или 12 шт. в блистере; в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Стрепсилса Интенсив.

В 1 дозе спрея (3 нажатия на дозатор) содержатся:

• активное вещество: флурбипрофен – 8,75 мг;
• дополнительные компоненты: натрия гидрофосфата додекагидрат, бетадекс, лимонной кислоты моногидрат, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, N-2,3-триметил-2-изопропилбутанамид, натрия гидроксид, ароматизаторы мятный (PHL 175628) и вишневый (PHL 175629), гидроксипропилбетадекс, натрия сахаринат, вода.

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: флурбипрофен – 8,75 мг;
• дополнительные компоненты: калия гидроксид, макрогол 300, левоментол; для медово-лимонной – декстроза, сахароза жидкая, лимонный ароматизатор (502904 А), мед; для апельсиновой – изомальт, мальтитол жидкий, ацесульфам калия, апельсиновый ароматизатор PHL-010300.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флурбипрофен входит в группу НПВС, производных пропионовой кислоты. Активное вещество оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие в результате ингибирования циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), с определенной селективностью в отношении к ЦОГ-1, что приводит к снижению выработки простагландинов – медиаторов воспаления, боли и гипертермической реакции.

После впрыскивания однократной дозы спрея его активное вещество, воздействуя на слизистую полости рта и горла, спустя 5 минут ослабляет затруднение при глотании, ощущение раздражения и болезненность в горле; спустя 20 минут – значительно снижает интенсивность боли; через 30 минут – уменьшает отек. Анальгезирующее и противоотечное действие спрея продолжается до 6 часов.

Таблетка на протяжении 5–12 минут полностью растворяется в ротовой полости. Начало действия Стрепсилса Интенсив отмечается со второй минуты. Выраженное снижение интенсивности боли в горле фиксируется с 22 минуты после приема, максимальный эффект достигается спустя 70 минут и длится до 4 часов.

Фармакокинетика

После впрыскивания однократной дозы спрея (3 нажатия на дозатор), а также после растворения таблетки, активное вещество быстро и практически полностью абсорбируется, выявляясь в плазме крови спустя 2–5 минут. Максимальная концентрация флурбипрофена (C_max) в крови наблюдается через 30 минут после распыления спрея и составляет 1,6 мкг/мл, что в 4 раза меньше, чем при пероральном приеме 50 мг препарата. В полости рта флурбипрофен может абсорбироваться посредством пассивной диффузии. При использовании Стрепсилса Интенсив в форме таблеток его C_max фиксируется спустя 40–45 минут после рассасывания, при пероральном приеме флурбипрофена в аналогичной дозе для достижения C_max требуется более длительный период.

Быстро связываясь с белками плазмы крови, вещество интенсивно распределяется по всему организму. Метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования в печени и экскретируется почками, в меньшей степени – с желчью.

Период полувыведения (Т_1/2) флурбипрофена составляет 3–6 ч. В незначительных дозах (менее 0,05 мкг/мл) он выделяется с материнским молоком. Около 20–25% пероральной дозы экскретируется в неизмененном виде почками.

Показания к применению

Стрепсилс Интенсив рекомендован к использованию как симптоматическое средство для облегчения боли в горле на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей (для спрея), полости рта и глотки (для таблеток).

Противопоказания

Абсолютные:

• эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенное кровотечение в активной фазе или анамнезе (2 или более зарегистрированных эпизодов язвенной болезни либо язвенного кровотечения);
• указания в анамнезе на реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, бронхиальная астма, ринит, рецидивирующий полипозный риносинусит, крапивница, отек Квинке), спровоцированные применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• связанные с лечением НПВС перфорация язвы или кровотечение ЖКТ, дополнительно для спрея – язвенный колит, геморрагические и гемопоэтические нарушения в анамнезе;
• декомпенсированная сердечная недостаточность; период после операции аортокоронарного шунтирования;
• почечная недостаточность тяжелой степени, при клиренсе креатинина (КК) < 30 мл/мин, диагностированная гиперкалиемия;
• заболевания печени в активной фазе или тяжелая печеночная недостаточность;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (включая гипокоагуляцию), геморрагические диатезы;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы;
• III триместр беременности;
• период кормления грудью (для спрея);
• возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к любому из составляющих спрея или таблеток Стрепсилс Интенсив.

Относительные (при наличии данных заболеваний/состояний до применения препарата следует получить консультацию врача):

• наличие 1 эпизода язвенной болезни желудка или язвенного кровотечения ЖКТ в анамнезе;
• болезни ЖКТ в анамнезе (болезнь Крона, язвенный колит), энтерит, гастрит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori;
• одновременное использование других НПВС;
• бронхиальная астма, аллергические поражения в фазе обострения или в анамнезе, ввиду возможного развития бронхоспазма;
• системные аутоиммунные заболевания соединительной ткани, включая системную красную волчанку, из-за повышенного риска возникновения асептического менингита (при кратковременном приеме Стрепсилса Интенсив риск незначительный);
• артериальная гипертензия (в т. ч. в анамнезе) и/или сердечная недостаточность, отеки, поскольку Стрепсилс Интенсив способен спровоцировать задержку жидкости, повышение артериального давления (АД);
• цирроз печени с портальной гипертензией, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия;
• почечная недостаточность, в т. ч. на фоне обезвоживания (КК ниже 60 мл/мин), нефротический синдром;
• алкоголизм;
• I–II триместр беременности;
• период кормления грудью (для таблеток);
• пожилой возраст.

Стрепсилс Интенсив, инструкция по применению: способ и дозировка

Независимо от формы выпуска, препарат Стрепсилс Интенсив рекомендован только для кратковременного курса лечения – не более 3 дней.

Таблетки для рассасывания удерживают в ротовой полости до полного растворения. Подросткам старше 12 лет и взрослым предписывается как правило использовать каждые 3–6 часов по 1 таблетке. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 таблеток.

Дозированный спрей Стрепсилс Интенсив подросткам старше 12 лет и взрослым впрыскивают с интервалом 3–6 часов, распыляя 1 дозу (3 нажатия на дозатор) по задней стенке ротоглотки, но не более 5 доз в сутки. При распылении раствор не вдыхать.

Перед первым использованием спрея необходимо произвести не менее 4 нажатий на дозатор, разбрызгивая раствор в противоположную от себя сторону до появления равномерного распыления. Таким же образом превентивно распыляют препарат в воздух, делая не менее 1 нажатия на дозатор, перед каждым последующим распылением спрея в ротовой полости.

Если на протяжении 3 дней использования Стрепсилса Интенсив симптомы сохраняются или усугубляются, необходимо обратиться к врачу.

Побочные действия

Вероятность развития нежелательных проявлений можно свести к минимуму, при использовании Стрепсилса Интенсив коротким курсом и в наименьшей эффективной дозе, требуемой для снятия симптомов.

Побочные эффекты со стороны систем и органов, которые фиксировались на фоне кратковременного лечения Стрепсилсом Интенсив:

• сердечно-сосудистая система: с неизвестной частотой – повышение АД, отеки, сердечная недостаточность;
• кровь и лимфатическая система: с неизвестной частотой – анемия, тромбоцитопения;
• иммунная система: редко – анафилактические реакции;
• нервная система: часто – головная боль, головокружение, парестезия; нечасто – сонливость/бессонница;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – чувство раздражения в горле; нечасто – свистящее дыхание, одышка, обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм; снижение чувствительности, волдыри в полости рта и глотки;
• ЖКТ: часто – тошнота, диарея, дискомфорт в полости рта (чувство жжения или покалывания, ощущение тепла во рту), боль в полости рта и глотки, изъязвление, парестезия полости рта; нечасто – сухость во рту, метеоризм, дизестезия полости рта, дисгевзия, глоссалгия (синдром жжения полости рта), диспепсия, рвота, боль в животе, запор, вздутие живота;
• гепатобилиарная система: с неизвестной частотой – гепатит;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – зуд, кожная сыпь; с неизвестной частотой – тяжелые кожные реакции, такие как буллезные поражения, в т. ч синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла);
• прочие: нечасто – боль, лихорадка.

Передозировка

К симптомам передозировки Стрепсилса Интенсив могут относиться: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота; реже – головная боль, шум в ушах, диарея, желудочно-кишечное кровотечение. При более серьезной интоксикации возможно появлении таких нарушений как сонливость; редко – нечеткое зрение, возбуждение, судороги, дезориентация или кома. В случаях тяжелого отравления НПВС были зарегистрированы следующие симптомы: увеличение протромбинового времени, метаболический ацидоз, снижение АД, повреждение печеночной паренхимы, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и цианоз. У лиц с бронхиальной астмой усугубляется риск обострения данного заболевания.

Терапию назначают симптоматическую, с обязательным проведением мер для поддержания проходимости дыхательных путей, мониторинга электрокардиограммы (ЭКГ) и показателей жизненно важных функций до нормализации состояния. Рекомендуется пероральный прием активированного угля или проведение промывания желудка на протяжении одного часа после использования чрезмерной дозы флурбипрофена. При частых/продолжительных судорогах назначают внутривенное введение лоразепама или диазепама. В случае усугубления бронхиальной астмы назначают применение бронходилататоров. Специфического антидота нет.

Особые указания

Стрепсилс Интенсив важно использовать наиболее коротким курсом и в минимальной эффективной дозе.

Апельсиновые таблетки для рассасывания не содержат сахар, а каждая таблетка медово-лимонная включает примерно 2,5 г сахара – 0,21 хлебных единиц (ХЕ), что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Поскольку в состав апельсиновых таблеток входит изомальт и жидкий мальтитол (максимальная доза которых в сутки превышает 2 г), они могут оказывать слабительный эффект.

Если на фоне лечения развиваются симптомы гастропатии, показано проведение тщательного контроля, включающего эзофагогастродуоденоскопию, общий анализ крови (установление уровня гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь.

В период терапии пациенты должны отказаться от употребления этанолсодержащих напитков.

В случае усугубления имеющихся симптомов или возникновения новых, в т. ч. при развитии признаков бактериальной инфекции, требуется незамедлительно обратиться к специалисту для пересмотра проводимой терапии.

При возникновении раздражения в ротовой полости, кожной сыпи и других проявлений аллергической реакции, нужно прекратить лечение препаратом и получить консультацию врача.

Если необходимо определить концентрацию 17-кетостероидов, требуется отменить флурбипрофен за 48 часов до осуществления этого теста.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При развитии на фоне лечения сонливости, головокружения, заторможенности или нарушений зрения больным надо отказаться от вождения транспортных средств и управления другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

В III триместре беременности лечение препаратом противопоказано. В I–II триместрах применения Стрепсилса Интенсив рекомендуется избегать, а при необходимости его использования требуется проконсультироваться с врачом.

Женщинам, планирующим беременность, следует учитывать, что Стрепсилс Интенсив угнетает ЦОГ и продукцию простагландинов, и может оказывать воздействие на овуляцию, приводя к нарушению женской репродуктивной функции (что обратимо после отмены терапии).

Установлено, что в незначительных количествах флурбипрофен экскретируется в материнское молоко, не вызывая каких-либо негативных последствий для детского здоровья. Тем не менее из-за возможного развития нежелательных эффектов у ребенка, использование Стрепсилса Интенсив в период лактации не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 12 лет терапия препаратом Стрепсилс Интенсив противопоказана.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК< 30 мл/мин) назначение Стрепсилса Интенсив противопоказано.

При легкой/умеренной степени тяжести, в т. ч. в случае обезвоживания (КК <60 мл/мин) и развития нефротического синдрома, из-за существующего риска ухудшения почечной функции (на фоне кратковременного применения риск незначительный), используют препарат с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с заболеваниями печени в активной фазе или печеночной недостаточностью тяжелой степени применение Стрепсилса Интенсив противопоказано.

При наличии функциональной недостаточности печени умеренной степени тяжести, цирроза печени с портальной гипертензией, применять средство следует с осторожностью, ввиду возможного ухудшения деятельности почек. На фоне кратковременного лечения данная вероятность является минимальной.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста назначают терапию Стрепсилсом Интенсив с осторожностью из-за существующего риска ухудшения функции почек.

Лекарственное взаимодействие

• ацетилсалициловая кислота (в дозе более 75 мг в сутки), другие НПВС (в т. ч. ибупрофен и селективные ингибиторы ЦОГ-2): усугубляется угроза появления побочных эффектов; рекомендуется избегать комбинаций флурбипрофена с этими лекарственными средствами;
• антиагреганты (включая клопидогрел), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т. ч. флуоксетин, циталопрам, пароксетин, сертралин), этанол: увеличивают риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений;
• антикоагулянты (включая варфарин): флурбипрофен усиливает эффект этих средств;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты ангиотензина II и другие гипотензивные средства, диуретики: отмечается снижение эффективности этих средств, что может спровоцировать нефротоксичность в результате ингибирования ЦОГ, особенно у лиц с нарушением функции почек (требуется следить за адекватным возмещением жидкости);
• такролимус, циклоспорин: флурбипрофен повышает угрозу развития нефротоксичности;
• метотрексат: возможно увеличение его плазменной концентрации на фоне лечения НПВС, поэтому необходимо принимать последние за 24 часа до или после использования метотрексата;
• глюкокортикостероиды (в т. ч. преднизолон): усугубляется вероятность образования язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений;
• мифепристон: флурбипрофен снижает его эффективность, применение НПВС требуется начинать не ранее чем спустя 8–12 суток после завершения использования мифепристона;
• препараты лития: возможно возрастание уровня содержания лития в плазме крови;
• антибиотики хинолонового ряда: повышается риск развития судорог;
• фенитоин: может фиксироваться увеличение сывороточного содержания данного вещества (рекомендуется мониторинг уровня фенитоина в сыворотке, при необходимости – изменение его дозы);
• сульфинпиразон, пробенецид: вероятно замедление элиминации флурбипрофена;
• калийсберегающие диуретики: возрастает вероятность развития гиперкалиемии;
• пероральные гипогликемические средства: возможно изменение концентрации глюкозы в крови, рекомендуется более часто контролировать ее плазменный уровень;
• зидовудин: усиливается риск развития гематотоксичности;
• толбутамид, антациды: до настоящего времени не выявлено взаимодействий между этими средствами и флурбипрофеном.

Аналоги

Аналогами Стрепсилса Интенсив являются Ангидак, Бензидамин-Акрихин, Вертум ЛОР, Звездочка ЛОР, Оралсепт, Ракстан-Сановель, Тантум Верде, Тэнфлекс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей. Температурный режим хранения: таблетки – не выше 25 °C, спрей – от 0 до 30 °C (не замораживать).

Срок годности таблеток медово-лимонных – 3 года, таблеток апельсиновых и спрея – 2 года.

Спрей после первого использования можно применять на протяжении 6 месяцев.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Стрепсилсе Интенсив

Отзывов о Стрепсилсе Интенсив на специализированных сайтах много, и они достаточно неоднозначные. Большинство пациентов считают препарат эффективным симптоматическим средством для облегчения острой боли в горле, также снимающим отечность и снижающим выраженность воспаления. Через несколько минут после растворения таблеток или распыления спрея ослабляется боль и першение в горле. Препарат успешно применяют при острых фарингитах и тонзиллитах в составе комплексной терапии, но отмечают, что он только помогает облегчить симптомы на ранних этапах инфекционно-воспалительного поражения и не лечит само заболевание. Таблетки Стрепсилс Интенсив обладают приятным вкусом, спрей, кроме анальгезирующего воздействия, оказывает и освежающий эффект.

Однако также часто пациенты отмечают недостаточное или слишком кратковременное болеутоляющее действие препарата. По их мнению, после нанесения спрея Стрепсилс Интенсив ощущается очень непродолжительный эффект легкой заморозки, иногда применение препарата сопровождается сильным жжением. Многие указывают на неудобную и слишком короткую трубку дозатора, которая затрудняет нанесение раствора на заднюю стенку ротоглотки. К недостаткам Стрепсилса Интенсив также относят большое число побочных реакций и противопоказаний.

Цена на Стрепсилс Интенсив в аптеках

Средняя цена на Стрепсилс Интенсив составляет:

• таблетки для рассасывания (8,75 мг) за 24 шт. в упаковке: апельсиновые (без сахара) – 250 руб., медово-лимонные – 270 руб.;
• спрей для местного применения дозированный (8,75 мг/доза) – 230–250 руб. за флакон, объемом 15 мл.