Сульпирид Белупо

Сульпирид Белупо – нейролептический препарат, проявляющий высокую эффективность при психотических расстройствах.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: твердые желатиновые, в капсуле содержится белый порошок; дозировка 50 мг – размер №4, белый корпус и крышечка; дозировка 200 мг – размер №0, синий корпус и белая крышечка (капсулы 50 мг: по 12 шт. во флаконе, в картонной пачке 1 флакон; капсулы 200 мг: по 15 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Сульпирида Белупо).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: сульпирид – 50 или 200 мг;
• вспомогательные компоненты (50/200 мг): кукурузный крахмал – 31/112 мг; моногидрат лактозы – 29/83 мг; прежелатинизированный кукурузный крахмал – 7,2/0 мг; стеарат магния – 2,8/5 мг;
• капсульная оболочка (крышечка 50/200 мг): диоксид титана – 2%; желатин – до 100%;
• капсульная оболочка (корпус 50/200 мг): диоксид титана – 2%; желатин – до 100% / диоксид титана – 1,1%; индигокармин FD&C синий 2 – 0,11%; желатин – до 100%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульпирид относится к числу атипичных нейролептиков (группа замещенных бензамидов). Его характеризует умеренная нейролептическая активность, сочетающаяся с антидепрессивным и стимулирующим воздействием.

Нейролептические свойства обусловлены антидофаминергическим действием. После применения сульпирида в центральной нервной системе происходит блокирование преимущественно дофаминергических рецепторов лимбической системы, на двигательную (нигростриарную) систему оказывается незначительное влияние. Терапия сопровождается развитием небольшого числа побочных явлений. Периферическое воздействие базируется на угнетении пресинаптических рецепторов. Количество дофамина в центральной нервной системе играет важное значение, при возрастании его уровня отмечается улучшение настроения, при снижении – возникают симптомы депрессии.

Направленность эффекта, производимого приемом Сульпиридом Белупо, определяется суточной дозой: до 0,6 г преобладает антидепрессивное и стимулирующее действие, от 0,6 г – антипсихотическое действие. На адренергические, серотониновые, холинергические, гистаминовые и GABA (гамма-аминомасляной кислоты) рецепторы значительного влияния он не оказывает.

В невысоких дозах в качестве вспомогательного средства Сульпирид Белупо может применяться для терапии психосоматических болезней, он назначается с целью купирования психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Также препарат эффективен при абдоминальных болях, сопровождающих синдром раздраженной кишки, в результате его применения отмечается улучшение клинического состояния больного.

В низких дозах Сульпирид Белупо может применяться для лечения головокружений любой этиологии. Он угнетает рвотный центр и приводит к стимуляции секреции пролактина.

Фармакокинетика

Сульпирид характеризуется низкой скоростью всасывания, максимальная плазменная концентрация вещества отмечается спустя 3–6 часов после перорального приема. Биологическая доступность находится в диапазоне от 25 до 35%, этот показатель отличается индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную фармакокинетику при применении в диапазоне доз 50–300 мг. Прием Сульпирида Белупо одновременно с пищей приводит к снижению его абсорбирования на 30%.

Для сульпирида характерно быстрое распределение в тканях. Он связывается с белками плазмы примерно на уровне 40%, в равновесном состоянии объем распределения составляет 0,94 л/кг. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.

Процессу метаболизма подвергается слабо. Выведение осуществляется главным образом в виде неизмененного вещества клубочковой фильтрацией. Период полувыведения сульпирида из плазмы – 7 часов, общий клиренс – 126 мл/мин.

Показания к применению

Капсулы Сульпирид Белупо 50 мг назначают при лечении следующих болезней/состояний:

• тревожные расстройства: для непродолжительной симптоматической терапии у взрослых пациентов в случаях, если другие лекарственные средства не оказывают необходимого эффекта;
• расстройства поведения: применяется у детей от 6 лет, в особенности с синдромом аутизма, при тяжелых форах нарушений, включая ажитацию, членовредительство, стереотипию.

Капсулы Сульпирид Белупо 200 мг в качестве монотерапии либо в комплексной терапии с другими психотропными препаратами показаны при психотических расстройствах в остром и хроническом течении, включая шизофрению, хронический галлюцинаторный психоз, параноидный бред.

В качестве вспомогательной терапии Сульпирид Белупо используют при синдроме раздраженного кишечника (СРК), язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Противопоказания

Абсолютные:

• интоксикация алкоголем, препаратами со снотворным действием, наркотическими анальгетиками (в остром течении);
• пролактинзависимые опухоли (в т. ч. рак молочной железы, пролактиномы гипофиза);
• гиперпролактинемия;
• феохромоцитома, в т. ч. при наличии подозрений;
• врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы;
• комбинированная терапия с леводопой, мехитазином, каберголином, хинаголидом, ротиготином, циталопрамом и эсциталопрамом;
• возраст до 6 и 14 лет (для капсул 50 и 200 мг соответственно);
• период лактации;
• установленная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (прием Сульпирида Белупо требует особой осторожности и тщательного врачебного наблюдения):

• предрасположенность к возникновению нарушений сердечного ритма, в т. ч. при брадикардии менее 55 ударов в минуту, нарушениях электролитного баланса (включая больных с гипокалиемией), врожденном удлинении интервала QT, сочетанной терапии с лекарственными средствами, которые могут привести к указанным нарушениям;
• отягощенный анамнез по злокачественному нейролептическому синдрому;
• состояние агрессивного поведения или возбуждения с импульсивностью;
• наличие факторов риска развития инсульта, тромбоэмболии;
• болезнь Паркинсона;
• сахарный диабет, включая пациентов с факторами риска развития заболевания;
• отягощенный анамнез по эпилепсии или судорожным припадкам;
• почечная недостаточность;
• комбинированное применение с содержащими этанол лекарственными средствами;
• отягощенный анамнез по глаукоме, кишечной непроходимости, врожденному стенозу пищеварительного тракта, гиперплазии предстательной железы или задержке мочеиспускания;
• тяжелая гипертензия, в особенности у пациентов пожилого возраста;
• беременность;
• пожилой возраст, в т. ч. на фоне деменции;
• детский возраст.

Сульпирид Белупо, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Сульпирид Белупо предназначены для перорального применения.

Разовую дозу следует принимать до еды и запивать водой. Терапию желательно начинать с наименьшей дозы, постепенно увеличивая ее до достижения требуемого эффекта. Суточную дозу необходимо делить на несколько приемов, последний из которых должен быть не позже 16 часов.

При неэффективности других методов лечения у взрослых проводится симптоматическая терапия в суточной дозе 50–150 мг, максимальная длительность курса – 4 недели. При лечении острых/хронических психотических расстройств Сульпирид Белупо назначается в более высокой суточной дозе – от 200 до 400 мг, возможно ее увеличение до 1200–2400 мг (максимально).

Для детей старше 6 лет доза Сульпирида Белупо рассчитывается в зависимости от веса и составляет 5-10 мг/кг. У пациентов пожилого возраста терапия должна проводиться с осторожностью в сниженной дозе, составляющей ¹/₄–¹/₂ взрослой дозы.

Выведение сульпирида из организма осуществляется преимущественно почками, поэтому у пациентов с нарушениями почечной функции необходима коррекция режима дозирования, включая изменение суточной дозы и/или интервала между приемом разовых доз. При КК (клиренсе креатинина) 30–60 мл/мин дозу снижают до 70%, а интервал увеличивают в 1,5 раза. При КК 10–30 мл/мин и менее 10 мл/мин дозу снижают до 50 и 30%, а интервал увеличивают в 2 или 3 раза соответственно.

Побочные действия

Во время терапии Сульпиридом Белупо возможно развитие нежелательных явлений, которые схожи с таковыми, вызванными применением других психотропных средств. Вместе с тем частота их возникновения преимущественно меньше.

Возможные нежелательные явления Сульпирида Белупо [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01% – очень редко; частоту по имеющимся данным установить невозможно – с неустановленной частотой]:

• нервная система: часто – сонливость, седация, акатизия, экстрапирамидные расстройства (у большинства пациентов после приема противопаркинсонических лекарственных средств эти нарушения проходят), тремор, паркинсонизм; нечасто – дискинезия, мышечный гипертонус и/или дистония; редко – окулогирный криз; с неустановленной частотой – гипокинезия, злокачественный нейролептический синдром, судороги, поздняя дискинезия;
• эндокринная система: часто – гиперпролактинемия;
• половые органы и молочная железа: часто – галакторея, болезненность молочных желез; нечасто – увеличение молочных желез, нарушение эректильной функции, оргазмическая дисфункция, аменорея; с неустановленной частотой – гинекомастия;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – ортостатическая гипотензия; редко – фибрилляция желудочков, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия; с неустановленной частотой – повышение артериального давления, остановка сердца, удлинение интервала QT, пируэтная желудочковая тахикардия, венозные тромбоэмболические осложнения, внезапная смерть;
• психика: часто – бессонница;
• кровь и лимфатическая система: нечасто – лейкопения; с неустановленной частотой – агранулоцитоз, нейтропения;
• печень и желчевыводящие пути: часто – повышение активности печеночных ферментов;
• иммунная система: с неустановленной частотой – анафилактические реакции (включая одышку, чрезмерное понижение артериального давления, крапивницу, анафилактический шок);
• система пищеварения: нечасто – гиперсаливация;
• прочие: часто – макулезно-папулезная сыпь; увеличение веса; с неустановленной частотой – тризм, кривошея, синдром отмены препарата у новорожденных.

Передозировка

Специфические признаки передозировки Сульпирида Белупо отсутствуют. Возможные симптомы: дискинезия со спастической кривошеей, тризм, высовывание языка, в некоторых случаях может наблюдаться кома, синдром паркинсонизма.

Терапия: симптоматическая и поддерживающая. Необходим тщательный контроль дыхательной функции. Мониторинг сердечной деятельности производят до момента полного выздоровления пациента, поскольку существует высокий риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT. Если возникает выраженный экстрапирамидный синдром, могут быть назначены препараты с антихолинергическим действием.

Частично вещество выводится при гемодиализе. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

В период применения Сульпирида Белупо возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, для которого характерна бледность кожных покровов, гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы, нарушения сознания. К числу ранних предупреждающих симптомов относится лабильность артериального давления и повышенное потоотделение. Если в период терапии наблюдается необъяснимое повышение температуры тела, препарат отменяют.

До начала приема Сульпирида Белупо важно скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Также пациенты с удлиненным интервалом QT или наличием факторов, которые могут привести к этому нарушению, нуждаются в тщательном медицинском контроле, в т. ч. ЭКГ, и оценке содержания электролитов в крови.

На фоне терапии возможно развитие венозных тромбоэмболических осложнений, в некоторых случаях – фатальных. За состоянием пациентов с эпилепсией и сахарным диабетом должен быть установлен строгий медицинский контроль.

Сульпирид Белупо у детей может оказывать влияние на когнитивные процессы, поэтому при длительной терапии ежегодно осуществляют контроль способности к обучению, а также своевременно проводят коррекцию дозы.

В случае появления необъяснимой лихорадки необходимо провести гематологическое обследование для исключения лейкопении, агранулоцитоза и нейтропении, связанных с приемом Сульпирида Белупо.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Сульпиридом Белупо управлять автотранспортными средствами, а также выполнять другие работы, связанные с повышенным вниманием, запрещается.

Применение при беременности и лактации

Тератогенное действие во время проведения экспериментов на животных выявлено не было. Однако новорожденные, чьи матери принимали Сульпирид Белупо во время третьего триместра беременности, относятся к группе повышенного риска возникновения нежелательных реакций, в т. ч. развития экстрапирамидных симптомов или синдрома отмены. Эти нарушения могут проявляться с разной степенью тяжести. Есть сведения о проявлениях у детей сонливости, ажитации, тремора, мышечной гипотонии/гипертонуса, нарушений питания или дыхательных расстройств. В связи с чем за их состоянием необходимо установить постоянный медицинский контроль.

Применение Сульпирида Белупо:

• беременность: можно применять препарат только по строгим показаниям в случаях, если польза от терапии превосходит существующий риск;
• период лактации: прием препарата противопоказан.

Применение в детском возрасте

Применение капсул Сульпирида Белупо в дозировке 50 мг и 200 мг противопоказано у детей в возрасте до 6 и 14 лет соответственно. Детям старшего возраста терапию следует проводить с осторожностью, поскольку профиль безопасности и эффективности изучен недостаточно.

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность является относительным противопоказанием к применению Сульпирида Белупо, режим дозирования должен корректироваться в зависимости от КК.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста, особенно на фоне деменции, лечение рекомендуется проводить с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные сочетания:

• леводопа: из-за антагонизма эффектов;
• хинаголид, каберголин, ротиготин: связано с взаимным антагонизмом между этими веществами и сульпиридом;
• мехитазин, циталопрам, эсциталопрам: из-за повышенной вероятности нарушений желудочкового ритма.

Этанол может потенцировать седативный эффект сульпирида, его прием одновременно с терапией нежелателен.

Необходимо избегать одновременного приема Сульпирида Белупо с лекарственными средствами, которые могут приводить к удлинению интервала QT либо к развитию пируэтной желудочковой тахикардии:

• бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, клонидин, гуанфацин, другие препараты, вызывающие брадикардию;
• дилтиазем, верапамил и прочие блокаторы медленных кальциевых каналов, способствующие урежению числа сердечных сокращений;
• препараты, которые могут привести к развитию гипокалиемии (калий-выводящие диуретики, глюкокортикостероиды, оказывающие на перистальтику кишечника стимулирующее воздействие лекарственные средства, амфотерицин В при внутривенном введении, тетракозактид): гипокалиемия до применения сульпирида должна быть скорректирована;
• антиаритмические препараты IA и III класса (хинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол);
• другие средства, способные удлинять интервал QT либо приводить к развитию пируэтной желудочковой тахикардии [антидепрессанты (производные имипрамина), сультоприд, пимозид, галоперидол, тиоридазин, препараты лития, метадон, бепридил, цизаприд, винкамин и эритромицин (вводимые внутривенно), пентамидин, галофантрин, спарфлоксацин].

В некоторых случаях избежать сочетанного применения этих препаратов и сульпирида нельзя, у таких пациентов должно проводиться тщательное клиническое, электрокардиографическое и лабораторное наблюдение.

Комбинации, которые рекомендуется принимать в расчет:

• гипотензивные средства: отмечается аддитивный гипотензивный эффект, возрастает вероятность возникновения ортостатической гипотензии;
• лекарственные средства, которые оказывают угнетающее воздействие на функцию центральной нервной системы, включая наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины, гипотензивные препараты, анксиолитики: может возникать ослабление реакции и кумулятивное угнетение центральной нервной системы;
• антациды, сукральфат: наблюдается снижение абсорбции сульпирида, перерыв между приемом этих препаратов и сульпирида должен составлять не меньше 2 часов;
• азитромицин, кларитромицин, рокситромицин: повышенный риск нарушений желудочкового ритма, в частности пируэтной желудочковой аритмии; при совместном применении необходим клинический и электрокардиографический контроль состояния пациента.

Аналоги

Аналогами Сульпирида Белупо являются Бетамакс, Эглонил, Просульпин, Сульпирид, Ципралекс, Эглек и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности (в зависимости от формы выпуска): капсулы 50 мг – 4 года; капсулы 200 мг – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сульпириде Белупо

Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы о Сульпириде Белупо. К числу преимуществ чаще всего относят бюджетную стоимость препарата, высокую эффективность и быстрое развитие терапевтического действия.

Наиболее значимыми недостатками считают негативные побочные реакции и рецептурный отпуск из аптек.

Цена на Сульпирид Белупо в аптеках

Примерная цена на Сульпирид Белупо составляет:

• капсулы Сульпирид Белупо 50 мг, в упаковке 30 шт. – 75 руб.;
• капсулы Сульпирид Белупо 200 мг, в упаковке 12 шт. – 130 руб.