Сустанон-250

Сустанон-250 – лекарственное средство с андрогенным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Сустанона-250 – раствор для внутримышечного введения: масляный, от желтого до почти бесцветного с незначительным желтоватым оттенком (в стеклянных бесцветных ампулах по 1 мл, в картонной пачке 1 ампула).

Активные вещества (эфиры природного гормона тестостерона) в составе 1 мл раствора:

• пропионат тестостерона – 30 мг;
• фенилпропионат тестостерона – 60 мг;
• изокапронат тестостерона – 60 мг;
• деканоат тестостерона – 100 мг.

Общее содержание тестостерона – 176 мг/1 мл.

Дополнительные компоненты: азот, бензиловый спирт, арахисовое масло.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тестостерон представляет собой основной эндогенный гормон, необходимый для полноценного роста и развития мужских половых органов и вторичных половых признаков. На протяжении жизни у взрослых мужчин данное соединение обеспечивает функционирование яичек и соответствующих структур, предстательной железы и семенных пузырьков, а также отвечает за хорошее самочувствие, поддержание либидо и эректильную потенцию.

При лечении гипогонадальных мужчин Сустаноном-250 наблюдается клинически значимое повышение концентраций тестостерона, андростендиона, эстрадиола и дигидротестостерона в плазме, а также снижение содержания ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны). Уровни фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов восстанавливаются до нормального значения.

Терапия Сустаноном-250 обуславливает уменьшение симптомов дефицита тестостерона. Также увеличивается мышечная масса и минеральная плотность костей, у пациентов с ожирением наблюдается снижение массы тела. В процессе лечения у больных нормализуются сексуальные функции, в том числе либидо и эректильная функция. При назначении лекарственного средства уменьшается содержание в сыворотке крови триглицеридов, липопротеинов низкой плотности и липопротеинов высокой плотности, возрастают концентрации гемоглобина и гематокрит, однако уровень ПСА (простатического специфического антигена) и печеночных ферментов остается практически неизменным.

Препарат способен привести к увеличению предстательной железы в размерах, которое не сопровождается функциональными изменениями. У гипогонадальных пациентов с диагностированным сахарным диабетом, назначение андрогенов повышает сенситивность к инсулину и/или снижает уровень глюкозы в плазме крови.

У мальчиков, у которых наблюдается задержка роста и полового созревания, терапия тестостероном ускоряет рост и активизирует развитие вторичных половых признаков. Лечение женщин-транссексуалов Сустаноном-250 способствует маскулинизации.

Фармакокинетика

В состав лекарственного средства входит ряд эфиров прогестерона с различной пролонгированностью действия. Попав в кровоток, они сразу же подвергаются гидролизу с образованием естественного гормона тестостерона.

Прием однократной дозы Сустанона-250 обуславливает повышенное содержание общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация которого составляет примерно 70 нмоль/л и регистрируется приблизительно через 24–48 часов после введения. У пациентов уровень тестостерона возвращается к нижней границе нормы примерно через 21 день.

Тесты in vitro подтверждают высокую степень неспецифического связывания тестостерона с белками плазмы (более 97%) и с ГСПГ. Тестостерон метаболизируется с образованием эстриола и дигидротестостерона естественным путем и выводится через почки в виде конъюгатов андростерона и этиохоланолона.

Показания к применению

Сустанон-250 назначают для проведения тестостеронзаместительной терапии у мужчин при патологических состояниях, которые связаны с врожденным/приобретенным гипогонадизмом (первичным и вторичным).

Противопоказания

Абсолютные:

• рак грудной или предстательной железы (диагностированный/подозреваемый);
• возраст до 3 лет (в состав Сустанона-250 входит бензиловый спирт);
• беременность;
• повышенная чувствительность к входящим в состав препарата веществам.

Относительные (Сустанон-250 назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

• препубертатный период у мальчиков (из-за высокой вероятности преждевременного полового созревания и закрытия эпифизов);
• печеночная/почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность (чтобы избежать развития отеков);
• аденома предстательной железы, протекающая с задержкой мочи;
• сахарный диабет;
• апноэ во сне, включая наличие факторов риска его развития (заболевания легких в хроническом течении, ожирение);
• детский возраст.

Достаточных данных о применении Сустанона-250 в период грудного вскармливания нет.

Инструкция по применению Сустанона-250: способ и дозировка

Сустанон-250 вводится внутримышечно глубоко.

Как правило, схема применения препарата определяется индивидуально и зависит от реакции больного на терапию.

В среднем назначают 1 раз в 3 недели по 1 мл.

Побочные действия

Возможные нарушения при применении высоких доз Сустанона-250, проведении длительной терапии и/или частом введении:

• центральная нервная система: повышенная нервная возбудимость, депрессия, изменения настроения, изменение (понижение либо повышение) либидо;
• мочеполовая система: снижение объема эякулята, гинекомастия, приапизм, олигоспермия, гипертрофия (функциональные расстройства предстательной железы);
• пищеварительная система: тошнота;
• сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления;
• кроветворная система: полицитемия;
• скелетно-мышечная система: миалгия;
• новообразования (злокачественные, доброкачественные, неопределенные, включая полипы и кисты): рак предстательной железы (также может ухудшаться течение диагностированного рака предстательной железы);
• обмен веществ: отеки (задержка жидкости);
• кожные покровы: угри, зуд;
• лабораторные показатели: функциональные нарушения печени, понижение сывороточной концентрации показателей липопротеинов низкой и высокой плотности и триглицеридов, увеличение уровня простатического специфического антигена, гиперкальциемия;
• местные реакции: зуд, боль, гиперемия в месте введения препарата.

После отмены терапии побочные реакции еще некоторое время могут сохраняться.

Передозировка

При внутримышечном введении Сустанон-250 не характеризуется высокой токсичностью. К симптомам хронической передозировки относится приапизм. В этом случае необходимо прервать курс лечения и после исчезновения данного симптома возобновить терапию, уменьшив дозу.

Особые указания

Врачебный контроль состояния пациентов должен проводиться до начала терапии, затем на протяжении года 1 раз в 3 месяца, в дальнейшем – 1 раз в год.

Необходимые исследования:

• пальцевое ректальное исследование и определение специфического антигена предстательной железы (с целью исключения доброкачественной аденомы и субклинических форм рака предстательной железы);
• измерение гемоглобина и гематокрита (с целью исключения полицитемии).

У больных с анамнестическими данными о патологиях сердца, печени или почек применение Сустанона-250 может привести к развитию осложнений, которые характеризуются отеками с/без острой сердечной недостаточности.

При появлении побочных реакций терапию нужно на время прервать, после их исчезновения лечение возобновляют в более низкой дозе.

Применение Сустанона-250 не по назначению, а с целью усиления выносливости у спортсменов является серьезным риском для здоровья. У пожилых пациентов препарат увеличивает вероятность возникновения рака или аденомы предстательной железы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На данный момент сообщения о влиянии Сустанона-250 на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды работ отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

Назначение препарата при беременности противопоказано вследствие вероятной маскулинизации плода. Достоверные клинические данные о применении Сустанона-250 в период лактации отсутствуют, поэтому оценить потенциальный вред лекарственного средства для новорожденного или его влияние на выработку грудного молока не представляется возможным.

Применение в детском возрасте

Сустанон-250 не используют для лечения детей младше 3 лет. Детям старше 3 лет, а также мальчикам в препубертатном периоде во избежание преждевременного полового созревания и преждевременного закрытия эпифизов, препарат назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Комбинированное применение Сустанона-250 с некоторыми препаратами/веществами может привести к развитию следующих эффектов:

• инсулин или другие гипогликемические препараты, применяемые при сахарном диабете: снижение потребности в их применении (из-за увеличения толерантности к глюкозе);
• препараты, вызывающие ингибирование или индукцию ферментов: повышение или снижение (соответственно) концентрации тестостерона (при комбинированном применении может потребоваться проведение коррекции дозы либо перерывов между введениями);
• антикоагулянты кумаринового типа: усиление их действия (может потребоваться уменьшение их дозы).

Аналоги

Аналогами Сустанона-250 являются: Тестостерон Энантат, Тестостерона пропионат, Омнадрен-250, Суставер от Вермодже, Небидо, Андрогель, Метилтестостерон, Андриол.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 8–30 °C в защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сустаноне-250

Преимущественно отзывы о Сустаноне-250 оставляют спортсмены, которые отмечают быстрый и успешный набор мышечной массы при применении данного препарата. Встречаются и положительные мнения пациентов, сумевших посредством тестостеронзаместительной терапии улучшить состояние здоровья.

Цена на Сустанон-250 в аптеках

В среднем цена 1 ампулы Сустанона-250 в сетях аптек составляет 770–870 рублей.