Кординик таблетки 10мг 60шт

Другие периферические вазодилататоры, используемые при лечении заболеваний сердца

Симптоматическое лечение стабильной стенокардии у взрослых пациентов в случае недостаточной эффективности, противопоказаний к применению или непереносимости антиангинальных препаратов первого ряда (таких, как бета-адреноблокаторы и/или блокаторы медленных кальциевых каналов).

повышенная чувствительность к никорандилу или любому из компонентов препаратапациенты в шоковом состоянии (включая кардиогенный шок), с тяжелой гипотензией или с недостаточностью функции левого желудочка с низким давлением наполнения или с декомпенсацией сердечной деятельности; одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил); одновременное применение с ингибиторами растворимой гуанилатциклазы (такими как риоцигуат); гиповолемия; отек легких; беременность и период грудного вскармливания ; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: артериальная гипотензия; нарушения ритма сердца; атриовентрикулярная блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения функции печени и/или почек; закрытоугольная глаукома; анемия; гиперкалиемия; одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту) и лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в крови; дивертикулярная болезнь кишечника; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Применение при беременности и в период грудного вскармливания

T=+(02-08)C

Особые указания. Изъязвления и язвы. При применении препаратов никорандила описано возникновение изъязвлений (язв) желудочно-кишечного тракта, кожи и слизистых оболочек. Язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Изъязвления, связанные с приемом никорандила, могут возникать в разных отделах ЖКТ у одного и того же пациента. Язвы резистентны к лечению и, в большинстве случаев, заживают только после отмены никорандила. В случае появления изъязвлений (язв) органов ЖКТ прием препарата Кординик должен быть немедленно прекращен. Медицинские работники должны быть осведомлены о важности своевременной диагностики язв, вызванных никорандилом, и быстрого прекращения приема препарата в случае возникновения таких язв.

Согласно имеющейся информации изъязвления (язвы) могут появиться как вскоре после начала приема никорандила, так и через несколько лет после начала лечения. Есть сообщения о развитии желудочно-кишечного кровотечения как осложнения язвенных поражений органов ЖКТ при приеме никорандила. Пациенты, одновременно принимающие ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), имеют повышенный риск развития таких тяжелых осложнений, как желудочно-кишечное кровотечение. Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты или НПВП с никорандилом. При прогрессировании язв могут возникать перфорация, свищи или абсцессы. Пациенты с дивертикулярной болезнью кишечника имеют особенно высокий риск образования свищей или перфорации кишечника при приеме препаратов никорандила. Описаны случаи перфорации органов ЖКТ при одновременном применении никорандила и глюкокортикостероидов.

Поэтому совместное применение указанных препаратов следует осуществлять с особой осторожностью. Изъязвления глаз. Описаны очень редкие случаи конъюнктивита, конъюнктивальной язвы и язвы роговицы, связанные с применением никорандила. Пациенты должны быть предупреждены о симптомах поражения роговицы и необходимости контролировать состояние глаз. В случае появления изъязвлений (язв) роговицы прием препарата Кординик необходимо прекратить. Артериальная гипотензия. Никорандил в терапевтических дозах обладает антигипертензивным действием. Следует с осторожностью применять никорандил в сочетании с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление. Хроническая сердечная недостаточность. В связи с отсутствием опыта клинического применения противопоказано назначение никорандила пациентам с хронической сердечной недостаточностью III IV ФК по NYHA. Гиперкалиемия. При применении никорандила описаны очень редкие случаи развития тяжелой гиперкалиемии. Никорандил следует применять с осторожностью в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови, особенно у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Препарат Кординик следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Фармакологическое действие никорандила частично обусловлено наличием в составе органической нитратной группы. В результате метаболизма органических нитратов возможно образование нитритов, которые могут вызвать метгемоглобинемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Никорандил, как и другие сосудорасширяющие препараты, может снижать артериальное давление, вызывать головокружение и ощущение слабости, и, таким образом, оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Эти эффекты могут усиливаться при одновременном применении с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами). Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакодинамика.

Никорандил (эфир N-(2-гидроксиэтил) никотинамида и азотной кислоты) вазодилататор с двойным механизмом действия, вызывающий расслабление гладкомышечных клеток артериальных и венозных сосудов. Обладает способностью открывать АТФ-зависимые калиевые каналы. Посредством активации АТФ-зависимых калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию мембран гладкомышечных клеток сосудистой стенки, уменьшает поступление ионов Са2+ в цитозоль, что приводит к релаксации гладких мышц, расширению артерий и снижению посленагрузки. Кроме того, активация АТФ-зависимых калиевых каналов митохондрий приводит к кардиопротективным эффектам за счет имитирования ишемического прекондиционирования. Благодаря наличию в составе нитратной группы, никорандил также расслабляет гладкую мускулатуру (особенно в венозной системе) посредством увеличения внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это приводит к увеличению объема емкостных кровеносных сосудов и снижению преднагрузки. Было показано, что никорандил оказывает непосредственное влияние на коронарные артерии (как на неизмененные, так и на стенозированные сегменты), не приводя к развитию феномена обкрадывания . Кроме того, снижение конечного диастолического давления и напряжения стенки уменьшает внесосудистый компонент коронарного сосудистого сопротивления. В конечном счете, это приводит к улучшению оксигенации и увеличению кровотока в постстенотических областях миокарда. Кроме того, в исследованиях in vitro и in vivo было установлено, что никорандил обладает спазмолитической активностью и устраняет спазм коронарных артерий, вызванный метахолином или норадреналином. Никорандил не оказывает непосредственного влияния на сократительную функцию миокарда. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы.

Фармакокинетика.

Никорандил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30 60 минут. Абсолютная биодоступность составляет 75 %. Не подвержен эффекту первого прохождения через печень. При приеме препарата 2 раза в сутки равновесная концентрация никорандила в плазме крови достигается в течение 4 5 дней. После внутривенного введения объем распределения составляет 1,04 л/кг. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75 %. Никорандил в основном метаболизируется в печени посредством денитрирования с образованием нескольких метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Элиминация никорандила из плазмы имеет двухфазный характер. В быстрой фазе период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 1 час; в конечной фазе при приеме препарата внутрь в дозе 20 мг 2 раза в сутки Т1/2 составляет примерно 12 часов. Никорандил выводится почками, преимущественно в виде метаболитов. Особые группы пациентов. Не выявлены существенные изменения фармакокинетики никорандила у лиц пожилого возраста, у пациентов с заболеваниями печени или хронической почечной недостаточностью.

Способ применения и дозы. Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от времени приема пищи. Эффективная терапевтическая доза препарата и кратность приема подбирается индивидуально в зависимости от тяжести симптомов заболевания, ответа на лечение и переносимости. Максимальная суточная доза никорандила составляет 80 мг. Препарат обычно назначается в дозе от 10 до 20 мг 2 3 раза в сутки. Рекомендуемая начальная доза никорандила 10 мг 2 раза в сутки. У пациентов, склонных к головной боли, начальная доза препарата может быть уменьшена до 5 мг 2 раза в сутки. Особые группы пациентов. Пожилой возраст. Особые требования к режиму дозирования никорандила у пожилых пациентов отсутствуют, однако рекомендуется применять препарат Кординик в наименьшей эффективной дозе. Пациенты с нарушением функции печени и/или почек. У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек коррекция дозы препарата Кординик не требуется.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Симптомы: ожидаемыми проявлениями острой передозировки никорандила являются периферическая вазодилатация, выраженное снижение АД и рефлекторная тахикардия. Лечение: рекомендуется контроль показателей сердечно-сосудистой системы и общие вспомогательные мероприятия (например, перевод пациента в положение лежа с поднятыми ногами или с опущенным головным концом кровати). При отсутствии эффекта рекомендуется восполнение объема циркулирующей плазмы внутривенным введением плазмозамещающих растворов. В случае развития жизнеугрожающих состояний возможно применение вазопрессоров.

Побочное действие. Нежелательные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко гиперкалиемия. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто головная боль; часто головокружение. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко язва роговицы, язва конъюнктивы, конъюнктивит; частота неизвестна диплопия. Нарушения со стороны сердца: часто увеличение частоты сердечных сокращений. Нарушения со стороны сосудов: часто расширение сосудов кожи с ощущением прилива жара ; нечасто снижение артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто тошнота, рвота, ректальное кровотечение*; нечасто язва слизистой полости рта*; редко гастроинтестинальные язвы (стоматит, афтозный стоматит, язва слизистой полости рта, язва языка, язва тонкого кишечника, язва толстого кишечника, анальная язва); очень. редко боль в животе*; частота неизвестна желудочно-кишечное кровотечение. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко нарушения функции печени (такие как гепатит, холестаз или желтуха). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко кожный зуд, кожная сыпь; нечасто ангионевротический отек*; очень редко ангионевротический отек, изъязвления кожи и слизистых оболочек (преимущественно перианальные язвы, генитальные язвы и парастомальные язвы). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто*/редко миалгия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто ощущение слабости. * нежелательные реакции были зарегистрированы в клиническом исследовании при применении никорандила в дополнение к стандартной антиангинальной терапии у пациентов со стабильной стенокардией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Описание отдельных нежелательных реакций. Были зарегистрированы осложнения желудочно-кишечных язв, такие как перфорация, свищ или образование абсцесса, иногда приводящие к желудочно-кишечному кровотечению и потере веса.

действующее вещество: никорандил 10 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 84 мг, кальция стеарат 1 мг;

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ингибиторы фосфодиэстеразы-5. Одновременное применение никорандила с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) противопоказано в связи с риском развития тяжелой артериальной гипотензии. Ингибиторы растворимой гуанилатциклазы. Одновременное применение никорандила с ингибиторами растворимой гуанилатциклазы (такими, как риоцигуат) противопоказано, так как может привести к выраженному снижению артериального давления. Препараты, снижающие артериальное давление. Никорандил в терапевтических дозах может снижать артериальное давление. При одновременном применении никорандила с гипотензивными препаратами или другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, алкоголем) возможно усиление антигипертензивного действия. Дапоксетин следует с особой осторожностью назначать одновременно с никорандилом из-за возможности развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении никорандила с лекарственным средством сапроптерин возможно снижение артериального давления ниже нормы.

Глюкокортикостероиды. Описаны случаи перфорации органов желудочно-кишечного тракта при совместном применении никорандила и глюкокортикостероидов. В случае необходимости одновременного назначения никорандила и кортикостероидов следует соблюдать особую осторожность. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). У пациентов, одновременно принимающих никорандил и НПВП (в том числе ацетилсалициловую кислоту как в противовоспалительных, так и в кардиопротективных дозах), повышен риск развития тяжелых осложнений со стороны органов желудочно-кишечного тракта, таких как желудочно-кишечные язвы, перфорация и кровотечение. Лекарственные препараты, способные увеличивать содержание калия в крови.

Следует соблюдать осторожность при применении никорандила в сочетании с лекарственными средствами, которые могут повышать содержание калия в крови (риск развития гиперкалиемии). Прочие взаимодействия. Циметидин (ингибитор CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4/5) и рифампицин (индуктор CYP3A4) не оказывают существенного влияния на метаболизм никорандила. Никорандил не влияет на фармакодинамику варфарина и аценокумарола. В клинических исследованиях не были выявлены фармакодинамические и/или фармакокинетические взаимодействия никорандила с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигоксином, комбинацией дигоксина с фуросемидом, аценокумаролом, рифампицином и циметидином. Имеющийся на сегодняшний день клинический опыт свидетельствует о том, что нитраты в форме таблеток с пролонгированным высвобождением при одновременном применении с никорандилом не влияют на клиническую переносимость последнего. Однако в связи с тем, что молекула никорандила содержит нитратную группу, следует проявлять осторожность при совместном назначении с нитратами в связи с возможностью потенцирования антигипертензивного действия.