Сувардио таблетки п/о плен. 20мг 28шт

Показания к применению: первичная гиперхолестеринемия; семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии; в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза; профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания.Рекомендуемая начальная доза 5 или 10 мг 1 раз/сут.

Нет данных о противопоказаниях

T=+(02-25)C

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Розувастатин действует на печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, которые усиливают захват и катаболизм ЛПНП, и ингибирует синтез печенью липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает концентрацию холестерина-липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1) (см. таблицу 1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1. После начала терапии розувастатином терапевтический эффект появляется в течение одной недели, через 2 недели лечения достигает 90% максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме препарата. Таблица 1. Зависимость ответа на лечение от дозы розувастатина у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (типы IIа и IIb по Фредриксону) (среднее скорректированное процентное изменение относительно исходной концентрации)

Доза, мг	Количество пациентов	Хс-ЛПНП	Общий Хс	Хс-ЛПВП	ТГ	Хс-неЛПВП	АпоВ	АпоА1
Плацебо	13	-7	-5	3	-3	-7	-3	0
5	17	-45	-33	13	-35	-44	-38	4
10	17	-52	-36	14	-10	-48	-42	4
20	17	-55	-40	8	-23	-51	-46	5
40	18	-63	-46	10	-28	-60	-54	0

Клиническая эффективность Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типа по классификации Фредриксона (средняя исходная концентрация Хс-ЛПНП около 4.8 ммоль/л) при применении розувастатина в дозе 10 мг концентрация Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозах от 20 до 80 мг по схеме форсированного титрования доз, отмечалась положительная динамика показателей липидного профиля. После титрования суточной дозы до 40 мг/сут (12 недель терапии) концентрация Хс-ЛПНП снизилась на 53%. У 33% пациентов было достигнуто снижение концентрации Хс-ЛПНП менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозах 20 и 40 мг, среднее снижение концентрации Хс-ЛПНП составило 22%. Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации ТГ и с никотиновой кислотой (более 1 г/сут) в отношении концентрации Хс-ЛПВП. У пациентов с низким риском развития ИБС (риск по Фрамингемской шкале менее 10% за период более 10 лет), со средней концентрацией Хс-ЛПНП 4.0 ммоль/л (154.5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом, который оценивался по толщине комплекса "интима-медиа" сонных артерий (ТКИМ), розувастатин в дозе 40 мг/сут значительно замедлял скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12-ти сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо со скоростью - 0.0145 мм/год (95% доверительный интервал (CI): от -0.0196 до - 0.0093, при р <0.0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком (не разжевывать, не измельчать), запивая водой. До начала терапии препаратом Сувардио® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее в течение всего периода терапии. Дозу препарата Сувардио® подбирают индивидуально с учетом целевых показателей концентрации холестерина и индивидуального терапевтического ответа на проводимую терапию. Рекомендуемая начальная доза препарата Сувардио® составляет 5 мг или 10 мг 1 раз/сут как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует руководствоваться концентрацией холестерина и возможным риском развития сердечно-сосудистых осложнений у данного пациента, а также следует оценить потенциальный риск развития побочных эффектов. При необходимости через 4 недели можно скорректировать дозу препарата. В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата, окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не была достигнута целевая концентрация холестерина, и которые будут находиться под врачебным наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение врача. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая начальная доза препарата Сувардио® составляет 5 мг. В остальных случаях коррекция дозы в связи с возрастом не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени коррекция дозы препарата Сувардио® не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг. Применение препарата Сувардио® в любых дозах противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин). Повышение системной концентрации розувастатина у пациентов с печеночной недостаточностью с баллом по шкале Чайлд-Пью, равным 7 и ниже, не выявлено. Однако повышение системной концентрации розувастатина наблюдалось у пациентов с печеночной недостаточностью с баллами по шкале Чайлд-Пью 8 и 9. У таких пациентов следует контролировать функцию печени на фоне терапии розувастатином. Данные о применении розувастатина у пациентов с печеночной недостаточностью с баллом по шкале Чайлд-Пью выше 9 отсутствуют. Пациентам с заболеваниями печени в активной фазе розувастатин противопоказан. Этнические группы У пациентов монголоидной расы возможно повышение системной концентрации розувастатина в плазме крови. Рекомендуемая начальная доза препарата Сувардио® у пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано. Пациенты, предрасположенные к развитию миопатии Рекомендуемая начальная доза препарата Сувардио® для пациентов с предрасположенностью к развитию миопатии составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано. Генетический полиморфизм У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) С.521СС и ABCG2 (BCRP) С.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина в 1.6 и 2.4 раза соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCО1B1c.521TT и ABCG2с.421AA. Для носителей генотипов с.521СС или с.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Сувардио® составляет 20 мг 1 раз/сут. Сопутствующая терапия Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата Сувардио® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз); необходимо ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед назначением препарата Сувардио®). В таких случаях следует оценить возможность применения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Сувардио®. При необходимости применения указанных выше препаратов следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Сувардио® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Лечение: специфического лечения при передозировке розувастатином не существует. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функции жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и активности КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Состав:


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 табл.


активное вещество:
;


розувастатин кальция (в пересчете на розувастатин)
10 мг



20 мг


вспомогательные вещества: лактоза безводная;— 53,69/107,38 мг; кремния диоксид коллоидный безводный;— 0,33/0,66 мг; МКЦ силикатизированная;— 27,5/55 мг; крахмал кукурузный сухой;— 16,5/33 мг; тальк;— 1,1/2,2 мг; натрия стеарилфумарат;— 0,88/1,76 мг
;


оболочка пленочная: гипромеллоза 2910;— 1,86/3,72 мг; маннитол;— 0,15/0,3 мг; макрогол 6000;— 0,09/0,18 мг; титана диоксид;— 0,42/0,84 мг; железа (III) оксид желтый;— 0,225/0,45 мг; железа (III) оксид красный;— 0,075/0,15 мг; тальк;— 0,18/0,36 мг; тальк (полирующий агент);— 0,057/0,113 мг
;

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение этих препаратов приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз, при этом плазменная концентрация циклоспорина не меняется. При применении других статинов были получены сообщения о случаях рабдомиолиза при одновременном применении розувастатина и фузидовой кислоты, необходим контроль состояния пациентов, при необходимости возможно временное прекращение приема розувастатина. Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин или другие кумариновые антикоагулянты) может привести к увеличению МНО. Отмена или снижение дозы розувастатина может вызвать уменьшение МНО, В таких случаях следует проводить мониторинг МНО. Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила и других средств, снижающих концентрацию липидов, приводит к увеличению Сmах и AUC розувастатина в 2 раза. Таблица 2. Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC, данные приведены в порядке убывания)

Режим сопутствующей терапии	Режим приема розувастатина	Изменение AUC розувастатина
Циклоспорин 75-200 мг 2 раза/сут, 6 мес	10 мг 1 раз/сут, 10 дней	Увеличение в 7.1 раза
Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз/сут, 8 дней	10 мг однократно	Увеличение в 3.1 раза
Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 17 дней	20 мг 1 раз/сут, 7 дней	Увеличение в 2.1 раза
Гемифиброзил 600 мг 2 раза/сут, 7 дней	80 мг однократно	Увеличение в 1.9 раза
Элтромбопаг 75 мг 1 раз/сут, 10 дней	10 мг однократно	Увеличение в 1.6 раза
Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 7 дней	10 мг 1 раз/сут, 7 дней	Увеличение в 1.5 раза
Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза/сут, 11 дней	10 мг однократно	Увеличение в 1.4 раза
Дронедарон 400 мг 2 раза/сут	Нет данных	Увеличение в 1.4 раза
Итраконазол 200 мг 1 раз/сут, 5 дней	10 мг или 80 мг однократно	Увеличение в 1.4 раза
Эзетимиб 10 мг 1 раз/сут, 14 дней	10 мг 1 раз/сут, 14 дней	Увеличение в 1.2 раза
Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 8 дней	10 мг однократно	Без изменений
Алеглитазар 0.3 мг, 7 дней	40 мг, 7 дней	Без изменений
Силимарин 140 мг 3 раза/сут, 5 дней	10 мг однократно	Без изменений
Фенофибрат 67 мг 3 раза/сут, 7 дней	10 мг, 7 дней	Без изменений
Рифампицин 450 мг 1 раз/сут, 7 дней	20 мг однократно	Без изменений
Кетоконазол 200 мг 2 раза/сут, 7 дней	80 мг однократно	Без изменений
Флуконазол 200 мг 1 раз/сут, 11 дней	80 мг однократно	Без изменений
Эритромицин 500 мг 4 раза/сут, 7 дней	80 мг однократно	Снижение на 28%
Байкалин 50 мг 3 раза/сут, 14 дней	20 мг однократно	Снижение на 17%

Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (1 г или более в сутки) при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивали риск возникновения миопатии, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в монотерапии. Одновременное применение 40 мг розувастатина и фибратов противопоказано. При одновременном применении препарата с гемфиброзилом и другими липидснижающими средствами начальная доза розувастатина составляет 5 мг. При одновременном применении розувастатина и эзетимиба не наблюдается изменение AUC или Сmах обоих препаратов. Однако нельзя исключить возможность фармакодинамического взаимодействия розувастатина и эзетимиба, которое способно вызвать нежелательные явления. Несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение розувастатина с ингибиторами протеаз может привести к удлинению Т1/2 розувастатина. В фармакокинетическом исследовании при одновременном приеме 20 мг розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) здоровыми добровольцами выявлено повышение в 2 раза AUC(0-24) и в 5 раз Сmах розувастатина соответственно. Поэтому одновременно назначать розувастатин и ингибиторы протеаз при терапии пациентов с ВИЧ не рекомендуется. Одновременное применение розувастатина и антацидов в суспензиях, содержащих алюминия или магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина приблизительно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не установлено. Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC(0-t) розувастатина на 20% и Сmах розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может быть вызвано усилением моторики кишечника, обусловленным приемом эритромицина. Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменных концентраций следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась женщинами во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась. Не ожидается клинически значимого взаимодействия при одновременном применении розувастатина и дигоксина. Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора изофермента CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически не значимо). Поэтому какое-либо взаимодействие лекарственных средств, связанное с метаболизмом цитохрома Р450, не ожидается.