Зелдокс капсулы 60мг 30шт
Зелдокс капсулы 60мг 30шт фото №2
Зелдокс капсулы 60мг 30шт фото №3
Зелдокс капсулы 60мг 30шт фото №4
Зелдокс капсулы 60мг 30шт фото №5
Зелдокс капсулы 60мг 30шт фото №6
По рецепту
Зелдокс капсулы 60мг 30шт миниатюра
Зелдокс капсулы 60мг 30шт миниатюра фото №2
Зелдокс капсулы 60мг 30шт миниатюра фото №3
Зелдокс капсулы 60мг 30шт миниатюра фото №4
Зелдокс капсулы 60мг 30шт миниатюра фото №5
Зелдокс капсулы 60мг 30шт миниатюра фото №6
В избранное

Зелдокс капсулы 60мг 30шт

Артикул: 24509
Цена 6 858
Осталось 6 шт.
Форма выпуска
Лиофилизат
Дозировка
40 мг
Количество
Гарантии
товар сертифицирован и проверен системой "Честный знак"
Каждый из наших товаров имеет сертификат, что подтверждает его высокое качество и безопасность. Мы обеспечиваем идеальные условия хранения для лекарственных средств, включая надлежащую температуру и соблюдение холодовой цепи для термолабильных препаратов. Упаковываем заказы так, чтобы сохранять их целостность. Подробнее

Основные свойства

Взаимодействие с алкоголем
с осторожностью
Подробнее
Кормящим матерям
запрещено
Подробнее
Беременным
запрещено
Подробнее
Диабетикам
с осторожностью
Подробнее
Аллергикам
с осторожностью
Подробнее
Водителям
с осторожностью
Подробнее
Температура хранения
T=+(02-25)C
Подробнее

Инструкция по применению Зелдокс капсулы 60мг 30шт

Краткое описание

твердые желатиновые капсулы с "замком" и надписью "Pfizer" на крышечке капсулы.
размер №3, крышечка белого цвета с надписью Pfizer, корпус белого цвета с надписью "ZDX 60". Обе надписи нанесены черными чернилами.
Содержимое капсул: сыпучий кристаллический порошок от белого до почти белого с розоватым оттенком цвета.

Показания

Зипрасидон показан для лечения шизофрении у взрослых.
Зипрасидон показан для лечения маниакальных или смешанных эпизодов умеренной степени тяжести при биполярном расстройстве у взрослых пациентов, детей и подростков в возрасте 10-17 лет. Эффективность применения зипрасидона с целью профилактики эпизодов биполярного расстройства не установлена.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к действующему или любому из вспомогательных веществ.
- Установленное удлинение интервала QT.
- Врожденный синдром удлиненного интервала QT.
- Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда.
- Декомпенсированная сердечная недостаточность.
- Аритмии, при лечении которых используются антиаритмические препараты класса IA и III.
- Сопутствующая терапия препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT, такими как антиаритмические препараты классов IA и III, мышьяка триоксид, галофантрин, левометадила ацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрона мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд .

Условия хранения

T=+(02-25)C

Особые указания

Для выявления пациентов, которым противопоказана терапия зипрасидоном, необходимо изучить анамнез, включая семейный анамнез, и провести физикальное обследование .
Интервал QT
Зипрасидон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT от легкой до умеренной степени тяжести .
Зипрасидон запрещено назначать совместно с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT . Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с выраженной брадикардией. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск злокачественной аритмии и должны быть устранены до начала терапии зипрасидоном. При лечении пациентов со стабильным заболеванием сердца рекомендуется провести анализ ЭКГ до начала терапии.
При наличии таких симптомов со стороны сердца, как ощущение сердцебиения, вертиго, обморок или судорожные приступы, необходимо учитывать возможность наличия злокачественной сердечной аритмии и провести обследование сердца, включая ЭКГ. Если интервал QTc > 500 мс, рекомендуется прекратить терапию .
В течение пострегистрационного периода были получены редкие сообщения о полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт" у принимавших зипрасидон пациентов, имевших многожественные факторы риска.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность зипрасидона при лечении шизофрении у детей и подростков установлена не была .
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
ЗНС – это редкое, но потенциально жизнеугрожающее состояние, о котором сообщалось в связи с приемом антипсихотических лекарственных препаратов, включая зипрасидон. Пациентам с ЗНС необходимо немедленно прекратить прием любых антипсихотических лекарственных препаратов.
Поздняя дискинезия
При длительном применении зипрасидон потенциально способен вызывать позднюю дискинезию и другие поздние экстрапирамидные синдромы. Известно, что пациенты с биполярным расстройством особенно подвержены развитию данных осложнений. Риск возрастает при увеличении продолжительности терапии, а также с возрастом. В случае появления признаков и симптомов поздней дискинезии необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения терапии зипрасидоном.
Падения
Зипрасидон может вызывать сонливость, головокружение, ортостатическую гипотензию, нарушения походки, что может приводить к падениям. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском и рассмотреть возможность назначения сниженной начальной дозы (например, у пожилых или ослабленных пациентов) .
Судороги
Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными приступами в анамнезе.
Применение при нарушении функции печени
Опыт применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени недостаточен, и следует соблюдать осторожность при назначении зипрасидона пациентам данной группы .
Лактоза
Поскольку в состав капсулы в качестве вспомогательного вещества входит лактозы моногидрат, эту лекарственную форму не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, общей лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Зелдокс содержит натрий
Зелдокс содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на капсулу. Пациентов, соблюдающих низкосолевую диету, можно уведомить, что данный лекарственный препарат практически не содержит натрия.
Повышенный риск острых нарушений мозгового кровообращения в популяции пациентов с деменцией
В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях в популяции пациентов с деменцией, получавших лечение атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдалось приблизительно 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных нежелательных явлений. Механизм увеличения этого риска неизвестен. Нельзя исключить возможность увеличения данного риска и при приеме других антипсихотических препаратов или в других популяциях пациентов. Зелдокс следует с осторожностью принимать пациентам, имеющим факторы риска инсульта.
Увеличение частоты смертности на фоне приема нейролептиков у пожилых пациентов, страдающих деменцией, сочетающейся с психозом
Данные из двух больших наблюдательных исследований показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, получающие лечение антипсихотическими препаратами, подвержены незначительно повышенному риску смерти по сравнению с пациентами, не получающими лечение. Имеющиеся данные недостаточны для установления точной величины риска, а причины его увеличения неизвестны.
Зелдокс не показан для терапии расстройств поведения, вызванных деменцией.
Венозная тромбоэмболия
При применении антипсихотических препаратов отмечались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку пациенты, получающие антипсихотические препараты, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, все возможные факторы риска ВТЭ следует выявлять до начала и во время лечения зипрасидоном, а также предпринимать профилактические меры.
Приапизм
На фоне применения антипсихотических препаратов, включая зипрасидон, отмечались случаи приапизма. Как и в случае применения других психотропных препаратов, эта нежелательная реакция, по-видимому, не зависела от дозы и не коррелировала с длительностью терапии.
Гиперпролактинемия
Как и другие препараты, являющиеся антагонистами дофаминовых D2-рецепторов, зипрасидон может повышать уровни пролактина. На фоне приема препаратов, повышающих уровни пролактина, отмечались такие нарушения как галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция. Длительная гиперпролактинемия в сочетании с гипогонадизмом может приводить к снижению минеральной плотности костной ткани.
Тяжелые кожные реакции
При применении зипрасидона сообщалось о случаях лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). DRESS-синдром представляет собой сочетание трех или более следующих симптомов: кожная реакция (например, сыпь или эксфолиативный дерматит), эозинофилия, повышение температуры, лимфаденопатия и одно или несколько системных осложнений, таких как гепатит, нефрит, пневмонит, миокардит и перикардит.
Другие тяжелые кожные нежелательные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, были зарегистрированы у пациентов, принимавших зипрасидон.
Тяжелые кожные нежелательные реакции в ряде случаев могут быть ассоциированы с летальным исходом. В случае возникновения тяжелых кожных нежелательных реакций зипрасидон следует отменить.

Фармакологическое действие

Зипрасидон обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам типа 2 (D2) и существенно более высоким сродством к серотониновым рецепторам типа 2A (5HT2A). По результатам позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) через 12 часов после однократного приема 40 мг препарата блокада серотониновых рецепторов типа 2A составляла более 80 %, а рецепторов D2 – более 50 %. Зипрасидон также взаимодействует с серотониновыми рецепторами 5HT2C, 5HT1D и 5HT1A, причем его сродство к этим рецепторам равно его сродству к рецептору D2 или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным транспортерам серотонина и норадреналина. Зипрасидон демонстрирует умеренное сродство к гистаминовым рецепторам H(1) и альфа(1). Зипрасидон демонстрирует незначительное сродство к мускариновым рецепторам M(1).
Показано, что зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов типа 2A (5HT2A), так и дофаминовых рецепторов типа 2 (D2). Предполагается, что терапевтический эффект препарата частично опосредован этим комбинированным антагонистическим действием. Зипрасидон также является мощным антагонистом рецепторов 5HT2C и 5HT1D, мощным агонистом рецептора 5HT1A и ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина нейронами.

Всасывание
После перорального приема нескольких доз зипрасидона с пищей пиковые концентрации в сыворотке крови обычно наблюдались через 6-8 часов после получения дозы. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг при приеме с пищей составляет 60 %. Фармакокинетические исследования продемонстрировали, что биодоступность зипрасидона повышается до 100 % в присутствии пищи. Поэтому рекомендовано принимать зипрасидон вместе с пищей.
Распределение
Объем распределения составляет приблизительно 1,1 л/кг. Зипрасидон более чем на 99 % связывается с белками сыворотки крови.
Биотрансформация и элиминация
Средний конечный период полувыведения зипрасидона после перорального приема составляет 6,6 часа. Равновесная концентрация достигается в течение 1-3 дней. Среднее значение клиренса зипрасидона при внутривенном введении составляет 5 мл/мин/кг. Примерно 20 % дозы выводится с мочой и примерно 66 % – с калом.
У пациентов, принимающих препарат с пищей, зипрасидон демонстрирует линейную кинетику в терапевтическом диапазоне доз 40-80 мг два раза в сутки.
Зипрасидон экстенсивно метаболизируется после перорального приема, и лишь небольшое количество выводится с мочой (< 1 %) или с калом (< 4 %) в неизмененном виде. Клиренс зипрасидона протекает посредством преимущественно трех метаболических путей, в которых образуется четыре основных циркулирующих метаболита: сульфоксид бензизотиазолпиперазина (БИТП), сульфон БИТП, сульфоксид зипрасидона и S-метилдигидрозипрасидон. Доля зипрасидона в неизменном виде составляет около 44 % от общего содержания вещества и его метаболитов в сыворотке крови.
Зипрасидон главным образом метаболизируется двумя путями: восстановление и метилирование с образованием S-метилдигидрозипрасидона, на долю которых приходится около двух третей метаболизма, и окислительный метаболизм, составляющий оставшуюся треть. Исследования in vitro с использованием субклеточных фракций печени человека показывают, что S-метилдигидрозипрасидон образуется в два этапа. Эти исследования показали, что первый этап опосредован главным образом химическим восстановлением за счет глутатиона, а также ферментативным восстановлением за счет альдегидоксидазы. Вторым этапом является метилирование тиолметилтрансферазой. В исследованиях in vitro было показано, что CYP3A4 является основным изоферментом цитохрома P450, который катализирует окислительный метаболизм зипрасидона с возможным несущественным участием CYP1A2.
Зипрасидон, S-метилдигидрозипрасидон и зипрасидона сульфоксид по данным in vitro исследований обладают сходными свойствами, которые могут способствовать удлинению интервала QTc. S-метилдигидрозипрасидон выводится, главным образом, через кишечник, преимущественно путем экскреции с желчью при незначительном участии метаболизма, катализируемого изоферментом CYP3A4. Элиминация зипрасидона сульфоксида осуществляется путем почечной экскреции и вторичному метаболизму под действием изофермента CYP3A4.
Особые категории пациентов
Фармакокинетический скрининг не выявил каких-либо существенных различий в фармакокинетике у курящих и некурящих пациентов.
В фармакокинетике зипрасидона не наблюдалось никаких клинически значимых различий по возрастному или половому признаку. Фармакокинетика зипрасидона у пациентов детского возраста от 10 до 17 лет была аналогичной фармакокинетике у взрослых после корректировки дозы препарата по массе тела.
В подтверждение того факта, что почечный клиренс играет очень незначительную роль в общем клиренсе, при приеме зипрасидона пациентами с различной степенью почечной недостаточности не наблюдалось прогрессивного повышения воздействия зипрасидона.
Уровень воздействия у пациентов с легким (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), умеренным (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) и тяжелым (требующим проведения диализа) нарушением функции почек составлял 146 %, 87 % и 75 % от уровня воздействия у здоровых пациентов (клиренс креатинина > 70 мл/мин) при приеме пероральных доз 20 мг 2 р/сут в течение семи дней. Факт повышения у этих пациентов концентрации метаболитов в сыворотке крови не установлен.
При вызванном циррозом нарушении функции печени (классы А или В по шкале Чайлда-Пью) от легкой до умеренной степени концентрации зипрасидона в сыворотке крови после перорального приема были на 30 % выше, а конечный период полувыведения был приблизительно на 2 часа длиннее, чем у здоровых пациентов. Влияние нарушения функции печени на концентрацию метаболитов в сыворотке крови неизвестно.

Способ применения и дозировка

Для приема внутрь. Капсулы следует принимать во время еды и глотать целиком, не разжевывая, не измельчая и не открывая заранее, так как это может повлиять на всасывание препарата.
Взрослые
Рекомендованная доза в остром периоде шизофрении и биполярного расстройства составляет 40 мг два раза в сутки во время приема пищи. Суточная доза впоследствии может быть скорректирована на основании клинического статуса отдельных пациентов до максимальной дозы 80 мг два раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней.
Чрезвычайно важно не превышать максимальную дозу, поскольку профиль безопасности не был подтвержден для доз выше 160 мг/сут, а применение зипрасидона может быть ассоциировано с дозозависимым удлинением интервала QT .
В качестве поддерживающей терапии шизофрении: следует назначать минимальную эффективную дозу; во многих случаях доза препарата 20 мг 2 раза в сутки является достаточной.
Применение у детей
Биполярное расстройство
Рекомендуемая стартовая доза для лечения острого биполярного расстройства у пациентов детского возраста (от 10 до 17 лет) составляет 20 мг однократно в день во время еды. Далее зипрасидон следует принимать с пищей ежедневно, разделив суточную дозу на 2 приема в день, препарат следует титровать в течение 1-2 недель до целевой дозы 120-160 мг/день для пациентов с массой ≥ 45 кг или целевой дозы 60-80 мг/день для пациентов с массой тела < 45 кг.
Последующее дозирование следует корректировать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента в пределах 80-160 мг/день для пациентов с массой тела ≥ 45 кг или 40-80 мг/день для пациентов с массой тела < 45 кг. В клинических испытаниях разрешалось неравномерное дозирование, при котором утренние дозы были на 20 мг или на 40 мг меньше вечерних .
Чрезвычайно важно не превышать максимальную суточную дозу, рассчитанную по массе тела, поскольку профиль безопасности не был подтвержден для доз, превышающих максимальную (160 мг/сут у детей с массой тела ≥ 45 кг и 80 мг/сут у детей с массой тела < 45 кг), а применение зипрасидона может быть ассоциировано с дозозависимым удлинением интервала QT .
Шизофрения
Безопасность и эффективность зипрасидона не была установлена у пациентов детского возраста с шизофренией . Пожилые пациенты
У большинства пациентов в возрасте 65 лет и старше не показано назначение более низкой начальной дозы, однако следует рассмотреть возможность ее применения в случае когда этого требует клиническое состояние и иные значимые факторы.
Применение при нарушении функции почек
Коррекции дозы препарата не требуется у пациентов с нарушением функции почек .
Применение при нарушении функции печени
Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимо рассмотреть возможность применения более низких доз препарата .

Отпуск из аптеки

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Передозировка

Имеются лишь ограниченные данные о случаях передозировки зипрасидона. Самая большая подтвержденная разовая доза зипрасидона, принятая внутрь, составляла 12 800 мг.
В этом случае наблюдалось развитие экстрапирамидной симптоматики и удлинение интервала QT/QTc до 446 мсек (без последующих осложнений со стороны сердца). В целом, наиболее часто наблюдаемыми симптомами после передозировки являются экстрапирамидные симптомы, сонливость, тремор и тревога.
Возможное притупление болевой чувствительности, появление судорожных приступов или дистонических реакций в области головы и шеи после передозировки может создать риск аспирации рвотных масс при индуцированной рвоте. Мониторинг сердечно-сосудистой системы должен быть начат незамедлительно и должен включать непрерывный электрокардиографический мониторинг для выявления возможных аритмий. Специфического антидота для зипрасидона не существует.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями, наблюдавшимися в клинических исследованиях при шизофрении, были бессонница, сонливость, головная боль и ажитация.
В клинических исследованиях с участием пациентов с манией при биполярном расстройстве наиболее частыми нежелательными реакциями были седация, головная боль и сонливость.
Ниже содержится перечень нежелательных реакций, наблюдавшихся при проведении контролируемых исследований у пациентов с шизофренией и биполярным расстройством.
Все нежелательные эффекты перечислены в соответствии с системой органов и частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Перечисленные ниже нежелательные реакции также могут быть связаны с основным заболеванием и/или с применением сопутствующих лекарственных средств.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто - Гиперчувствительность
Редко - Анафилактическая реакция
Инфекционнные и паразитарные заболевания
Часто - Ринит
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко - Лимфопения, эозинофилия
Эндокринные нарушения
Нечасто - Гиперпролактинемия
Нарушения обмена веществ и питания
Нечасто - Повышенный аппетит
Редко - Гипокальциемия
Психические нарушения
Очень часто - Бессонница
Часто - Мания, ажитация, тревожность, беспокойство
Нечасто - Паническая атака,ночные кошмары, нервозность, депрессивная симптоматика, снижение либидо
Редко - Гипомания, брадифрения, аноргазмия, уплощенный аффект
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто - Сонливость, головная боль
Часто - Дистония, экстрапирамидное расстройство, паркинсонизм, поздняя дискинезия, дискинезия, гипертонус, акатизия, тремор, головокружение, седативный эффект
Нечасто - Синкопе, генерализованные тонико-клонические судорожные приступы, атаксия, акинезия, синдром беспокойных ног, нарушения походки, слюнотечение, парестезия, гипоэстезия, дизартрия, расстройства внимания, гиперсомния, летаргия
Редко - Злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, паралич лицевого нерва, парез
Нарушения со стороны органа зрения
Часто - Нечеткое зрение, нарушение зрения
Нечасто - Окулогирный криз, светобоязнь, сухость глаз
Редко - Амблиопия, зуд в области глаза
Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата
Нечасто - Вертиго, шум в ушах, боль в ухе
Нарушения со стороны сердца
Часто - Тахикардия
Нечасто - Ощущение сердцебиения
Редко - Полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт"
Нарушения со стороны сосудов
Часто - Артериальная гипертензия
Нечасто - Гипертонический криз, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия
Редко - Систолическая артериальная гипертензия, диастолическая артериальная гипертензия, нестабильное артериальное давление
Частота неизвестна - Венозная тромбоэмболия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто - Ощущение сдавления в горле, одышка, боль в ротоглотке
Редко - Ларингоспазм, икота
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто - Рвота, диарея, тошнота, запор, повышенное слюноотделение, сухость во рту, диспепсия
Нечасто - Дисфагия, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дискомфорт в животе, нарушение со стороны языка, метеоризм
Редко - Жидкий стул
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто - Сыпь
Нечасто - Крапивница, макулопапулезная сыпь, акне, алопеция
Редко - Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), псориаз, ангионевротический отек, аллергический дерматит, отек лица, эритема, папулезная сыпь, раздражение кожи
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Часто - Мышечная ригидность
Нечасто - Кривошея, мышечные спазмы, боль в конечности, костно-мышечный дискомфорт, скованность в суставах
Редко - Тризм
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто - Недержание мочи, дизурия
Редко - Задержка мочи, энурез
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния
Редко - Синдром отмены препарата у новорожденного
Нарушения со стороны репродуктивной системыn и молочных желез
Часто - Сексуальная дисфункция у мужчин
Нечасто - Галакторея, гинекомастия, аменорея
Редко - Приапизм, усиление эрекции, эректильная дисфункция
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто - Пирексия, боль, астения, повышенная утомляемость
Нечасто - Дискомфорт в грудной клетке, жажда
Редко - Ощущение жара
Лабораторные и инструментальные данные
Часто - Снижение массы тела, увеличение массы тела
Нечасто - Удлинение интервала QT на электрокардиограмме, отклонение от нормы биохимических показателей функции печени
Редко - Повышенный уровень лактатдегидрогеназы в крови
В краткосрочных и долгосрочных клинических исследованиях зипрасидона у пациентов с шизофренией и манией при биполярном расстройстве тонико-клонические судорожные приступы и артериальная гипотензия возникали нечасто, менее чем у 1 % пациентов, получавших зипрасидон.
Зипрасидон может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT от легкой до умеренной степени . В клинических исследованиях у пациентов с шизофренией по данным ЭКГ удлинение интервала QT на 30-60 мсек наблюдалось у 12,3 % (976/7941) пациентов, получавших зипрасидон, и у 7,5 % (73/975) пациентов, получавших плацебо. Удлинение на > 60 мсек наблюдалось у 1,6 % (128/7941) пациентов, получавших зипрасидон и у 1,2 % (12/975) пациентов, получавших плацебо соответственно. Частота случаев удлинения интервала QTc более 500 мсек составляла 3 случая на 3266 (0,1 %) пациентов, получавших зипрасидон, и 1 случай на 538 (0,2 %) пациентов, получавших плацебо. Сопоставимые данные были получены в клинических исследованиях с участием пациентов с манией при биполярном расстройстве.
В клинических исследованиях длительной поддерживающей терапии у пациентов с шизофренией, получавших зипрасидон, наблюдалось нерегулярное повышение уровня пролактина, однако у большинства пациентов показатели вернулись в пределы нормального диапазона без прекращения терапии. Кроме того, потенциальные клинические проявления (например, гинекомастия и увеличение молочных желез) были редкими.
Дети и подростки с биполярным расстройством и подростки с шизофренией
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с биполярным расстройством в возрасте 10-17 лет наиболее частыми нежелательными реакциями (частотота развития > 10 %) были седативный эффект, сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, тошнота и головокружение. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с шизофренией в возрасте 13-17 лет наиболее частыми нежелательными реакциями (с частотой развития > 10 %) были сонливость и экстрапирамидное расстройство. Частота, тип и степень тяжести нежелательных реакций у этих пациентов были, в целом, сопоставимы с показателями у взрослых пациентов с биполярным расстройством или шизофренией, получавших зипрасидон.
В клинических исследованиях с участием пациентов детского возраста с биполярным расстройством и шизофренией, прием Зипрасидона был ассоциирован с дозозависимым удлинением интервала QT от легкой до умеренной степени тяжести аналогичным наблюдаемому во взрослой популяции. О случаях тонико-клонических судорог и гипотензии в плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием детей с биполярным расстройством у не сообщалось.

Состав

Действующее вещество: зипрасидона гидрохлорида моногидрат 67,95 мг (эквивалентно 60 мг зипрасидона).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 131,74 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 22,50 мг, магния стеарат 2,81 мг. Корпус капсулы: титана диоксид 3,0000 %, желатин qs 100%.
Крышечка капсулы: титана диоксид 3,0000 %, желатин qs 100%.
Чернила (Tek SW-9008): шеллак 24-27 %, этанол 23-26 %, изопропанол 1-3 %, бутанол 1-3 %, пропиленгликоль 3-7 %, вода 15-18 %, аммиак водный 1-2 %, калия гидроксид 0,05-0,1 %, краситель железа оксид черный 24-28 %.
Чернила (Tek SW-9008): шеллак 24-27 %, этанол 23-26 %, изопропанол 1-3 %, бутанол 1-3 %, пропиленгликоль 3-7 %, вода 15-18 %, аммиак водный 1-2 %, калия гидроксид 0,05-0,1 %, краситель железа оксид черный 24-28 %.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования взаимодействия зипрасидона с другими лекарственными препаратами, вызывающими удлинение интервала QT, не проводились. Невозможно исключить наличие аддитивного эффекта зипрасидона и этих лекарственных препаратов, поэтому зипрасидон не следует принимать одновременно с лекарственными препаратами, вызывающими удлинение интервала QT, такими как антиаритмические препараты классов IA и III, мышьяка триоксид, галофантрин, левометадила ацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрона мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд .
Исследования взаимодействия зипрасидона с другими лекарственными препаратами у детей не проводились.
Препараты, действующие на ЦНС / алкоголь
Учитывая основное действие зипрасидона, следует проявлять осторожность при его применении в комбинации с другими препаратами, действующими на ЦНС, и с алкоголем. Влияние зипрасидона на другие лекарственные средства
В in vivo исследовании одновременного применения декстрометорфана и зипрасидона не было выявлено выраженного ингибирования изофермента CYP2D6 при концентрации зипрасидона в плазме крови на 50 % ниже, чем при приеме 40 мг зипрасидона два раза в сутки. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что зипрасидон может являться умеренным ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Однако маловероятно, что зипрасидон оказывает клинически значимое влияние на фармакокинетику лекарственных препаратов, которые метаболизируются этими изоформами цитохрома P450.
Пероральные контрацептивы
Прием зипрасидона не вызывает значительных изменений фармакокинетики препаратов, содержащих эстроген (этинилэстрадиол, субстрат CYP3A4) или прогестерон.
Литий
Одновременный прием зипрасидона и препаратов лития не оказывал влияния на фармакокинетику лития.
Поскольку зипрасидон и литий ассоциированы с изменениями сердечной проводимости, потенциально, одновременное применение этих препаратов может быть ассоциировано с риском развития нежелательных реакций в том числе аритмий вследствие фармакодинамического взаимодействия, однако, в контролируемых клинических исследованиях при совместном приеме зипрасидона и лития не было обнаружено возрастание клинического риска по сравнению с приемом одного только зипрасидона.
Вальпроевая кислота
Фармакокинетическое взаимодействие между зипрасидоном и вальпроатом маловероятно вследствие отсутствия у этих двух лекарственных препаратов общих метаболических путей. Исследования одновременного приема пациентами зипрасидона и вальпроата показали, что средняя концентрация вальпроата находилась в пределах того же терапевтического диапазона, что и при приеме вальпроата с плацебо.
Влияние других препаратов на зипрасидон
Данные исследований in vitro и исследований на животных указывают на то, что зипрасидон вероятно является субстратом P-гликопротеина (P-gp). Клиническая значимость этого in vivo для человека не установлена.
Одновременный прием зипрасидона и ингибитора изофермента CYP3A4 и р-гликопротеина кетоконазола (400 мг/сутки), повышал концентрацию зипрасидона в сыворотке крови менее чем на 40 %. При одновременном применениии с кетоконазолом концентрация S-метилдигидрозипрасидона и зипрасидона сульфоксида в сыворотке крови в ожидаемое для зипрасидона Tmax увеличивалась на 55 % и 8 % соответственно. Дополнительное удлинение интервала QTc не наблюдалось. Клинически значимые изменения фармакокинетики зипрасидона, связанные с совместным приемом мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, маловероятны, поэтому коррекции режима дозирования не требуется.
Поскольку зипрасидон является субстратом CYP3A4, а индукция CYP3A4 связана с индукцией P-gp, одновременный прием с индукторами CYP3A4 и P-gp, такими как карбамазепин, рифампин и зверобой продырявленный, потенциально может вызывать снижение концентрации зипрасидона в сыворотке крови. Клинический опыт одновременного приема зипрасидона и нормотимического средства карбамазепина ограничен. Показано, что прием карбамазепина в дозе 200 мг 2 р./сут. в течение 21 дня способствовал снижению уровня воздействия зипрасидона на 35%.
Антациды и циметидин
Многократный прием антацидов, содержащих алюминий и магний, или циметидина после приема пищи не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику зипрасидона.
Серотонинергические лекарственные средства
В отдельных случаях сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, возникавших при применении зипрасидона в сочетании с другими серотонинергическими лекарственными препаратами, такими как СИОЗС . Клинические проявления серотонинового синдрома могут включать спутанность сознания, ажитацию, лихорадку, потливость, атаксию, гиперрефлексию, миоклонию и диарею.
Связь с белками плазмы крови
Зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Степень Связывания зипрасидона с белками плазмы крови in vitro не изменялась при одновременном применении с варфарином или пропранололом (двумя препаратами, обладающими высокой степенью связи с белками плазмы крови), также как зипрасидон не изменял степень связывания этих препаратов с белками плазмы крови человека. Таким образом, возможность лекарственного взаимодействия с зипрасидоном за счет конкуренции за связь с белками плазмы крови маловероятна.

Сертификаты

Организация, уполномоченная на принятие претензий

ООО "Виатрис"
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, к. 4
+7 (495) 130-05-50

Характеристики препарата Зелдокс капсулы 60мг 30шт

Оригинальный препарат
Да
Порядок отпуска
По рецепту
Действующее вещество
Полное торговое название
Зелдокс
Сфера применения
Нейролептический
Фармакологическая группа
Производные индола
Зарегистрировано как
Лекарственное средство
Производитель
Пфайзер Айрлэнд Фармасьютикалз/Р-Фарм Германия ГмбХ
Страна производства
Ирландия
Код АТХ
N05AE
GTIN (штрих-код)
01210001155596
Дата регистрации
08.04.2009
Температура хранения
T=+(02-25)C
Возраст
С 10 лет

Формы выпуска

Зелдокс капсулы 40мг 30шт
По рецепту
Зелдокс капсулы 40мг 30шт
Цена 4 761
Зелдокс капсулы 40мг 30шт
По рецепту
Зелдокс капсулы 40мг 30шт
Цена 4 761
Зелдокс+р-ль лиофилизат для приг. раствора для в/м введ. 30мг
По рецепту
Срок годности
Зелдокс+р-ль лиофилизат для приг. раствора для в/м введ. 30мг
Цена от 1 595
Пользователи также интересовались

Товары дня

Популярные товары
Отзывы
Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье.
Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы здесь.

Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.

* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом"