Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Доларен

Латинское название: Dolaren

Код ATX: M01AB55

Действующее вещество: парацетамол (Paracetamol) + диклофенак (Diclofenac)

Производитель: Наброс Фарма (Nabros Pharma) (Индия)

Актуализация описания и фото: 09.11.2021

Таблетки Доларен

Доларен – комбинированный обезболивающий препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток: двояковыпуклых, круглых, двухслойных, с одной стороны – от почти белого до белого цвета, с другой – оранжевого цвета с вкраплениями темно-оранжевого и белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 10 блистров и инструкция по применению Доларена).

В состав 1 таблетки входят активные вещества:

  • Парацетамол – 500 мг;
  • Диклофенак натрия – 50 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал, желатин, тальк, метилпарагидроксибензоат натрия, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, пропилпарагидроксибензоат натрия, кроскармеллоза, краситель солнечный закат желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Доларен – комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами активных компонентов.

Парацетамол является ненаркотическим анальгетиком, блокирует ЦОГ-1 и -2 (циклооксигеназу 1 и 2) преимущественно в центральной нервной системе, оказывая воздействие на центры терморегуляции и боли. Клеточные пероксидазы в воспаленных тканях нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, это объясняет практически полное отсутствие у вещества противовоспалительного действия.

Диклофенак оказывает обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетает ЦОГ-1 и -2, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. При ревматических болезнях анальгезирующее и противовоспалительное влияние диклофенака способствует значительному снижению выраженности боли, припухлости суставов, утренней скованности, что приводит к улучшению функционального состояния сустава. У пациентов с травмами, а также в послеоперационный период диклофенак способствует уменьшению болевых ощущений и воспалительного отека.

Фармакокинетика

Абсорбция действующих веществ Доларена быстрая и полная. На скорость всасывания диклофенака оказывает влияние пища, замедляя ее на 1–4 часов, также наблюдается снижение Cmax (максимальной концентрации вещества) на 40%.

Плазменная концентрация активных веществ находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы, они не кумулируют.

Связь с белками плазмы: диклофенак – от 99% (большая часть связывается с альбуминами), парацетамол – 15%. Незначительное количество обоих компонентов Доларена проникает в материнское молоко.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация определяется на 2–4 часа позже чем в плазме. Т1/2 (период полувыведения) из синовиальной жидкости находится в диапазоне от 3 до 6 часов (концентрация вещества в синовиальной жидкости через 4–6 часов после введения препарата выше, чем в плазме, и остается таковой еще на протяжении 12 часов). Взаимосвязь концентрации вещества в синовиальной жидкости с его клинической эффективностью не выяснена.

До 50% диклофенака подвергается пресистемной элиминации при первом прохождении через печень. Метаболизм осуществляется благодаря многократному или однократному гидроксилированию и конъюгированию с глюкуроновой кислотой. В процессе участвует ферментная система цитохрома Р450 CYP2C9. Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем вещество.

Системный клиренс диклофенака – 350 мл/мин, Vd (объем распределения) – 550 мл/кг, Т1/2 из плазмы – 2 часа; 65% дозы выводится почками в виде метаболитов, до 1% – как неизмененное вещество, остальная часть дозы выводится с желчью как метаболиты.

При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина до 10 мл/мин) выведение метаболитов с желчью возрастает, но увеличения их концентрации в крови не отмечено.

При хроническом гепатите или компенсированном циррозе печени фармакокинетические параметры диклофенака остаются неизменными.

Процесс метаболизма парацетамола происходит, главным образом, в печени (в пределах 90–95%): до 80% дозы вступает в реакции конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой, при этом происходит образование неактивных метаболитов; 17% дозы подвергается гидроксилированию, в результате образуется 8 активных метаболитов, которые затем конъюгируют с глутатионом, после чего происходит образование неактивных метаболитов. Эти метаболиты при недостатке глутатиона могут проводить к блокированию ферментных систем гепатоцитов и вызывать их некроз.

В метаболизме парацетамола также принимает участие изофермент CYP2E1. T1/2 вещества находится в диапазоне от 1 до 4 часов. Выведение осуществляется в виде метаболитов (главным образом, конъюгатов) почками, в неизмененном виде, выводится только 3% вещества. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается его T1/2.

Показания к применению

  • Невралгия, люмбоишалгия, миалгия, сопровождающийся воспалением посттравматический болевой синдром, мигрень, альгодисменорея, проктит, аднексит; послеоперационная, головная и зубная боль;
  • Болевой синдром при ревматических заболеваниях, включая остеоартроз, ревматоидный артрит (для кратковременной терапии);
  • Инфекционно-воспалительные заболевания уха, горла, носа с выраженным лихорадочным и болевым синдромом, включая тонзиллит, фарингит, отит (одновременно с другими препаратами).

Противопоказания

  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
  • Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • Воспалительные болезни кишечника в фазе обострения;
  • Данные анамнеза о приступах бронхообструкции, ринита, крапивницы, связанных с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (неполный или полный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – полипы слизистой носа, риносинусит, бронхиальная астма, крапивница);
  • Активное заболевание печени, выраженная печеночная недостаточность;
  • Нарушения кроветворения и/или гемостаза (включая гемофилию);
  • Прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту);
  • Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • Беременность и период лактации;
  • Детский возраст;
  • Гиперчувствительность к компонентам Доларена (в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Таблетки Доларен следует принимать с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Бронхиальная астма;
  • Анемия;
  • Гиперлипидемия/дислипидемия;
  • Отечный синдром;
  • Артериальная гипертензия;
  • Доброкачественные гипербилирубинемии (включая синдром Жильбера);
  • Почечная или печеночная недостаточность;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Алкоголизм;
  • Эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения;
  • Сахарный диабет;
  • Индуцируемая порфирия;
  • Состояние после обширных хирургических вмешательств;
  • Системные заболевания соединительной ткани;
  • Пожилой возраст.

Доларен, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Доларен принимают внутрь во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Взрослым обычно назначают 2-3 раза в день по 1 таблетке.

Длительность терапии – до 7 дней.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой (часто – более чем в 1% случаев, редко – менее чем в 1% случаев):

  • Нервная система: часто – головокружение, головная боль; редко – депрессия, нарушение сна, сонливость, раздражительность, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и прочими системными заболеваниями соединительной ткани), общая слабость, судороги, кошмарные сновидения, дезориентация, чувство страха;
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – ощущение вздутия живота, абдоминальные боли, метеоризм, диарея, запор, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, увеличение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (перфорация, кровотечение); редко – рвота, мелена, желтуха, афтозный стоматит, появление крови в кале, поражение пищевода, холецистопанкреатит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), некроз печени, гепатит (возможно молниеносное течение), цирроз, гепаторенальный синдром, панкреатит, изменение аппетита, колит;
  • Сердечно-сосудистая система: редко – экстрасистолия, увеличение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, боль в грудной клетке;
  • Дыхательная система: редко – бронхоспазм, кашель, пневмонит, отек гортани;
  • Иммунная система и органы кроветворения: редко – тромбоцитопеническая пурпура, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, ухудшение течения инфекционных процессов (включая развитие некротического фасциита);
  • Мочеполовая система: часто – задержка жидкости; редко – папиллярный некроз, нефротический синдром, олигурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность;
  • Кожные покровы: часто – кожная сыпь, кожный зуд; редко – крапивница, алопеция, экзема, повышенная фоточувствительность, токсический дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), мелкоточечные кровоизлияния;
  • Органы чувств: часто – шум в ушах; редко – диплопия, скотома, нечеткость зрения, нарушение вкуса, необратимое или обратимое понижение слуха;
  • Аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции, отек языка и губ, анафилактический шок (как правило, развивается стремительно), аллергический васкулит.

Передозировка

Тяжесть передозировки Доларена обусловлена главным образом парацетамолом, входящим в состав препарата.

Основные симптомы: на протяжении первых 24 часов после приема – рвота, тошнота, анорексия, бледность кожных покровов, абдоминальная боль, метаболический ацидоз, нарушение метаболизма глюкозы. Симптомы нарушения печеночной функции могут проявиться через 12–48 часов после передозировки. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность (с прогрессирующей энцефалопатией, возможна кома, летальный исход), острая почечная недостаточность в сочетании с тубулярным некрозом (в т. ч. на фоне отсутствия тяжелого поражения печени), панкреатит, аритмия. У взрослых гепатотоксический эффект парацетамола проявляется после приема 10 г и более.

Терапия включает применение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона: через 8–9 часов после передозировки – метионина, через 12 часов – ацетилцистеина. Необходимость в дополнительных терапевтических мероприятиях (дальнейшее применение указанных препаратов) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, которое прошло после его приема.

Особые указания

Во время приема Доларена необходимо проводить контроль функции почек и печени, картины периферической крови и исследование кала на наличие крови.

Из-за увеличения риска развития нежелательных реакций одновременный прием Доларена с нестероидными противовоспалительными препаратами не рекомендован.

При применении Доларена возможно искажение лабораторных показателей при количественном определении мочевой кислоты и глюкозы в плазме.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Принимающим Доларен больным рекомендуется воздерживаться от выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрых двигательных и психических реакций, а также от употребления алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Доларен во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Доларен пациентам детского возраста противопоказан.

При нарушениях функции почек

  • Выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина до 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек: Доларен противопоказан;
  • Почечная недостаточность: терапия должна проводиться под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

  • Выраженная печеночная недостаточность, активные заболевания печени: Доларен противопоказан;
  • Печеночная недостаточность: терапия должна проводиться под врачебным наблюдением.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста применять Доларен следует с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Доларена с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты (обусловлено входящими в состав препарата активными веществами: диклофенаком и парацетамолом):

  • Дигоксин, препараты лития: повышение их концентрации в плазме;
  • Антикоагулянты, антиагрегантные и тромболитические лекарственные средства (стрептокиназа, алтеплаза, урокиназа): повышение риска развития кровотечений (чаще желудочно-кишечного тракта);
  • Диуретики: снижение их эффекта (при применении калийсберегающих диуретиков – усиление риска возникновения гиперкалиемии);
  • Гипотензивные и снотворные препараты: уменьшение их эффекта;
  • Метотрексат: увеличение вероятности усиления его токсичности (за счет повышения его концентрации в плазме);
  • Другие нестероидные противовоспалительные препараты и глюкокортикостероиды: увеличение вероятности возникновения побочных эффектов (кровотечений в желудочно-кишечный тракт);
  • Ацетилсалициловая кислота: снижение концентрации диклофенака в крови;
  • Циклоспорин: увеличение вероятности усиления его нефротоксичности (за счет повышения его концентрации в плазме);
  • Цефоперазон, цефамандол, цефотстан, пликамицин и вальпроевая кислота: увеличение частоты развития гипопротромбинемии;
  • Гипогликемические лекарственные средства: уменьшение их эффекта;
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта;
  • Препараты золота и циклоспорин: повышение влияния диклофенака на синтез простагландинов в почках, что приводит к повышению нефротоксичности;
  • Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: повышение сенсибилизирующего действия диклофенака к ультрафиолетовому облучению;
  • Этанол, колхицин, кортикотропин и препараты зверобоя продырявленного: увеличение риска развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте;
  • Антибактериальные препараты из группы хинолона: повышение риска развития судорог;
  • Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: повышение концентрации диклофенака в плазме, что увеличивает его токсичность и эффективность;
  • Антикоагулянтные лекарственные средства: увеличение их эффекта (при применении высоких доз парацетамола);
  • Урикозурические лекарственные средства: снижение их эффективности;
  • Барбитураты (длительное применение): снижение эффективности парацетамола;
  • Дифлунисал: значительное увеличение плазменной концентрации парацетамола и риска развития гепатотоксичности;
  • Индукторы микросомального окисления в печени (этанол, фенитоин, барбитураты, рифампицин, трициклические антидепрессанты, фенилбутазон), гепатотоксические препараты: увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов (возможность развития тяжелых интоксикаций даже при незначительной передозировке);
  • Этанол: увеличение риска развития поражений печени и острого панкреатита;
  • Салицилаты: повышение риска развития рака мочевого пузыря или почки (при длительном применении высоких доз парацетамола);
  • Ингибиторы микросомального окисления (включая циметидин): снижение риска гепатотоксического действия;
  • Миелотоксические препараты: усиление проявлений гематотоксичности парацетамола.

Аналоги

Аналогом Доларена является Паноксен.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Доларене

Отзывы о Доларене преимущественно положительные. Пациенты указывают на его высокую эффективность, при этом особо отмечают продолжительное обезболивающее действие. Препарат не предназначен для длительного применения, поскольку в этом случае наблюдается развитие побочных эффектов.

Цена на Доларен в аптеках

Примерная цена на Доларен (10 таблеток) составляет 93–108 руб.

Об авторе

Валентин Ильин
Валентин Ильин Провизор Об авторе
Образование:

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Подробнее об авторе

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.609375 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (32 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Читайте также