Альбарел

Альбарел – препарат, применяемый для снижения артериального давления.

Форма выпуска и состав

Альбарел выпускают в виде белых, круглых таблеток с гравировкой «I», содержащих 1 мг рилменидина, по 10, 20 и 30 таблеток в упаковке. Вспомогательные вещества: стеарат магния, парафин, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза, диоксид кремния коллоидный безводный, белый пчелиный воск и тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рилменидин является производным оксазолина, обладающим антигипертензивным действием. Он оказывает селективное действие на имидазолиновые рецепторы (I₁), периферические и корковые вазомоторные центры, включая почечные центры. Связывание данного вещества с имидазолиновыми рецепторами (I₁) способствует подавлению симпатомиметической активности как периферических, так и корковых центров, что обуславливает снижение артериального давления.

У больных с артериальной гипертензией применение рилменидина сопровождается дозозависимым снижением диастолического и систолического артериального давления как в положении «стоя», так и в положении «лежа». Доказано, что прием препарата в терапевтических дозах (2 мг/сут за 2 приема либо 1 мг/сут однократно) облегчает течение артериальной гипертензии легкой и умеренной степени. Действие рилменидина продолжается в течение 24 часов. Лечение Альбарелом оказывается эффективным даже во время физических нагрузок. Во время длительного курса терапии не развивается привыкание к рилменидину.

В рекомендованных дозах препарат не провоцирует задержку электролитов и жидкости в организме и не способствует нарушению метаболического равновесия.

Через 24 часа после приема Альбарела его антигипертензивная активность остается на достаточно высоком уровне, причем общее периферическое сопротивление снижается без ощутимых изменений сердечного выброса. Электрофизиологические выбросы и сократимость миокарда остаются неизменными.

Рилменидин не воздействует на ортостатическую регуляцию, в частности у пациентов преклонного возраста. Его прием также не отражается на физиологической компенсаторной реакции сердечного ритма на физическую нагрузку. Препарат не влияет на клубочковую фильтрацию, фильтруемую фракцию и почечный кровоток.

Фармакокинетика

Рилменидин быстро всасывается. Его максимальная концентрация в плазме крови составляет 3,5 нг/мл и определяется через 1,5–2 ч после однократного перорального приема Альбарела в дозе 1 мг. Абсолютная биодоступность достигает 100%, а эффект «первичного прохождения» через печень отсутствует. На биодоступность препарата никак не влияет прием рилменидина одновременно с пищей.

Рилменидин связывается с белками плазмы крови менее чем на 10%. Объем распределения составляет 5 л/кг.

В моче обнаруживаются следовые концентрации метаболитов рилменидина, являющихся результатом окисления либо гидролиза оксазолинового кольца. Данные метаболиты не относятся к агонистам альфа-2 адренергических рецепторов.

Рилменидин выводится преимущественно через почки, 65% принятой дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой. На долю почечного клиренса приходится две трети общего клиренса.

Период полувыведения рилменидина составляет 8 ч. При многократном введении Альбарела либо коррекции дозы изменений этого показателя не наблюдается. Равновесная концентрация рилменидина достигается через 3 дня после начала лечения препаратом.

У больных с артериальной гипертензией, принимавших Альбарел на протяжении 2 лет, концентрация рилменидина в плазме крови остается стабильной. У пациентов возрастом 70 лет и старше период полувыведения равен 13 ± 1 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью этот показатель составляет 12 ± 1 ч.

Поскольку препарат выводится преимущественно через почки, у пациентов с почечной недостаточностью скорость экскреции рилменидина снижается, коррелируя с клиренсом креатинина. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 15 мл/мин) период полувыведения равен примерно 35 ч.

Рилменидин проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Согласно инструкции, Альбарел применяют при артериальной гипертензии в легкой и умеренной степени.

Действующее вещество препарата оказывает дозозависимое гипотензивное действие, воздействуя как на систолическое, так и на диастолическое артериальное давление в положении стоя и сидя. Действие лекарственного средства сохраняется на протяжении всего дня независимо от физических нагрузок.

Применение Альбарела не вызывает привыкания, а также не приводит к задержке натрия и не влияет на работу сердца. Препарат не вызывает ортостатической гипотензии, не влияет на работу почек и эффективен для снижения артериального давления при сахарном диабете.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано применять при:

• Почечной недостаточности в тяжелой форме;
• Выраженной депрессии;
• Повышенной чувствительности к компонентам, входящим в состав препарата.

Отсутствуют клинические данные о применении Альбарела при беременности и лактации, поэтому назначать препарат в эти периоды противопоказано. Препарат не рекомендуется применять в возрасте до 18 лет.

На время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Инструкция по применению Альбарела: способ и дозировка

Альбарел принимают по 1 таблетке 1 раз в день, утром. Если лечение на протяжении месяца оказалось не эффективным, дозу можно увеличить в два раза, добавив прием второй таблетки вечером.

При почечной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Побочные действия

Как правило, препарат переносится хорошо, но в некоторых случаях может вызвать следующие побочные эффекты:

• Астения, сонливость, бессонница, повышенная усталость при физических нагрузках;
• Усиленное сердцебиение;
• Сухость во рту, боли в эпигастрии, диарея;
• Зуд, кожная сыпь.

В единичных случаях Альбарел может вызывать депрессию, ортостатическую гипотензию, тревожность, приливы, судороги, похолодание конечностей, запор, периферические отеки, тошноту, расстройство половой функции.

Передозировка

Симптомами передозировки Альбарела являются расстройства сознания, психоэмоциональная лабильность, выраженное снижение артериального давления. В этом случае незамедлительно промывают желудок и назначают симптоматическую терапию. Эффективность гемодиализа оказывается крайне низкой.

Особые указания

При необходимости прекращения лечения дозу Альбарела рекомендуется уменьшать постепенно.

При передозировке препарат может вызывать выраженную артериальную гипотензию и психические нарушения.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме лекарственного средства с трициклическими антидепрессантами, поскольку снижается его антигипертензивный эффект. Не следует принимать Альбарел одновременно с ингибиторами МАО.

Терапевтический эффект препарата усиливают диуретики, вазодилататоры и антигистаминные средства. Совместный прием с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, может усилить сонливость.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне лечения Альбарелом рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами, поскольку повышение дозы рилменидина либо его комбинация с лекарственными средствами, снижающими способность к концентрации внимания, может спровоцировать рассеянность или отсутствие сосредоточенности во время выполнения работ.

Применение в пожилом возрасте

Допускается назначение Альбарела по показаниям пациентам преклонного возраста.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано сочетание Альбарела с сультопридом вследствие высокого риска развития желудочковой аритмии, включая аритмию типа «пируэт».

Не рекомендуется комбинировать препарат со следующими лекарственными средствами:

• бета-адреноблокаторы, применяющиеся при сердечной недостаточности (метопролол, карведилол, бисопролол): сосудорасширяющий эффект гипотензивных лекарственных средств и снижение тонуса центрального отдела симпатической нервной системы могут представлять опасность для больных с сердечной недостаточностью, принимающих сосудорасширяющие препараты и бета-адреноблокаторы;
• этанол: спиртные напитки способствуют значительному усилению седативного действия.

При одновременном применении Альбарела со следующими препаратами необходимо соблюдать осторожность:

• некоторые нейролептики: бутирофеноны (галоперидол, дроперидол), фенотиазины (тиоридазин, левомепромазин, хлорпромазин), бензамиды (тиаприд, сульпирид, амисульприд), другие нейролептики (пимозид);
• баклофен: усиливает гипертензивный эффект, что может потребовать коррекции дозы гипертензивного средства;
• антиаритмические препараты III класса (ибутилид, дофетилид, амиодарон), соталол;
• антиаритмические препараты IA класса (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
• препараты, провоцирующие аритмию типа «пируэт» (исключая сультоприд): повышается риск развития желудочковой аритмии, что требует постоянного врачебного наблюдения и мониторинга ЭКГ;
• бета-адреноблокаторы: значительный скачок артериального давления в сторону повышения при внезапном прекращении приема гипотензивного средства, поэтому резкой отмены гипотензивного средства следует избегать;
• прочие препараты: винкамин внутривенно, бепридил, спирамицин внутривенно, цизаприд, пентамидин, дифеманил, моксифлоксацин, эритромицин внутривенно, мизоластин, галофантрин.

При одновременном приеме Альбарела с некоторыми препаратами возможны следующие эффекты:

• трициклические антидепрессанты, имипрамин, нейролептики: повышенный риск ортостатической гипотензии и усиление антигипертензивного действия вследствие кумулятивного эффекта;
• альфа-адреноблокаторы: высокий риск развития ортостатической гипотензии и усиление гипотензивного эффекта;
• тетракозактид, кортикостероиды при системном применении (исключая гидрокортизон, использующийся в качестве заместительной терапии у больных с хронической кортикальной надпочечниковой недостаточностью): ослабление антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия в организме, обусловленной приемом кортикостероидов;
• амифостин: усиление антигипертензивного эффекта;
• другие препараты, влияющие на деятельность ЦНС [индапамид, пизотифен, талидомид, баклофен, другие гипотензивные препараты, производные морфина (препараты заместительной терапии, противокашлевые средства и анальгетики), седативные антидепрессанты (тримипрамин, амитриптилин, миртазапин, миансерин, доксепин), бензодиазепины, седативные антагонисты гистаминовых Н-рецепторов, анксиолитики (помимо бензодиазепинов), нейролептики, снотворные средства]: угнетение ЦНС.

Аналоги

Структурным аналогом Альбарела является антигипертензивный препарат Тенаксум.

Условия и сроки хранения

Рекомендованный срок хранения – 2 года при температуре не выше 30 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Альбареле

Отзывы об Альбареле немногочисленны, но среди них преобладают позитивные. И врачи, и пациенты сообщают об эффективности препарата в лечении артериальной гипертензии. Среди преимуществ чаще всего упоминают сохранение его действия при физических нагрузках и его пролонгированность в течение суток, среди минусов – большую длительность курса терапии.

Цена на Альбарел в аптеках

В среднем цена на Альбарел составляет 749‒1032 рубля (в упаковке содержится 30 таблеток).