Медовир

Медовир – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме порошка для приготовления раствора для инфузий: гигроскопичная масса от почти белого до белого цвета (по 250 мг в стеклянных бесцветных флаконах, в картонной пачке 10 флаконов и инструкция по применению Медовира).

В 1 флаконе содержание ацикловира (в виде ацикловира натрия) составляет 250 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Медовир – противовирусный препарат, обладающий иммуностимулирующим действием. Его активное вещество – ацикловир, является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида и проявляет высокую избирательность действия в отношении вирусов Herpes simplex (типы I и II), Varicella zoster (вирус, вызывающий ветряную оспу и опоясывающий лишай) и Epstein – Barr virus. В отношении Cytomegalovirus препарат умеренно эффективен.

Механизм действия ацикловира обусловлен его последовательным преобразованием под влиянием тимидинкиназы инфицированных вирусом клеток в монофосфат, дифосфат и трифосфат ацикловира. Ингибируя вирусную ДНК-полимеразу, ацикловира трифосфат конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в ДНК вирусов, формируя дефектную вирусную ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота). Это способствует угнетению репликации следующих поколений вирусов.

Применение Медовира при герпесе способствует предупреждению образования новых элементов сыпи, снижению вероятности кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускорению образования корок. В острой фазе опоясывающего герпеса препарат снижает болевой синдром.

Фармакокинетика

После капельного внутривенного (в/в) введения ацикловира в течение 1 ч в дозе 2,5; 5 или 10 мг на 1 кг веса тела пациента (мг/кг) его C_max (максимальная концентрация) в крови составляла 0,005 1; 0,009 8 или 0,020 7 мг/мл соответственно. C_min (минимальная концентрация) через 7 ч после введения препарата в тех же дозах – 0,000 5; 0,000 7 или 0,002 3 мг/мл соответственно.

У детей в возрасте старше 12 месяцев при назначении ацикловира из расчета по 250 или 500 мг на 1 м² поверхности тела (мг/м²) C_max и C_min были аналогичны таковым у взрослых пациентов при назначении в дозах 5 или 10 мг/кг.

У новорожденных и младенцев до 3 месяцев жизни на фоне в/в капельного введения препарата в течение 1 ч в дозе 10 мг/кг 3 раза в день C_max ацикловира составляла 0,013 8 мг/мл, а C_min – 0,002 3 мг/мл.

Связывание ацикловира с белками плазмы – 9–33%.

Ацикловир преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Хорошо проникает в содержимое герпетических пузырьков, органы и ткани, включая головной мозг, почки, печень, легкие, кишечник, селезенку, матку, мышцы, водянистую влагу, слезную и амниотическую жидкости, слизистую оболочку, секрет влагалища, сперму. Выделяется с грудным молоком.

Биотрансформация ацикловира в печени завершается образованием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Период полувыведения (T_1/2) зависит от возраста пациента и может составлять у взрослых 2,5 ч, у детей до 3 месяцев жизни – 3,8 ч (при в/в капельном введении в течение 1 ч в дозе 10 мг/кг 3 раза в день), у детей в возрасте 1–18 лет – 2,6 ч.

Выводится через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, при в/в введении в неизменном виде экскретируется 45–79%.

При тяжелой хронической почечной недостаточности T_1/2 составляет 20 ч, при гемодиализе – 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения), при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе – 14–18 ч.

При почечной недостаточности T_1/2 увеличивается по мере снижения показателя клиренса креатинина (КК). У больных с КК 80 мл/мин он составляет 2,5 ч, КК 50–80 мл/мин – 3 ч, КК 15–50 мл/мин – 3,5 ч, с анурией – 19,5 ч.

Показания к применению

• первичный и рецидивирующий простой герпес у больных со сниженным иммунитетом, вызываемый вирусом простого герпеса и поражающий кожу и слизистые оболочки;
• первичный и рецидивирующий тяжелый генитальный герпес (в том числе на фоне сопутствующего нарушения иммунитета);
• энцефалит, обусловленный вирусом Herpes simplex (типы I и II);
• опоясывающий герпес, вызываемый вирусом Varicella zoster (включая больных с нарушением иммунитета);
• опоясывающий герпес с поражением глаз;
• ветряная оспа у пациентов с нарушенным иммунитетом;
• генерализованная инфекция у новорожденных, вызванная вирусом Herpes simplex.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженные нарушения функции почек;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к ацикловиру.

С осторожностью рекомендуется вводить Медовир пациентам с почечной недостаточностью (повышается риск нефрологического действия), дегидратацией, неврологическими нарушениями, при указании в анамнезе на неврологические реакции на фоне приема цитотоксических лекарственных средств, в период беременности.

Медовир, инструкция по применению: способ и дозировка

Готовый раствор применяют путем в/в инфузии, капельное введение должно длиться 1 ч и иметь постоянную скорость.

Раствор готовят непосредственно перед инфузией, соблюдая правила асептики.

Для растворения содержимого флакона используется 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций. После интенсивного перемешивания до полного растворения полученный 5% раствор дополнительно разводят или в 0,9% изотоническом растворе натрия хлорида, или 0,9% изотоническом растворе натрия хлорида с 5% раствором декстрозы, или в комбинированном растворе натрия лактата (раствор Хартмана).

Конечная концентрация ацикловира не должна превышать 5 мг/мл (0,5%).

Объем инфузионной жидкости в растворе для в/в введения детям или новорожденным должен быть максимально минимизирован, поэтому для растворения 2 мл (100 мг ацикловира) следует использовать не более 20 мл инфузионного раствора, что позволит получить концентрацию конечного раствора 5 мг/мл.

При комнатной температуре раствор сохраняет стабильность в течение 12 ч с момента приготовления. Если при визуальном осмотре готового раствора для инфузии обнаружено помутнение или кристаллизация, его следует утилизировать.

Нельзя допускать замораживания раствора. Неиспользованный препарат подлежит утилизации.

Назначенную дозу Медовира следует вводить, соблюдая интервал в 8 ч между процедурами.

Рекомендованное дозирование Медовира:

• тяжелый генитальный герпес: начальная терапия у пациентов в возрасте старше 12 лет – из расчета по 5 мг/кг 3 раза в день, у детей младше 12 лет – из расчета по 250 мг/м² 3 раза в день. Продолжительность курса – 5 дней;
• простой герпес с поражением кожи и слизистых оболочек у больных с пониженным иммунным статусом: пациенты в возрасте старше 12 лет – по 5–10 мг/кг 3 раза в день, дети младше 12 лет – по 250 мг/м² 3 раза в день. Продолжительность курса лечения – 7 дней;
• энцефалит, вызванный вирусом Herpes simplex (типы I и II): пациенты в возрасте старше 12 лет – по 10 мг/кг 3 раза в день, дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет – по 20 мг/кг 3 раза в день. Лечение длится в среднем 10 дней;
• опоясывающий герпес, вызванный вирусом Varicella zoster у больных с нарушенным иммунитетом: пациенты в возрасте старше 12 лет – по 10 мг/кг 3 раза в день в течение 7–10 дней; дети младше 12 лет – по 20 мг/кг 3 раза в день в течение 7 дней;
• генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex: новорожденные и дети до 3 месяцев жизни – по 10 мг/кг 3 раза в день в течение 10 дней. При необходимости дозу можно повысить до 15–20 мг/кг, но безопасность и эффективность ее применения не установлены.

Для пациентов в пожилом возрасте может потребоваться уменьшение дозы.

При нарушении функции почек доза Медовира с учетом показателя КК должна составлять:

• КК 25–50 мл/мин: по 5–10 мг/кг или по 500 мг/м² 2 раза в день;
• КК 10–25 мл/мин: по 5–10 мг/кг или по 500 мг/м² 1 раз в день;
• КК ниже 10 мл/мин: больным на перитонеальном диализе – по 2,5–5 мг/кг или по 250 мг/м² 1 раз в день; на гемодиализе – по 2,5–5 мг/кг или 250 мг/м² 1 раз в день и после диализа.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: слабость, головная боль, головокружение, возбуждение или сонливость, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), лихорадка, психоз;
• со стороны системы кроветворения: лейкопения, лимфоцитопения, эритропения;
• со стороны крови и сосудистой системы: понижение артериального давления (АД), лейкоцитоз, нейтропения, гематурия, гемолиз, тромбоцитопения, анемия, ДВС-синдром (синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания);
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понижение аппетита;
• со стороны почек: иногда – незначительное увеличение уровня концентрации мочевины и креатинина в крови; на фоне длительного применения в высоких дозах – почечная недостаточность;
• со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, аллергические реакции в виде кожного зуда, сыпи, синдрома Лайелла, крапивницы, мультиформной экссудативной эритемы (включая синдром Стивенса – Джонсона);
• местные реакции: возможно – воспаление или развитие флебита в месте введения;
• прочие: нарушение зрения, периферические отеки, лимфаденопатия.

Передозировка

Симптомы: возможно нарушение функции почек, повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, судороги, летаргия, кома.

Лечение: назначают мероприятия, направленные на поддержание важных для жизни функций организма, проведение гемодиализа.

Особые указания

Препарат Медовир обычно хорошо переносится больными, развитие нежелательных явлений отмечается лишь в некоторых случаях. Реакции со стороны нервной системы носят обратимый характер. Чаще они возникают при в/в введении высоких доз препарата или у больных с почечной недостаточностью и синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД).

Следует учитывать, что риск развития острой почечной недостаточности, как следствия образования осадка из кристаллов ацикловира, повышается при высокой скорости капельного в/в введения, сопутствующей терапии нефротоксическими средствами, дегидратации или нарушенной функции почек.

Лечение Медовиром необходимо сопровождать регулярным контролем концентрации креатинина и мочевины в плазме крови.

У пациентов с пониженным иммунитетом на фоне длительной терапии препаратом Медовир возможно появление нечувствительных к его действию штаммов.

В период лечения генитального герпеса пациентам необходимо воздержаться от незащищенных половых контактов, даже если клинические проявления болезни отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

Назначение Медовира в период беременности возможно только в тех случаях, когда, по мнению врача, ожидаемая польза от терапии для матери преобладает над потенциальным риском для плода.

Нельзя в/в вводить раствор ацикловира при лактации, в случае необходимости применения Медовира кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

При назначении Медовира для лечения детей младше 12 лет следует строго придерживаться режима дозирования, соответствующего возрасту ребенка.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Медовира при выраженных нарушениях функции почек.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования Медовира с учетом КК.

Применение в пожилом возрасте

Лечение больных пожилого возраста должно проводиться под наблюдением врача и при достаточном увеличении водной нагрузки. Доза препарата может быть понижена.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пробенецидом снижается канальцевая секреция ацикловира, что приводит к увеличению его T_1/2 и содержания в плазме крови.

Сочетание Медовира с нефротоксическими средствами повышает риск возникновения нефротоксических эффектов, особенно при наличии у пациента нарушений функции почек.

При приготовлении растворов для в/в введения следует учитывать щелочную реакцию ацикловира после растворения [pH (кислотность) 11].

Ацикловир натрий фармацевтически несовместим с коллоидными или биологическими растворами, парабенами (гидроксибензойные эфиры), при смешивании с ними может появляться осадок.

Аналоги

Аналогами Медовира являются: Ацикловир, Ацикловир форте, Ацигерпин, Ацикловир Авексима, Ацикловир Белупо, Ацикловир Сандоз, Ацикловир-Акрихин, Ацикловир-СЗ, Ациклостад, Виворакс, Виролекс, Провирсан, Герперакс, Зовиракс.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Медовире

Отзывы о Медовире отсутствуют.

Цена на Медовир в аптеках

Цена на Медовир за упаковку, содержащую 10 флаконов с порошком для приготовления раствора для инфузий, может составлять от 1834 руб.