Толмио

Толмио – комбинированный миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная, бесцветная или бледного зеленовато-желтого цвета жидкость с характерным запахом, без механических включений [по 1 мл в ампуле светозащитного нейтрального стекла с цветной точкой и насечкой, или с цветным кольцом разлома (возможно наличие от 1 до 3 колец); в контурной ячейковой упаковке по 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки и инструкция по применению Толмио].

В 1 мл раствора содержатся:

• активные вещества: лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) – 2,5 мг; толперизона гидрохлорид – 100 мг;
• дополнительные компоненты: диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, метилпарагидроксибензоат, вода для инъекций, хлористоводородной кислоты раствор 1М.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толмио комбинированный препарат, эффект которого обусловлен свойствами его активных компонентов.

Толперизона гидрохлорид относится к центральным миорелаксантам. Точный механизм его действия не установлен. Благодаря мембраностабилизирующему эффекту данного вещества не допускается проведение возбуждения в двигательных нейронах и первичных афферентных волокнах, посредством ингибирования моно- и полисинаптических рефлексов спинного мозга. Вторичный механизм действия толперизона предположительно заключается в подавлении высвобождения трансмиттера посредством блокады поступления в синапсы ионов кальция. В ретикулоспинальных путях ствола мозга активное вещество вызывает снижение рефлекторной готовности. Толперизон увеличивает периферический кровоток, что не обусловлено влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) и может быть связано с его слабым антиадренергическим и спазмолитическим действием.

Лидокаина гидрохлорид демонстрирует местноанестезирующий эффект и при использовании в дозах, соответствующих рекомендованным в инструкции, системного действия не проявляет.

Фармакокинетика

Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивной биотрансформации в печени и почках до метаболитов, фармакологическая активность которых не установлена. Экскретируются последние с мочой почти полностью, более 99% от принятой дозы. Период полувыведения (Т_1/2) после в/в введения составляет приблизительно 1,5 ч.

Лидокаина гидрохлорид полностью абсорбируется, при этом на скорость абсорбции влияет место введения и доза. Период достижения максимальной концентрации (C_max) в плазме крови при в/м введении равен 30–45 мин. С белками плазмы вещество может связываться на 50–80%, характеризуется быстрым распределением в тканях и органах. Проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), экскретируется с грудным молоком (40% от содержания в плазме матери). На 90–95% метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов посредством дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с формированием активных метаболитов. Элиминируется почками (до 10% в неизмененной форме), а также с желчью, часть введенной дозы при этом подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Показания к применению

• спастичность, обусловленная инсультом (симптоматическое лечение);
• болезненный мышечный спазм, связанный с такими заболеваниями скелетно-мышечной системы как спондилоартроз, спондилез, люмбальный и цервикальный синдромы (терапия).

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая миастения;
• возраст до 18 лет;
• беременность, период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому составляющему средства.

С осторожностью рекомендуется использовать Толмио у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Толмио, инструкция по применению: способ и дозировка

Уколы Толмио вводят в/м или в/в.

Препарат используют ежедневно, разовая доза составляет 1 мл раствора. В/м Толмио рекомендуется вводить 2 раза в сутки, в/в – 1 раз в сутки.

Побочные действия

• иммунная система: редко – анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности; крайне редко – анафилактический шок;
• нервная система: нечасто – головокружение, сонливость, головная боль; редко – вялость, синдром дефицита внимания, потеря/расстройство чувствительности, тремор, судороги;
• кровь и лимфатическая система: крайне редко – лимфаденопатия, анемия;
• нарушения психики: нечасто – расстройство сна, бессонница; редко – утрата активности, депрессия;
• обмен веществ и питание: нечасто – анорексия; крайне редко – полидипсия;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: редко – звон в ушах, вертиго;
• орган зрения: редко – нарушения зрительного восприятия;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – артериальная гипотензия; редко – приливы крови, учащенное сердцебиение, тахикардия, стенокардия; крайне редко – брадикардия;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: редко – учащенное дыхание, носовое кровотечение, одышка;
• гепатобилиарная система: редко – нарушения работы печени;
• ЖКТ: нечасто – сухость во рту, желудочно-кишечный дискомфорт, диспепсия, диарея, тошнота; редко – метеоризм, боль в эпигастрии, рвота, запор;
• почки и мочевыводящие пути: редко – протеинурия, энурез;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: нечасто – мышечная слабость, боль в конечностях, миалгия; редко – дискомфорт в конечностях; крайне редко – остеопения;
• кожа и подкожные ткани: редко – потливость, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический дерматит;
• общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – покраснение кожи в месте инъекции; нечасто – усталость, слабость, недомогание; редко – раздражительность, жажда, ощущение жара, чувство опьянения; крайне редко – чувство дискомфорта в груди;
• инструментальные и лабораторные данные: редко – снижение артериального давления (АД), повышение уровня билирубина, нарушение функциональных печеночных проб, повышение числа лейкоцитов, уменьшение числа тромбоцитов; крайне редко – увеличение содержания креатинина.

Передозировка

К основным симптомам передозировки Толмио относятся диспноэ, тонические/клонические судороги, атаксия, остановка дыхания.

Специфический антидот неизвестен. Если необходимо, назначается симптоматическое и поддерживающее лечение.

Особые указания

Оптимальный режим дозирования препарата устанавливается лечащим врачом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Толмио пациентам, управляющим автотранспортными средствами или другой сложной и потенциально опасной техникой, требуется соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и кормления грудью терапия препаратом противопоказана из-за отсутствия сведений о безопасности и эффективности применения средства у беременных и кормящих женщин.

Применение в детском возрасте

Лицам младше 18 лет Толмио не назначается.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью следует использовать Толмио под врачебным контролем. Изменять режим дозирования не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью следует применять лекарственное средство под врачебным контролем. Корректировать режим дозирования в таких случаях не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Данные о взаимодействии Толмио с другими лекарственными средствами, кроме перечисленных ниже, ограничивающем его использование, отсутствуют:

• седативные, снотворные и этанолсодержащие лекарственные препараты: допускается комбинированное использование с данными средствами, потому что невзирая на влияние толперизона на ЦНС, Толмио не обладает седативным эффектом;
• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Толмио усиливает их фармакологическую эффективность, что может потребовать снижения дозы препаратов данной группы;
• этанол: не отмечалось усиление его влияния на ЦНС при одновременном применении с Толмио.

Аналоги

Аналогами Толмио являются Баклосан, Калмирекс, Сирдалуд, Толизор инъект, Толперизон + Лидокаин, Лидамитол, Мидокалм-Рихтер и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре 8–15 °С.

Срок годности – 1,5 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Толмио

Немногочисленные отзывы о Толмио, оставленные пациентами на специализированных сайтах, преимущественно положительные. Препарат считают эффективным средством, купирующим болезненный мышечный спазм при поражениях опорно-двигательного аппарата. К достоинствам средства относят и его сравнительно невысокую стоимость.

Иногда встречаются жалобы на развитие нежелательных побочных эффектов после введения уколов Толмио.

Цена на Толмио в аптеках

Цена на Толмио в форме раствора для в/в и в/м введения по 1 мл в ампуле может составлять: за 5 ампул в упаковке – 320–360 руб.; за 10 ампул в упаковке – 560–690 руб.