Ацикловир Белупо

Ацикловир Белупо – противовирусный препарат для системного и местного наружного применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: эллиптические, с риской на одной из сторон, пленочная оболочка бледно-розового цвета (по 7 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминиевой фольги; в пачке картонной 1, 2, 3 или 5 блистеров и инструкция по применению препарата);
• крем для наружного применения 5%: гомогенная масса без механических включений, белого цвета (по 2, 5 или 10 г в тубах из алюминия; в пачке картонной 1 туба и инструкция по применению Ацикловира Белупо).

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• действующее вещество: ацикловир – 400 мг;
• вспомогательные компоненты ядра таблетки: карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• пленочная оболочка: Opadry Pink OY-24926 (гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, краситель оксид железа красный, краситель оксид железа желтый).

Состав на 1 г крема:

• действующее вещество: ацикловир – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, смесь макрогола-100 стеарата и глицерил моностеарата, цетостеариловый спирт (цетиловый спирт – 60% + стеариловый спирт – 40%), вазелин, масло минеральное, хлористоводородная кислота, натрия лаурилсульфат, вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир Белупо – противовирусное лекарственное средство, действующее вещество которого, ацикловир, является синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида и обладает высокой избирательной активностью в отношении вирусов герпеса. Под влиянием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира внутри пораженных вирусом клеток, после чего ацикловира трифосфат встраивается в полинуклеотидную цепь с вирусной ДНК, блокируя ее синтез вследствие конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro Ацикловир Белупо активен в отношении вирусов Herpes simplex (простого герпеса I и II типов) и Varicella zoster (герпесвируса человека III типа). В более высоких концентрациях препарат проявляет эффективность против вируса Эпштейна – Барр (вируса герпеса человека IV типа).

In vivo Ацикловир Белупо эффективен терапевтически и профилактически преимущественно при инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Ацикловира Белупо биологическая доступность ацикловира составляет от 15 до 30%. Он хорошо проходит во все ткани и органы, в т. ч. головной мозг и кожные покровы. С белками плазмы связывается на уровне 9–33% вне зависимости от концентрации в плазме. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет ~ 50% от уровня, определяемого в плазме.

Ацикловир проходит сквозь плацентарный барьер и кумулирует в грудном молоке. C_max (максимальная концентрация) после приема внутрь 200 мг 5 раз/сут составляет 0,7 мкг/мл. T_Cmax (время достижения C_max) – от 1,5 до 2 ч.

Метаболизм происходит в печени, в результате образуется фармакологически неактивный метаболит – 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

У взрослых пациентов с нормальной функцией почек T_1/2 (период полувыведения) составляет 2–3 ч. При тяжелой почечной недостаточности T_1/2 увеличивается до 20 ч, при гемодиализе показатель равен 5,7 ч (содержание вещества в плазме при этом снижается до 60% от исходного уровня). Ацикловир выделяется почками: в неизмененном виде – приблизительно 84%, в форме метаболита – 14%. Его почечный клиренс составляет 75–80% от общего плазматического. Через кишечник выводится из организма менее 2%.

При наружном применении ацикловира: на интактной коже – абсорбция минимальна, в крови и моче не определяется; на пораженной коже – абсорбция умеренная.

Показания к применению

Таблетки Ацикловир Белупо:

• терапия первичных и вторичных инфекционных поражений кожи и слизистых оболочек (в т. ч. генитального герпеса), вызванных вирусами простого герпеса I и II типов;
• терапия первичных и рецидивирующих инфекционных поражений, вызванных герпесвирусом человека III типа (ветряная оспа и опоясывающий лишай);
• комплексная терапия пациентов с выраженным иммунодефицитом [ВИЧ-инфицированных на стадиях ранних клинических проявлений и развернутой клинической картины синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИДа)] и больных, перенесших пересадку костного мозга;
• профилактика у пациентов с нормальным иммунным статусом обострений рецидивирующих инфекционных поражений, вызванных вирусами простого герпеса I и II типов;
• профилактика у больных с иммунодефицитом первичных и рецидивирующих инфекционных поражений, вызванных вирусами простого герпеса I и II типов.

Крем Ацикловир Белупо применяют для лечения инфекций кожи, вызванных вирусом простого герпеса I и II типов (в т. ч. генитального герпеса) и герпесвирусом человека III типа (ветряная оспа и опоясывающий лишай).

Противопоказания

Абсолютные:

• период лактации;
• детский возраст до 3 лет (для таблеток);
• установленная гиперчувствительность к валацикловиру, ганцикловиру, фамцикловиру, действующему или вспомогательным веществам Ацикловира Белупо.

С осторожностью препарат следует применять при беременности, почечной недостаточности, дегидратации. Дополнительно относительным противопоказанием для приема таблеток являются неврологические нарушения, в т. ч. в анамнезе.

Ацикловир Белупо, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Ацикловир Белупо предназначены для приема внутрь. Их необходимо принимать во время еды или сразу после нее и запивать достаточным количеством воды.

Терапию начинают как можно скорее, после проявления первых симптомов заболевания.

Режим дозирования устанавливает лечащий врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания.

Рекомендуемые стандартные схемы лечения:

• терапия первичных и вторичных инфекционных поражений кожи и слизистых оболочек (в т. ч. генитального герпеса), вызванных вирусами простого герпеса I и II типов: взрослым пациентам и детям старше 3 лет – по 200 мг 5 раз/сут с 4-часовыми интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом ночью; продолжительность курса – 5 дней, по назначению врача при более тяжелых поражениях лечение может быть продлено;
• терапия ветряной оспы, вызванной герпесвирусом человека III типа (Varicella zoster): взрослым пациентам – по 800 мг 5 раз/сут с 4-часовыми интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом ночью, продолжительность курса – 7–10 дней; детям старше 3-летнего возраста – по 20 мг/кг веса тела 4 раз/сут, продолжительность курса – 5 дней. При лечении детей с весом более 40 кг Ацикловир Белупо применяют в дозировке для взрослых;
• терапия опоясывающего лишая (Herpes zoster), вызванного герпесвирусом человека III типа: взрослым пациентам – по 800 мг 4 раз/сут с 6-часовыми интервалами, продолжительность курса – 5 дней;
• комплексная терапия пациентов с выраженным иммунодефицитом [ВИЧ-инфицированных на стадиях ранних клинических проявлений и развернутой клинической картины синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИДа)] и больных, перенесших пересадку костного мозга: по 400 мг 5 раз/сут;
• профилактика обострений рецидивирующих инфекционных поражений, вызванных вирусами простого герпеса I и II типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом: по 200 мг 4 раз/сут с 6-часовыми интервалами;
• профилактика первичных и рецидивирующих инфекционных поражений, вызванных вирусами простого герпеса I и II типов, у больных с иммунодефицитом: взрослым пациентам и детям старше 3 лет – по 200 мг 4 раз/сут с 6-часовыми интервалами; в зависимости от тяжести инфекции допустимо назначение максимальной дозы – до 400 мг 5 раз/сут.

Крем для наружного применения 5%

Крем Ацикловир Белупо предназначен для местного применения путем нанесения тонким слоем на поврежденные и граничащие с ними участки кожи.

Рекомендуется проводить процедуру 5 раз в день, соблюдая 4-часовые интервалы между аппликациями препарата.

Крем следует наносить ватным тампоном или чистыми руками во избежание дополнительного заражения поврежденных участков кожи. Лечение продолжают до образования корки на пузырьках либо до полного заживления.

Длительность курса – не менее 5, но не более 10 дней.

Побочные эффекты

Ацикловир Белупо обычно переносится хорошо.

Возможные побочные реакции со стороны систем и органов при приеме Ацикловира Белупо внутрь (таблетки):

• пищеварительный тракт: в единичных случаях – боли в животе, тошнота, рвота, диарея; 
• данные лабораторных показателей: преходящий незначительный рост активности печеночных ферментов; редко – незначительное повышение концентрации мочевины и уровня креатинина, лейкопения, гипербилирубинемия, эритропения;
• центральная нервная система: редко – слабость, головная боль; в единичных случаях головокружение, тремор, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезия, ажитация;
• иммунная система: кожные аллергические реакции (зуд, крапивница, синдром Лайелла, мультиформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса – Джонсона), анафилактические реакции, периферические отеки;
• прочие: редко – лихорадка, миалгия, алопеция, нарушение зрительного восприятия, лимфаденопатия.

Применение крема Ацикловир Белупо может способствовать развитию гиперемии, сухости, шелушения кожных покровов, а также жжения и воспаления при попадании на слизистые оболочки. В редких случаях возможно появление аллергического дерматита.

Передозировка

При приеме ацикловира внутрь в дозе 20 г развития специфических симптомов не наблюдалось. Существует вероятность проявления таких побочных реакций со стороны центральной нервной системы, как тремор, судороги, летаргия.

В случае интоксикации в результате приема Ацикловира Белупо внутрь необходимо индуцировать рвоту (желательно в течение 30 мин после попадания препарата в пищеварительный тракт) и принять абсорбенты.

Пациентам с острой почечной недостаточностью и анурией может потребоваться поддержание жизненно важных функций и проведение гемодиализа.

Сообщения о случаях передозировки Ацикловира Белупо при наружном применении до настоящего времени не поступали.

Особые указания

При продолжительном либо повторном лечении ацикловиром пациентов со сниженным иммунитетом возможно появление штаммов вирусов, устойчивых к его действию.

Во избежание осложнений взрослым и детям старше 3 лет таблетки Ацикловир Белупо нужно принимать строго по назначению врача. Пациентам следует обеспечить поступление достаточного объема жидкости в организм, а также контроль экскреторной функции почек путем мониторинга уровня мочевины и концентрации креатинина в плазме крови.

Поскольку ацикловир не защищает от передачи герпеса половым путем, во время терапии важно воздерживаться от половых контактов, даже при условии отсутствия клинических проявлений заболевания.

С целью достижения максимального терапевтического действия крема Ацикловир Белупо курс необходимо начать как можно раньше, при развитии первых симптомов инфекции: жжения, зуда, покалывания, ощущения напряженности и покраснения.

Не рекомендуется наносить крем на слизистые оболочки ротовой полости и глаз, поскольку это может вызвать выраженное местное воспаление.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нет данных.

Применение при беременности и лактации

Адекватные и контролируемые клинические исследования безопасности применения ацикловира при беременности не проводились.

Поскольку ацикловир проникает через плацентарный барьер, назначать Ацикловир Белупо беременным можно только при условии превышения предполагаемой пользы для женщины над потенциальным риском для плода. 

При лактации препарат накапливается в грудном молоке. Если необходимо применение Ацикловира Белупо во время кормления грудью, следует решить вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Таблетки Ацикловира Белупо не применяют для лечения детей младше 3-летнего возраста.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью назначают больным при нарушениях функции почек, так как у них возможно увеличение T_1/2 ацикловира.

Коррекция режима дозирования при пероральном приеме Ацикловира Белупо в зависимости от КК (клиренса креатинина):

• лечение и профилактика инфекций, вызванных Herpes simplex (КК < 10 мл/мин): дозу ацикловира снижают до 200 мг 2 раз/сут с 12-часовыми интервалами;
• лечение инфекций, вызванных Varicella zoster: КК < 10 мл/мин – дозу снижают до 800 мг 2 раз/сут с 12-часовыми интервалами; КК 10–25 мл/мин – по 800 мг 3 раз/сут с 8-часовыми интервалами.

Применение в пожилом возрасте

Поскольку у пожилых пациентов T_1/2 ацикловира возрастает, лечение следует проводить при обеспечении достаточной водной нагрузки и под контролем специалиста.

Лекарственное взаимодействие

• пробенецид: способствует повышению среднего T_1/2 и уменьшению клиренса ацикловира;
• нефротоксические лекарственные средства: увеличивается риск нарушения почечной функции;
• иммуностимуляторы: Ацикловир Белупо способен усиливать их эффективность.

Аналоги

Аналогами Ацикловира Белупо являются Агерп, Ацик, Ацикловир Авексима, Ацикловир Сандоз, Ациклостад, Виворакс, Виролекс, Гервиракс, Герперакс, Зовиракс, Липстер и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, отпускаются по рецепту; крем – без рецепта.

Отзывы об Ацикловире Белупо

По отзывам, Ацикловир Белупо является очень доступным, недорогим и эффективным препаратом для лечения вируса герпеса. Пациенты подчеркивают, что особенно хорошо средство действует при условии одновременного применения таблеток и крема. Герпес в этом случае проходит значительно быстрее. Они советуют начинать лечение при самых первых появлениях заболевания, что также ускорит выздоровление.

Специалисты, использующие Ацикловир Белупо в клинической практике, в свою очередь хорошо отзываются о препарате, отмечая его невысокую стоимость и слабую частоту развития нежелательных побочных реакций. Он эффективен при терапии опоясывающего лишая, демонстрирует положительную динамику с первого дня приема, снижает интенсивность боли и купирует появление новых высыпаний. Кроме того, обеспечивает хорошую результативность при лечении лабиального герпеса. Однако врачи не советуют применять Ацикловир Белупо без назначения.

Цена на Ацикловир Белупо в аптеках

Ориентировочная цена Ацикловира Белупо:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг: по 35 шт. в упаковке – 316–390 руб.; по 21 шт. в упаковке – 199–237 руб.;
• крем для наружного применения 5%: по 5 г в тубе – 48–61 руб.; по 10 г в тубе – 60–76 руб.