Антиква Рапид

Антиква Рапид – антидиуретик.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, диспергируемых в полости рта: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета (по 30 или 100 шт. в полиэтиленовых флаконах, по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке инструкция по применению Антиквы Рапид и 1 флакон, либо 1, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: десмопрессин – 60 или 120 мкг (в форме десмопрессина ацетата – 67,5 мкг или 135 мкг);
• вспомогательные компоненты: маннитол, натрия стеарил фумарат, кроскармеллоза натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Антиквы Рапид – десмопрессин, является структурным аналогом естественного гормона аргинин-вазопрессина, полученным путем внесения изменений в строение молекулы вазопрессина. Благодаря этому десмопрессин, в отличие от вазопрессина, оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов и, как следствие, не вызывает развития спастических побочных эффектов.

По сравнению с вазопрессином, десмопрессин оказывает более длительное действие, не способствует повышению артериального давления. Под влиянием Антиквы Рапид увеличивается проницаемость эпителия дистальных канальцев нефрона для воды, а также усиливается ее реабсорбция. При центральном несахарном диабете препарат уменьшает объем выделяемой мочи, повышает ее осмолярность и снижает осмолярность плазмы крови. В результате урежается частота мочеиспускания, уменьшается ночная полиурия.

Фармакокинетика

При сублингвальном применении десмопрессина его биодоступность составляет порядка 0,25%. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 0,5–2 ч, этот показатель прямо пропорционален принятой дозе: после приема дозы 200, 400 и 800 мкг C_max составляет соответственно 14, 30 и 65 пг/мл.

Препарат не обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер.

Из организма экскретируется почками, период полувыведения – 2,8 ч.

Показания к применению

• первичный ночной энурез у детей от 5 лет и взрослых;
• центральный несахарный диабет;
• полиурия и полидипсия после хирургического вмешательства в области «турецкого седла» или операции по удалению гипофиза;
• никтурия, обусловленная ночной полиурией.

Противопоказания

Абсолютные:

• синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона;
• привычная или психогенная полидипсия (объем мочеобразования – 40 мл/кг в течение суток);
• умеренная и тяжелая почечная недостаточность [клиренс креатинина (КК) < 50 мл/мин];
• гипонатриемия (в настоящее время или в анамнезе);
• хроническая сердечная недостаточность (в том числе подозрение на нее) и другие заболевания, требующие приема мочегонных препаратов;
• полидипсия на фоне хронического алкоголизма;
• возраст от 65 лет при лечении никтурии;
• детский возраст до 5 лет.

Относительные (Антиква Рапид должна применяться с осторожностью):

• возраст от 65 лет при лечении несахарного диабета;
• период беременности;
• муковисцидоз;
• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца;
• наличие факторов риска развития тромбозов;
• фиброз мочевого пузыря;
• хроническая почечная недостаточность (КК > 50 мл/мин);
• нарушение водно­-электролитного баланса;
• состояния, предрасполагающие к повышению внутричерепного давления.

Антиква Рапид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Антиква Рапид необходимо держать во рту до полного растворения. Не следует брать таблетки мокрыми руками, иначе они начнут растворяться. Не нужно запивать их водой и любыми напитками. Прием пищи несколько снижает абсорбцию и эффективность препарата, поэтому принимать его рекомендуется через некоторое время после еды.

Доза препарата для каждого пациента подбирается индивидуально. Диспергируемая в полости рта таблетка Антиква Рапид 60 мкг соответствует 100 мкг обычных таблеток для приема внутрь, Антиква Рапид 120 мкг – 200 мкг обычных таблеток для приема внутрь.

Несахарный диабет центрального генеза и полиурия/полидипсия

После гипофизэктомии или операций в области «турецкого седла», при развитии несахарного диабета центрального генеза и полиурии/полидипсии, начальную дозу для терапии подбирает врач в зависимости от осмолярности и объема мочи. Лечение проводится под контролем водно-электролитного баланса и продолжительности сна. Обычно в начале лечения назначают по 60 мкг 3 раза в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта при необходимости дозу Антиквы Рапид корректируют.

Средняя эффективная суточная доза может варьировать в пределах от 120 до 720 мкг. Оптимальная поддерживающая доза – по 60 или 120 мкг 3 раза в сутки.

В случае появления симптомов гипонатриемии и/или задержки жидкости в организме отменяют Антикву Рапид или корректируют ее дозу.

Первичный ночной энурез

В начале лечения рекомендуется доза Антиквы Рапид 120 мкг, принимать ее следует перед сном. Если выраженности терапевтического эффекта недостаточно, дозу можно увеличить до 240 мкг. На период лечения пациентам следует ограничить прием жидкости в вечернее время.

В случае появления симптомов гипонатриемии и/или задержки жидкости в организме отменяют Антикву Рапид или корректируют ее дозу.

Продолжительность терапии – 3 месяца. В течение 1 недели после отмены препарата требуется тщательный контроль состояния пациента, при необходимости врач может продлить курс лечения.

Никтурия

В начале терапии рекомендуется доза Антиквы Рапид 60 мкг, принимать ее следует перед сном. Если выраженности терапевтического эффекта недостаточно, через неделю дозу увеличивают сначала до 120 мкг, при необходимости еще через неделю ее повышают до 240 мкг. На период лечения пациентам следует ограничить прием жидкости во второй половине дня.

Если после коррекции дозы в течение 4 недель приема Антиквы Рапид адекватный терапевтический эффект отсутствует, дальнейшее применение препарата нецелесообразно.

В период лечения следует ограничить потребление жидкости.

Побочные действия

Если в период приема Антиквы Рапид не ограничить употребление воды и напитков, возможна задержка жидкости в организме и развитие гипонатриемии. Эти состояния могут никак не проявляться, а могут сопровождаться такими симптомами: головная боль, головокружение, боль в животе, тошнота, рвота, увеличение массы тела. В тяжелых случаях есть вероятность развития судорог, сопровождающихся нарушением сознания, вплоть до продолжительной потери сознания, в наиболее серьезных случаях возможен отек мозга и кома. Риск появления осложнений наиболее высок у детей и пожилых людей (от 65 лет), тяжесть симптоматики также зависит от их общего состояния здоровья.

У взрослых с никтурией гипонатриемия обычно возникает в начале терапии и в период повышения дозы. Она носит обратимый характер. Вследствие задержки жидкости возможно развитие артериальной гипертензии, при сопутствующей ишемической болезни сердца – стенокардии.

Частота описанных ниже побочных эффектов классифицирована следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10000, неустановленная частота – на сегодняшний день отсутствуют данные о распространенности реакций.

Наблюдавшиеся у взрослых побочные явления:

• со стороны сердца и сосудов: часто – артериальная гипертензия; нечасто – ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия;
• со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – парестезия, сонливость; неустановленная частота – астения, судороги, кома;
• со стороны психики: нечасто – бессонница; редко – спутанность сознания;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, тошнота, диарея, рвота, запор; нечасто – вздутие живота, метеоризм, диспепсические расстройства;
• со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушение мочевыделения, нарушение функции мочевого пузыря;
• со стороны обмена веществ и питания: часто – гипонатриемия; неустановленная частота (у пациентов с несахарным диабетом) – гипернатриемия, обезвожива­ние;
• со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка;
• со стороны скелетно-мышечной и соединительной тка­ни: нечасто – миалгия, мышечные спазмы;
• со стороны органа зре­ния и слуха: нечасто – снижение остроты зрения, вертиго;
• со стороны иммунной системы: неустановленная частота – анафилактические реакции;
• со стороны кожи и под­кожных тка­ней: нечасто – зуд, сыпь, крапивница, усиление потоотделения; редко – аллергический дерматит;
• лабораторные данные: нечасто – гипокалиемия, увеличение активности ферментов печени;
• прочие: часто – повышенная усталость, периферические отеки; нечасто – увеличение массы тела, дискомфорт или боль в груди, гриппоподобный синдром.

Наблюдавшиеся у детей побочные явления:

• со стороны сосудов: редко – артериальная гипертензия;
• со стороны нервной системы: часто – головная боль; редко – сонливость; неустановленная частота – нарушение внимания, конвульсии, психомоторная гиперактивность;
• со стороны психики: нечасто – эмоциональная лабильность, агрессия; редко – резкие перепады настроения, ночные кошмары, тревожность; неустановленная частота – эмоциональные расстройства, галлюцинации, изменение поведения, бессонница, депрессия;
• со стороны иммунной системы: неустановленная частота – анафилактические реакции;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – боль в желудке, тошнота, диарея, рвота;
• со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – нарушение мочевыведения, нарушение функции мочевого пузыря;
• со стороны кожи и подкожных тканей: неустановленная частота – кожная сыпь, крапивница, усиление потоотделения, аллергический дерматит;
• со стороны обмена веществ: неустановленная частота – гипонатриемия;
• прочие: нечасто – чувство усталости, периферические отеки; редко – нервозность; неустановленная частота – носовое кровотечение.

Передозировка

Передозировка десмопрессина возможна при приеме слишком высокой дозы, а также при чрезмерном употреблении жидкости вместе с препаратом или вскоре после его приема.

Возможные симптомы: тошнота, голов­ная боль, задержка жидкости в организме и, как следствие, увеличение массы тела, в тяжелых случаях – гипергидратация, судороги, спутанность или потеря сознания.

В зависимости от тяжести состояния уменьшают дозу Антиквы Рапид, увеличивают интервалы между приемами или отменяют препарат. При подозрении на отек головного мозга пациента следует срочно госпитализировать в отделение реанимации. Неотложная интенсивная терапия требуется при судорогах.

Специфического антидота у десмопрессина нет. Для усиления диуреза возможно назначение диуретических средств (например, фуросемида), лечение следует проводить под контролем уровня электролитов в крови.

Особые указания

До начала терапии необходимо проверить пациента на предмет дисфункции мочевого пузыря или обструкции уретры. При остром недержании мочи, никтурии, дизурии, инфекциях мочевыводящих путей, полидипсии, подозрении на опухоль мочевого пузыря либо предстательной железы, декомпенсированном сахарном диабете Антикву Рапид можно назначать только после их лечения.

Пациентам с никтурией и первичным ночным диурезом во время лечения препаратом обязательно требуется ограничивать употребление жидкости: в течение 1 ч до приема Антиквы Рапид и на протяжении 8 ч после. При игнорировании этого правила возможна задержка жидкости в организме и развитие гипонатриемии. Безопасность десмопрессина при длительном лечении ночного энуреза не исследовалась. В случае рвоты или диареи прием лекарственного средства следует прервать до восстановления водного баланса. Врачу при назначении Антиквы Рапид следует убедиться, что пациент (или родитель ребенка) понимает важность ограничения потребления жидкости.

Особое ограничение жидкости во избежание развития гипонатриемии требуется при одновременном применении нестероидных противовоспалительных средств или препаратов, способных вызывать синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона (трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, карбамазепина, хлорпропамида, хлорпромазина).

В случае повышения температуры тела, появления тошноты, рвоты, головной боли или системных инфекционных заболеваний Антикву Рапид следует отменить. Возобновлять лечение допускается только после нормализации водно-электролитного баланса.

Во время лечения необходимо следить за изменениями массы тела.

Риск развития судорог на фоне гипонатриемии сводится к минимуму, если принимать препарат в рекомендуемой начальной дозе и исключить прием других средств, которые могут повышать секрецию антидиуретического гормона.

Пациентам с никтурией для диагностики ночной полиурии в течение 2 дней до начала приема Антиквы Рапид необходимо провести оценку объема и частоты мочевыделения. О ночной полиурии говорят, когда увеличение мочеобразования ночью превышает емкость мочевого пузыря или ⅓ часть суточного объема мочи.

Известны случаи возникновения судорог и отека головного мозга у здоровых детей и подростков, получавших десмопрессин для лечения ночного энуреза. Принимая во внимание доступную информацию, врачи делают заключение, что риск судорог и отека мозга наиболее высок в первую неделю терапии.

Гипонатриемия чаще всего возникает у пожилых пациентов (от 65 лет) с несахарным диабетом, полиурией 2,8–3 л/сутки и исходно низкой концентрацией натрия в плазме. Антиква Рапид у этой категории пациентов должна применяться с особой осторожностью. До начала терапии, через 3 дня после ее начала и при каждом повышении дозы необходимо проверять плазменную концентрацию натрия, а также тщательно контролировать состояние пациентов.

В случае недостаточности функции щитовидной железы или коры надпочечников начинать прием Антиквы Рапид можно только после лечения этих состояний.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

До сегодня не установлено, способна ли Антиква Рапид влиять на скорость реакций и концентрацию внимания. Однако известно, что препарат у некоторых пациентов вызывает головокружение и головную боль. Эти симптомы могут сказываться на способности управлять автотранспортом и выполнять виды работ, требующие быстроты психомоторных реакций и усиленной концентрации внимания. В связи с этим в период терапии пациентам, занятым подобными видами деятельности, рекомендуется соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно ограниченным данным, десмопрессин, применяемый во время беременности по поводу несахарного диабета, не оказывает негативного влияния на здоровье женщины, плода и новорожденного, а также на течение беременности. В исследованиях на животных не выявлено прямого и косвенного воздействия на течение беременности и роды, внутриутробное и послеродовое развитие. Тем не менее, Антикву Рапид беременным следует назначать после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможных рисков. Лечение нужно проводить с осторожностью, под регулярным контролем артериального давления.

В ходе исследований женщин, получавших десмопрессин интраназально в дозе 300 мкг установлено, что с грудным молоком в организм ребенка попадает настолько малое количество препарата, что он не способен повлиять на его диурез.

Применение в детском возрасте

Антиква Рапид противопоказана детям до 5 лет. Детям от 5 лет может назначаться для лечения ночного первичного энуреза. Лечение проводят с осторожностью, тщательно контролируя состояние здоровья ребенка.

При нарушениях функции почек

Антиква Рапид противопоказана при тяжелой и средней степени тяжести почечной недостаточности (КК < 50 мл/мин).

С осторожностью применяется препарат при хронической почечной недостаточности (КК > 50 мл/мин).

Применение в пожилом возрасте

Антиква Рапид противопоказана людям старше 65 лет при никтурии. С осторожностью применяется для лечения несахарного диабета.

До начала терапии, через 3 дня после ее начала, при каждом повышении дозы и по возможности периодически во время лечения следует контролировать плазменное содержание натрия.

Лекарственное взаимодействие

• лоперамид и, возможно, другие препараты, снижающие тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника: примерно в 3 раза повышают плазменную концентрацию десмопрессина, что увеличивает риск развития побочных эффектов, особенно задержки жидкости и гипонатриемии;
• глибенкламид, препараты лития: уменьшают антидиуретическое действие Антиквы Рапид;
• нестероидные противовоспалительные препараты: возможна задержка жидкости и развитие гипонатриемии;
• окситоцин: усиливается антидиуретический эффект десмопрессина, снижается маточная перфузия;
• клофибрат и лекарственные средства, способные вызывать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, в том числе селективные ингибиторы обратного захвата серотони­на, трициклические антидепрессанты, карбамазепин, хлорпропамид, хлорпромазин: усиливают антидиуретический эффект Антиквы Рапид;
• препараты, метаболизирующиеся в печени: лекарственное взаимодействие маловероятно, поскольку in vitro десмопрессин существенно не влияет на печеночный метаболизм. Исследования в условиях in vivo не проводились.

Аналоги

Аналогами Антиквы Рапид являются Десмопрессин, Минирин, Минирин Мелт, Натива, Ноурем, Пресайнекс.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Антикве Рапид

На сегодняшний день на специализированных сайтах и форумах немного отзывов об Антикве Рапид. Они в основном от пациентов, которые применяли препарат для терапии ночного недержания мочи. Энурез это серьезная и достаточно деликатная проблема, обсуждать которую публично не принято, но и взрослые больные, и родители детей, принимающих лекарственное средство, отзываются положительно о его антидиуретическом действии. Эффект виден уже с начала приема, а по окончании курса ситуация с недержанием значительно улучшается.

Специалисты проводили открытое рандомизированное, мультицентровое, перекрестное исследование с участием 221 пациентов в возрасте от 5 до 15 лет, продолжительностью 3 недели. Сравнивали эффективность стандартных и диспергируемых в ротовой полости таблеток, действующим веществом которых является десмопрессин. Было установлено, что при сходной эффективности (снижении количества «мокрых» ночей в неделю в среднем до 1,88) и сопоставимости побочных реакций, большая часть детей предпочитала принимать Антикве Рапид, таблетки, растворяющиеся в полости рта.

Цена на Антикву Рапид в аптеках

Цена на Антикву Рапид в форме диспергируемых таблеток в дозировке 60 мкг составляет от 1385 руб. за упаковку из 30 шт., в дозировке 120 мкг – от 2340 руб. за упаковку из 30 шт.