Декапептил

Декапептил – противоопухолевый препарат.

Форма выпуска и состав

Декапептил выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного, без механических примесей и запаха (по 1 мл в шприцах-ампулах, по 7 шприцов в контурных ячейковых упаковках в комплекте с инъекционными иглами, по 1 упаковке в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора входит:

• Активное вещество: ацетат трипторелина – 0,105 или 0,525 мг (соответственно трипторелин – 0,0956 или 0,4781 мг);
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, ледяная уксусная кислота, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Препарат обладает цитостатическим и антигонадотропным действием.

Фармакодинамика

Трипторелин является синтетическим аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Отличие его молекулы от таковой у природного вещества заключается в замене 6-го аминокислотного остатка, что приводит к более выраженному сродству к рецепторам ГнРГ и более продолжительному по сравнению с природной молекулой периоду полураспада.

Сразу после введения трипторелин провоцирует повышение концентрации ЛГ (лютеинизирующего гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) в крови, вследствие чего уровень половых гормонов кратковременно повышается. Длительная стимуляция гипофиза (в случае стабильной концентрации активного компонента Декапептила в крови) обуславливает блокаду гонадотропной функции, которая обеспечивает снижение содержания половых гормонов в крови до менопаузального либо посткастрационного уровня.

Все вышеописанные эффекты носят обратимый характер. Исследования, проводившиеся на животных, не подтвердили наличие у препарата тератогенных или мутагенных свойств.

Фармакокинетика

Исследования фармакокинетики Декапептила проводились с участием пациентов с карциномой предстательной железы, здоровых добровольцев мужского пола и пациенток с подтвержденным диагнозом миомы матки или эндометриоза.

В первые часы после внутримышечного введения лекарственного средства в крови регистрируется максимальная концентрация трипторелина. Затем его уровень заметно снижается на протяжении 24 часов.

Период полураспада действующего вещества в плазме крови равен 18,7 мин, причем для натурального гонадотропин-рилизинг гормона данный показатель не превышает 7,7 мин. Клиренс трипторелина составляет 503 мл/мин и оказывается в 3 раза медленнее по сравнению с природным ГнРГ (его клиренс равен 1766 мл/мин), а также включает две фазы: быстрое и медленное выведение. Примерно 4% трипторелина в неизмененном виде экскретируется через почки.

Показания к применению

• Женщины: эндометриоз, миома матки, бесплодие (при лечении с применением вспомогательных репродуктивных технологий, включая ЭКО и перенос эмбриона);
• Мужчины: прогрессирующая гормонозависимая карцинома предстательной железы (симптоматическая терапия).

Противопоказания

• Предшествующая хирургическая кастрация (для мужчин);
• Гормонально независимая карцинома простаты (для мужчин);
• Риск возникновения или клинические проявления остеопороза (для женщин);
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Декапептил следует применять с осторожностью при выполнении программы вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО) у женщин с поликистозом яичников, когда определяемое при помощи ультразвукового исследования число фолликулов больше 10.

Инструкция по применению Декапептила: способ и дозировка

Уколы Декапептила вводят подкожно.

Женщинам при лечении бесплодия методом ЭКО, как правило, вводят 0,1 мг раствора. Препарат назначают по одному из протоколов:

• Короткий протокол: в первый день менструального цикла либо ранней фолликулярной фазы до момента введения хорионического гонадотропина (чХГ);
• Ультракороткий протокол: с первого дня менструального цикла либо ранней фолликулярной фазы на протяжении 3 дней.

При лечении миомы матки, эндометриоза, карциномы простаты в начале курса на протяжении 7 дней вводят 1 раз в день по 0,5 мг (1 инъекция) Декапептила. Для поддержания терапевтического эффекта начиная с 8-го дня нужно ежедневно вводить по 0,1 мг препарата, меняя место инъекции.

Для длительной терапии рекомендуется применять Декапептил-депо.

Побочные действия

Побочные эффекты, возникающие во время терапии, обусловлены понижением уровня половых гормонов в крови у мужчин и женщин и могут привести к развитию лабильности настроения, депрессии, ослаблению либидо, нарушениям сна, частым головным болям, приливам, увеличению массы тела, повышенной потливости.

Кроме того, при применении Декапептила могут развиваться следующие нарушения:

• Центральная и периферическая нервная система: нарушения зрения, парестезии;
• Костно-мышечная система: боли в области спины, компрессии спинного мозга, боли в костях, вызванные метастазами, мышечная слабость, артралгии, миалгии, деминерализация костей (при продолжительной терапии);
• Пищеварительная система: гиперхолестеринемия, понижение аппетита, тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз;
• Мочеполовая система: боли во время полового акта, обструкция мочевых путей; у мужчин – гинекомастия, понижение потенции, уменьшение размеров яичек; у женщин – маточные кровотечения, сухость влагалища;
• Местные реакции: редко – боль в месте введения укола Декапептила;
• Аллергические реакции: покраснение кожи, зуд, лихорадка, анафилаксия;
• Прочие: увеличение лимфоузлов, отеки ног, тромбофлебит; у мужчин – уменьшение роста бороды и потеря волос на груди, ногах и руках.

Все вышеописанные побочные действия после окончания курса лечения проходят самостоятельно.

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки Декапептила отсутствуют. При развитии нежелательных эффектов во время лечения рекомендуется симптоматическая терапия.

Особые указания

Декапептил следует применять, контролируя уровень половых гормонов в плазме крови.

Перед назначением препарата женщинам нужно исключить возможную беременность. Применение гормональных контрацептивов во время терапии недопустимо. Также нельзя применять препараты с содержанием эстрогенов.

При лечении эндометриоза или миомы матки препарат применяют до полного восстановления менструального цикла. Во время курса следует контролировать при помощи ультразвукового исследования размеры эндометриозных узлов и миомы. Быстрое уменьшение размеров матки может привести к возникновению кровотечения.

Во время курса терапии менструации отсутствуют. При регулярных менструациях при применении Декапептила нужно проконсультироваться у врача.

У некоторых мужчин транзиторное увеличение уровня тестостерона в плазме может вызывать временное ухудшение состояния, проявляющееся в виде обструкции мочевых путей, болей в костях, вызванных метастазами, симптомов компрессии спинного мозга, мышечной слабости, отечности ног, увеличения лимфатических узлов. При появлении одного из этих нарушений необходимо проконсультироваться с врачом.

На начальной стадии терапии нужно рассмотреть целесообразность применения антиандрогенного препарата для подавления симптомов, связанных с повышением уровня тестостерона.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Декапептил не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять виды работ, являющиеся потенциально опасными и требующие повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применять Декапептил женщинам в период беременности и во время грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Данные о взаимодействии Декапептила с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Аналоги

Аналогами Декапептила являются: Диферелин, Бусерелин-депо, Бусерелин-лонг, Золадекс, Элигард, Трипторелин-лонг и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света (в закрытой упаковке), недоступном для детей месте при температуре 2-8 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Декапептиле

Согласно отзывам, Декапептил успешно применяется в лечении пациенток с эндометриозом, однако из-за высокой стоимости препарата упоминания о включении его в курс терапии при данном диагнозе немногочисленны.

Также встречаются сообщения, что лекарственное средство вводилось женщинам с миомой матки в течение 4–6 месяцев. Это способствовало уменьшению размера узлов и объема матки. После этого проводилась соответствующая операция, которую благодаря Декапептилу удавалось выполнить лапароскопическим способом. Курс лечения обязательно включался в предоперационную подготовку или являлся альтернативой хирургическому вмешательству при наличии противопоказаний к нему. Многие пациентки утверждали, что после введения препарата страдали от бессонницы, приливов жара, повышенной утомляемости, головной боли, а в месте инъекции наблюдались боль, зуд и гиперемия кожи.

Некоторым женщинам Декапептил назначался в составе протокола ЭКО. Его применение обусловлено тем, что стимуляция суперовуляции наиболее эффективна после снижения чувствительности гипофиза к гонадотропинам, продуцируемым в организме. Это позволяет минимизировать их действие на гипофиз и синхронизировать одновременное созревание нескольких фолликулов. В отзывах сообщается, что препарат вводился на 21-й день цикла, предшествовавший стимуляции суперовуляции, и переносился хорошо. Иногда отмечались побочные реакции типа чрезмерного потоотделения и приливов жара.

Цена на Декапептил в аптеках

Приблизительная цена Декапептила в аптечных сетях составляет 2650‒2780 рублей за упаковку из 7 ампул.