Эзлор

Эзлор – препарат с противоаллергическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эзлора – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: цилиндрической двояковыпуклой формы, ядро и оболочка – белые или почти белые (в картонной пачке 1–6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток либо 1 полимерная банка по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: дезлоратадин – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 70 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 12,1 мг; повидон – 3 мг; стеарат магния – 0,9 мг; кроскармеллоза натрия – 4 мг;
• оболочка: белый Opadry II 85F48105 – 3 мг (включая: поливиниловый спирт – 1,407 мг; макрогол 3350 – 0,708 мг; тальк – 0,522 мг; диоксид титана – 0,363 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина, является блокатором H₁- гистаминовых рецепторов продолжительного действия.

Терапия позволяет предупредить появление, а также облегчает течение аллергических реакций. Эзлор оказывает противозудное и противоэкссудативное действие, снижает проницаемость капилляров, предупреждает возникновение спазма гладкой мускулатуры, отека тканей.

Препарат на центральную нервную систему не воздействует, практически не оказывает седативного действия (не вызывает сонливости), не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ, не изменяет скорость психомоторных реакций.

Действие Эзлор развивается на протяжении 30 минут после перорального приема, его длительность составляет 24 часа.

Фармакокинетика

Дезлоратадин после приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Определяемые плазменные концентрации в крови достигаются на протяжении 30 минут, время достижения максимальной концентрации – примерно 3 часа.

Связывается с белками плазмы – в диапазоне от 83 до 87%. При применении в течение 14 дней 1 раз в день по 5–20 мг у взрослых и подростков клинически значимая кумуляция вещества не отмечается. На распределение дезлоратадина одновременный прием пищи/употребление грейпфрутового сока влияния не оказывает (при приеме 1 раз в день в дозе 7,5 мг). Через гематоэнцефалический барьер вещество не проникает.

Дезлоратадин подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием соединенного с глюкуронидом 3-ОН-дезлоратадина. Ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, а также субстратом/ингибитором Р-гликопротеина не является.

Незначительное количество принятой дозы экскретируется в неизмененном виде: почками – менее 2%; через кишечник – менее 7%. Период полувыведения (T_1/2) варьирует в диапазоне 20–30 часов (в среднем – 27 часов).

Показания к применению

• аллергический ринит: с целью устранения/облегчения зуда в носу и на небе, заложенности носа, чиханья, слезотечения, выделения из носа слизи, покраснения/зуда глаз;
• крапивница: с целью уменьшения/устранения кожного зуда, сыпи.

Противопоказания

Абсолютные:

• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• беременность и период грудного кормления;
• возраст до 12 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

При тяжелой почечной недостаточности Эзлор должен применяться под врачебным наблюдением.

Инструкция по применению Эзлора: способ и дозировка

Таблетки Эзлор принимают внутрь с небольшим количеством воды, предпочтительно – в одно и то же время суток. Таблетку не следует делить или разжевывать. От времени приема пищи эффективность терапии не зависит.

Рекомендованная схема применения: 1 раз в день по 1 таблетке.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• центральная нервная система: нечасто – головная боль; очень редко – бессонница, галлюцинации, судороги, сонливость, головокружение, психомоторная гиперактивность;
• иммунная система: очень редко – сыпь, диспноэ, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• система пищеварения: нечасто – ксеростомия; очень редко – диспепсия, тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, боли в животе, гепатит, повышение концентрации билирубина;
• сердечно-сосудистая система: очень редко – ощущение сердцебиения, тахикардия;
• опорно-двигательный аппарат: очень редко – миалгия;
• другие: часто – повышенная утомляемость.

Передозировка

Согласно клинико-фармакологическим исследованиям, прием дезлоратадина в суточной дозе 45 мг на протяжении 10 дней к развитию серьезных побочных реакций не приводил.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля; в случае необходимости показано симптоматическое лечение. При гемодиализе дезлоратадин не выводится, эффективность перитонеального диализа не определена.

Особые указания

Нет сведений.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Эзлор во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Таблетки Эзлор пациентам младше 12 лет не назначают.

При нарушениях функции почек

Терапия Эзлором у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должна проводиться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия Эзлора с прочими лекарственными средствами/веществами не выявлено.

Аналоги

Аналогами Эзлора являются Лордестин, Элизей, Дезлоратадин, Налориус, Блогир-3, Алестамин, Эриус, Дезал.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Эзлоре

Согласно отзывам, Эзлор быстро купирует симптомы аллергических реакций – крапивницы и ринита. Главным достоинством препарата считают отсутствие побочных реакций, в особенности сонливости. Также отмечают удобный режим дозирования. Из недостатков указываю на высокую стоимость препарата.

Цена на Эзлор в аптеках

Примерная цена на Эзлор (10 таблеток) составляет 293–442 рубля.