Калмирекс

Калмирекс – комбинированный препарат с мембраностабилизирующим, местноанестезирующим, миорелаксирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Калмирекса – раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или несколько зеленоватый, имеет специфический запах (в картонной пачке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки по 5 темных стеклянных ампул по 1 мл).

Активные вещества в составе 1 мл (1 ампулы):

• гидрохлорид толперизона – 100 мг;
• гидрохлорид лидокаина – 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат – 0,6 мг; концентрированная хлористоводородная кислота – до pH 3–4,5; моноэтиловый эфир диэтиленгликоля – 0,3 мл; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гидрохлорид толперизона является миорелаксантом центрального действия. Оказывает местноанестезирующее и мембраностабилизирующее действие, способствует торможению проведения нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах. В результате происходит блокирование спинномозговых моносинаптических и полисинаптических рефлексов. Есть вероятность того, что вещество опосредует блокирование выделения медиаторов благодаря торможению поступления в синапсы ионов кальция.

Гидрохлорид толперизона тормозит проведение в стволе мозга возбуждения по ретикулоспинальному пути. Вне зависимости от влияния на центральную нервную систему усиливается периферический кровоток, что может обеспечиваться слабым спазмолитическим и антиадренергическим свойствами вещества.

Гидрохлорид лидокаина оказывает местноанестезирующее действие. Системное воздействие при соблюдении режима дозировании не наблюдается.

Фармакокинетика

Гидрохлорид толперизона

Вещество экстенсивно метаболизируется в почках и печени. Почти в полном объеме (> 99%) экскретируется в виде метаболитов с мочой. Фармакологическая активность метаболитов не исследовалась.

Т_1/2 (период полувыведения) после внутривенного введения – примерно 90 минут.

Гидрохлорид лидокаина

Происходит полная абсорбция вещества (ее скорость определяется местом введения и дозой). Время достижения C_max (максимальной концентрации вещества) в плазме крови при внутримышечном введении находится в диапазоне от 30 до 45 минут. Связывание с белками плазмы – в пределах 50–80%.

Наблюдается быстрое распределение в органах и тканях. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизм происходит в печени (на 90–95%) при участии микросомальных ферментов (за счет дезалкилирования аминогруппы и разрывов амидной связи с последующим образованием метаболитов, имеющих активность). Выводится почками (в неизмененном виде – до 10%) и с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте).

Показания к применению

• спазм и гипертонус поперечнополосатой мускулатуры, связанные с органическими заболеваниями центральной нервной и скелетно-мышечной систем (включая энцефаломиелит, поражения пирамидных путей, рассеянный склероз, миелопатию, инсульт, спондилоартроз, спондилез, артрозы крупных суставов, люмбальный/цервикальный синдром);
• период восстановления после ортопедических/травматологических операций.

В сочетании с другими лекарственными средствами Калмирекс назначается в следующих случаях:

• облитерирующие заболевания сосудов (диффузная склеродермия, болезнь Рейно, облитерирующий тромбангиит и/или атеросклероз, диабетическая ангиопатия);
• болезни, развитие которых связано с расстройствами иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, акроцианоз).

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая миастения;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Калмирекс назначается под врачебным контролем без коррекции режима дозирования):

• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность.

Инструкция по применению Калмирекса: способ и дозировка

Калмирекс применяют ежедневно.

Рекомендованный режим дозирования:

• внутримышечно: 2 раза в день по 100 мг;
• внутривенно: 1 раз в день по 100 мг.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• сердечно-сосудистая система: нечасто – артериальная гипотензия; редко – учащенное сердцебиение, стенокардия, тахикардия; очень редко – приливы крови, брадикардия;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – миалгия, мышечная слабость, боли в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения;
• нервная система: нечасто – головокружение, головная боль, сонливость; редко – судороги, вялость, расстройства чувствительности, тремор, потеря чувствительности, синдром дефицита внимания;
• пищеварительная система: нечасто – диарея, желудочно-кишечный дискомфорт, диспепсия, сухость во рту, тошнота; редко – рвота, нарушения функции печени, запор, боль в эпигастрии, метеоризм;
• система кроветворения: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
• иммунная система: редко – анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактический шок;
• дыхательная система: редко – носовое кровотечение, одышка, учащенное дыхание;
• мочевыделительная система: редко – протеинурия, энурез;
• обмен веществ и питание: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия;
• психика: нечасто – расстройства сна, бессонница; редко – депрессия, потеря активности;
• органы чувств: редко – нарушения зрительного восприятия, вертиго, звон в ушах;
• кожа и подкожные ткани: редко – кожная сыпь, потливость, аллергический дерматит, кожный зуд, крапивница;
• инструментальные/лабораторные данные: редко – нарушение функциональных проб печени, понижение артериального давления, повышение концентрации билирубина и количества лейкоцитов, уменьшение количества тромбоцитов; очень редко – увеличение уровня креатинина;
• нарушения в месте введения и общие расстройства: часто – покраснение места инъекции; нечасто – недомогание, астения, усталость; редко – чувство жара/опьянения, жажда, раздражительность; очень редко – ощущение дискомфорта в груди.

Передозировка

Основные симптомы: остановка дыхания, атаксия, клонические/тонические судороги, диспноэ.

Специфического антидота нет. Показана симптоматическая/поддерживающая терапия.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты в период применения Калмирекса при управлении автотранспортными средствами должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Калмирекс в период беременности/лактации применять противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.

При нарушениях функции почек

Калмирекс при почечной недостаточности должен применяться под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

Калмирекс при печеночной недостаточности должен применяться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Седативный эффект Калмирекс не вызывает, поэтому возможно его сочетанное применение со снотворными и седативными препаратами, а также содержащими этанол лекарственными средствами.

Калмирекс усиливает действие нестероидных противовоспалительных препаратов, в связи с чем при комбинированном применении может потребоваться уменьшение их дозы.

Аналоги

Аналогом Калмирекса является Мидокалм-Рихтер.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре 8–15 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Калмирексе

Отзывы о Калмирексе немногочисленные. Во время применения необходимо принимать во внимание противопоказания и вероятные побочные реакции.

Цена на Калмирекс в аптеках

Примерная цена на Калмирекс (5 или 10 ампул в упаковке) составляет 298–405 руб. или 606–739 руб.