Клодифен Нейро

Клодифен Нейро – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) в комбинации с витаминами группы B.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме капсул: твердые желатиновые, непрозрачные, размер №0, крышечка желтого цвета, корпус – от розово-красного до кирпично-красного цвета; содержимое капсул – смесь порошка от бледно-розового до почти белого цвета с частицами и агломератами белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера и инструкция по применению Клодифена Нейро).

В 1 капсуле содержатся:

• активные вещества: диклофенак натрия – 50 мг; тиамина гидрохлорид – 50 мг; пиридоксина гидрохлорид – 50 мг; цианокобаламин – 0,25 мг;
• дополнительные компоненты: лизина гидрохлорид, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая;
• корпус и крышечка капсулы: титана диоксид, желатин, вода очищенная, краситель пунцовый (Понсо 4R); железа оксид желтый – для крышечки, краситель бриллиантовый черный и железа оксид красный – для корпуса.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клодифен Нейро представляет собой комплекс диклофенака и витаминов группы В.

Действие препарата обусловлено свойствами его активных составляющих:

• диклофенак: обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и умеренным жаропонижающим эффектом; механизм действия данного НПВС заключается в подавлении активности фермента циклооксигеназы, основного участника метаболической трансформации арахидоновой кислоты, преобразующейся в простагландины (ПГ), которым отведена главная роль в патогенезе воспаления, лихорадки и боли;
• пиридоксин (витамин В₆): обладает регулирующим влиянием на функционирование как центральной, так и периферической нервной системы; действующее вещество в фосфорилированной форме участвует в качестве кофермента в переработке аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование); является коэнзимом наиболее важных ферментов, демонстрирующих активность в нервных тканях;
• тиамин (витамин В₁): преобразуется в организме вследствие процессов фосфорилирования в кокарбоксилазу, являющуюся коферментом большого ряда реакций; выполняет важную роль в метаболизме белков, углеводов и жиров; принимает активное участие в проведении нервного возбуждения в синапсах;
• цианокобаламин (витамин В₁₂): несет ответственность за нормальное кроветворение и созревание эритроцитов, необходим для протекания многих биохимических реакций, которые обеспечивают жизнедеятельность организма, таких как продукция нуклеиновых кислот и белка, перенос метильных групп, метаболизм углеводов, липидов и аминокислот.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Диклофенак характеризуется быстрым и полным всасыванием, пища снижает скорость абсорбции на 1–4 ч и уменьшает максимальную концентрацию (C_max) на 40%. После перорального приема НПВС в дозе 50 мг его C_max фиксируется спустя 2–3 ч и составляет 1,4 мкг/мл. Содержание в плазме линейно зависит от принятой дозы. При многократном приеме не наблюдалось кумулирования диклофенака, а также изменений показателей его фармакокинетики. Биодоступность составляет 50%, связывание с белками плазмы (в преобладающем количестве с альбуминами) – свыше 99%. Активное вещество проходит в синовиальную жидкость, где показателя C_max достигает на 2–4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т_1/2) диклофенака из плазмы составляет 2 ч, из синовиальной жидкости – 3–6 ч. Спустя 4–6 ч после приема препарата уровень его содержания в синовиальной жидкости выше, чем уровень в плазме, и превышает последний еще на протяжении 12 ч.

Абсорбция тиамина и пиридоксина осуществляется в верхнем отделе тонкого кишечника. На всасывание цианокобаламина в значительной степени влияет присутствие в организме внутреннего фактора – в желудке, а также верхнем отделе тонкого кишечника. Дальнейшая доставка витамина В₁₂ в ткани зависит от транспортного белка транскобаламина. Находящиеся в составе Клодифена Нейро витамины относятся к водорастворимым, в связи с чем их накопление в организме невозможно.

Метаболизм

Метаболическая трансформация диклофенака производится в печени, 50% данного НПВС подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Процесс преобразования осуществляется путем многократных/однократных реакций гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В биотрансформации средства участвует изофермент 2C9 системы цитохрома Р₄₅₀. Объем распределения (V_d) равен 550 мл/кг, системный клиренс (Cl) – 350 мл/мин. Метаболиты диклофенака проявляют более слабую фармакологическую активность, чем основное вещество.

Метаболизм тиамина и пиридоксина протекает в печени, интенсивность всасывания этих витаминов зависит от дозы, в случае передозировки значительно возрастает их элиминация через кишечник. Цианокобаламин метаболизируется в печени.

Выведение

Примерно 65% подученной дозы диклофенака экскретируется почками в форме метаболитов. Менее 1% выводится в неизмененном виде и оставшаяся часть – в виде метаболитов с желчью. Диклофенак выявляется в грудном молоке.

Пиридоксин и тиамин элиминируются почками, при этом в неизмененном виде – примерно 8–10%. Цианокобаламин выводится главным образом с желчью, степень элиминации почками может варьировать от 6 до 30%.

Показания к применению

• болевой синдром на фоне воспалительных процессов неревматической этиологии (поражения ЛОР-органов воспалительного характера – тонзиллит, фарингит, отит; гинекологические заболевания – аднексит, первичная альгодисменорея; состояния после травм, стоматологических и оперативных вмешательств);
• невралгии и невриты: люмбаго, шейный синдром, ишиас;
• дегенеративные и воспалительные поражения суставов и позвоночника: спондилоартроз, остеоартроз, хронический полиартрит;
• острый подагрический артрит.

Противопоказания

Абсолютные:

• прогрессирующая болезнь почек, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина < 30 мл/мин);
• болезни печени в активной стадии, выраженные нарушения функции печени;
• фаза обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• желудочно-кишечные и внутричерепные кровотечения;
• патологии кишечника воспалительного характера в стадии обострения;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса, согласно классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA);
• период после операции аортокоронарного шунтирования; тяжелая сердечная недостаточность;
• нарушения гемостаза и кроветворения (включая гемофилию);
• неполное или полное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, рецидивирующего полипоза слизистой околоносовых пазух и носа, и бронхиальной астмы (включая указания в анамнезе);
• подтвержденная гиперкалиемия;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• повышенная чувствительность к любому компоненту Клодифена Нейро, а также другим НПВС.

Относительные (терапию препаратом следует проводить с осторожностью):

• ХСН I–III класса по NYHA, ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• артериальная гипертензия;
• язвенное поражение желудка и 12-перстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит в стадии ремиссии;
• хроническая печеночная и/или почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин);
• печеночная порфирия, указания в анамнезе на болезни печени;
• существенное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), включая период после обширного оперативного вмешательства;
• бронхиальная астма;
• цереброваскулярные заболевания;
• болезни периферических артерий;
• тяжелые соматические заболевания;
• сахарный диабет, дислипидемия/гиперлипидемия;
• диагностированная инфекция Helicobacter pylori;
• пожилой возраст, в т. ч. ослабленное состояние или низкая масса тела, а также комбинированное использование с диуретиками;
• алкоголизм;
• курение;
• сопутствующий прием со следующими лекарственными препаратами: глюкокортикостероиды (ГКС), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), антиагреганты, антикоагулянты;
• длительное применение НПВС.

Клодифен Нейро, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Клодифен Нейро принимают перорально во время еды. Их следует проглатывать целиком, не разжевывая и не вскрывая, запивая большим количеством жидкости.

Для уменьшения риска возникновения неблагоприятных реакций со стороны ЖКТ, необходимо принимать средство в наименьшей эффективной дозе наиболее коротким курсом.

Рекомендуемая начальная доза Клодифена Нейро – 3 раза/сут по 1 капсуле, поддерживающая доза – 1–2 раза/сут по 1 капсуле. Курс лечения зависит от степени тяжести и характера заболевания, и устанавливается врачом.

Побочные действия

• органы кроветворения: редко – анемия (включая гемолитическую и апластическую), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура;
• сердечно-сосудистая система: редко – боли в грудной клетке, повышение артериального давления (АД), экстрасистолия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда;
• нервная система: часто – общая слабость, головокружение, головная боль; редко – сонливость, нарушение сна, раздражительность, ощущение страха, депрессия, кошмарные сновидения, дезориентация, судороги, асептический менингит (преимущественно на фоне системной красной волчанки и других системных болезней соединительной ткани);
• пищеварительная система: часто – ощущение вздутия живота, абдоминальные боли, диарея, метеоризм, тошнота, запор, усиление активности печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями в виде перфорации и кровотечения, желудочно-кишечное кровотечение; редко – сухость слизистых (в т. ч. полости рта), изменение аппетита, афтозный стоматит, рвота, поражение пищевода, колит, желтуха, мелена, рвота, появление крови в кале, гепатит (с риском молниеносного течения), цирроз, некроз печени, панкреатит, холецистопанкреатит, гепаторенальный синдром;
• мочевыделительная система: часто – задержка жидкости; редко – олигурия, гематурия, азотемия, протеинурия, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острая почечная недостаточность;
• дыхательная система: редко – кашель, отек гортани, бронхоспазм, пневмония;
• органы чувств: часто – шум в ушах; редко – нарушение вкуса, нечеткость зрения, обратимое/необратимое снижение слуха, диплопия, скотома;
• аллергические реакции: редко – отек губ и языка, аллергический васкулит, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;
• дерматологические реакции: часто – кожный зуд, сыпь; редко – крапивница, экзема, алопеция, повышенная фоточувствительность, буллезные высыпания, токсический дерматит, мелкоточечные кровоизлияния, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема;
• прочие: редко – усугубление течения инфекционных процессов.

Передозировка

Симптомами передозировки Клодифена Нейро могут являться диарея, эпигастральная боль, рвота, шум в ушах, головокружение, летаргия, судороги, кровотечение из ЖКТ; редко – гепатотоксическое действие, повышение АД, угнетение дыхания, острая почечная недостаточность, кома.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, направленное на восстановление и поддержание функций жизненно важных систем организма. Поскольку препарат в высокой степени связывается с белками и интенсивно метаболизируется, гемодиализ и форсированный диурез при передозировке малоэффективны.

Особые указания

В процессе лечения требуется осуществлять систематический мониторинг картины периферической крови, почечной и печеночной функции, а также тестирование на скрытую кровь в кале.

Ввиду того, что ПГ имеют большое значение для поддержания почечного кровотока, при сердечной недостаточности, у принимающих диуретики больных пожилого возраста, и пациентов со сниженным ОЦК, в т. ч. после проведения обширных хирургических вмешательств, при необходимости терапии Клодифеном Нейро следует контролировать деятельность почек.

Если после приема препарата отмечаются симптомы гепатотоксичности, такие как кожный зуд, усталость, сонливость, тошнота, диарея, либо наблюдается усиление активности печеночных трансаминаз, требуется прекратить терапию и в последующем ее не возобновлять.

Диклофенак может спровоцировать развитие гиперкалиемии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения необходимо проявлять особую осторожность при вождении автотранспортных средств и управлении другими сложными движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам терапия препаратом противопоказана.

Установлено, что Клодифен Нейро может негативно воздействовать на фертильность, вследствие этого его не рекомендуется использовать пациенткам, желающим забеременеть. Женщинам с бесплодием, в т. ч. проходящим обследование, следует прекратить прием лекарственного средства.

Применение в детском возрасте

В педиатрии Клодифен Нейро не применяют, поскольку исследования по его использованию у детей и подростков не проводились.

При нарушениях функции почек

При наличии выраженных нарушений функции почек (Cl креатинина < 10 мл/мин) повышается элиминация метаболитов диклофенака с желчью, однако возрастания их концентрации в крови не отмечается.

Больным с прогрессирующим поражением почек, почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина < 30 мл/мин) прием капсул Клодифен Нейро противопоказан. При хронической почечной недостаточности (Cl креатинина 30–60 мл/мин) проводить курсовое лечение следует под медицинским наблюдением.

При нарушениях функции печени

Наличие хронического гепатита или компенсированного цирроза печени не приводит к изменениям фармакокинетических параметров диклофенака.

Больным с заболеваниями печени в активной стадии и выраженным нарушением деятельности печени терапию препаратом не назначают. Пациентам с печеночной порфирией или заболеваниями печени в анамнезе при приеме Клодифена Нейро следует соблюдать осторожность.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам, в т. ч. ослабленным, с небольшим весом тела или получающим диуретики, Клодифен Нейро следует принимать с большой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• тромболитические средства (стрептокиназа, алтеплаза, урокиназа), антикоагулянты (в т. ч. варфарин): усугубляется угроза развития кровотечений, преимущественно желудочно-кишечных;
• метотрексат, дигоксин, циклоспорин, препараты лития: повышается плазменная концентрация данных средств;
• калийсберегающие диуретики: усиливается риск возникновения гиперкалиемии;
• гипогликемические, снотворные, гипотензивные препараты, диуретики: снижается терапевтический эффект этих средств;
• метотрексат: возрастает его токсичность;
• вальпроевая кислота, цефоперазон, цефамандол, цефотетан: возрастает частота появления гипопротромбинемии;
• леводопа: ослабляется противопаркинсоническая активность этого вещества;
• ацетилсалициловая кислота: понижает концентрацию диклофенака в крови;
• препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: усиливается их действие;
• циклоспорин: повышается вероятность усиления нефротоксичности данного вещества;
• ГКС, другие НПВС, колхицин, этанол, СИОЗС, кортикотропин, препараты зверобоя: усиливается угроза развития неблагоприятных явлений, включая желудочно-кишечные кровотечения;
• парацетамол: увеличивает риск возникновения нефротоксических эффектов диклофенака;
• препараты, блокирующие канальцевую секрецию: возрастает плазменная концентрация диклофенака, что усиливает его токсичность;
• противосудорожные препараты: отмечается дефицит тиамина на фоне длительной терапии данными препаратами;
• бигуаниды, колхицин: уменьшается абсорбция цианокобаламина;
• этанол: значительно снижается абсорбция тиамина, его содержание в крови может уменьшиться на 30%;
• препараты золота, циклоспорин: повышается влияние диклофенака на выработку ПГ в почках, и как следствие увеличивается риск возникновения нефротоксичности;
• поливитаминные комплексы, включающие в состав витамины группы B: данная комбинация может привести к гипервитаминозу B, поэтому не рекомендуется.

Аналоги

Аналогом Клодифена Нейро является Нейродикловит.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клодифене Нейро

Отзывы о Клодифене Нейро в преобладающем большинстве положительные. Пациенты отмечают быстрое действие и эффективность препарата при симптоматическом лечении дегенеративных и воспалительных поражений локомоторной системы, невралгии, гинекологических заболеваний, а также при состояниях после травм, стоматологических/оперативных вмешательств. Особенно хорошо средство проявляет себя при терапии обострений неспецифической боли в позвоночнике. Поскольку Клодифен Нейро, кроме диклофенака, включает в состав витамины группы B, он не только снимает воспаление и болевой синдром, но и способствует улучшению состояния нервной системы.

К недостаткам Клодифена Нейро многие относят его высокую стоимость и развитие побочных реакций, в основном со стороны пищеварительной системы.

Цена на Клодифен Нейро в аптеках

Примерная цена на Клодифен Нейро в форме капсул, за 30 шт. в упаковке составляет 690 руб.