Воспользуйтесь поиском по сайту:
Левофлоксацин-ВЕРТЕКС: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Levofloxacin-VERTEX
Код ATX: J01MA12
Действующее вещество: левофлоксацин (Levofloxacin)
Производитель: АО «ВЕРТЕКС» (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Цены в аптеках: от 163 руб.
Левофлоксацин-ВЕРТЕКС – противомикробное средство широкого спектра действия.
Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, желтого цвета; на поперечном разрезе видно ядро от белого до бледно-желтого цвета (по 5 или 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1–2 упаковки по 5 шт. или 1 упаковка по 10 шт.; по 5 или 10 шт. в полиэтиленовой банке, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Левофлоксацина-ВЕРТЕКС).
В 1 таблетке содержатся:
Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия, входящий в группу фторхинолонов. Активное вещество представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Препарат подавляет синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), нарушает суперспирализацию и сшивки разрывов ДНК, ингибирует топоизомеразу IV и ДНК-гиразу, содействует развитию глубоких морфологических изменений в мембранах, цитоплазме и клеточной стенке бактерий. Проявляет активность по отношению к большинству штаммов микроорганизмов в условиях in vitro и in vivo.
In vitro чувствительность к Левофлоксацину-ВЕРТЕКС проявляют следующие микроорганизмы [в зоне ингибирования ≥ 17 мм, минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мг/л]:
Умеренную чувствительность к Левофлоксацину-ВЕРТЕКС проявляют следующие микробы (зона ингибирования 16–14 мм, МПК = 4 мг/л):
Резистентность in vitro к Левофлоксацину-ВЕРТЕКС проявляют такие микроорганизмы (зона ингибирования ≤ 13, МПК ≥ 8 мг/л):
Устойчивость у штаммов инфекционных возбудителей к действию левофлоксацина возникает вследствие поэтапного процесса образования мутаций генов, которые кодируют обе топоизомеразы II типа – ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Также содействовать усилению резистентности микроорганизмов к Левофлоксацину-ВЕРТЕКС могут такие механизмы, как влияние на пенетрационные ограждения микробной клетки (свойственные Pseudomonas aeruginosa) и эффлюкс (активная экскреция антибактериального средства из клетки микроба).
Как правило перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными препаратами не наблюдается, что объясняется механизмом действия данного активного вещества.
В ходе клинических исследований установлена эффективность Левофлоксацина-ВЕРТЕКС при терапии инфекционных поражений, возбуждаемых следующими микроорганизмами:
После перорального приема Левофлоксацина-ВЕРТЕКС активное вещество быстро и практически в полном объеме абсорбируется. Прием пищи незначительно влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность – 99–100%. Максимальная концентрация (Cmax) левофлоксацина в плазме крови после его приема в дозе 500 мг фиксируется спустя 1–2 ч и составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл. После приема доз в диапазоне 50–1000 мг фармакокинетика противомикробного средства носит линейный характер. Равновесное состояние плазменного содержания левофлоксацина при его пероральном приеме в дозе 500 мг 1–2 раза/сут достигается на протяжении 48 ч.
На 10 день лечения левофлоксацином в дозе 500 мг 1 раз/сут его Cmax была равна 5,7 ± 1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация (Cmin) в плазме, уровень перед очередным приемом, – 0,5 ± 0,2 мкг/мл. На 10 день приема по 500 мг 2 раза/сут Cmax составляла 7,8 ± 1,1 мкг/мл, Cmin – 3,0 ± 0,9 мкг/мл.
С белками сыворотки крови средство связывается на 30–40%. При однократном и повторном использовании в дозе 500 мг объем распределения (Vd) действующего вещества в среднем равен 100 л, что свидетельствует о широком распределении в органах и тканях.
После перорального приема 1 раз/сут в дозе 500 мг в жидкости эпителиальной выстилки и слизистой оболочке бронхов Cmax левофлоксацина отмечались соответственно в течение 4 или 1 ч и составляли 10,8 мкг/мл и 8,3 мкг/г, с коэффициентами пенетрации в жидкость эпителиальной выстилки и слизистую бронхов по сравнению с плазменным уровнем в крови – 0,8–3 и 1,1–1,8 соответственно. На шестой день лечения в той же дозе, через 4 ч после последнего использования Левофлоксацина-ВЕРТЕКС его средние концентрации в альвеолярных макрофагах и жидкости эпителиальной выстилки составляли 97,9 и 9,94 мкг/мл, соответственно.
В ткани легких после перорального приема активного вещества в дозе 500 мг Cmax составляла приблизительно 11,3 мкг/г и фиксировалась через 4–6 ч, с коэффициентами пенетрации 2–5 при сравнении с содержанием в плазме.
В альвеолярной жидкости спустя 3 дня от начала приема 1 или 2 раза/сут по 500 мг Cmax левофлоксацина достигались спустя 2–4 ч после приема и составляли соответственно 4 и 6,7 мкг/мл, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с плазменным уровнем. В ткани предстательной железы после приема 1 раз/сут на протяжении 3 дней, содержание средства составляло 8,7 мкг/г, соотношение концентраций простата / плазма крови – примерно 1,84.
Спустя 8–12 ч после перорального приема левофлоксацина в дозах 150, 300 или 600 мг его средние концентрации в моче составляли соответственно 44, 91 или 162 мкг/мл.
Препарат плохо проникает в ликвор. Хорошо распределяется в губчатой и кортикальной костной ткани, включая проксимальные и дистальные отделы бедренной кости, при коэффициенте пенетрации (ткань кости/плазма крови) 0,1–3. В губчатой костной ткани проксимального отдела бедра при приеме 500 мг спустя 2 ч Cmax левофлоксацина в среднем была равна 15,1 мкг/г.
Биотрансформируется действующее вещество крайне слабо, на уровне 5% от полученной дозы. В процессе метаболизма левофлоксацина образуются N-оксид левофлоксацин и десметиллевофлоксацин, экскретируемые почками. Ввиду стереохимической стабильности исходное вещество не подвержено хиральным трансформациям.
Из плазмы после перорального приема левофлоксацин выводится медленно, период полувыведения (Т1/2) – 6–8 ч. Более 85% принятой дозы элиминирует с мочой, общий клиренс после приема 500 мг – 175 ± 29,2 мл/мин.
Прием препарата внутрь и внутривенное (в/в) введение левофлоксацина являются взаимозаменяемыми, на что указывает отсутствие существенных различий в его фармакокинетике после перорального и парентерального использования.
Фармакокинетические параметры левофлоксацина у женщин и мужчин не различаются.
Левофлоксацин-ВЕРТЕКС рекомендован для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, возбуждаемых чувствительными к препарату микроорганизмами:
Кроме того, Левофлоксацин-ВЕРТЕКС может применяться для терапии следующих инфекционно-воспалительных поражений в качестве альтернативы другим антибактериальным средствам: острый синусит, неосложненный цистит, хронический бронхит в фазе обострения.
Необходимо принимать во внимание официальные национальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов, а также чувствительность возбудителей инфекций к левофлоксацину.
Абсолютные:
Относительные (использовать таблетки Левофлоксацин-ВЕРТЕКС требуется с осторожностью):
Покрытые пленочной оболочкой таблетки Левофлоксацин-ВЕРТЕКС принимают перорально, до еды или в интервале между приемами пищи, глотая целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая жидкостью в достаточном количестве (от 100 до 200 мл). Кратность приема 1 или 2 раза/сут.
Дозу левофлоксацина и продолжительность курса лечения устанавливают с учетом характера и степени тяжести инфекции, а также чувствительности предполагаемого патогенного микроорганизма. В случае перехода с в/в инфузионного вливания левофлоксацина на пероральный прием в виде таблеток, курс терапии следует продолжать в дозах, аналогичных вводимым при в/в инфузии.
При случайном пропуске очередного приема Левофлоксацина-ВЕРТЕКС, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а затем продолжать использовать средство в обычном режиме.
Рекомендуемый режим дозирования и длительность лечения у пациентов с нормальной деятельностью почек (КК > 50 мл/мин):
После достижения нормальной температуры тела или подтвержденной эрадикации возбудителя принимать Левофлоксацин-ВЕРТЕКС рекомендуется еще в течение 48–78 ч.
К основным симптомам острой передозировки Левофлоксацина-ВЕРТЕКС могут относиться следующие реакции: нарушение сознания (в т. ч. спутанность), тремор, судороги, галлюцинации. Также возможно появление тошноты, эрозивных дефектов слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), удлинение интервала QT.
При данном состоянии пациенту требуется тщательное наблюдение, в т. ч. мониторинг электрокардиограммы, проведение симптоматической терапии. На фоне острой передозировки необходимо промывание желудка и прием антацидов в целях защиты слизистой желудка. Левофлоксацин-ВЕРТЕКС не выводится из организма при помощи перитонеального диализа, гемодиализа и постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД). Специфический антидот отсутствует.
Не рекомендуется использовать Левофлоксацин-ВЕРТЕКС для терапии диагностированных/подозреваемых инфекций, обусловленных метициллин-резистентным золотистым стафилококком, поскольку данный возбудитель характеризуется нечувствительностью к фторхинолонам, в т. ч. к левофлоксацину.
Для лечения госпитальных инфекций, возбуждаемых Pseudomonas aeruginosa (синегнойной палочкой) может быть необходимо проведение комбинированной терапии.
При терапии тяжелых инфекций или недостаточном эффекте проводимого курса требуется подтверждение диагноза результатами микробиологического теста, включающими выявление возбудителя и определение степени его чувствительности к левофлоксацину.
Использование фторхинолонов (включая левофлоксацин) ассоциировалось в некоторых случаях с потерей трудоспособности и возникновением необратимых тяжелых осложнений. На фоне приема препарата может наблюдаться развитие таких неблагоприятных явлений, как артралгия, миалгия, разрыв сухожилий (включая ахиллово сухожилие), тендиниты, периферическая нейропатия, реакции со стороны ЦНС (депрессия, галлюцинации, спутанность сознания). Эти побочные эффекты способны проявляться у лиц любого возраста, как при наличии, так и при отсутствии факторов риска, после первого приема Левофлоксацина-ВЕРТЕКС на протяжении периода от 2–3 ч до 14 дней и более. При развитии начальных симптомов любых неблагоприятных тяжелых побочных реакций необходимо незамедлительно прекратить прием таблеток.
Поскольку использование противомикробного средства, особенно при проведении длительного курса лечения, может вызвать усиленное размножение резистентных к нему бактерий и грибов, и тем самым привести к изменению нормального состава микрофлоры и последующему развитию суперинфекции, в процессе терапии необходимо производить повторную оценку состояния больного.
Фторхинолоны в результате ингибирующей нервно-мышечное проведение активности, способны усугублять мышечную слабость на фоне псевдопаралитической миастении. В течение постмаркетингового периода были зарегистрированы такие побочные явления как дыхательная недостаточность (потребовавшая проведения искусственной вентиляции легких) и смертельный исход, ассоциировавшиеся с использованием фторхинолонов у больных с псевдопаралитической миастенией. Если данный диагноз был подтвержден, терапия Левофлоксацином-ВЕРТЕКС противопоказана.
У больных, получающих левофлоксацин, при определении опиатов в моче могут быть получены ложноположительные результаты. Также аналогичные результаты вследствие подавления препаратом роста Mycobacterium tuberculosis могут фиксироваться при последующем бактериологическом диагностировании туберкулеза.
Из-за возможного развития в период приема Левофлоксацина-ВЕРТЕКС сонливости, головокружения/вертиго или расстройства зрения, пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и обслуживания других сложных движущихся машин и механизмов.
Беременным и кормящим женщинам терапия Левофлоксацином-ВЕРТЕКС противопоказана, поскольку при использовании препарата в период беременности и кормления грудью существует угроза поражения эпифизарной пластинки, отвечающей за рост костей у плода/ребенка.
Противомикробное средство не назначают детям и подросткам из-за незавершенности роста скелета, поскольку у данной возрастной категории нельзя полностью исключить на фоне приема Левофлоксацина-ВЕРТЕКС опасность поражения хрящевых зон роста.
По мере усугубления нарушений почечной функции уменьшается почечный клиренс (CLR) и снижается почечная элиминация левофлоксацина, а его Т1/2 возрастает.
Фармакокинетика Левофлоксацина-ВЕРТЕКС у пациентов с почечной недостаточностью после перорального однократного приема в дозе 500 мг (КК в мл/мин):
Пациентам с нефрологической патологией (КК ≤ 50) необходим обязательный мониторинг функции почек и изменение режима дозирования, устанавливаемое в зависимости от значений КК и рекомендуемой дозы Левофлоксацина-ВЕРТЕКС для пациентов с нормальной либо умеренно сниженной работой почек.
Рекомендуемая коррекция режима дозирования, при требуемой дозе 250 мг/24 ч, если КК > 50 (КК в мл/мин):
Рекомендуемая коррекция режима дозирования, при требуемой дозе 500 мг/24 ч, если КК > 50:
Рекомендуемая коррекция режима дозирования, при требуемой дозе 500 мг/12 ч, если КК > 50:
* После гемодиализа и ПАПД нет необходимости в приеме дополнительных доз.
При назначении препарата в дозе 125 мг следует использовать таблетки Левофлоксацин-ВЕРТЕКС 250 мг с разделительной риской.
Пациентам с функциональными нарушениями печени индивидуального подбора доз не требуется, т. к. в печени препарат метаболизируется в незначительной степени.
У пожилых больных фармакокинетика Левофлоксацина-ВЕРТЕКС не отличается от таковой у более молодых пациентов, кроме различий, связанных с изменениями КК. Пациентам пожилого возраста при КК > 50 мл/мин изменение режима дозирования не требуется.
Аналогами Левофлоксацина-ВЕРТЕКС являются Левофлоксацин-КРКА, Лефокцин, Глево, Левофлоксацин, Таваник, Флорацид, Элефлокс, Левофлокс, Левоксимед, Ремедиа и др.
Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения света, при температуре не превышающей 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Отпускается по рецепту.
На данный момент отзывов о Левофлоксацине-ВЕРТЕКС на специализированных сайтах немало. Чаще всего его оценивают как сильный антибактериальный препарат широкого спектра действия, хорошо помогающий при различных сложных инфекциях. Отмечают отечественное производство лекарственного средства, относительную бюджетную стоимость и доступность в аптеках. Специалисты чаще всего предупреждают, что таблетки относятся к тяжелым антибиотикам, поэтому требуется строгое соблюдение назначенного врачом режима дозирования и параллельный прием бифидобактерий для восстановления кишечной микрофлоры.
В качестве недостатков Левофлоксацина-ВЕРТЕКС чаще всего указывают на большой список побочных реакций, которые проявляются у разных пациентов от незначительной степени, до сильных осложнений, ухудшающих качество жизни. Некоторые из них жаловались на сильнейшую слабость, значительное снижение частоты сердечных сокращений, урежение пульса, скачки артериального давления, головокружение, искаженное восприятие реальности, предобморочное состояние, онемение кожи на руках и на икрах ног.
Цена на Левофлоксацин-ВЕРТЕКС, в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, зависит от дозировки:
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?