Левомицетин Актитаб

Левомицетин Актитаб – противомикробное лекарственное средство группы хлорамфеникола.

Форма выпуска и состав

Левомицетин Актитаб выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: продолговатые со скругленными концами, двояковыпуклые, на одной из сторон разделительная риска; пленочная оболочка – светло-голубого цвета, внутренний слой на поперечном разрезе (ядро) – белого с желтоватым оттенком или чистого белого цвета (по 10, 12 или 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке из картона 1–6 упаковок).

В состав 1 таблетки входят:

• активный компонент: хлорамфеникол – 250 или 500 мг;
• вспомогательные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кросповидон, коллидон VA-64 (коповидон), аэросил (кремния диоксид коллоидный), кальция стеарат;
• пленочная оболочка: Опадрай II 85F30695 голубой (поливиниловый спирт, макрогол, титана диоксид, тальк, алюминиевый лак на базе красителя индигокармина, оксид железа желтый).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Левомицетина Актитаб – хлорамфеникол – широкого спектра действия антибиотик с бактериостатической эффективностью, нарушающий синтез белка в клетках микробов на стадии его переноса транспортной рибонуклеиновой кислотой (тРНК) на рибосомы.

Хлорамфеникол проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов (включая штаммы бактерий, которые устойчивы к тетрациклинам, пенициллинам, сульфаниламидам): Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Escherichia coli, Salmonella spp. (в т. ч. Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae (ряда штаммов Proteus spp.), Neisseria meningitidis, Burkholderia pseudomallei, Treponema spp., Rickettsia spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis), Klebsiella pneumoniae, Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Haemophilus influenzae.

Левомицетин Актитаб неэффективен против кислотоустойчивых бактерий (включая Mycobacterium tuberculosis), анаэробов, устойчивых к метициллину штаммов стафилококков, Acinetobacter spp., Serratia marcescens, Enterobacter spp. и индолположительных штаммов Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, простейших и грибов. Устойчивость микроорганизмов против хлорамфеникола развивается медленно.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики хлорамфеникола:

• всасывание: после приема ТС_mах (время достижения максимальной концентрации) составляет 1–3 часа; с белками плазмы связывается от 50 до 60% вещества;
• распределение: хлорамфеникол хорошо проникает в ткани и жидкости организма, V_d (объем распределения) – 0,6–1 л/кг, в терапевтической концентрации вещество сохраняется в крови 4–5 часов с момента приема, больше всего скапливаясь в почках и печени, до 30% от полученной дозы обнаруживается в желчи. С_mах (максимальная концентрация) в цереброспинальной жидкости достигается спустя 4–5 часов после разового приема и при отсутствии воспаления мозговых оболочек может составлять 21–50% от показателя С_mах плазмы, а при наличии такого воспаления – 45–89%. Хлорамфеникол проникает в грудное молоко и сквозь плацентарный барьер, его сывороточные концентрации в крови плода могут достигать 30–80% от содержания вещества в крови матери;
• метаболизм: до 90% антибиотика метаболизируется в печени; под влиянием кишечных бактерий в кишечнике хлорамфеникол гидролизуется до образования неактивных метаболитов;
• экскреция: в течение суток до 90% вещества выводится почками (в неизмененном виде – 5–10%, путем клубочковой фильтрации; в виде неактивных метаболитов – 80%, путем канальцевой секреции), с каловыми массами экскретируется 1–3%. У взрослых пациентов Т_1/2 (период полувыведения) составляет от 1,5 до 3,5 часов, у детей – от 3 до 6,5 часов, у больных с нарушением функции почек – 3–11 часов. В ходе гемодиализа хлорамфеникол выводится слабо.

Показания к применению

Левомицетин Актитаб рекомендуется применять при терапии инфекций мочевыводящих и желчевыводящих протоков, вызванных чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами.

Противопоказания

Абсолютные:

• угнетение гемопоэза;
• острая интермиттирующая печеночная порфирия;
• Г6ФД (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
• печеночная/почечная недостаточность;
• болезни кожи (экзема, псориаз, грибковые поражения);
• период беременности и кормления грудью;
• детский возраст младше 3 лет;
• масса тела ребенка менее 20 кг;
• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам Левомицетина Актитаб.

С осторожностью назначают препарат пациентам, проходившим ранее курс лечения цитостатическими препаратами или радиационную терапию.

Инструкция по применению Левомицетина Актитаб: способ и дозировка

Таблетки Левомицетин Актитаб принимают внутрь, за полчаса до приема пищи. В случае развития тошноты/рвоты рекомендуется принимать препарат спустя 1 час после еды.

Рекомендуемое дозирование:

• взрослые пациенты: разовая доза – 0,25–0,5 г, суточная – 2 г. Для терапии тяжелых форм инфицирования возможно повышение суточной дозы (только в условиях стационара) до 3–4 г; лечение в таком случае проводится под контролем функции почек и печени и состояния крови. Кратность приема – 3–4 раза в сутки;
• дети (старше 3 лет с массой тела > 20 кг): каждые 6 часов по 12,5 мг/кг или каждые 12 часов по 25 мг. Для терапии тяжелых форм инфицирования – до 75–100 мг/кг/сут, лечение проводится под контролем сывороточной концентрации препарата в крови.

Средняя продолжительность терапевтического курса – 8–10 дней.

Побочные действия

• пищеварительная система: тошнота/рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диспепсия, диарея, дерматит, раздражение слизистой оболочки зева и ротовой полости, дисбактериоз вследствие подавления нормальной микрофлоры;
• органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения; в редких случаях – агранулоцитоз, апластическая анемия;
• нервная система: головная боль, депрессия, психомоторные расстройства, спутанность сознания, неврит зрительного нерва, снижение остроты зрения и слуха, периферический неврит, зрительные и слуховые галлюцинации;
• реакции гиперчувствительности: кожные высыпания, ангионевротический отек;
• прочие реакции: вторичная грибковая инфекция.

Передозировка

Симптомами передозировки хлорамфеникола являются тошнота и/или рвота.

Для терапии состояния требуется промыть желудок, после чего по мере необходимости проводить гемосорбцию и симптоматическое лечение.

Особые указания

Возможно развитие тяжелых осложнений со стороны системы кроветворения, как правило, связанное с продолжительным приемом препарата в высоких дозах.

При одновременном приеме хлорамфеникола с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции с тошнотой, рвотой, гиперемией лица, спазмами в животе и области желудка, головной болью, снижением артериального давления, тахикардией, одышкой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В процессе терапии Левомицетином Актитаб следует с осторожностью заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций и усиленной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Применение Левомицетина Актитаб противопоказано беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

В педиатрии препарат противопоказано назначать детям до 3 лет и/или с массой тела до 20 кг.

При нарушениях функции почек

Левомицетин Актитаб противопоказано применять пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Левомицетин Актитаб противопоказано применять пациентам с печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

• фенобарбитал, фенитоин, непрямые антикоагулянты: поскольку хлорамфеникол является ингибитором микросомальных ферментов печени, отмечается ослабление их метаболизма, замедление экскреции и повышение их уровня в плазме;
• пенициллины и цефалоспорины: снижается их антибактериальное действие;
• эритромицин, клиндамицин, линкомицин: регистрируется взаимное ослабление действия из-за их вытеснения хлорамфениколом из связанного состояния, либо препятствования их связыванию с субъединицей 50S рибосом бактерий;
• сульфаниламиды, цитостатики, прочие лекарственные средства, угнетающие кроветворение и влияющие на печеночный метаболизм веществ: на фоне радиотерапии риск развития побочных реакций повышен;
• пероральные гипогликемические лекарственные средства: за счет ингибирования печеночного метаболизма и повышения их плазменной концентрации отмечается усиление эффективности;
• миелотоксические лекарственные препараты: потенцируют гематотоксичность хлорамфеникола.

Аналоги

Аналогами Левомицетина Актитаб являются Левомицетин, Левомицетина сукцинат натрия, Флуимуцил.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Левомицетине Актитаб

Большинство отзывов о Левомицетине Актитаб положительные. Пациенты считают, что препарат относится к группе лекарств, обязательных для каждой домашней аптечки. Он незаменим при лечении диареи, хорошо помогает при цистите, эффективен, быстро действует, легко принимается, не слишком горький на вкус и недорогой.

Цена на Левомицетин Актитаб в аптеках

Ориентировочная цена на Левомицетин Актитаб (таблетки в дозировке 500 мг, 10 шт. в упаковке) составляет 118 руб.