ОмеВел

ОмеВел – лекарственное средство, снижающее секрецию соляной кислоты в желудке.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме капсул кишечнорастворимых: твердые желатиновые, размер №2, корпус белого цвета, крышечка – желтого; содержимое капсул – почти белые или белые пеллеты (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки; по 10, 20, 30 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению ОмеВела).

В 1 капсуле содержатся:

• активное вещество: пеллеты с омепразолом – 233 мг (соответствует содержанию омепразола в количестве 20 мг);
• дополнительные компоненты: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), акриловое покрытие L30D, маннитол, кальция карбонат, сахарный сироп (сахароза), сахарные пеллеты (сахароза), калия гидрофосфат, макрогол-6000, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, титана диоксид, натрия гидроксид, тальк, полисорбат-80;
• капсульная оболочка: желатин, титана диоксид; дополнительно для крышечки – краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров. Препарат способствует уменьшению продукции соляной кислоты благодаря специфическому подавлению протонной помпы обкладочных клеток желудка. После однократного использования оказывает быстрое действие и вызывает обратимое угнетение выработки соляной кислоты.

Входя в группу слабых оснований, действующее вещество вступает в активную фазу в кислой среде клеточных канальцев пристеночного слоя слизистой желудка, где ингибирует фермент водородно-калиевую аденозинтрифосфатазу (Н⁺/К⁺-АТФ-азу) – протонную помпу. Действие ОмеВела на последнюю фазу продукции соляной кислоты является дозозависимым и демонстрирует ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора.

После перорального приема омепразола 1 раз в сутки отмечается быстрое и эффективное уменьшение дневной и ночной продукции соляной кислоты, достигающее своего максимума на протяжении 4 дней курса лечения. При наличии язвы 12-перстной кишки использование препарата в дозе 20 мг приводит к устойчивому снижению не менее чем на 80% 24-часовой желудочной кислотности. При этом уменьшение среднего максимального содержания соляной кислоты на 70% достигается на протяжении 24 ч после стимуляции пентагастрином. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки пероральный ежедневный прием омепразола в дозе 20 мг обеспечивает значение кислотности на уровне pH > 3 примерно в течение 17 ч.

Степень подавления выработки соляной кислоты пропорциональна величине площади под кривой «концентрация – время» (AUC) омепразола и не пропорциональна его реальной концентрации в крови на данный момент времени. В ходе терапии ОмеВелом тахифилаксия не наблюдалась.

Активное вещество in vitro проявляет бактерицидное действие по отношению к Helicobacter pylori. При комбинированном использовании омепразола с антибактериальными средствами уничтожение Helicobacter pylori сопровождается быстрым снятием симптомов, интенсивным заживлением дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и достижением длительной ремиссии язвенной болезни, что уменьшает риск появления осложнений в виде кровотечения так же эффективно, как и проведение постоянной поддерживающей терапии.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ, его максимальная плазменная концентрация (C_max) фиксируется спустя 1–2 ч после приема. Абсорбция омепразола протекает в тонкой кишке, как правило, в течение 3–6 часов. После однократного перорального приема биодоступность составляет примерно 40%, а при регулярном использовании 1 раз в сутки – повышается до 60%. Одновременный прием с пищей не влияет на биодоступность лекарственного средства.

С белками плазмы крови связь омепразола составляет в среднем 95%, объем распределения – около 0,3 л/кг. Метаболическая трансформация активного вещества проходит полностью в печени. К основным изоферментам, отвечающим за протекание его метаболизма, относятся CYP2C19 и CYP3A4. При участии изофермента CYP2С19 формируется главный метаболит препарата – гидроксиомепразол. Метаболиты сульфид и сульфон не влияют на процесс выработки соляной кислоты.

Период полувыведения (Т_1/2) средства примерно равен 40 мин (варьирует в диапазоне 30–90 мин). В среднем 80% принятой дозы экскретируется в форме метаболитов с мочой, остальная часть – с калом.

Показания к применению

У взрослых:

• язвенные дефекты желудка и 12-перстной кишки – лечение и профилактика;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) – лечение и профилактика;
• эрадикация Helicobacter pylori на фоне язвенных дефектов желудка и 12-перстной кишки – в составе комбинированного лечения;
• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера – Эллисона;
• диспепсия, обусловленная повышенной кислотностью.

В педиатрии (при весе тела ребенка более 20 кг):

• терапия ГЭРБ – у детей старше 2 лет;
• эрадикация Helicobacter pylori, вызвавшей язвенные поражений 12-перстной кишки (в составе комплексного лечения) – у детей старше 4 лет.

Противопоказания

Абсолютные:

• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дефицит сахаразы/изомальтазы;
• непереносимость фруктозы;
• сочетанное использование с кларитромицином при наличии печеночной недостаточности;
• одновременный прием с эрлотинибом, атазанавиром, позаконазолом, Hypericum perforatum (зверобоем продырявленным);
• детский возраст до 2 лет – при терапии ГЭРБ;
• детский возраст до 4 лет – при терапии язвы 12-перстной кишки, связанной с Helicobacter pylori;
• вес тела ребенка менее 20 кг;
• детский и подростковый возраст до 18 лет – при терапии по всем остальным показаниям;
• гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

Относительные (следует принимать капсулы ОмеВел с особой осторожностью):

• нарушение глотания;
• недостаточность функции печени и/или почек;
• остеопороз;
• существенное спонтанное снижение веса тела;
• рвота с примесью крови, повторяющаяся рвота;
• изменение цвета кала (дегтеобразный стул);
• одновременное использование со следующими препаратами: итраконазол, дигоксин, диазепам, такролимус, вориконазол, клопидогрел, фенитоин, кетоконазол, саквинавир, цилостазол, варфарин, рифампицин, кларитромицин, препараты Hypericum perforatum.

ОмеВел, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы ОмеВел принимают перорально, в утреннее время за 30 мин до еды. Их следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая содержимое, запивая достаточным количеством воды.

Растворять препарат в молоке или газированных напитках нельзя. В случаях, когда у больного возникают затруднения при проглатывании капсулы целиком, можно ее вскрыть и размешать содержимое в слегка подкисленной жидкости, соке или фруктовом пюре. Полученную смесь необходимо употребить на протяжении 30 минут после приготовления.

Рекомендуемый режим дозирования ОмеВела у взрослых пациентов (кратность приема – 1 раз в сутки):

• язвенная болезнь 12-перстной кишки в период обострения: в суточной дозе 20 мг, как правило, в течение 2 недель; в случае необходимости допускается увеличение курса еще на 2 недели; при недостаточном ответе на терапию дозу увеличивают до 40 мг в сутки на протяжении 4 недель;
• язвенная болезнь желудка в фазе обострения; рефлюкс-эзофагит: в суточной дозе 20 мг обычно в течение 4 недель, если после завершения первого курса не удается достигнуть полного заживления язвы / излечения эзофагита, проводят дополнительный 4-недельный курс; при наличии язвенной болезни резистентной к лечению или тяжелой формы эзофагита дозу повышают до 40 мг в сутки, желаемый результат терапии в большинстве случаев достигается на протяжении 8 недель;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в целях профилактики рецидивов: в суточной дозе 20 мг, при необходимости дозу увеличивают до 40 мг;
• язвенно-эрозивные дефекты желудка и 12-перстной кишки, обусловленные использованием НПВС, в целях терапии и для профилактики у пациентов, входящих в группу риска (в возрасте старше 60 лет; имеющих указания в анамнезе на язвенно-эрозивные поражения желудка и 12-перстной кишки): в суточной дозе 20 мг, курс составляет 4 недели, при отсутствии заживления лечение продлевают еще на 4 недели;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, связанная с Helicobacter pylori: показаны следующие режимы эрадикации (курс лечения 1 неделя) – амоксициллин по 1000 мг, кларитромицин по 500 мг, омепразол по 20 мг, 2 раза в сутки одновременно; метронидазол по 400/500 мг (или тинидазол по 500 мг), кларитромицин по 250/500 мг, омепразол по 20 мг, 2 раза в сутки одновременно; амоксициллин по 500 мг с метронидазолом по 400/500 мг (или с тинидазолом по 500 мг) оба 3 раза в сутки, в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг 1 раз в сутки; в случае, когда после проведенной терапии пациент остается Helicobacter pylori-позитивным, при каждой схеме лечения возможно назначение повторного курса;
• ГЭРБ (симптоматическое лечение): в суточной дозе 20 мг, при необходимости возможно индивидуальное титрование дозы; при сохранении симптомов заболевания после завершения 4 недель непрерывного курса терапии, требуется проведение дополнительного обследования;
• неязвенная диспепсия: максимально допустимая суточная доза – 20 мг, максимальный курс – 2 недели; если после проведенной терапии не отмечается облегчения симптомов, либо они становятся более выраженными, следует получить консультацию специалиста;
• синдром Золлингера – Эллисона: дозу определяют индивидуально, начальная суточная доза может составлять 60 мг, при необходимости возможно увеличение дозы до 80–120 мг; если назначается суточная доза, превышающая 80 мг, ее требуется разделить на 2 приема.

Рекомендуемый режим дозирования ОмеВела у детей (кратность приема – 1 раз в сутки):

• ГЭРБ (лечение у детей после 2 лет с весом тела более 20 кг): в суточной дозе 20 мг в течение 4–8 недель, при необходимости допускается повышение дозы до 40 мг; в педиатрической практике при терапии ГЭРБ рекомендованная суточная доза омепразола составляет 0,7–3,3 мг на 1 кг веса тела, в случае сохранения спустя 2–4 недели симптомов поражения, требуется дополнительное обследование;
• язвенная болезнь 12-перстной кишки, вызванная H. Pylori (лечение у детей после 4 лет): в суточной дозе 20 мг в сочетании с антибактериальными средствами; в педиатрической практике рекомендованная суточная доза омепразола в схемах эрадикации Н. pylori составляет 1–2 мг/кг.

Побочные действия

• кровь и лимфатическая система: редко – гипохромная микроцитарная анемия у детей; крайне редко – панцитопения, лейкопения, обратимая тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• иммунная система: крайне редко – повышение температуры тела, сыпь, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, аллергический васкулит, анафилактические реакции или шок;
• нервная система: часто – вялость, сонливость, головная боль (данные нарушения при длительной терапии могут усугубляться); нечасто – головокружение, бессонница; редко – спутанность сознания, парестезии, галлюцинации, наблюдаются преимущественно у пожилых больных или на фоне тяжелого течения заболевания; крайне редко – беспокойство, депрессия, особенно у лиц пожилого возраста или при тяжелом течении болезни;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – нарушения слухового восприятия, включая звон в ушах; вертиго (обычно проходят после завершения лечения);
• орган зрения: нечасто – зрительные нарушения, в т. ч. снижение остроты и четкости зрительного восприятия, уменьшение полей зрения (как правило, проходят после прекращения терапии);
• кожа и подкожные ткани: нечасто – сыпь, зуд, крапивница, усиленное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема; крайне редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
• костно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – переломы костей запястья, позвонков, головки бедренной кости; редко – артралгия, миалгия; крайне редко – мышечная слабость;
• гепатобилиарная система: нечасто – изменения показателей активности печеночных ферментов (носят обратимый характер); крайне редко – желтуха, печеночная недостаточность, гепатит, энцефалопатия у больных с фоновыми поражениями печени;
• почки и мочевыводящие пути: редко – интерстициальный нефрит;
• пищеварительный тракт: часто – метеоризм, тошнота, запор, диарея, рвота, боль в животе (как правило, степень выраженности данных явлений повышается с продолжением лечения); редко – нарушение вкуса, микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и возникновение доброкачественных кист слюнных желез при комбинированном приеме с кларитромицином (нарушения имеют обратимый характер после завершения курса); крайне редко – сухость слизистой полсти рта, кандидоз, стоматит, панкреатит;
• общие расстройства: нечасто – периферические отеки (проходят обычно после прекращения лечения); редко – гипонатриемия; крайне редко – гинекомастия; с неизвестной частотой – гипомагниемия.

Передозировка

К симптомам передозировки ОмеВела относятся следующие эффекты: усиление потоотделения, сонливость, возбуждение, сухость во рту, рвота, диарея, тошнота, боль в животе, нарушение зрения, головная боль, головокружение, депрессия, спутанность сознания, аритмии.

Специфического антидота нет, гемодиализ малоэффективен. При передозировке рекомендовано проведение симптоматического лечения.

Особые указания

До начала курса терапии ОмеВелом при имеющейся или подозреваемой язве желудка требуется исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение омепразолом может маскировать его симптоматику и задержать постановку правильного диагноза.

В результате уменьшения секреции соляной кислоты возрастает концентрация хромогранина A (CgA), что может повлиять на результаты обследований с целью обнаружения нейроэндокринных опухолей. Для того чтобы предотвратить это влияние за 5 дней до осуществления исследования уровня CgA следует временно отказаться от приема ОмеВела.

В процессе лечения при наличии выраженной недостаточности печеночной функции следует регулярно проводить мониторинг показателей печеночных ферментов.

Лекарственное средство содержит натрий, об этом следует помнить лицам, находящимся на контролируемой натриевой диете.

При лечении эрозивно-язвенных дефектов, вызванных приемом НПВС, требуется по возможности ограничить или прекратить прием последних в целях усиления эффекта противоязвенной терапии.

Согласно данным исследований, на фоне длительного (более 1 года) поддерживающего лечения омепразолом усугубляется угроза появления переломов головки бедренной кости, костей запястья и позвонков в основном у пожилых пациентов или при имеющихся предрасполагающих факторах. При наличии риска возникновения остеопороза необходимо обеспечить адекватное потребление кальция и витамина D.

У пациентов, принимающих ОмеВел свыше 1 года, как и при терапии другими ингибиторами протонного насоса, может возникнуть выраженная гипомагниемия. Лицам, получающим лечение препаратом на протяжении длительного времени, в особенности в комбинации с дигоксином или другими средствами, способными снизить плазменное содержание магния в крови (включая диуретики), необходим регулярный контроль концентрации магния.

ОмеВел, как и другие средства, понижающие кислотность, может содействовать снижению абсорбции витамина В₁₂ (цианокобаламина). Это требуется учитывать при продолжительном курсе терапии пациентам с недостатком витамина В₁₂ в организме или имеющим факторы риска нарушения его абсорбции.

У больных, получающих на протяжении длительного времени лекарственные средства, являющиеся ингибиторами желудочной секреции, чаще фиксировалось развитие железистых кист в желудке. Эти эффекты связаны с физиологическими изменениями, обусловленными подавлением продукции соляной кислоты и в ходе дальнейшей терапии подвергаются обратному развитию.

Уменьшение секреции кислоты в желудке способствует увеличению роста нормальной микрофлоры кишечника, и как следствие в незначительной степени усугубляет риск развития кишечных инфекций, возбуждаемых бактериями рода Campylobacter spp., Salmonella spp. а также, возможно, Clostridium difficile.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне лечения ОмеВелом пациентам, управляющим автомобильным транспортом или занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требуется соблюдать особую осторожность ввиду возможного развития нарушений со стороны органа зрения и нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Согласно результатам исследований, негативного воздействия омепразола на течение беременности и/или на здоровье плода и новорожденного не было выявлено. ОмеВел можно использовать при беременности с осторожностью.

Установлено, что омепразол экскретируется с материнским молоком, однако в случае его приема в терапевтических дозах нежелательное влияние на ребенка маловероятно.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам младше 18 лет применение ОмеВела противопоказано, за исключением терапии язвенных дефектов 12-перстной кишки, обусловленных Helicobacter pylori у детей старше 4 лет с весом более 20 кг, и лечения ГЭРБ у детей старше 2 лет с весом более 20 кг. При других показаниях безопасность и эффективность использования ОмеВела у детей и подростков не установлена.

При нарушениях функции почек

При наличии функциональных нарушений почечной функции коррекции режима дозирования ОмеВела не требуется.

При нарушениях функции печени

При наличии нарушений деятельности печени метаболизм препарата замедляется, как следствие, увеличивается его биодоступность. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется принимать ОмеВел по 10–20 мг, суточная доза не должна быть выше 20 мг.

Применение в пожилом возрасте

У лиц пожилого возраста, 75–79 лет и старше, несколько снижена скорость биотрансформации омепразола, что не требует изменения режима дозирования ОмеВела.

Лекарственное взаимодействие

• нелфинавир: одновременное использование с омепразолом в дозе 40 мг в сутки снижало экспозицию данного вещества примерно на 40% и среднюю экспозицию активного метаболита М8 – на 75–90%; во взаимодействие возможно включался механизм подавления CYP1C19; данная комбинация противопоказана;
• атазанавир: сочетанная терапия омепразола в суточной дозе 40 мг с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг вызывала снижение экспозиции атазанавира до 75%; повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на экспозицию атазанавира; использование здоровыми добровольцами омепразола в суточной дозе 20 мг с атазанавиром в дозе 400 мг и ритонавиром в дозе 100 мг обеспечивало в среднем 30% снижение экспозиции атазанавира, и было сопоставимо с экспозицией при однократном приеме атазанавира по 300 мг и ритонавира по 100 мг; данная комбинация нерекомендуемая;
• клопидогрел: по результатам пятидневного перекрестного клинического исследования использования клопидогрела по 75 мг в сутки (в нагрузочной дозе 300 мг) и сочетания клопидогрела с омепразолом по 80 мг, действие активного метаболита клопидогрела при комбинированном приеме снизилось в 1 и 5 день соответственно на 46 и на 42%, а среднее время угнетения агрегации тромбоцитов на 47 и 30%, соответственно; в процессе другого исследования было установлено, что прием в разное время клопидогрела и омепразола не может предотвратить их взаимодействие, что, предположительно, вызвано ингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19; имеются противоречивые сведения о клиническом влиянии этих фармакокинетических/фармакодинамических взаимодействий в отношении возникновения тяжелых сердечно-сосудистых поражений;
• дигоксин: комбинация этого вещества с омепразолом (20 мг в сутки) приводила к повышению биодоступности дигоксина на 10%; хотя на фоне лечения омепразолом гликозидная интоксикация отмечается редко, рекомендован усиленный контроль, особенно при терапии пациентов пожилого возраста;
• антагонисты витамина К (в т. ч. R-варфарин), диазепам, цилостазол, фенитоин (лекарственные средства, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2C19): омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, что может привести к ухудшению метаболизма и увеличению системного воздействия данных средств;
• фенитоин: рекомендуется на протяжении первых 2 недель после начала комбинированной терапии и при коррекции доз фенитоина осуществлять мониторинг концентрации последнего в плазме; контроль и дальнейшее изменение дозы фенитоина требуется проводить до завершения терапии ОмеВелом;
• цилостазол: в процессе клинического исследования на фоне сочетанного использования этого вещества с омепразолом в дозе 40 мг фиксировалось повышение AUC и C_max цилостазола на 26 и 18% соответственно, а у одного из его активных метаболитов – на 69 и 29% соответственно;
• эрлотиниб, позаконазол, итраконазол, кетоконазол: отмечалось значительное снижение абсорбции этих веществ и ухудшение их клинической эффективности;
• такролимус: наблюдалось снижение сывороточной концентрации данного вещества; требуется тщательно контролировать уровень такролимуса, клиренс креатинина и при необходимости корректировать дозу препарата;
• саквинавир: отмечалась хорошая переносимость комбинации омепразола с саквинавиром/ритонавиром у пациентов с инфекцией вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), а также определялось снижение содержания саквинавира в плазме примерно до 70%;
• кларитромицин, вориконазол и другие вещества, способные ингибировать изоферменты CYP3A4 и CYP2C19: возможно понижение сывороточного уровня омепразола вследствие повышения скорости его метаболизма;
• метронидазол, амоксициллин: не фиксировались изменения содержания омепразола в плазме;
• S-варфарин, метопролол, эстрадиол, диклофенак, пироксикам, фенацетин, напроксен, будесонид: клинически значимое взаимодействие не выявлялось;
• пропранолол, теофиллин, лидокаин, этанол, хинидин, кофеин, антацидные средства: не обнаруживалось влияние омепразола на данные средства.

Аналоги

Аналогами ОмеВела являются Омепразол, Гастрозол, Лосек, Омез, Ортанол, Омитокс, Ромесек, Промез, Хелицид, Ультоп, Цисагаст и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об ОмеВеле

В настоящее время на специализированных сайтах не имеется отзывов об ОмеВеле от специалистов или пациентов, на основании которых можно было бы реально оценить эффективность и недостатки данного лекарственного средства.

Цена на ОмеВел в аптеках

Цена на ОмеВел, капсулы кишечнорастворимые, может составлять 130–140 руб. за упаковку, содержащую 30 шт.