Воспользуйтесь поиском по сайту:
Тамоксифен ГЕКСАЛ: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Tamoxifen HEXAL
Код ATX: L02BA01
Действующее вещество: тамоксифен (Tamoxifen)
Производитель: Салютас Фарма, ГмбХ (Германия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Тамоксифен ГЕКСАЛ – противоопухолевый антиэстрогенный препарат.
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой: белого или желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой однородной поверхностью, в дозах 20 и 40 мг на одной из сторон нанесена разделительная риска (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 10 упаковок и инструкция по применению Тамоксифена ГЕКСАЛ).
В 1 таблетке содержатся:
Тамоксифен ГЕКСАЛ – противоопухолевый гормональный препарат. Его действующее вещество – тамоксифен, является нестероидным средством группы трифенилэтиленов, обладающим антиэстрогенным и слабыми эстрогенными свойствами. Комбинированное фармакологическое действие тамоксифена распространяется на различные ткани. При раке молочной железы он препятствует связыванию в клетках новообразования эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами, проявляя главным образом антиэстрогенное действие. В опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена, тканях матки, влагалища, молочной железы и передней доли гипофиза тамоксифен и его метаболиты составляют конкуренцию эстрадиолу за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена. Рецепторный комплекс тамоксифена в отличие от рецепторного комплекса эстрогена не стимулирует синтез ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) в ядре. Он подавляет процесс деления клетки, вызывая регрессию опухолевых клеток и их гибель.
Адъювантная терапия тамоксифеном при эстроген-положительных или неспецифицированных опухолях молочной железы способствует значительному сокращению числа рецидивов заболевания и увеличению продолжительности жизни до 10 лет. Лечение препаратом в течение пяти лет позволяет достичь более выраженного эффекта, чем при курсе терапии продолжительностью один или два года. Возраст, климактерическое состояние, доза тамоксифена или вспомогательной химиотерапии на клиническую эффективность не влияют.
Применение тамоксифена в постменопаузальном периоде приводит к снижению концентрации общего холестерина и липопротеинов низкой плотности в плазме крови примерно у 10–20% женщин, способствует сохранению минеральной плотности костной ткани.
Непостоянство клинического ответа на терапию тамоксифеном может быть обусловлено полиморфизмом изофермента CYP2D6. Следует учитывать, что при низкой скорости метаболизма тамоксифена терапевтический ответ может существенно снижаться. Специальных рекомендаций по лечению пациентов с медленным метаболизмом изофермента CYP2D6 нет.
После приема внутрь тамоксифен всасывается достаточно хорошо. Его максимальная концентрация в сыворотке после приема однократной дозы достигается в течение 4–7 часов. На фоне регулярного применения тамоксифена в суточной дозе 20–40 мг в течение 21–28 дней достигается равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови.
Связывание с белками плазмы крови – 98%.
Метаболизм тамоксифена происходит в печени при помощи изофермента CYP3A4 с образованием основного сывороточного метаболита N-дезметилтамоксифена, который при участии изофермента CYP2D6 метаболизируется до другого активного метаболита – эндоксифена и нескольких последующих метаболитов, обладающих антиэстрогенными свойствами, идентичными исходному веществу. По сравнению с пациентами с нормальной активностью CYP2D6, у больных с недостаточностью фермента CYP2D6 уровень концентрации эндоксифена ниже приблизительно на 75%. В такой же степени на уровень снижения концентрации эндоксифена в крови влияет одновременное применение сильных ингибиторов изофермента CYP2D6.
Накапливание тамоксифена и его метаболитов происходит в печени, поджелудочной железе, легких, коже, головном мозге и костях.
Для тамоксифена характерны две фазы периода полувыведения (T1/2). Начальный T1/2 составляет 7–14 часов, последующий терминальный T1/2 длится до 7 дней.
Выводится препарат в виде конъюгатов главным образом через кишечник, остальная часть – через почки.
Абсолютные:
С осторожностью рекомендуется применять таблетки Тамоксифен ГЕКСАЛ при почечной недостаточности, катаракте и других заболеваниях глаз, сахарном диабете, тромбозе глубоких вен и тромбоэмболической болезни (включая анамнез), лейкопении, тромбоцитопении, гиперлипидемии, гиперкальциемии, сопутствующей терапии непрямыми антикоагулянтами, при лечении пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Таблетки Тамоксифен ГЕКСАЛ принимают внутрь, проглатывая целиком (не нарушая целостность пленочной оболочки) и запивая небольшим количеством жидкости.
Режим дозирования и продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально с учетом клинических показаний.
Назначенную дозу тамоксифена принимают утром или делят на два приема – утренний и вечерний.
Рекомендованное дозирование: стандартная доза – 20 мг в день. Максимальная суточная доза – 40 мг.
Обычно требуется длительная терапия. Так при адъювантной терапии рака молочной железы лечение тамоксифеном рекомендуется продолжать в течение 5 лет.
Прием Тамоксифена ГЕКСАЛ необходимо отменить в случае появления признаков прогрессирования заболевания.
Нежелательные нарушения классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10; часто – ≥ 1/100 и < 1/10; нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100; редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000; очень редко – < 1/10 000; частота не установлена – на основании доступных данных нет возможности установить частоту возникновения побочных действий:
Кроме этого, прием Тамоксифена ГЕКСАЛ может потенцировать обострение болезни, проявляющееся увеличением размера мягкотканых образований, выраженной эритемой пораженных и прилегающих областей. Оно обычно проходит в течение двух недель после начала терапии.
Симптомы острой передозировки тамоксифена не установлены. Возможно усиление побочных эффектов препарата, удлинение интервала QT.
Лечение: назначение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.
Применение Тамоксифена ГЕКСАЛ необходимо сопровождать регулярным контролем картины крови, показателей лейкоцитов, тромбоцитов и свертывания крови, уровня содержания кальция в крови, функции печени, артериального давления, состояния зрения.
В период лечения женщинам рекомендуется регулярно проходить гинекологическое обследование на предмет определения рака эндометрия или саркомы матки (включая злокачественную смешанную опухоль Мюллера). Это связано с повышением частоты возникновения указанных патологий на фоне применения Тамоксифена ГЕКСАЛ. Проведение комплексного обследования требуется и при появлении влагалищных кровянистых выделений или кровотечений с одновременным прекращением приема таблеток.
Следует учитывать, что сопутствующая терапия другими цитотоксическими средствами повышает риск развития у пациентов тромбоэмболических осложнений.
После лечения рака молочной железы тамоксифеном у пациентов могут возникнуть дополнительные очаги первичной опухоли, которые не локализуются в эндометрии или в молочной железе, противоположной пораженной. Причинно-следственная связь этих новообразований не установлена.
В начале применения Тамоксифена ГЕКСАЛ у пациентов с метастазами в кости следует контролировать уровень концентрации кальция в сыворотке крови. Если наблюдается выраженное отклонение этих показателей от первоначальных параметров, прием таблеток необходимо временно прекратить.
Боли или отечность в ногах на фоне терапии Тамоксифеном ГЕКСАЛ указывают на развитие тромбоза вен нижних конечностей, одышка – на эмболию легочной артерии, поэтому в случае их появления требуется немедленная отмена препарата.
У пациентов с тяжелой лейкопенией, тромбоцитопенией или гиперкальциемией назначение Тамоксифена ГЕКСАЛ следует производить после тщательной оценки потенциального риска и ожидаемого терапевтического эффекта от терапии.
При гиперлипидемии необходимо тщательно наблюдать за уровнем концентрации в сыворотке крови холестерина и триглицеридов.
Офтальмологическое обследование пациент должен пройти до начала лечения тамоксифеном. Если нарушения зрения возникают в период лечения, необходимо немедленно обратиться к офтальмологу, диагностирование ранней стадии катаракты или ретинопатии позволяет устранить возникшие нарушения путем отмены Тамоксифена ГЕКСАЛ.
Существует риск возникновения нежелательных явлений, оказывающих негативное влияние на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, поэтому в период приема Тамоксифена ГЕКСАЛ необходимо соблюдать осторожность, а при появлении головокружения, нарушения зрения или сонливости воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.
Противопоказано назначение Тамоксифена ГЕКСАЛ в период вынашивания и грудного вскармливания.
Применение препарата в период беременности может вызывать спонтанные аборты, врожденные пороки развития и гибель плода.
Поскольку тамоксифен ингибирует лактацию, грудное вскармливание на фоне терапии препаратом невозможно. Выработка молока не начинается в течение нескольких месяцев после прекращения его применения вследствие сохранения терапевтического эффекта лекарственного средства. При необходимости назначения Тамоксифена ГЕКСАЛ в период лактации кормление грудью следует прекратить.
В связи с тем, что препарат потенцирует овуляцию и повышает риск нежелательного зачатия, женщинам детородного возраста в течение всего периода лечения и примерно трех месяцев после отмены Тамоксифена ГЕКСАЛ рекомендуется применять барьерные или негормональные средства контрацепции.
Противопоказано назначение Тамоксифена ГЕКСАЛ для лечения пациентов младше 18 лет.
С осторожностью следует принимать Тамоксифен ГЕКСАЛ больным с почечной недостаточностью.
Аналогами Тамоксифена ГЕКСАЛ являются: Тамоксифен, Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Эбеве, Тамоксифен-Ферейн, Фазлодекс, Фарестон и др.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Тамоксифене ГЕКСАЛ носят положительный характер. Сравнивая с аналогичными препаратами, пациенты указывают на менее выраженное проявление нежелательных явлений и отдают предпочтение данному лекарственному средству.
Цена на Тамоксифен ГЕКСАЛ за упаковку, содержащую 30 таблеток в дозе 20 мг, может составлять 155–194 руб.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его "мотор" остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.