Тербинафин-Тева

Тербинафин-Тева – противогрибковое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: капсуловидной формы, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с разделительной риской на одной из сторон и гравировкой «Т» по обеим сторонам от риски (в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера, содержащих по 7 таблеток, и инструкция по применению Тербинафина-Тева).

Состав препарата на 1 таблетку:

• активное вещество: тербинафин (в форме гидрохлорида) – 250 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тербинафин – лекарственное вещество из группы аллиламинов (синтетических противогрибковых средств) с широким спектром действия.

В низких концентрациях препарат обладает фунгицидной активностью в отношении дрожжевых грибов (преимущественно Candida albicans) и дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton tonsurans, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton rubrum, Trichophyton violaceum).

На дрожжевые грибы тербинафин может оказывать фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от вида микозов.

Механизм действия Тербинафина-Тева обусловлен его способностью ингибировать фермент скваленэпоксидазы и, как следствие, нарушать ранний этап биосинтеза эргостерола (основного компонента клеточной мембраны гриба).

В пероральных лекарственных формах тербинафин неэффективен при разноцветном лишае, вызванном Pityrosporum ovale и Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Фармакокинетика

После приема внутрь тербинафин адсорбируется в большом объеме (> 70%). Он подвержен пресистемному метаболизму (обладает эффектом первого прохождения через печень), из-за чего абсолютная биодоступность снижается на 40%. После однократного приема дозы 250 мг максимальная концентрация (C_max) достигается в течение 2 ч и составляет 1 мкг/мл. Показатель AUC (площадь под кривой «концентрация – время») – 4,56 мкг×ч/мл, увеличивается на 20% в случае одновременного приема пищи.

При длительном лечении время достижения C_max возрастает на 25%, AUC – в 2,5 раза.

Равновесная концентрация препарата не зависит от возраста и пола пациента.

Эффективный период полувыведения (Т_1/2) составляет примерно 36 ч, терминальный – 200–400 ч.

С белками плазмы связывается не менее 99% препарата. Тербинафин хорошо распределяется в тканях, проникает в ногтевые пластины и дермальный слой кожи, в секрет сальных желез. В высоких концентрациях накапливается в волосяных фолликулах, подкожной клетчатке.

Тербинафин подвергается значительному метаболизму, однако образующиеся метаболиты не проявляют противогрибковую активность.

Примерно 70% препарата выводится почками. Тербинафин не накапливается в организме.

У пожилых людей фармакокинетика Тербинафина-Тева не меняется. При нарушениях функции печени и почек снижается выведение тербинафина, из-за чего его концентрация в крови существенно увеличивается.

Препарат проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Таблетки Тербинафин-Тева 250 мг назначают в следующих случаях:

• кандидозы кожи;
• грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), вызванные Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.;
• микозы волосистой части головы (микроспория, трихофития);
• тяжелые распространенные дерматомикозы гладкой кожи конечностей и туловища, требующие системного лечения.

Противопоказания

Абсолютные:

• хроническая почечная недостаточность [клиренс креатинина (КК) < 50 мл/мин];
• хронические и активные заболевания печени;
• детский возраст до 3 лет и масса тела до 20 кг;
• период беременности и лактации;
• повышенная чувствительность к любому компоненту Тербинафина-Тева.

Относительные:

• угнетение костномозгового кроветворения;
• окклюзионные заболевания сосудов конечностей;
• заболевания, сопровождающиеся нарушением обмена веществ;
• онкологические заболевания;
• алкоголизм;
• хроническая почечная недостаточность (КК >50 мл/мин).

Тербинафин-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Тербинафин-Тева следует принимать внутрь, после еды.

Рекомендуемые дозы:

• взрослые и пожилые пациенты – по 250 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки;
• дети старше 3 лет с массой тела более 40 кг – по 250 мг 1 раз в сутки;
• дети старше 3 лет с массой тела 20–40 кг – по 125 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки.

При хронической почечной недостаточности (КК > 50 мл/мин) требуется снижение суточной дозы до 125 мг.

Длительность терапии определяется индивидуально в зависимости от вида заболевания и тяжести его течения.

Стандартная продолжительность курса в зависимости от локализации и вида грибов:

• микозы голеней, туловища и микозы, вызванные грибами Candida – 2–4 недели;
• подошвенные и межпальцевые грибковые заболевания, а также инфекции по типу «носков» – 2–6 недель;
• микозы волосистой части головы – 4 недели;
• микозы, вызванные Microsporum cams – более 4 недель;
• онихомикозы – 6–12 недель.

При поражении большого пальца стопы чаще всего достаточно 12-недельного курса терапии. В молодом возрасте, а также при поражении ногтей на руках и ногах (за исключением большого пальца стопы) продолжительность лечения может быть меньше 12 недель. У некоторых пациентов скорость роста ногтей снижена, поэтому требуется увеличение курса терапии.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: очень часто (не менее 10%) – чувство переполнения желудка, боль в животе, диспепсия, диарея, снижение аппетита, тошнота; нечасто (не менее 0,1%) – нарушение или утрата вкусовых ощущений (это явление проходит в течение нескольких недель после прекращения приема Тербинафина-Тева), повышение активности печеночных трансаминаз; редко (более 0,01%, но менее 0,1%) – желтуха, холестаз, гепатит; очень редко (менее 0,01%) – длительные расстройства вкусовых ощущений, что приводит к отказу от приема пищи и значительному снижению массы тела, печеночная недостаточность;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: часто (более 1%, но менее 10%) – головная боль; редко – головокружение, гипостезия, парестезия; очень редко – чувство тревоги, депрессия;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто – миалгия, артралгия;
• со стороны органа слуха и лабиринтных нарушений: очень редко – вертиго;
• со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитопения, нейтропения; очень редко – панцитопения;
• со стороны кожных покровов: очень редко – острая генерализованная пустулезная экзантема, псориазоподобная сыпь, обострение псориаза;
• аллергические реакции: очень часто – кожные высыпания, крапивница; очень редко – анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная эпидермальная эритема;
• прочие: редко – чувство недомогания, слабость; очень редко – системная красная волчанка.

Передозировка

При чрезмерном превышении дозы Тербинафина-Тева возможно развитие следующих симптомов: кожная сыпь, головокружение, головная боль, учащенное мочеиспускание, тошнота, рвота, гастралгия.

Рекомендуется как можно скорее промыть желудок и принять активированный уголь. Лечение передозировки симптоматическое.

Особые указания

При преждевременном прекращении лечения или нерегулярном приеме препарата возможен рецидив заболевания. Если спустя 2 недели приема Тербинафина-Тева улучшение состояния не отмечается, необходимо повторно определить тип возбудителя инфекции и его чувствительность к противогрибковому средству.

При онихомикозе проведение системной терапии целесообразно в том случае, если предшествующая местная терапия оказалась неэффективной, поражена большая часть ногтей или имеется выраженный подногтевой гиперкератоз.

Подтвержденный лабораторно клинический ответ на лечение онихомикоза обычно наблюдается через несколько месяцев после окончания курса терапии и зависит от скорости роста здорового ногтя.

Удаление ногтевых пластин при лечении Тербинафином-Тева не требуется.

В редких случаях препарат может вызвать обострение псориаза, поэтому при данном заболевании тербинафин должен применяться с осторожностью.

Во избежание повторного инфицирования через обувь и белье во время лечения пациентам следует соблюдать общие правила гигиены. Противогрибковую обработку носков, чулок и обуви нужно делать спустя 2 недели после начала терапии и после ее окончания.

В отдельных случаях через 3 месяца после окончания противогрибковой терапии возможно развитие холестаза и гепатита. Надлежит немедленно отменить Тербинафин-Тева при появлении следующих симптомов функционального нарушения печени: обесцвеченный кал, потемнение мочи, чрезмерная боль в животе, снижение аппетита, персистирующая тошнота, желтуха, слабость. По этой же причине в период терапии рекомендуется регулярно контролировать показатели активности печеночных ферментов в сыворотке крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Тербинафин-Тева не оказывает негативного влияния на скорость реакции и способность к концентрации внимания. Однако у некоторых пациентов в период терапии возникает головокружение, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Из-за отсутствия достаточного количества данных о безопасности тербинафина при беременности, противопоказано принимать препарат во время вынашивания.

Лекарственное средство проникает в грудное молоко, поэтому кормящим грудью женщинам Тербинафин-Тева не назначают.

Применение в детском возрасте

Противогрибковый препарат не используют для лечения детей в возрасте до 3 лет и с массой тела меньше 20 кг.

При нарушениях функции почек

• КК < 50 мл/мин: применение Тербинафина-Тева противопоказано;
• КК > 50 мл/мин: препарат должен применяться с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени (как активных, так и хронических) возможно снижение клиренса тербинафина, поэтому Тербинафин-Тева противопоказан.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении индукторов или ингибиторов изоферментов цитохрома Р450, которые способны ускорять или замедлять выведение тербинафина из организма, требуется коррекция его дозы. Например, рифампицин увеличивает скорость выведения тербинафина на 100%, циметидин – уменьшает на 30%.

Тербинафин не влияет на скорость выведения дигоксина и антипирина.

В исследованиях in vivo и in vitro установлено, что вследствие ингибирования изофермента CYP2P6 тербинафин нарушает метаболизм следующих лекарственных средств: антипсихотические препараты (галоперидол, хлорпромазин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флувоксамин, дезипрамин), ингибиторы моноаминоксидазы В (селегилин), противоаритмические средства (пропафенон, флекаинида), трициклические антидепрессанты. Тербинафин не оказывает значимого влияния на скорость выведения оральных контрацептивных средств, терфенадина, толбутамида, триазолама и других лекарственных веществ, метаболизирующихся при участии других изоферментов цитохрома Р450 (за исключением изофермента CYP2P6).

При лечении тербинафином в период приема пероральных контрацептивов возможно нарушение менструального цикла.

В случае одновременного применения с циклоспорином, тербинафин снижает его концентрацию в плазме крови (примерно на 15%) и, как следствие, уменьшает терапевтический эффект.

Тербинафин при приеме совместно с варфарином способен влиять на показатели протромбинового теста (международное нормализованное отношение и время свертывания крови).

Тербинафин снижает скорость выведения кофеина из организма на 21%, что влечет увеличение его концентрации в плазме крови и усиление эффекта.

При приеме дезипрамина снижается скорость его выведения на 82%.

При одновременном применении этанола или препаратов с гепатотоксическим действием возможно лекарственное поражение печени.

Аналоги

Аналогами Тербинафина-Тева являются Атифин, Бинафин, Веро-Флуконазол, Вориконазол, Дифлюкан, Итраконазол, Кансидас, Медофлюкон, Ноксафил, Орунит, Проканазол, Румикоз, Тербинафин, Термикон, Флукозид, Форкан, Цискан, Эраксис и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тербинафине-Тева

Отзывы о Тербинафине-Тева преимущественно положительные. Пациенты отмечают, что этот препарат эффективен при грибковых заболеваниях и хорошо переносится. Притом стоит на порядок дешевле многих аналогичных лекарственных средств. Из недостатков указывают на негативное влияние препарата на печень.

В редких сообщениях присутствуют жалобы на отсутствие эффекта от проведения противогрибковой терапии.

Цена на Тербинафин-Тева в аптеках

Примерная цена на Тербинафин-Тева 250 мг составляет 449 руб. за упаковку из 14 таблеток.