Убистезин

Убистезин – комбинированное лекарственное средство для проведения местной анестезии при небольших оперативных вмешательствах, в том числе в стоматологии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Убистезина – раствор для инъекций: прозрачная жидкость без цвета и запаха (по 1,7 мл в картриджах, укупоренных пробками с двух сторон; в жестяной банке по 50 картриджей).

Состав Убистезина (1 мл раствора):

• активное вещество: артикаина гидрохлорид – 40 мг, эпинефрина гидрохлорид – 0,0061 (эквивалентно эпинефрину – 0,005 мг);
• вспомогательные компоненты: сульфит натрия (эквивалентно SO₂ – 0,31 мг), хлорид натрия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Убистезин – комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов:

• артикаин: местный анестетик тиафеновой группы, отличительной чертой которого является быстрое начало его действия (через 0,5–3 мин после введения), продолжающееся до 45 минут. В сравнении с лидокаином эффект артикаина в 2 раза сильнее, кроме того он отличается меньшей токсичностью и более быстрым выведением из организма. Не замедляет заживление ран. Разрешен к применению у детей с 4 лет и у пожилых пациентов;
• эпинефрин: вазоконстриктор, продлевающий действие анестетика за счет сужения сосудов и замедления его всасывания. Также спазм сосудов приводит к гипоксии тканей, подавляя возбудимость нервных окончаний, тем самым снижая болевую чувствительность. При этом количество эпинефрина в Убистезине достаточно мало и не вызывает таких нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы как повышение артериального давления (АД) и тахикардия.

Фармакокинетика

Проникающая способность артикаина высока. Связь с белками плазмы составляет 95%. Вещество практически не проникает через плацентарный барьер, не выделяется с грудным молоком. Период полувыведения – 22–25 минут.

Показания к применению

Согласно инструкции, Убистезин показан для инфильтрационной и проводниковой анестезии (особенно у пациентов с соматическими заболеваниями), например, при неосложненном удалении или обтачивании зубов, пломбировании, блокадах тройничного нерва, звездчатого узла, наружных половых органов, брахиального сплетения.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• дефицит активности холинэстеразы;
• геморрагический диатез;
• печеночная недостаточность в тяжелой форме;
• порфирия;
• гипертрихоз;
• закрытоугольная глаукома;
• заболевания сердца (состояние после инфаркта миокарда или аортокоронарного шунтирования, нестабильная стенокардия, тяжелая, неконтролируемая артериальная гипертензия или гипотензия, неконтролируемая тяжелая сердечная недостаточность, тахикардия, неконтролируемые тяжелые нарушения проводимости сердца);
• воспалительный процесс в месте предполагаемой анестезии;
• бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитам;
• кардиогенный шок;
• возраст до 4 лет;
• повышенная сенситивность к компонентам в составе Убистезина, сульфитам.

Относительные противопоказания:

• артериальная гипертензия, атеросклероз, стенокардия, внутрижелудочковая и атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность;
• феохромоцитома;
• нарушения свертываемости крови;
• эпилепсия;
• сахарный диабет;
• бронхиальная астма;
• печеночная/почечная недостаточность;
• пожилой возраст;
• общее тяжелое и ослабленное состояние.

Инструкция по применению Убистезина: способ и дозировка

В случае неосложненного удаления зубов 1,7 мл Убистезина вводится в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны (для каждого зуба). В некоторых случаях для достижения полной анестезии возможно дополнительное введение 1–1,7 мл препарата.

При небных разрезах и швах с целью создания небного депо вводят около 0,1 мл Убистезина. При отсутствии воспаления и необходимости удаления нижних премоляров можно обойтись без мандибулярной анестезии, как правило достаточна инфильтрационная анестезия (1,7 мл на зуб, или в случае необходимости до 3,4 мл). Блокаду нижнечелюстного нерва проводят только в случае, когда не удалось достичь полной анестезии.

Для подготовки зуба к пломбированию или обработке под коронку (кроме нижних моляров) препарат применяют в дозе 0,5–1,7 мл/зуб, в зависимости от глубины и продолжительности процедуры. Внутрипульпарная анестезия длиться не менее 45 минут, анестезия мягких тканей – 120–240 минут.

При тонзилэктомии вводят 5–10 мл препарата на миндалину, при ушивании промежности – 5–15 мл, при проводниковой анестезии – 1–30 мл (в зависимости от места и объема анестезии).

Побочные действия

• нервная система: головная боль; мышечный тремор; непроизвольные подергивания мышц, вплоть до генерализованных судорог; нарушение сознания, вплоть до его потери; нарушение дыхания, вплоть до его остановки;
• органы пищеварения: тошнота/рвота, диарея;
• сердечно-сосудистая система: умеренные нарушения гемодинамики (снижение АД, тахикардия, брадикардия, угнетение сердечно-сосудистой деятельности);
• аллергические реакции: покраснение, зуд кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• местные реакции: воспаление или отек в месте инъекции, появление ишемических зон в мете введения (в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения вплоть до некроза тканей).

Передозировка

Симптомы передозировки Убистезина: головокружение, двигательное беспокойство, тахикардия, брадикардия, нарушение сознания, снижение АД.

Терапия состояния: прекращение введения препарата, придание больному горизонтального положения, обеспечение свободной проходимости дыхательных путей; в процессе необходим контроль частоты сердечных сокращений (ЧСС) и АД.

Лечение особых состояний при передозировке:

• нарушение дыхания: искусственная вентиляция легких, кислород;
• судороги: внутривенное (в/в) введение барбитуратов;
• шок: введение электролитов, глюкокортикостероидов;
• сосудистый коллапс: в/в введение адреналина – 0,1 мг;
• тахикардия: в/в введение селективных бета-адреноблокаторов;
• повышение АД: периферические вазодилататоры.

Особые указания

Запрещено вводить Убистезин внутривенно, а также применять препарат в месте воспаления. Анестетик содержит сульфиты, способные усилить анафилактическую реакцию.

Принимать пищу рекомендуют после восстановления чувствительности.

При каждом заборе раствора следует использовать только новые и стерильные шприцы и иглы. Открытый картридж не должен использоваться повторно в связи с риском заражения гепатитом. Также недопустимо использование препарата из поврежденного картриджа.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с предоперационным беспокойством и стрессом решение о допуске пациента к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами врач принимает в каждом случае индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Ввиду отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата при беременности его применение в данный период возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

В случае необходимости применения Убистезина в период лактации рекомендовано пропустить одно кормление после анестезии, заменив его на искусственное. Молоко следует сцедить и не использовать.

Применение в детском возрасте

Рекомендации по дозированию препарата у детей в возрасте от 4 до 18 лет:

• масса тела 20–30 кг: 0,25–1 мл;
• масса тела 30–45 кг: 0,5–2 мл.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 7 мг артикаина\кг массы тела (в 1 мл раствора содержится 40 мг артикаина).

Рекомендованная максимальная суточная доза в зависимости от массы тела ребенка:

• 20–30 кг – 3,5 мл;
• 30–40 кг – 5,25 мл;
• 40–45 кг – 7,0 мл;
• 45–50 кг – 7,9 мл;
• 50–60 кг – 8,7 мл;
• 60–70 кг – 10,5 мл;
• 70–80 кг – 12,2 мл.

У детей может быть использована инфильтрационная анестезия вместо проводниковой в связи с более низкой плотностью костной ткани.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы препарата.

При нарушении функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы препарата.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам с заболеваниями сердца и почек рекомендована сниженная доза препарата в связи с риском его кумуляции.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано применение Убистезина в комбинации с неселективными бета-адреноблокаторами, ингибиторами моноаминоксидазы, трициклическими антидепрессантами.

С осторожностью применяют Убистезин в комбинации с фенотиазином, кардиоселективными бета-адреноблокаторами, антиагрегантами и антикоагулянтами.

Сосудосуживающие препараты усиливают и продлевают действие Убистезина.

Аналоги

Аналогами Убистезина являются Альфакаин, Брилокаин-адреналин, Ультракаин Д-С, Примакаин, Ультракаин супраренин, Цитокартин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Убистезине

Отзывы об Убистезине при применении его в стоматологии в основном положительные. Препарат быстро и надежно обезболивает, его токсическое воздействие меньше чем у других анестетиков, что обусловлено его быстрым выведением.

Цена на Убистезин в аптеках

Ориентировочная цена на Убистезин 4% за 50 картриджей в жестяной банке составляет – 1 840 руб.