Пипольфен

Пипольфен – препарат с антигистаминным, противоаллергическим, снотворным, седативным и противорвотным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Пипольфена:

• Драже (таблетки, покрытые оболочкой): светло-голубые, с блестящей поверхностью, чечевицеобразной формы, почти без или без запаха (по 20 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке или по 25 блистеров в картонной коробке);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: с зеленым оттенком или бесцветный, прозрачный, почти без или без запаха (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах с синим кодовым кольцом и точкой излома, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Пипольфена.

В состав 1 драже входит:

• Активное вещество: гидрохлорид прометазина – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, стеариновая кислота, желатин, стеарат магния, тальк, моногидрат лактозы;
• Оболочка: сахароза, ариавит синий, глицерол, тальк, желатин, макрогол 35 000, диоксид титана.

В состав 1 мл инъекционного раствора входит:

• Активное вещество: гидрохлорид прометазина – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: дисульфит калия – 0,75 мг, гидрохинон – 0,2 мг, хлорид натрия – 7 мг, безводный сульфит натрия – 1 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Пипольфена – прометазин, производное фенотиазина. Вещество, обладающее высокой антигистаминной активностью, выраженно влияющее на ЦНС (центральную нервную систему), с седативным, снотворным, противорвотным, антипсихотическим, гипотермическим, предупреждающим/успокаивающим икоту действием.

Прометазин способствует предотвращению гистаминовых реакций (таких как крапивница, зуд и др.), но не устраняет их. Благодаря антихолинергическому действию обеспечивается эффект подсушивания слизистых оболочек носовой и ротовой полостей.

Антиэметическое (противорвотное) действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим влиянием, угнетением возбудимости вестибулярного аппарата и функции лабиринта, а также прямым торможением триггерных хеморецепторных зон продолговатого мозга.

Седативное (успокаивающее) действие базируется на ингибировании гистамин-N-метилтрансферазы и блокаде центральных гистаминергических рецепторов. Не исключается также блокада других рецепторов ЦНС – серотониновых и ацетилхолиновых; стимуляция α-адренергических рецепторов опосредованно снижает стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. В связи с тем, что химическая структура прометазина отличается от структуры антипсихотических фенотиазинов, он оказывает более слабое антипсихотическое действие.

В терапевтических дозах Пипольфен не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

Продолжительность клинического действия прометазина обычно составляет 4–6 ч, в некоторых случаях сохраняется до 12 ч.

Начало действия Пипольфена в зависимости от способа его введения:

• Пероральный прием (драже/таблетки): через 20 мин (в среднем 15–60 мин);
• Парентеральное введение (раствор): внутримышечно – через 2 мин; внутривенно – 3–5 мин.

Фармакокинетика

После приема драже/таблеток Пипольфен внутрь из желудочно-кишечного тракта прометазин хорошо всасывается. Связывание с белками ~ 90%.

Прометазин активно подвергается пресистемной элиминации (эффект первого прохождения через печень), преимущественно посредством S-окисления, с образованием сульфоксидов прометазина и N-деметилпрометазина – главных метаболитов, выделяемых с мочой.

Период полувыведения (T_1/2) основного соединения составляет от 7 до 15 ч. Выводится главным образом почками, в меньшей степени – с желчью.

Прометазин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению

• Анафилактические реакции (в качестве дополнительной терапии после купирования острых проявлений другими препаратами, например, адреналином);
• Аллергические болезни, включая крапивницу, ангионевротический отек, сывороточную болезнь, сенную лихорадку, аллергический ринит и конъюнктивит, зуд;
• Пред- и послеоперационный период (как седативное средство);
• Кинетоз (для устранения и предупреждения тошноты и головокружения во время поездок на транспорте);
• Послеоперационные боли (одновременно с обезболивающими лекарственными средствами);
• Тошнота и рвота, которая связана с наркозом и/или появляется в послеоперационный период (для купирования или предупреждения развития).

Инъекционный раствор в хирургической практике также назначают как компонент литических смесей, которые применяются для потенцирования наркоза.

Противопоказания

Абсолютные:

• Коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения центральной нервной системы;
• Синдром апноэ во сне;
• Алкогольная интоксикация, острые интоксикации опиоидными анальгетиками и/или снотворными препаратами;
• Закрытоугольная глаукома;
• Эпизодически возникающая рвота неуточненного генеза у детей;
• Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы, а также период 2 недель после окончания их применения;
• Беременность и период лактации;
• Детский возраст до 2 месяцев (инъекционный раствор) или 6 лет (драже);
• Гиперчувствительность к прометазину, другим производным фенотиазина, а также другим компонентам препарата.

Относительные (Пипольфен назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

• Язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией;
• Острые и хронические респираторные заболевания (ввиду подавления кашлевого рефлекса);
• Угнетение функции костного мозга;
• Открытоугольная глаукома;
• Заболевания сердечно-сосудистой системы;
• Предрасположенность к задержке мочи;
• Функциональные нарушения почек и печени;
• Стеноз шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы;
• Синдром Рейе;
• Эпилепсия;
• Пожилой возраст (из-за высокого риска развития побочных реакций).

Пипольфен, инструкция по применению: способ и дозировка

Драже/таблетки Пипольфен применяют внутрь, раствор вводят внутримышечно и внутривенно.

Максимальная взрослая суточная доза составляет 150 мг.

Внутримышечно Пипольфен в ампулах назначают взрослым по 25 мг 1 раз в день, при необходимости возможно введение каждые 4-6 часов 12,5-25 мг раствора.

Рекомендованный режим дозирования:

• Аллергические болезни: внутрь по 25 мг 1 (вечером) или 2 (утром и вечером) раза в день (рекомендовано – в наименьшей эффективной дозе);
• Тошнота и рвота (лечение и профилактика): однократно 25 мг внутрь или внутримышечно. В случае необходимости возможно повторное применение Пипольфена каждые 4-6 часов;
• Кинетоз: внутрь 2 раза в день по 25 мг (первый прием – за 30-60 минут до поездки, следующий – через 8-12 часов);
• Хирургические операции (как успокаивающее средство): однократно на ночь 25-50 мг (внутрь или внутримышечно) накануне проведения операции. В составе литических смесей для предоперационной подготовки за 2,5 часа до проведения операции внутримышечно вводят 50 мг Пипольфена, возможно повторное введение такой же дозы через 60 минут;
• Диагностические и хирургические вмешательства, включая офтальмологические операции, повторную бронхоскопию (для индукции наркоза и анальгезии): внутривенно по 0,15-0,3 мг/кг.

Детям от 2 месяцев Пипольфен можно вводить 3-5 раз в день внутримышечно по 0,5-1 мг/кг. В тяжелых случаях возможно увеличение разовой дозы до 1-2 мг/кг.

Детям 6-14 лет Пипольфен назначают внутрь 3-4 раза в день по 25 мг. Делить драже не рекомендуется, поэтому Пипольфен в этой лекарственной форме не назначают детям более младшего возраста.

Побочные действия

• Пищеварительная система: холестаз, тошнота, анестезия слизистой оболочки полости рта, запор, рвота, сухость во рту, глотке, носу;
• Центральная нервная система: сонливость, седативный эффект, дезориентация, нарушение остроты зрения, кошмарные сновидения, учащение ночных апноэ, тревожность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, головокружение; применение высоких доз – повышение судорожной активности (у детей), экстрапирамидные расстройства;
• Кроветворная система: редко – агранулоцитоз, лейкопения и/или тромбоцитопения;
• Сердечно-сосудистая система: брадикардия, снижение артериального давления, тахикардия;
• Органы чувств: парез аккомодации, звон или шум в ушах, нарушение зрения;
• Дерматологические реакции: фотосенсибилизация и/или кожная сыпь;
• Аллергические реакции: бронхоспазм, дерматит, крапивница, фотосенсибилизация;
• Другие: болезненное или затрудненное мочеиспускание, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы передозировки прометазина зависят от возраста пациента. У детей она проявляется возбуждением, тревожностью, галлюцинациями, судорогами, мидриазом и неподвижностью зрачков, гиперемией кожи лица, гипертермией; у взрослых – психомоторным возбуждением, судорогами, заторможенностью. При острой передозировке наблюдается выраженное снижение артериального давления, угнетение дыхания, сосудистый коллапс, кома.

Поскольку антидот прометазина неизвестен, рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. При передозировке пероральных форм препарата детоксикация в ранние сроки включает промывание желудка и прием активированного угля. Далее по показаниям возможно применение противоэпилептических препаратов. Может оказать благоприятное действие пероральный прием сульфата натрия/магния. Диализ неэффективен.

Может потребоваться проведение мероприятий по восстановлению адекватной легочной вентиляции с обеспечением проходимости дыхательных путей и проведением вспомогательной либо искусственной вентиляции легких. Необходима коррекция ацидоза/электролитного баланса. Тяжелая артериальная гипотензия купируется парентеральным введением норэпинефрина (норадреналина) или Мезатона. Следует учитывать, что введение адреналина (эпинефрина) может парадоксальным образом усугублять артериальную гипотензию.

Особые указания

Пипольфен может маскировать ототоксическое действие (в виде шума в ушах и головокружения) совместно применяемых лекарственных средств.

При продолжительной терапии нужно систематически контролировать функциональное состояние печени и формулу периферической крови.

Пипольфен может понижать порог судорожной готовности, что следует учитывать при его назначении больным, склонным к развитию судорог, или совместно с другими препаратами со сходным действием.

Как противорвотное средство Пипольфен нужно применять только при затяжной рвоте известной этиологии.

При длительном курсе из-за снижения слюноотделения увеличивается вероятность развития стоматологических заболеваний (пародонтит, кариес, кандидоз).

В период терапии употреблять алкоголь запрещено.

Возможно получение ложноположительного результата при проведении диагностического теста на беременность. Также нужно учитывать возможное увеличение уровня глюкозы в крови при выполнении теста на толерантность к глюкозе.

Чтобы предотвратить искажение результатов кожных скарификационных проб на аллергены Пипольфен следует отменить за 72 часа до проведения аллергологических тестов.

При непереносимости лактозы необходимо учитывать, что в состав драже входит лактоза.

Детям Пипольфен следует назначать с осторожностью, поскольку он может затруднять диагностику основного заболевания (за побочные эффекты препарата ошибочно могут быть приняты симптомы синдрома Рейе и недиагностированной энцефалопатии).

В начале терапии нужно воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения других потенциально опасных видов работ. В дальнейшем степень ограничения определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

В связи с отсутствием данных клинических исследований, применять Пипольфен в период беременности не рекомендуется.

Вследствие применения препарата во время грудного вскармливания существует риск развития экстрапирамидных нарушений у ребенка из-за проникновения прометазина в грудное молоко. В случае необходимости применения Пипольфена при лактации кормление грудью требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано парентеральное введение Пипольфена детям в возрасте до 2 месяцев; прием таблеток/драже внутрь – детям до 6 лет.

С осторожностью назначают лекарственное средство детям, поскольку его применение затрудняет диагностику основного заболевания. За побочные эффекты прометазина могут быть ошибочно приняты симптомы недиагностированных энцефалопатии и синдрома Рейе.

При нарушениях функции почек

С осторожностью Пипольфен назначают при почечной недостаточности (нарушениях функции почек).

При нарушениях функции печени

С осторожностью Пипольфен назначают при печеночной недостаточности (нарушениях функции печени).

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность во время применения Пипольфена.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Пипольфена с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут наблюдаться следующие эффекты:

• Производные м-холиномиметиков, эфедрина, амфетамина, антихолинэстеразных лекарственных средств, леводопы, гуанетидина, допамина: ослабление их действия;
• Опиоидные анальгетики, снотворные, анксиолитические (транквилизаторы) и антипсихотические препараты (нейролептики), а также лекарственные средства для общей анестезии, местные анестетики, м-холиноблокаторы и гипотензивные лекарственные средства: усиление их эффектов (необходим врачебный контроль и проведение коррекции доз);
• Бета-адреноблокаторы: повышение концентрации прометазина в плазме крови;
• Барбитураты: ускорение элиминации и уменьшение активности прометазина;
• Пролактин: повышение его концентрации;
• Бромокриптин: ослабление его действия;
• Клофелин, этанол, противоэпилептические препараты: усиление угнетающего влияния прометазина на центральную нервную систему;
• Антихолинергические лекарственные средства и трициклические антидепрессанты: усиление м-холиноблокирующей активности прометазина;
• Хинидин: повышение вероятности кардиодепрессивного действия прометазина;
• Ингибиторы моноаминоксидазы, производные фенотиазина: увеличение вероятности развития экстрапирамидных расстройств и артериальной гипотензии (одновременное назначение с ингибиторами моноаминоксидазы не рекомендовано).

Аналоги

Аналогами Пипольфена являются: Авомин, Фарган, Фенерган, Прометеган, Протиазин, Пипользин, Ринатиол.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пипольфене

Так как препарат относится к антигистаминам первого поколения, используется он сейчас не так часто, как лекарственные средства второго и третьего поколений. В единичных отзывах о Пипольфене от пациентов особо отмечается достаточно большой список побочных реакций и противопоказаний, что в некоторых случаях вынуждает прекращать терапию. Другие больные указывают на высокую эффективность лекарственного средства.

Специалисты отмечают быстрое и эффективное действие прометазина, благодаря которому он успешно применяется в экстренных ситуациях (после внутримышечного введения эффект отмечается уже через 2 мин). Поэтому раствор Пипольфен включен в обязательный состав аптечек по оказанию скорой помощи при анафилактическом шоке. Немаловажно, что в терапевтических дозах препарат не оказывает влияния на функцию сердечно-сосудистой системы. А его седативное действие достаточно значимо в послеоперационном периоде. Кроме того, применение прометазина в комбинации с анальгетиками способствует снятию послеоперационной боли. Продолжительное применение препарата требует мониторинга формулы периферической крови и печеночной функции.

Цена на Пипольфен в аптеках

Ориентировочная цена Пипольфена в ампулах в форме раствора для в/в и в/м введения по 50 мг/2 мл (10 ампул в упаковке) варьирует от 714 до 1067 руб.

Срок регистрации таблеток в России истек, поэтому в данной форме выпуска Пипольфен в свободной продаже отсутствует.