Воспользуйтесь поиском по сайту:
Телзап Плюс: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Telsaр Рlus
Код ATX: C09DA07
Действующее вещество: гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide) + телмисартан (Telmisartan)
Производитель: Зентива Саглык Урюнлери Санаи ве Тидж АО (Zentiva Saglik Urunleri Sanayi ve Ticaret A.S) (Турция)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Цены в аптеках: от 559 руб.
Телзап Плюс – антигипертензивное комбинированное лекарственное средство.
Выпускают препарат в форме таблеток: продолговатые, двояковыпуклые, от бледно-желтого до белого цвета, на одной из сторон с гравировкой «41» – для дозировки 40/12,5 мг, «81» – для дозировки 80/12,5 мг или «82» – для дозировки 80/25,5 мг (таблетки 80/12,5 мг – по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 или 9 блистеров, по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров; таблетки 40/12,5 мг или 80/25 мг – по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 3 упаковки; в каждой пачке пачке также содержится инструкция по применению Телзап Плюс).
В 1 таблетке содержатся:
Телзап Плюс – гипотензивный комбинированный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) – телмисартан и тиазидный диуретик – гидрохлоротиазид. Благодаря комбинации данных активных веществ Телзап Плюс оказывает более выраженный антигипертензивный эффект, позволяющий снизить артериальное давление (АД) в большей степени, чем при использовании каждого компонента в качестве препарата монотерапии.
При приеме Телзап Плюс в терапевтических дозах 1 раз в сутки отмечается плавное и эффективное снижение уровня АД.
Телмисартан относится к специфичным АРА II (подтип AT1), эффективным при пероральном приеме. Для него характерно высокое сродство к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, с помощью которых осуществляется действие ангиотензина II. Вещество вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не демонстрируя при этом какой-либо активности агониста по отношению к AT1-рецептору, избирательно и долговременно связывается с последним. Не проявляет аффинность к другим рецепторам в т. ч. к AT2 и другим, в меньшей степени изученным AT рецепторам. Функциональное значение данных рецепторов, а также результат их потенциальной повышенной активизации ангиотензином II вследствие возрастания уровня последнего под влиянием телмисартана, не изучались.
Активное вещество уменьшает плазменную концентрацию альдостерона в крови, подавляет ренин, не препятствует функционированию ионных каналов, не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) кининазу II, также разрушающий брадикинин, в результате чего удается избежать нарушений, обусловленных активностью последнего. Телмисартан в суточной дозе 80 мг у здоровых добровольцев почти полностью подавляет гипертензивное действие ангиотензина II. Данная активность вещества наблюдается свыше 24 часов (сохраняется до 48 часов).
Гипотензивное действие телмисартана проявляется уже в течение первых 3 часов после перорального приема. Телзап Плюс демонстрирует терапевтический эффект в течение 24 часов, в т. ч. на протяжении 4 часов перед приемом очередной дозы, что подтверждается данными суточного контроля АД. Также об этом свидетельствуют измерения, производимые на момент максимального действия и непосредственно перед приемом следующей дозы (для дозировок 40 и 80 мг вещества отношение остаточного эффекта к максимальному превышает 80%). Наибольшее снижение АД наблюдается спустя 4–8 недель после начала терапии и сохраняется в течение длительного периода лечения.
У больных с артериальной гипертензией телмисартан понижает и систолическое, и диастолическое АД, не влияя при этом на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В соответствии с результатами клинических исследований, антигипертензивная эффективность активного вещества сравнима с таковой лекарственных средств других классов, таких как атенолол, амлодипин, гидрохлоротиазид, эналаприл и лизиноприл. При необходимости внезапного прекращения приема телмисартана АД постепенно возвращается к начальным показателям без развития симптомов синдрома отмены.
На фоне лечения телмисартаном появление сухого кашля было отмечено значительно реже, чем при использовании ингибиторов АПФ.
Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, влияющий на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, что приводит к повышению экскреции ионов натрия и хлоридов примерно в одинаковых количествах. Диуретическое действие вещества обеспечивает снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), повышение активности ренина плазмы крови, усиление продукции альдостерона с дальнейшим возрастанием уровня содержания в моче бикарбонатов и калия, а также снижением плазменного уровня последнего в крови.
Совместное использование с телмисартаном приводит к уменьшению потери калия, обусловленной данным диуретиком, предположительно, из-за блокады ренин-ангиотензиновой системы (РААС). После перорального приема гидрохлоротиазида усиление диуреза отмечается спустя 2 часа, а максимальный эффект спустя 4 часа, действие сохраняется примерно 6–12 часов.
В ходе эпидемиологических исследований установлено, что длительное лечение гидрохлоротиазидом уменьшает риск возникновения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
У здоровых добровольцев одновременное использование телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из этих активных компонентов Телзап Плюс.
После перорального приема телмисартан быстро абсорбируется из ЖКТ, максимальная концентрация вещества (Сmах) достигается спустя 0,5–1,5 часа. При приеме вещества в дозе 40 и 160 мг абсолютная биодоступность составляет 42 и 58% соответственно. Сопутствующий прием пищи в незначительной степени уменьшает биодоступность средства, снижение значения площади под кривой концентрация-время (AUC) может колебаться от 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг), что не приводит к снижению клинической эффективности Телзап Плюс. Спустя 3 часа после приема уровень вещества в плазме крови выравнивается независимо от того использовалось ли оно во время еды или натощак.
При пероральном приеме фармакокинетика телмисартана не является линейной, после повторного потребления значимой кумуляции в плазме крови не было выявлено. Вещество связывается с белками плазмы, в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином, более чем на 99,5%. В равновесном состоянии кажущийся объем распределения (Vdss) равен приблизительно 500 л.
Биотрансформируется телмисартан посредством конъюгации с глюкуроновой кислотой и с образованием ацилглюкуронида – фармакологически неактивного метаболита. После одного приема телмисартана, меченого 14С, на долю ацилглюкуронида пришлось примерно 11% радиоактивности. В процессе метаболизма вещества не принимают участия изоферменты цитохрома Р450. После внутривенного (в/в) введения или перорального приема 14С-меченого телмисартана, преобладающая часть дозы (свыше 97%) экскретируется с желчью через кишечник, и лишь в незначительном количестве – почками (менее 2%). При пероральном приеме общий плазменный клиренс вещества составляет более 1500 мл/мин, период полувыведения (Т1/2) – свыше 20 часов.
После перорального использования Сmах вещества в плазме отмечается приблизительно спустя 1–3 часа. Учитывая кумулятивную почечную экскрецию гидрохлоротиазида его абсолютная биодоступность ~ 60%. Связь вещества с белками крови приблизительно составляет 68%; Vdss – 0,83–1,14 л/кг.
У человека гидрохлоротиазид не метаболизируется. Принятая перорально доза почти полностью экскретируется с мочой в неизмененном виде, в т. ч. приблизительно 60% – на протяжении первых 48 часов. Почечный клиренс гидрохлоротиазида составляет 250–300 мл/мин, Т1/2 – 10–15 часов.
У женщин плазменный уровень телмисартана в 2–3 раза выше, чем у мужчин. Также у женщин в плазме крови отмечаются более высокие концентрации гидрохлоротиазида. Однако усиления гипотензивного действия данные эффекты не вызывают.
Телзап Плюс рекомендован для лечения артериальной гипертензии, в случае отсутствия клинического эффекта при монотерапии телмисартаном или гидрохлоротиазидом.
Абсолютные:
Относительные (следует принимать Телзап Плюс с особой осторожностью):
Таблетки Телзап Плюс принимают перорально, запивая жидкостью, 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.
Препарат назначают пациентам, у которых АД не удается контролировать должным образом при проведении монотерапии телмисартаном или гидрохлоротиазидом. До осуществления перехода на комбинацию с фиксированными дозами следует провести индивидуальное титрование дозы каждого из двух составляющих препарата. В определенных клинических ситуациях возможен прямой переход от монотерапии к использованию комбинации с фиксированными дозами.
Телзап Плюс 40/12,5 мг можно использовать пациентам, АД которых не контролируется адекватно при приеме телмисартана в суточной дозе 40 мг.
Телзап Плюс 80/12,5 мг можно использовать пациентам, АД которых не контролируется адекватно при приеме телмисартана в суточной дозе 80 мг.
Телзап Плюс 80/25 мг можно использовать пациентам, АД которых не контролируется адекватно дозировкой 80/12,5 мг, или пациентам, АД которых ранее удавалось стабилизировать при раздельном применении телмисартана или гидрохлортиазида.
При приеме Телзап Плюс со стороны органов и систем зарегистрированы следующие нежелательные реакции (зависимость развития данных эффектов от дозы средства, а также их взаимосвязь с расой, полом или возрастом пациентов не установлена):
Зафиксированные при лечении телмисартаном нарушения, в т. ч. у пациентов старше 50 лет из группы высокого сердечно-сосудистого риска, возникновение которых возможно при сочетанном приеме обоих компонентов Телзап Плюс:
Нарушения, зафиксированные при использовании гидрохлоротиазида (с неизвестной частотой), возникновение которых возможно на фоне приема Телзап Плюс:
Случаи передозировки Телзап Плюс не зарегистрированы. К возможным симптомам относятся признаки передозировки отдельных компонентов:
При развитии данных реакций необходим тщательный контроль состояния пациента и назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Подход к лечению передозировки зависит от периода времени, прошедшего после приема чрезмерной дозы и степени выраженности нежелательных эффектов. Рекомендуется проводить индукцию рвоты и/или промывание желудка, принимать активированный уголь. Пациента укладывают на спину, приподняв ноги, в случае необходимости восполняют ОЦК посредством в/в введения раствора хлорида натрия 0,9%. Возможно использование симпатомиметических препаратов.
Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа, а степень выведения гидрохлоротиазида – не определена.
На фоне лечения гидрохлоротиазидом возможно нарушение толерантности к глюкозе с развитием гипогликемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом, при одновременном применении инсулина или противодиабетических средств и телмисартана. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы противодиабетических препаратов или инсулина.
Гидрохлоротиазид способен привести к возникновению нарушений водно-электролитного баланса и изменений кислотно-основного состояния. К признакам данных нарушений относятся: общая слабость, жажда, сухость во рту, беспокойство, сонливость, заторможенность, мышечная слабость, боль/судороги в мышцах, снижение АД, тахикардия, олигурия, тошнота, рвота.
В период лечения возможно развитие гиперкалиемии, первостепенными факторами риска ее появления являются:
Пациентам, входящим в группу риска, требуется регулярно контролировать уровень содержания калия в плазме.
Гидрохлоротиазид способен снижать экскрецию кальция с мочой и привести к незначительному временному повышению концентрации кальция в плазме крови, без появления каких-либо нарушений его обмена. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о развитии скрытого гиперпаратиреоза, в данном случае следует прекратить прием Телзап Плюс до проведения анализов функциональной активности паращитовидной железы.
Телмисартан, как и другие АРА II, в меньшей степени понижает АД у пациентов негроидной расы, при сравнении с представителями других рас. Это явление предположительно связано с большей предрасположенностью к ослаблению активности ренина в популяции. В процессе пострегистрационного исследования средства функциональные нарушения печени или ее поражения наблюдались преимущественно у японцев, вследствие высокой степени их предрасположенности к появлению данных осложнений.
Если при использовании Телзап Плюс наблюдаются реакции фоточувствительности, его прием следует прекратить. При необходимости терапии диуретиками рекомендуется принять меры для защиты открытых участков кожи от воздействия солнца или искусственного ультрафиолетового облучения.
Применение гидрохлоротиазида может стать причиной возникновения идиосинкразической реакции, обуславливающей развитие острой транзиторной миопии и острой закрытоугольной глаукомы. К симптомам этих осложнений относятся развивающиеся (в большинстве случаев в период от нескольких часов до нескольких недель после начала курса) боль в глазах или внезапное снижение остроты зрения. При появлении таких реакций необходимо прекратить прием Телзап Плюс. Аллергические реакции на сульфонамиды/пенициллин в анамнезе усугубляют риск возникновения острой закрытоугольной глаукомы.
Требуется с особой осторожностью в период лечения Телзап Плюс управлять автотранспортом, а также любыми другими сложными и потенциально опасными механизмами, т. к. на фоне приема препарата может возникнуть сонливость или головокружение.
При беременности применение АРА II не рекомендовано в I триместре и противопоказано во II–III триместрах. Достаточных данных по использованию Телзап Плюс у беременных женщин не имеется.
В ходе исследований на животных обнаружена репродуктивная токсичность телмисартана. Пациенткам, планирующим беременность, необходимо выбрать альтернативный гипотензивный препарат, имеющий подтвержденный профиль безопасности во время беременности. При установлении факта беременности терапию АРА II требуется срочно прекратить и приступить при необходимости к альтернативному лечению.
Имеется ограниченный опыт лечения гидрохлоротиазидом во время беременности, особенно в I триместре. Установлено, что данное вещество проходит через гематоплацентарный барьер. Учитывая фармакологический механизм действия средства, его использование в ходе II–III триместров беременности может снизить фетоплацентарный кровоток и спровоцировать развитие у плода/новорожденного тромбоцитопении, желтухи, нарушения водно-электролитного баланса. По этой причине принимать гидрохлоротиазид для терапии эссенциальной гипертензии беременным женщинам не следует, за исключением редких ситуаций, когда проведение иного лечения невозможно.
Телзап Плюс противопоказан к приему в период кормления грудью.
Влияние препарата на фертильность человека не установлено.
Телзап Плюс противопоказан к приему у пациентов младше 18 лет из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.
Использование таблеток Телзап Плюс у больных с тяжелыми нарушениями деятельности почек (КК ниже 30 мл/мин) противопоказано.
При наличии легкой и средней степени тяжести нарушений функции почек корректировка дозы не требуется. В данном случае средство следует принимать с осторожностью, периодически осуществляя контроль показателей функции почек, а также уровня калия, мочевой кислоты и креатинина в плазме крови. Опыт использования Телзап Плюс у больных с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) ограничен, но при этом нет подтверждения появления нежелательных реакций со стороны почек, в коррекции дозы нет необходимости.
При нарушении деятельности почек усугубляется риск появления азотемии, связанный с приемом тиазидных диуретиков.
Использование Телзап Плюс противопоказано при наличии нарушений функции печени.
Лицам старше 70 лет следует принимать Телзап Плюс с осторожностью, коррекция режима дозирования больным этой возрастной категории не требуется.
Аналогами Телзап Плюс являются: Микардис Плюс, Телсартан-Н, Телпрес Плюс, Амлодипин, Ко-Телсакор-Тева, Телмиста-Н40, Телмиста-Н80, Телмиста-НД80 и др.
Хранить в месте, защищенном от проникновения влаги, недоступном для детей при температуре, не превышающей 25 °С.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Немногочисленные отзывы о Телзап Плюс большей частью положительные. Пациенты отмечают стабильное антигипертензивное действие препарата, помогающее нормализовать АД.
К недостаткам относят большое число побочных эффектов, возможных при приеме Телзап Плюс. Проводить лечение препаратом рекомендуют под строгим контролем АД.
Цена на Телзап Плюс таблетки 80/12,5 мг может составлять: за 30 шт. в упаковке – 410–430 руб., за 90 шт. – 1020–1070 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.