Амлодипин

Амлодипин – это препарат антигипертензивного действия, который понижает давление благодаря способности расслаблять гладкую мускулатуру сосудов. Средство обладает также антиангинальным свойством.

Форма выпуска и состав

Амлодипин выпускают в таблетках с действующим веществом (амлодипин в форме безилата) по 2,5, 5 и 10 мг. Таблетки препарата круглые, со скошенными краями, белого цвета. Один блистер содержит 10 штук. В одной картонной пачке 2 блистера.

В состав препарата, кроме активного компонента, входят целлюлоза силикатная микрокристаллическая, магния стеарат и крахмал прежелатинизированный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин – производное дигидропиридина, оказывающее на организм гипотензивное и антиангинальное воздействие. Данное вещество связывается с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа и обеспечивает блокаду кальциевых каналов, понижает трансмембранный переход в клетку ионов кальция (преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей степени в кардиомиоциты). Антиангинальный эффект после приема вещества обусловлен расширением артериол, коронарных и периферических артерий.

При стенокардии амлодипин снижает выраженность ишемии миокарда. Способствует расширению периферических артериол, вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления (уменьшение постнагрузки на сердце), не приводя к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений и, соответственно, способствуя снижению потребления энергии. Уменьшает потребность миокарда в поступлении кислорода. Расширяет артериолы и коронарные артерии в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда, а также способствует увеличению поступления кислорода в миокард при вазоспастической стенокардии. Препятствует развитию коронароспазма (включая случаи, обусловленные курением).

Прием разовой суточной дозы амлодипина пациентами со стенокардией увеличивает время до первого ишемического эпизода при физической нагрузке, препятствует возникновению приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, а также способствует снижению частоты приступов стенокардии и уменьшению потребления нитроглицерина и прочих нитратов.

Гипотензивный эффект амлодипина является следствием прямого вазодилатирующего влияния на гладкие мышцы кровеносных сосудов. При его приеме наблюдается длительное дозозависимое гипотензивное действие.

При артериальной гипертензии прием разовой суточной дозы амлодипина приводит к клинически значимому снижению артериального давления в течение 1 суток (в положении больного «стоя» и «лежа»). Не приводит к резкому снижению АД, фракции левожелудочкового выброса. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Снижает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка.

При ишемической болезни сердца (в том числе с коронарным атеросклерозом при поражении от одного сосуда и до стеноза трех и более артерий или с атеросклерозом сонных артерий) у пациентов после инфаркта миокарда или чрескожной транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, либо у пациентов, страдающих стенокардией, прием амлодипина препятствует развитию утолщения комплекса интима-медиа сонной артерии, снижает летальность от инсульта, инфаркта миокарда, транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, аортокоронарного шунтирования, уменьшает число госпитализаций вследствие нестабильной стенокардии или хронической сердечной недостаточности, понижает частоту вмешательств с целью восстановления коронарного кровотока.

Прием амлодипина на фоне терапии диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и дигоксином не увеличивает риск летального исхода или вероятность развития осложнений, приводящих к смерти у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III–IV по классификации NYHA).

При хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии (функциональный класс III–IV по классификации NYHA) при применении амлодипина имеется вероятность развития отека легких.

Прием амлодипина не оказывает неблагоприятного воздействия на обмен веществ или содержание липидов в плазме крови. Действующее вещество тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обеспечивает слабое натрийуретическое действие. Не повышает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии.

Время наступления эффекта составляет от 2 до 4 часов, продолжительность эффекта – 1 сутки.

Фармакокинетика

При пероральном приеме амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не воздействует на всасывание. Время достижения максимальной концентрации вещества в сыворотке крови составляет 6–12 часов. Биодоступность – от 60 до 65%. С белками плазмы связывается 90–97%. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.

В печени амлодипин медленно метаболизируется (90%) до неактивных метаболитов, печеночный клиренс низкий. Период полувыведения амлодипина в среднем составляет 35 часов (35–50 часов), что соответствует его назначению 1 раз в сутки. Значение общего клиренса – 500 мл/мин. Через 7–8 суток терапии достигается стабильная равновесная концентрация вещества в плазме. Выводится почками (в неизмененном виде – 10%, в виде метаболитов – 60%), а также в виде метаболитов через кишечник и с желчью (от 20 до 25%). Не удаляется при гемодиализе.

При печеночной недостаточности или тяжелой хронической сердечной недостаточности, а также у пожилых пациентов период полувыведения увеличен и составляет 60–65 часов. В случае нарушения функции почек период полувыведения не изменяется.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амлодипин назначают для лечения следующих заболеваний:

• Артериальная гипертензия (применяется как в составе комплексного лечения, так и в виде монотерапии);
• Стенокардия напряжения;
• Вазоспастическая стенокардия;
• Ишемическая болезнь сердца (в том числе в хронической стадии);
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Бронхиальная астма.

Противопоказания

Амлодипин не применяют при индивидуальной непереносимости препарата, кардиогенном шоке, во время беременности, кормления грудью, при артериальной гипотензии и коллапсе.

Препарат назначают с осторожностью при хронической сердечной недостаточности, диабете, нарушениях липидного обмена, функций печени, после инфаркта (особенно в первый месяц), а также больным в пожилом возрасте и пациентам до 18 лет.

Инструкция по применению Амлодипина: способ и дозировка

Амлодипин назначается в следующих дозировках:

• При гипертонии, которая осложнена стенокардией, ишемической болезнью, препарат применяют 1 раз в сутки по 5 мг;
• При артериальной гипертензии, которая протекает без осложнений, препарат применяют 1 раз в сутки по 2,5 мг.

При необходимости дозировка может быть увеличена до 10 мг, что является максимально допустимой суточной дозой.

Побочные действия

Во время лечения могут наблюдаться побочные действия со стороны следующих систем организма:

• ЦНС: головная боль, утомляемость, судороги, парестезия, головокружение, депрессия, нарушения режима бодрствования и сна, астения, нервозность, потеря сознания, тремор, амнезия, апатия, тревожность;
• Сердечно-сосудистая система, кроветворение: лейкопения, экстрасистолия, нарушения ритма сердца, гипотония, гиперемия тела и лица, боль в грудине, отеки конечностей, гипергликемия, одышка, тромбоцитопения;
• ЖКТ: рвота, сухость во рту, метеоризм, гастрит, боли в эпигастральной области, повышение количества билирубина, панкреатит, тошнота, нарушение стула, повышенный аппетит, изменение активности ферментов печени.

Применение Амлодипина может вызывать также нарушение сексуальной функции, патологии суставов, нарушение мочеиспускания, миастению.

Зафиксированы случаи появления дерматита, крапивницы, кожного зуда, эритематозной сыпи.

Известно также, что препарат может вызывать нарушение зрения, изменение температуры тела, повышенное потоотделение, кровотечения из носа и звон в ушах.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления с возможностью развития рефлекторной тахикардии, чрезмерной периферической вазодилатации (возможно развитие стойкого и выраженного снижения артериального давления, вследствие которого может наблюдаться шок, а также летальный исход).

Лечение: промывание желудка (в особенности в первые 120 минут после передозировки), прием активированного угля, поддержание функции сердечно­сосудистой системы, контроль функции легких и сердца, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Пациента необходимо уложить в горизонтальную позицию с возвышенным положением ног. Для восстановления тонуса сосудов назначаются сосудосуживающие препараты (в случае отсутствия противопоказаний к их использованию). Последствия блокады кальциевых каналов устраняются путем внутривенного введения кальция глюконата. Гемодиализ при передозировке амлодипином неэффективен.

Особые указания

В период лечения Амлодипином необходимо соблюдение диеты и контроль над потреблением натрия.

Перед отменой препарата рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказано использовать при беременности. Безопасность и эффективность применения амлодипина в данный период не установлены.

Информация относительно выведения с грудным молоком отсутствует. В случае необходимости использования Амлодипина в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказано применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Аналоги

Аналогами Амлодипина являются Амловас, Норваск и Нормодипин.

Сроки и условия хранения

Амлодипин необходимо хранить в сухом и темном месте, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.

Срок годности составляет 3 года.

Отзывы об Амлодипине

Отзывы об Амлодипине от врачей свидетельствуют о том, что данный препарат эффективен при терапии сердечных заболеваний и для профилактики стенокардии и инфаркта. Определять необходимую дозу Амлодипина должен только врач.

Цена на Амлодипин в аптеках

Примерная цена на Амлодипин составляет: 90 таблеток 5 мг – 140 руб., 90 таблеток 10 мг – 195 руб.